farmacos antihipertensivos - ara ii

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  • Universidad Catlica Redemptoris Mater Facultad de ciencias mdicas

    Escuela de medicina Farmacologa General

    Martes 19 de mayo de 2015 Managua, Nicaragua

  • Ensear a los estudiantes de Tercer ao "A" de medicina general,

    cuales son los efectos frmaco- fisiolgicos de los Frmacos antagonistas de los receptores de angiotensina II para poder comprender correctamente la farmacocintica y la farmacodinmica de los medicamentos usados en clnica para tratar la Hipertensin.

  • Detallar la importancia de el sistema Renina- Angiotensina (SRA) y su papel en la regulacin de la presin sangunea.

    Enunciar cuales son las formas farmacuticas y los efectos adversos de los Antagonistas de los Receptores de Angiotensina.

  • Efectos Frmaco Teraputico de los ARA II.

    Hipotensores.

    Vasculoprotector.

    Cardioprotectores.

    Renoprotector.

  • Renina

    ECA

    Angiotensingeno

    Angiotensina II

    Angiotensina I

    Receptor AT1

    Bloqueo ARA II

    Receptor AT2

    Vasoconstriccin

    Hypertrofia y

    proliferacin

    Oxidacin e Inflamacin

    Expresin y liberacin

    de PAI-1

    Vasodilatacin

    Liberacin xido

    ntrico

    Efecto

    Antiproliferativo

    Bloqueo

    receptor AT1

    Activacin de

    receptor AT2

    Proteccin

    cardiovascular

    Tensin Arterial

  • Presentaciones ARA II

  • Presentaciones ARA II

  • Dosis de los ARA II

    Frmaco Dosis inicial Dosis mxima Frecuencia

    Losartan 25 mg 100 mg 1 v/da

    Valsarn 80 mg 320 mg 1 v/da

    Candesartan 8 mg 32 mg 1 v /da

    Irbesartan 150 mg 300 mg 1 v/da

    Telmisartan 20 mg 80 mg 1 v/da

  • Frmaco (Principio Activo)

    T mx (Hrs)

    Biodisponibilidad (%)

    Vida media de eliminacin

    (Hrs)

    Unin a Protenas

    Plasmticas (%)

    Candesartn 3-4 15 9 >99

    Ibersartn 1,5 - 2 60 - 80 11 15 90

    Lorsartn 1,3 - 3 33 2,5 9 98.7

    Telmisartn 0,5 - 1 42 -58 24 99.5

    Valsartn 2-4 42 6 95

    Aspectos Farmacocinticos de los ARA II

  • Procesos LADME de los ARA II

    L iberacin: Desintegracin, disgregacin y disolucin por la accin de enzimas gstricas.

    A dsorcin: Mucosa gstrica e intestinal.

    D istribucin: Protenas plasmticas Albumina.

    M etabolismo: Hgado por CYP 450.

    E xcrecin: Renal y Biliar.

  • Principio activo

    Excrecin Renal

    (%)

    Excrecin Heptica Biliar.

    (%)

    Metabolitos Activos

    Velocidad de Disociacin

    (Min)

    Condesartn 30 60 Condesartan 152

    Ibersartn 20 80 No produce 17

    Lorsartn 30 70 EXP3174 25

    Telmisartn 2 98 No produce 75

    Valsartn 15 85 No produce 56

    Aspectos Farmacocinticos de los ARA II

  • Ventajas clnicas del uso de ARA II

    Accin prolongada.

    Menos efectos secundarios que los IECA.

    Eficacia independiente de la edad, sexo y la raza.

    Mejoran el remodelado vascular: Disminuyen el dao en rganos diana (accin cardioprotectora).

    Muy buena tolerancia.

    Conserva estado metablico.

  • RAM

    1. Palpitaciones.

    2. Mareos

    3. Cefalea

    4. Insomnio

    5. Hiperpotasemia

    6. Diarrea

    7. Dolor abdominal

    8. Nuseas

    9. Mialgia

  • RAM: Ibersartan

    CARDIOVASCULARES:

    Hipotensin

    Hipotensin ortosttica

    Palpitaciones

    SISTEMA NERVIOSO:

    Mareos

    Cefalea

    Astenia, Ansiedad

    Insomnio.

  • Interacciones medicamentos

    uso de ARA II

    Se potencia la hiperpotasemia que producen los ARA II cuando se toma conjuntamente con:

    Suplementos de potasio

    Diurticos ahorradores de potasio

    Heparina

    Penicilina sdica .

    Sobredosis de digoxina.

  • 1) Hipertensin arterial, especialmente en pacientes con intolerancia a IECAS.

    2) Insuficiencia cardiaca

    3) Prevencin de accidentes cerebrovasculares en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda.

    4) Nefropata diabtica en pacientes con proteinuria e hipertensin.

  • Irbersatan

    Indicaciones Hipertensin arterial esencial, especialmente en pacientes con intolerancia a IECAS.

    Nefropata diabtica en pacientes con Proteinuria e Hipertensin.

  • Insuficiencia Heptica grave, Cirrosis Biliar y

    Colestasis.

    Insuficiencia Renal grave y dilisis.

    Hiperaldosteronismo, por estar afectado el

    sistema Renina-angiotensina.

    Embarazo y Lactancia.

    CONTRA-INDICACIONES

  • 1. El sistema Renina-Angiotensina- Aldosa es uno de los

    principales reguladores de la presin arterial y de la

    homeostasis hidroelectroltica y la angiotensina II es su

    principal mediador.

    2. Los ARA II bloquean la funcin de Los receptores de

    angiotensina II.

    3. Los efectos teraputicos de los ARA II son hipotensin,

    Renoprotector, cadiovaculoprotector.

    4. Los ARA II son excretados por va renal y biliar.

    5. Los nicos frmacos de la familia ARA II que producen

    metabolitos activos son el Losartn y el condesartn.

  • La informacin expuesta ha sido extrada de los siguientes libros:

    Las bases farmacolgicas de la teraputica. Goodman & Gilman - 19 Edicin. Pg. 108

    Farmacologa bsica y clnica Bertram G. Katzung - 11 Edicin-. Captulo 7, Pg. 400

    Farmacologa Humana - Jess Flrez - 6

    Edicin. Captulo 6. Farmacologa bsica y clnica

    Velsquez - 18 Edicin. Captulo 5.

    Bibliografa.