4. obat kolinergik & antikolinergik
Post on 08-Feb-2016
1.048 Views
Preview:
TRANSCRIPT
11
Obat-obat kolinergik Obat-obat kolinergik dan antikolinergikdan antikolinergik
azalia arif - fkuiazalia arif - fkui
22
Kolinergik = kolinomimetikKolinergik = kolinomimetik
AsetilkolinAsetilkolin (Ach) neurotransmitor di (Ach) neurotransmitor di
- sistem saraf simpatis- sistem saraf simpatis
- neuromuscular junction- neuromuscular junction
- ganglia otonom- ganglia otonom
- otak - otak berperan dalam : berperan dalam :
- memory function- memory function
- motor skills- motor skills
33
(M) muskarinik memperan(M) muskarinik memperan
tarai p-simpatis pascatarai p-simpatis pasca
ganglion dan fungsi ganglion dan fungsi
ReseptorReseptor Ach di SSPAch di SSP
(N) nikotinik(N) nikotinik
di ganglia (Ng)di ganglia (Ng)
di neuromuscular junctiondi neuromuscular junction
(Nm)(Nm)
44
Obat kolinergik tdd :Obat kolinergik tdd :
1. gol. esterkolin :1. gol. esterkolin :
- asetilkolin- asetilkolin - metakolin- metakolin
- kolin- kolin - karbakol- karbakol
- betanekol- betanekol
2. gol. antikolinesterase2. gol. antikolinesterase
- fisostigmin salisilat- fisostigmin salisilat
- prostigmin bromida- prostigmin bromida
- piridostigmin bromida- piridostigmin bromida
- edrofonium klorida- edrofonium klorida
- diisopropil fluorofosfat (DFP)- diisopropil fluorofosfat (DFP)
55
3. Alkaloid tumbuhan3. Alkaloid tumbuhan : - muskarin : - muskarin
- pilokarpin- pilokarpin
- arecolin- arecolin
4. lain-lain :4. lain-lain : - metoklopramid- metoklopramid
- sisaprid- sisaprid
1. Asetilkolin1. Asetilkolin
- neurotransmitor kolinergik- neurotransmitor kolinergik
- po / SK absorpsinya buruk- po / SK absorpsinya buruk
- IV dosis >> - IV dosis >> efek sebentar ok. cepat efek sebentar ok. cepat dihidrolisis oleh AchE di dihidrolisis oleh AchE di
darah dandarah dan
hatihati
66
F’kologik :F’kologik :• TD transienTD transien• bradikardiabradikardia• blokade jantung parsial – total blokade jantung parsial – total • henti jantung, flushing, berkeringathenti jantung, flushing, berkeringat• flushingflushing, hipersalivasi, hiperlakrimasi, hipersalivasi, hiperlakrimasi
Indikasi :Indikasi : hampir tidak adahampir tidak ada
77
Semua obat kolinergikSemua obat kolinergik
K.I pada semua pasien dengan K.I pada semua pasien dengan
obstruksi intestinal & urinobstruksi intestinal & urin
harus hati-hati pada pasien denganharus hati-hati pada pasien dengan
asma bronkialasma bronkial
11.Direct acting muscarinic agonist.Direct acting muscarinic agonist• betanekolbetanekol esterkolin dgn gugusesterkolin dgn gugus• karbakolkarbakol amonium kuarterneramonium kuarterner• pilokarpin pilokarpin alkaloid amin tertier alkaloid amin tertier
88
F’kologik :F’kologik :
MataMata miosis dan tekanan intraokuler miosis dan tekanan intraokuler
K.VK.V - kronotropik (-) - kronotropik (-) aktivitas aktivitas
nodus SAnodus SA
- kecepatan konduksi nelalui - kecepatan konduksi nelalui
nodus AVnodus AV
- vasodilatasi- vasodilatasi
GITGIT - kontraksi o.p - kontraksi o.p peristatltik peristatltik dan motilitas dan motilitas
- saliva – sekresi asam - saliva – sekresi asam
99
U.T U.T kontraksi op uretra dan k.kemih kontraksi op uretra dan k.kemih
relaksasi sfingterrelaksasi sfingter
Lain-lain Lain-lain ::
- bronkokonstriksi bila sekresi bronkus- bronkokonstriksi bila sekresi bronkus
- sekresi air mata dan keringat- sekresi air mata dan keringat
- tremor dan ataksia- tremor dan ataksia
1010
BetanekolBetanekol- digunakan untuk stimulasi op. pada aktivitas - digunakan untuk stimulasi op. pada aktivitas
motorik untuk mencegah retensi urinmotorik untuk mencegah retensi urin
- kadang-kadang untuk stimulasi miosis pada- kadang-kadang untuk stimulasi miosis pada
