antihipertensivos 2009

7/25/2019 Antihipertensivos 2009

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FrmacosAntihipertensivos

Docente: Juan Romo Casanueva


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Hipertensin arterial

CLASIFICACIN DE LA HIPERTENSION ARTERIAL (EN ADULTOS)

CATEOR!A PRESIN SISTLICA "mm

H#$

ADULTOS)

P%es&'n &ast'&ca "mm H#$

Leve*oe%aa

Seve%a

140 159160 179

> 180

90 99100 109

> 110

n!erme"a" crnica #$e ha alcan%a"o &ranpop$lari"a" en los 'ltimos a(os) so*re to"o en

pa+ses "esarrolla"os, A!ecta a "i!erentes r&anos - sistemas. cora%n)

/) ri(n) sistema vasc$lar peri!2rico - retina3,


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:/,

+,UE SON-

Frmacos #$e elvol$men "e orina act$an"oprincipalmente so*re losri(ones - pro"$cien"o $na

p2r"i"a "e sales - a&$a "elor&anismo,


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+Cu.no se ut&&/an-

n sit$aciones cl+nicas asocia"as a $n e;ceso"e so"io - retencin "e a&$a #$e conllevan $nae;pansin "el vol$men e;tracel$lar,

+C'mo act0an-

a"a "i$r2tico impi"e la accin "e $ntransporta"or "e so"io espec+!ico #$e estsit$a"o en la mem*rana l$minal "e la c2l$la "else&mento t$*$lar correspon"iente,


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Se cas&1&can Funamentamente se#0nsu u#a% e acc&'n

a3 '*$lo pro;imal,

*3 Asa "e Henle,

ama "escen"ente ama ascen"ente

c3 '*$lo "istal,

sta "isposicin - l$&ar "e accin con"iciona

la potencia "el !rmaco,


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i$r2ticos mas $sa"os

1,B F$rosemi"a. Casa3SEURILDAccin: Inhiben la reabsorcin de electrolitos en larama ascendente del asa de henle, de Na,

la secrecin de K al tbulo distal.

Farmacocintica

A"ministracin. :ral 60E a 70Eosis. G0m& a 80m& en $na sola toma o

a$mentar la "osi!icacin G0m& a 40m& conintervalos "e 6 a 8 horas,liminacin. orina en !orma activa -meta*oli%a"os


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Hipocalemia Hipocalci$ria Hipoma&nesemia Hiponatremia

Hipovolemia An$ria C3 :toto;ici"a") innit$s, Fotosensi*ili"a"

ancreatitis Hiper&l$cemia - &ota

!ectos a"versos


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G,B Hi"roclorotia%i"a Cia%i"ico3

Accin:

nhi*en coBtransporte al"el t$*$lo "istal) per"i"a"e I) - estim$lan larea*sorcin "e calcio2

Farmacocintica: A"ministracin. :ral @io"isponi*ili"a". 60B95E nicio "e accin. GB4 hrs,

nin a prot, lasmticas.40E Ji"a me"ia. 8B1G hrs, liminacin. orina

!ectos a"versos

Hipotensin ortostticasese#$ili*rio *alance electrol+ticoC!ati&a) lasit$") con!$sin mental)mareos) calam*res m$sc$lares)ta#$icar"ia) parestesia) se")anore;ia) n$sea o vmitos3

Hipocalemia&astrointestinales Cvmitos)calam*res a*"ominales) "iarrea)constipacin - pancreatitis3a&ravar la hiper$ricemia en los

en!ermos con &ota,"ermatol&icas C!otosensi*ili"a")

alopecia) $rticaria) eritema3


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K,B spironolactona Cahorra"or "e I3 Al"actone8

Farmacocintica: A"ministracin. v+a oral

nin a prot, plasmticas. 90E

@io"isponi*ili"a". 90E

eta*olismo, Heptico Ji"a me"ia. G0 hrs, Cp$e"e

"$rar "+as3

liminacin. orina

!ectos a"versos

HipercalemiaLinecomastiarastornosmenstr$ales

Hiponatremiaaci"osishiperclor2mica

"eshi"ratacin

Accin: Anta&oni%a a la al"osterona) inhi*ien"o receptores

espec+!icos en el t'*$lo "istal) *lo#$ean"o el intercam*io "ea - a&$a la secrecin "e a - a&$a - retiene I,


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4.- Manitol (osmtico

Accin:Aumentan la osmolaridad en el interior deltubulo, !ue "ro#oca una disminucin de la reabsorcinde a$ua % sodio.

