Histamin adalah amina yang berasal dari L-histidine yang diproduksi di seluruh tubuhHistamin mempengaruhi pertumbuhan dan proliferasi sel, memodulasi inflamasi, dan berperan sebagai neurotransmiterTerdapat 4 reseptor untuk histamin yaitu H1, H2, H3, dan H4

Reseptor H1 : Neuron, otot halus, epitel, endotelReseptor H2 : Sel parietal lambung, otot halus, epitel, endotel, jantungReseptor H3 : NeuronReseptor H4 : sum-sum tulang dan sel hematopoiesis perifer

Adalah obat yang secara reversibel mengikat dan menstabilkan reseptor H1 sehingga tetap dalam keadaan inaktifEfeknya adalah menurunkan produksi sitokin proinflamasi, menurunkan ekspresi CAM, menurunkan pelepasan mediator dari sel mast dan basofil, dan menurunkan kemotaksis dari eosinofil dan sel-sel lainnya

Generasi pertama dari H1 antihistamin memiliki efek sedasi karena bersifat lipofilikPada generasi ke-2, ikatan pada reseptor bersifat nonkompetitif, efek sedatif tidak kuat karena tidak terlalu lipofilik dan berikatan secara selektif pada reseptor H1, juga memiliki DOA lebih panjang dibanding dengan gen-1

Acute urticariaChronic Idiopathic UrticariaAtopic DermatitisPruritus yang berasosiasi dengan kondisi lainSystemic mastocytosis

Generasi 1Efek terlihat setelah 30-60 menit pertama dan bertahan hingga 4-6 jamDimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 hepar dan Diekskresikan lewat urin dalam bentuk glukoronida

Generasi 1Efek terlihat setelah 30-60 menit pertama dan bertahan hingga 4-6 jamDimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 hepar dan Diekskresikan lewat urin dalam bentuk glukoronida

Generasi 2Diadministrasi 1 atau 2 kali sehariCetrizine mencapai konsentrasi puncak sekitar 1 jam setelah administrasiLoratadine memiliki half-life 8-24 jam tergantung fungsi hati

Sedasi (terutama gen-1)Gangguan CNSPusingPandangan kaburGangguan pendengaranKeluhan GastrointestinalMual dan muntahDiare dan konstipasiAnoreksiaEfek anticholinergicMembran mukus keringRetensi urinPostural hypotensionAritmiaHipersensitivitas

ResikoSejarah aritmia jantungKehamilan Trimester pertamaHipertrofi prostatKontraindikasiNarrow-angle glaucoma

Berikatan dengan reseptor H2 di seluruh tubuh, termasuk sel epithelial dan endothelial.Dapat menyebabkan perubahan pada permeabilitas vaskular di kulit, pelepasan mediator inflamasi lokal, dan presentasi antigen.

Diserap di traktus digestivus.Melalui metabolisme di hepar dan pembuangan melalui ginjal.Cimetidine diserap sedikit di lambung, lebih banyak di bagian usus halus.Bersifat lipofilik dengan penetrasi terbatas ke daerah blood-brain barrier.

Bersamaan dengan H1 antihistamine untuk kasus refraktori dari urtikaria kronis dan angioedema.Kombinasi H1 dan H2 reseptor antagonis berguna dalam mengurangi rasa gatal dan bentol yang disebabkan oleh mastocytosis sistemik dan urticaria pigmentosa.Cimetidine dosis tinggi dapat digunakan untuk pengobatan verruca vulgaris di beberapa individu.

Efek pada CNS, termasuk kebingungan, pusing, dan sakit kepala. Efek samping lain yaitu mengantuk, malaise, nyeri otot, diare dan konstipasi.Bisa terjadi granulocytopenia, tetapi jarang.Meningkatkan kemungkinan terjadi pneumonia pada individu yang immunocompromised.Simetidin Juga bisa menyebabkan terjadi gynecomastia, penurunan libido dan juga impotensi.

Cimetidine meningkatkan level serum warfarin dan dapat meningkatkan resiko pendarahan.Juga berinteraksi dengan obat2an jantung, seperti B blocker, ca channel blocker, amiodarone dan antiarrhytmic agents.Kontraindikasi pada pasien dengan dofetilide.Obat lain yang berinteraksi dengan cimetidine adalah phenytoine, beberapa benzodiazepine, metformin, sulfonylurea dan SSRI.