kembung di saluran cerna pasca bedah & kembung di saluran cerna pasca bedah &
atoni lambung setelah vagotomiatoni lambung setelah vagotomi
- diberikan oral / SK - diberikan oral / SK IM/IV dapat terjadi IM/IV dapat terjadi
henti jantunghenti jantung
- abs. melalui GIT buruk ok. kelarutan lemak - abs. melalui GIT buruk ok. kelarutan lemak
kecilkecil
- terikat M- terikat M11, M, M22, , M3M3
1111
KarbakolKarbakol- mempunyai sifat muskarinik & - mempunyai sifat muskarinik &
nikotinik tetapi resisten thd AchEnikotinik tetapi resisten thd AchE- stimulasi GIT dan UT secara selektif- stimulasi GIT dan UT secara selektif- untuk menstimulasi miosis pada - untuk menstimulasi miosis pada operasi dan digunakan padaoperasi dan digunakan pada
glaukoma sudut terbukaglaukoma sudut terbuka
MetakolinMetakolin- digunakan untuk motilitas otot - digunakan untuk motilitas otot GIT & retensi urin ok. anestesi GIT & retensi urin ok. anestesi
atau vagotomiatau vagotomi
1212
Efek sampingEfek samping
- m-m-d, berkeringat dan salivvasi- m-m-d, berkeringat dan salivvasi
- bronkokonstriksi dan vasodilatasi- bronkokonstriksi dan vasodilatasi
- efek sistemik kecil biladigunakan- efek sistemik kecil biladigunakan
topikal di matatopikal di mata
KI :KI : - ulkus peptik, asma- ulkus peptik, asma
- penyakit jantung dan Parkinson- penyakit jantung dan Parkinson
- hipertiroid ok. dapat timbul - hipertiroid ok. dapat timbul aritmiaaritmia
- obstruksi GIT dan UT- obstruksi GIT dan UT
1313
2.2. Indirect-acting parasympatho-Indirect-acting parasympatho-mimetic agentmimetic agent
- - edrofonium- edrofonium - fisostigmin - fisostigmin- - neostigmin- neostigmin - ekotiofat/isoflurofat - ekotiofat/isoflurofat
- piridostigmin- piridostigmin - pralidoksim - pralidoksim
mek. aksi :mek. aksi :menghambat AchE dan kadar Ach menghambat AchE dan kadar Ach pada reseptor M dan Npada reseptor M dan N
AchE di sambungan saraf-otot AchE di sambungan saraf-otot ke ke kuatan kontraksi otot kuatan kontraksi otot
skeletskelet
1414
EdrofoniumEdrofonium
- lama kerja singkat (5’ – 15’)- lama kerja singkat (5’ – 15’)
- menghambat hidrolisis oleh Ach oleh- menghambat hidrolisis oleh Ach oleh
AchEAchE
- berkompetisi berikatan dengan anion- berkompetisi berikatan dengan anion
F’kinetik :F’kinetik : pemberian parenterai (IV) ok pemberian parenterai (IV) ok
dirusak di lambungdirusak di lambung
lama kerja 1 – 2 jamlama kerja 1 – 2 jam
Indikasi :Indikasi : - D/ miastenia gravis - D/ miastenia gravis
- keracunan tubokurarin- keracunan tubokurarin
1515
Neostigmin, fisostigmin dan demecariumNeostigmin, fisostigmin dan demecarium
- berinteraksi dengan AchE- berinteraksi dengan AchE
- juga bekerja sbg antagonis langsung- juga bekerja sbg antagonis langsung
di reseptor nikotinik otot skeletdi reseptor nikotinik otot skelet
- berbeda dalam absorpsi :- berbeda dalam absorpsi :
NNeostigmineostigmin – abs. parenteral -dirusak – abs. parenteral -dirusak
di lambung tidak lewatdi lambung tidak lewat
sawar darah otak (SDO)sawar darah otak (SDO)
FFisostigmin isostigmin – absorpsi melalui GIT – absorpsi melalui GIT
baik (po) – lewat SDObaik (po) – lewat SDO
1616
IndikasiIndikasi : :
NN - D/ miastenia gravis - D/ miastenia gravis
- pengobatan ileus paralitik – atonia- pengobatan ileus paralitik – atonia
detrusor kandung kemihdetrusor kandung kemih
- perbaikan blokade neuromuskuler - perbaikan blokade neuromuskuler setelah anestesisetelah anestesi
- IM / po - IM / po lama kerja 3 – 6 jam lama kerja 3 – 6 jam
FF - glaukoma - glaukoma tetes mata; 6 – 12 tetes mata; 6 – 12 jamjam
1717
DemecariumDemecarium
indikasi : glaukoma – tetes mata; indikasi : glaukoma – tetes mata;
lama kerja 3-5 hr lama kerja 3-5 hr dirusak as. lamb. dirusak as. lamb.