Farmacocintica

A"ministracin. en"ovenosa eta*oli%a"o C!iltra"o3. &lom2r$lo, liminacin. orina !ecto se mani!iesta entre 15BK0 min$tos "esp$2s "e s$

a"ministracin


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Manitol

Efectosfarmacolgicos

Usosteraputicos

Efectosindeseables

Contra

indicaciones

"e la volemia "e la "i$resis "e presin

intracraneal "e presinintraoc$lar,

Anto;icaciones a&$"as

HA"emacere*ralLla$coma

Hiponatremiae!aleasa$seas

Jmitos"emap$lmonar C,3eshi"ratacin

Hipersensi*ili"a"rom*osisM"olor

HA,An$ria

Hemorra&iaintracraneal,


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n &eneral las interacciones !armacol&icas

A/.N "ismin$-en el e!ecto "e los "i$r2ticosN ies&o "e FA con ahorra"ores "e I - "e

hipercalemiaN enor resp$esta hipotensora,

A


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Frmacos #$e alteran el

F$ncionamiento "el //,


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13nhi*i"ores a"ren2r&icos.

e"$cen el !l$o simptico "es"e los

centros vasomotores en el tallo cere*ral, etienen o a$mentan s$ sensi*ili"a" al

control *aro receptor,

etil"opa) cloni"ina)&$an!acina,

PBanta&onistas "e accin central.


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etil"opaAl"ometD

HA leve a mo"era"a, Q la resistencia vasc$lar peri!erica) F)Lresistencia vasc$lar renal,

Act'a como ne$rotransmisor s$stit$-en"oa la A - activan"o los receptores PG )presinpticos) por lo tanto inhi*e laactivi"a" "el centro vasomotor) Qtonosimpatico peri!erico - Q A,


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VaAdm.

Dosis Farmacocintica Efectosadversos.

J+a oral, 0,5 a G m&M"+a BG5E *io"isponi*ili"a"BGMK "ep$ra"o pore;crecin renal,Be!ecto m;,, 4 a 6 horas,

Betencin "el+#$i"os,Bse"acin,Bse#$e"a" *oca,

B"epresin,B*ra"icar"ia,Bhipotensinortosttica,

Btrom*openia,


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loni"ina atapres D

e"$ce el L por Q "e la F - relaacin"e los vasos "e capacitancia,

Q resistencia vasc$lar peri!erica - renal,

nhi*e los imp$lsos a"ren2r&icos -li*eracin "e catecolaminas) con la Q "eltono simptico) vaso"ilatacin ehipotensin,


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Va Adm. Dosis Farmacocintica Efectos adversos.

J+a oral, 0)GB1)G m&MG veces al"+a

B75E *io"isponi*ili"a"BJi"a me"ia 8 a 1Ghoras,B1MG es elimina"o en la

orina

Bs+n"rome "ea*stinencia,Bse"acin,

Bse#$e"a" *$cal,


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@lo#$ea"ores PBa"ren2r&icos,

Act'an "e !orma selectiva so*re losreceptores P1 postsinapticos locali%a"osen la !i*ra m$sc$lar lisa) *lo#$ean"o la

captacin "e catecolaminas e in"$cien"ovaso"ilatacin arteriolar - venosa por

tanto) pro"$cen Q "e la resistencia

vasc$lar peri!erica e hipotensin, ra%osina) "o;a%osina) teratosina,


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ra%osinainipress D

@lo#$ea los receptores P1 en arteriolas -v2n$las,

sta selectivi"a" por el receptor permite ala A eercer $na retroalimentacinne&ativa en s$ propia li*eracin) por tantoact'an "ismin$-en"o la A,


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VaAdm.

