Difenhidramin merupakan generasi pertama obat antihistamin. Dalam proses terapidifenhidramin termasuk kategori antidot, reaksi hipersensitivitas, antihistamin dansedatif.Memiliki sinonim Diphenhydramine HCl dan digunakan untuk mengatasi gejalaalergi pernapasan dan alergi kulit, memberi efek mengantuk bagi orang yang sulit tidur,mencegah mabuk perjalanan dan sebagai antitusif, anti mual dan anestesi topikal.Bagaimana profil farmakokinetika dari difenhidramin?

Diphenhydramine merupakanam ine stabil dan cepat diserap pada pemberian secara oral,dengan konsentrasi darah puncak terjadi pada 2-4 jam. Di dalam tubuh dapat terdistribusimeluas dan dapat dengan segera memasuki system pusat saraf, sehingga dapatmenimbulkan efek sedasi dengan onset maksimum 1-3 jam. Diphenhydramine memilikiwaktu kerja/durasi selama 4-7 jam. Obat tersebut memiliki waktu paruh eliminasi 2-8 jamdan 13,5 jam pada pasien geriatri. Bioavailabilitas pada pemakaian oral mencapai 40%-60% dan sekitar 78% terikat pada protein. Sebagian besar obat ini dimetabolisme dalamhati dan mengalami first-pass efect, namun beberapa dimetabolisme dalam paru-paru dansystem ginjal, kemudian diekskresikan lewat urin.Bagaimana profil farmakodinamika dari difenhidramin?

Difenhidramin ini memblokir aksi histamin, yaitu suatu zat dalam tubuh yangmenyebabkan gejala alergi. Difenhidramin menghambat pelepasan histamin (H1) danasetilkolin (menghilangkan ingus saat flu). Hal ini memberi efek seperti peningkatankontraksi otot polos vaskular, sehingga mengurangi kemerahan, hipertermia dan edemayang terjadi selama reaksi peradangan. Difenhidramin menghalangi reseptor H1 padaperifer nociceptors sehingga mengurangi sensitisasi dan akibatnya dapat mengurangigatal yang berhubungan dengan reaksi alergi. Memberikan respon yang menyebabkanefek fisiologis primer atau sekunder atau kedua-duanya. Efek primer untuk mengatasigejala-gejala alergi dan penekanan susunan saraf pusat (efek sekunder).Bagaimana mekanisme aksi dari difenhidramin?

Kerja antihistaminika H1 akan meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada reseptorH1, dan tidak mempengaruhi histamin yang ditimbulkan akibat kerja pada reseptor H2.Reseptor H1 terdapat di saluran pencernaan, pembuluh darah, dan saluran pernapasan.Difenhidramin bekerja sebagai agen antikolinergik (memblok jalannya impuls-impulsyang melalui saraf parasimpatik), spasmolitik, anestetika lokal dan mempunyai efeksedatif terhadap sistem saraf pusat.Efek samping : pusing, mengantuk, mulut kering

Kontra indikasi:  Hipersensitif pada difenhidramin, asma akut dan tidak boleh untuk

neonates.

Aturan Pemakaian

ANAK-ANAK:

Oral, i.m, i.v:

•

Reaksi alergi : 5 mg/kg/hari atau 150 mg/m2/hari dalam dosis terbagi tiap 6-8

jam, tidak lebih dari 300 mg/hari

•

Alergi rhinitis ringan dan mabuk perjalanan:

Usia 2 sampai <6 tahun : 6,25 mg tiap 4-6 jam; maksimal 37,5 mg/hariUsia 6 sampai <12 tahun : 12,5-25 mg tiap 4-6 jam; maksimal 150 mg/hariUsia ≥ 12tahun : 25-50 mg tiap 4-6 jam; maksimal 300 mg/hari•

Membantu tidur dimalam hari: diminum 30 menit sebelum tidur

Usia 2 sampai <12 tahun : 1 mg/kg/dosistiap 4 jam; maksimal 50 mg/hari

Usia ≥ 12tahun : 50mg

Oral sebagai antitusif

Usia 2 sampai <6 tahun : 6,25 mg tiap 4 jam; maksimal 37,5 mg/hariUsia 6 sampai <12 tahun : 12,5-25 mg tiap 4 jam; maksimal 75 mg/hariUsia ≥ 12tahun : 25 mg tiap 4 jam; maksimal 150 mg/hariPemberian secara i.m dan i.v: perawatan reaksi dystonic 0,5-1 mg/kg/dosis

DEWASA:

•

Oral:  25-50 mg tiap 6-8 jam

o

Alergi rhinitis ringan dan mabuk perjalanan: 25-50 mg tiap 4-6 jam;

maksimal 300 mg/hari

o

Membantu tidur dimalam hari: 50 mg sebelum tidur

•

Pemberian secara i.m dan i.v: 10-50 mg dosis tunggal tiap 2-4 jam, tidak lebih

dari 400 mg/hari

Reaksi dystonic : 50 mg dosis tunggal, ulang setelah 20-30 menit jika perlu

•

Topical : tidakboleh diberikan lebih dari 7 hari

Merk dagang :Benacol, Bidryl, Fortusin, Ikadryl, Inadryl, Koffex, Licodril

DAFTAR PUSTAKA

Anonim, 2007,D iphenhydramine,

http://www.doctorslounge.com/chest/drugs/antihistamines /diphenhydramine.htm,

diakses tanggal 25 Maret 2010.Anonim, 2008,D iphenhydramine,http://en.wikipedia.or g/wiki/D iphenhydr am ine, diakses pada tanggal 23 Maret 2010Anonim, 2009, Pengertian Tentang Farmakologi,http://refraksioptisi.blogspot.com/2009/04/ pengertian-tentang-farmakologi.html,

diakses pada tanggal 23 Maret 2010Katzung, B. G., 2001, Farmakologi Dasar dan Klinik, edisi 8, 476, Mc Graw-HillCompanies Inc, San FranciscoLacy, C.F., 2002, Drug Information Handbook, 11th edition, 425-426, Lexi-Comp Inc.,Ohio.Mutschler, E., 1991, Dinamika Obat, 389, Penerbit ITB, Bandung.