Ekotiofat / isofluorofatEkotiofat / isofluorofat
indikasi : glaukoma – tetes mata; indikasi : glaukoma – tetes mata;
lama kerja 3-7 hrlama kerja 3-7 hr
lipid solublelipid soluble
absorpsi melalui kulit danabsorpsi melalui kulit dan
mukosa GITmukosa GIT
1818
PralidoksinPralidoksin
- suatu reaktivator AchE- suatu reaktivator AchE
- diberi IV segera setelah paparan AchE- diberi IV segera setelah paparan AchE
inhibitorinhibitor
- bekerja sebagai antidotum insektisida- bekerja sebagai antidotum insektisida
(organofosfat & karbamat), gas saraf- - (organofosfat & karbamat), gas saraf- - sangat efektif di sambungan saraf ototsangat efektif di sambungan saraf otot
1919
Penggunaan klinisPenggunaan klinis
A. GlaukomaA. Glaukoma
1. fisostigmin, sering bersama pilokar-1. fisostigmin, sering bersama pilokar-
pin untuk mendapat efek maximumpin untuk mendapat efek maximum
2. demecarium, ekotiofat & isofluorofat2. demecarium, ekotiofat & isofluorofat
merupakan AchE inhibitor kerja merupakan AchE inhibitor kerja panjang panjang yang hanya digunakan yang hanya digunakan
bila obat lain tdk efektifbila obat lain tdk efektif
Hati-hati :Hati-hati : penggunaan jangka lama me penggunaan jangka lama me
kemungkinan kemungkinan timbul kataraktimbul katarak
2020
B. Atoni GIT dan saluran kemihB. Atoni GIT dan saluran kemih
dapat diatasi dengan penggunaandapat diatasi dengan penggunaan
neostigmin – betanekolneostigmin – betanekol
C. Miastenia gravisC. Miastenia gravis
suatu peny. autoimun dimana anti-suatu peny. autoimun dimana anti-
bodi & res. nikotinik membentukbodi & res. nikotinik membentuk
kompleks disambungan saraf ototkompleks disambungan saraf otot
kelelahan dan kelemahan ototkelelahan dan kelemahan otot
2121
neostigminneostigmin
piridostigminpiridostigmin me kadar Ach di samb.me kadar Ach di samb.
ambenomiumambenomium saraf otot untuk mengak-saraf otot untuk mengak-
tifkan reseptor yang tifkan reseptor yang belum terikatbelum terikat
edrofoniumedrofonium me kekuatan otot pada me kekuatan otot pada
miastenia gravis yang tdkmiastenia gravis yang tdk
diobati atau bila peng-diobati atau bila peng-
hambatan AchE tidak hambatan AchE tidak tepattepat
2222
D. keracunan atropinD. keracunan atropin
- - fisostigminfisostigmin merupakan penghambat merupakan penghambat
kompetitif muskarinik di sentralkompetitif muskarinik di sentral
maupun perifermaupun perifer
- digunakan untuk mengatasi - digunakan untuk mengatasi keracunan atropin dan skopolaminkeracunan atropin dan skopolamin
2323
Efek samping dan toksisitasEfek samping dan toksisitas
- timbul akibat perangsangan kolinergik- timbul akibat perangsangan kolinergik
berlebihanberlebihan
- efek muskarinik & nikotinik - efek muskarinik & nikotinik - kelemahan otot- kelemahan otot
- kejang- kejang
- fasikulasi- fasikulasi
- organofosfat – gas saraf - organofosfat – gas saraf keracunan keracunan
kolinergikkolinergikT/ : - perbaiki pernapasanT/ : - perbaiki pernapasan
- atropin parenteral utk menghambat efek- atropin parenteral utk menghambat efek
muskarinikmuskarinik
- pralidoksim - pralidoksim langsung setelah paparan langsung setelah paparan
2424
Antikolin esteraseAntikolin esterase (anti-AchE) (anti-AchE)
2 macam enzim chE 2 macam enzim chE AchE AchE sinaps sinaps
BuchE = pseudoBuchE = pseudo
chE dalam chE dalam plasmaplasma
2 macam antichE2 macam antichE
I.I. Reversibel Reversibel : karbamat: karbamat
- fisostigmin- fisostigmin amin tertieramin tertier
- edrofonium- edrofonium
- neostigmin- neostigmin amin kuarterneramin kuarterner
- piridostigmin- piridostigmin
- ambenonium- ambenonium
2525
II.II. IreversibelIreversibel : : organofosfatorganofosfat- DFP / diisopropilfluorofosfat- DFP / diisopropilfluorofosfat- insektisida : paration, malation- insektisida : paration, malation- gas perang : tabun, sarin, soman- gas perang : tabun, sarin, soman