Dosis Farmacocintica. Efectos adversos.

J+a oral, 1m&M"+a

nicial,G0BK0m&M"+a,

Bs$!re meta*olismo

"e 1R paso en elh+&a"o "on"e eselimina"a casi porcompleto,

BJi"a me"ia "e KB4horas,

Bhipotensin

post$ral,Bsincope,B*ra"icar"ia,Bv2rti&o,

Bpalpitaciones,Bce!alea,Blasit$",


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@lo#$ea"ores a"rener&icos "eaccin peri!2rica,

eplecionan los "epsitos "ecatecolaminas con la consi&$iente

inhi*icin "e la secrecin "e A) tanto a

nivel central como peri!2rico) ori&inan"o$na "ismin$cin "el tono simptico - "e la

A,

L$aneti"ina) eserpina) L$ana"rel,


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L$aneti"ina smelinD

nhi*e la li*eracin "e A a partir "e lasterminaciones "e los nervios simpticos,s pro*a*le #$e este e!ecto sea el

responsa*le "e la simpatopleia #$e sepresenta en los pacientes,

/$stit$-e a la A ca$san"o a&otamiento

"e las reservas "e A en lasterminaciones nerviosas) por tanto Q A,


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J+a A"m, osis, Farmacocin2tica, !ectos

a"versos,J+a oral, 10m&M"+a @io"isponi*ili"a"

varia*le CK a 50E3,Bl 50E se "ep$ra

en los ri(ones,BJi"a me"ia 5 "+as,

B Hipotensinpost eercicios,B -ac$lacin

retar"a"a oretro&ra"a,B iarrea,


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eserpina

@lo#$ea la capaci"a" "e las ves+c$las "etransmisor) "e captar - almacenar aminas,

ste e!ecto se presenta en to"o el c$erpo)

lo #$e pro"$ce la "eplecin "e A)"opamina) - serotonina,

enetra !cilmente en el cere*ro) - la

"eplecin "e las reservas "e aminascere*rales ca$sa se"acin) "epresinmental - s+ntomas "e parSinsonismo,


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J+a A"m, osis, Farmacocin2tica !ectosa"versos,

J+a oral, 0)G5B1m&M"+a,

o esta *ien "e!ini"as$ a*sorcin)"ep$racin -meta*olismo,

B"esaparecerpi"amente "e lacirc$lacin) pero s$se!ectos permanecenm$cho ms tiempo,

Bhipotensinpost$ral leve,Bse"acion,Blasit$",

Bpesa"illas,B"epresinmental &rave,B"iarrea leve,

Bclicos,BT secrecin "eac,clorhi"rico


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UB @lo#$eantes,

$e"en ser noBselectivos) car"ioselectivos omi;tos *eta - al!a, Anta&onista competitivo "e receptores @etaB

a"ren2r&icos


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o selectivos. ropanololn"eralD

l ropanolol"ismin$-e la presinsan&$+nea como res$lta"o primario "e $na

re"$ccin "el &asto car"+aco, l e!ecto "el ropanololes la inhi*icin "e

la pro"$ccin "e renina por catecolaminas

C me"ia"a por receptores @13) "eprimien"oel sistema reninaBan&iotensinaBal"osterona,


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J+a A"m, osis Farmacocin2tica !ectosa"versos

J+a oralJ+a i, v,

B1 ml1m&,B40 m&

B/e a*sor*e porv+a oral en 90E)B eta*oli%a enh+&a"o

B /e e;creta porri(n en !ormainaltera"aB Ji"a me"ia es

"e K a 6 horas

n$seas)vmitos -"iarreas*ra"icar"ia)

"ismin$cin"e lacapaci"a"se;$al)con!$sin,


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ar"ioselectivos. AtenololenorminD) Lri!otenolD

s $n *lo#$eante selectivoU1 )es "ecir act'a

pre!erentemente so*re losreceptores a"rener&icos U"el cora%n,

ro"$ce e!ectos inotrpicosne&ativos) por lo tanto estacontrain"ica"o en ,

e"$ce F,, -contractili"a",


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J+a A"m, osis Farmacocin2tica !ectosa"versos

J+a oral 50B100m& B A*sorcin "e40B50E,B Ji"a me"ia 6horas,

B liminacin porri(n,

B @ra"icar"iaB Hipotensinortostatica,B /e#$e"a" "ela *oca,B Fati&a,B areos,B Va#$ecas,

B am*ios "eh$mor,


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i;tos.


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J+a A"m, osis Farmacocin2tica !ectosa"versos,

J+a oral, 6)G5B100m&,

@io"isponi*ili"a". G4E,eta*olismo. Heptico,nin a prote+nas. 98EJi"a e"ia. 6 a 10 horas,

ce!aleas)mareos)!ati&a) esta"o"e nimo"eprimi"o)trastornos "els$e(o)hipotensinpost$ral)

hipercolesterolemia


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Jaso"ilata"ores.

AWA


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ARTERIOLARES ;


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NI&')'*+IA& +I

Fa%macoc&n=t&ca on&5&&a: 0,1m&M ml

/e $tili%a por v+a Jpara re"$cir

rpi"amente lapresin san&$+neaen $na $r&enciahipertensiva,

K mc&C0,00K

m&3 porS& "epesocorporalpor

min$to

Jaso"ilatacin e;cesivaconhipotensin,


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ro"$ce a$mento "el Lc consec$tivo a la pro"$ccin"e la &$anililciclasa) #$e pro"$ce relaacin "el m'sc$loliso en los vasos,

ncrementa la F - la contractili"a", A$mento "e la activi"a" "e renina - "e la retencin "e

l+#$i"os, stim$la la li*eracin "e a) a partir "e terminaciones

nerviosas simpticas - a$menta "e manera "irecta lacontractili"a",

ro"$ce "ismin$cin selectiva "e la resistencia vasc$laren la circ$lacin en cora%n) cere*ro - ri(n,

ARTEROLARESHA


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HAon&5&&a. *aa)


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*INO?IDIL2

!ectivo en hipertensin &rave - en presencia "ens$!iciencia renal,

s $n vaso"ilata"or ms e!ica% #$e la hi"ralacina)!$nciona en el nivel molec$lar me"iante la activacin "elos canales "e IO sensi*les al A

l mino;i"il "esarrolla $na complea accin so*re losri(ones -a #$e pro"$ce vaso"ilatacin renal) pero lahipotensin sist2mica pro"$ci"a por el !rmaco enocasiones "ismin$-e el Fl$o san&$+neo renal,

n la ma-or+a "e los hipertensos #$e toman mino;i"il)ha- meor+a "e la !$ncin renal) en especial si la"is!$ncin "e los ri(ones es consec$encia "ehipertensin,


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*INO?IDIL: Lon&tenD

Fa%macoc&n=t&ca


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9LO,UEADORES DE LOS CANALESDE CALCIO

FA A&ente *lo#$ea"or "e los canales "e calcio, /e caracteri%a por $na potente accin vaso"ilata"ora

peri!2rica res$ltante "e la inhi*icin "el !l$o "e calcio anivel "el m'sc$lo liso vasc$lar arterial,

o "eprime la con"$ccin a nivel "el no"o /A ni "el no"oAJ - posee m$- escasa accin inotrpica ne&ativa #$ese enmascara por a$mento re!leo "e la !rec$enciacar"iaca,


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FACUORE?8

Fa%macoc&n=t&ca


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INHI9IDORES DEL RECEPTOR DE ANIOTENSINA II


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INHI9IDORES DE LA EN@I*ACON


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NO*9RE ENERICOA:

antihipertensivos 2009

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