Mek. kerjaMek. kerja : :
-- antiChE menghambat enzim AChE antiChE menghambat enzim AChE pada sinaps kolinergik pada sinaps kolinergik
akumulasiakumulasi
perangsangan reseptor terus-menerus oleh Achperangsangan reseptor terus-menerus oleh Ach
2626
- - anti ChE amonium kuarterner mempunyai anti ChE amonium kuarterner mempunyai efek langsung merangsang reseptorefek langsung merangsang reseptornikotiniknikotinik perangsangan reseptor perangsangan reseptor
nikotinik terus-nikotinik terus-menerus menerus oleh obatoleh obat
Akibatnya :Akibatnya :1.1. pada reseptor muskarinik sel efektor pada reseptor muskarinik sel efektor
efek muskarinik berlebihan efek muskarinik berlebihan2.2. reseptor muskarinik ganglia (M1) reseptor muskarinik ganglia (M1)
stimulasistimulasi3.3. reseptor nikotinik ganglia (Nm) reseptor nikotinik ganglia (Nm) stimulasi stimulasi
disusul dengan depresi disusul dengan depresi
2727
4. reseptor nikotinik neuromuskular (Nm) 4. reseptor nikotinik neuromuskular (Nm) stimulasi disusul depresistimulasi disusul depresi
5. reseptor kolinergik di SSP 5. reseptor kolinergik di SSP stimulasi disusul stimulasi disusul
depresidepresi
semua efek tersebut terjadi pada dosis toksiksemua efek tersebut terjadi pada dosis toksik
pada dosis terapi pada dosis terapi selektivitas efek selektivitas efek
2828
AntagonisAntagonis• Kerja pada reseptor Kerja pada reseptor muskarinikmuskarinik (sel (sel
efektor, ganglia, SSP) dapat dihambat efektor, ganglia, SSP) dapat dihambat
atropinatropin
• Kerja pada reseptor Kerja pada reseptor nikotinik nikotinik ganglia ganglia (Nm) (Nm) dihambat dihambat heksametoniumheksametonium
• Kerja pada reseptor nikotinik Kerja pada reseptor nikotinik neuromuskular (Nm) neuromuskular (Nm) dihambat dTC = dihambat dTC =
d-tubokurarind-tubokurarin
2929
Lamanya efek :Lamanya efek :- penghambat reversibel :penghambat reversibel :
menit – edrofoniummenit – edrofonium
jam - karbamatjam - karbamat
- penghambat ireversibel penghambat ireversibel
menunggu sintesis enzim menunggu sintesis enzim
AchE yang baruAchE yang baru
hari hari sampai minggu sampai minggu
3030
AlkaloidAlkaloid1. 1. Muskarin Muskarin – A. muskaria – A. muskaria (muskarin 0.003%)(muskarin 0.003%)
inocybe – clitocybe ( >>)inocybe – clitocybe ( >>)
2. 2. Pilokarpin Pilokarpin - pilosarpus- pilosarpus
3. 3. ArekolinArekolin – Areca catechu – Areca catechu
ketiganya bekerja pada sel efektorketiganya bekerja pada sel efektormuskarinikmuskarinikpilokarpin : juga pada ganglion – pilokarpin : juga pada ganglion –
M1M1arekolin : juga pada ganglion - Nnarekolin : juga pada ganglion - Nn
3333
Efek farmakologikEfek farmakologik
efek muskarinikefek muskarinik
keistimewaan :keistimewaan :
- efek - efek diaforetik kuat – pilokarpindiaforetik kuat – pilokarpin
dapat menghasilkan keringat 2-3 dapat menghasilkan keringat 2-3 LL
- CVS : - CVS : pilokarpin IV dapat me TDpilokarpin IV dapat me TD
melalui stimulasi ganglionmelalui stimulasi ganglion
3434
IndikasiIndikasi• PilokarpinPilokarpin – miotik – miotik glaukoma, sebagai glaukoma, sebagai
tetes tetes matamata
- diaforetik- diaforetik
- saliva pada xerostomia- saliva pada xerostomia• Arekolin Arekolin - obat cacing – veteriner (efek - obat cacing – veteriner (efek
ganglionik melumpuhkan ganglionik melumpuhkan otot cacingotot cacing
• MuskarinMuskarin no therapeutical use no therapeutical use
3535
Intoksikasi jamurIntoksikasi jamur
1. 1. keracunan muskarinkeracunan muskarin – tidak oleh – tidak oleh
A.muscaria ( 0.003%) tetapi oleh A.muscaria ( 0.003%) tetapi oleh inocybe – clitocybeinocybe – clitocybe
- gejala keracunan muncul dalam - gejala keracunan muncul dalam
½ - 1 jam setelah makan jamur½ - 1 jam setelah makan jamur
- antidotum – atropin : 1 – 2 mg, IM- antidotum – atropin : 1 – 2 mg, IM
tiap 30’tiap 30’
prognosis baikprognosis baik
3636
2. Keracunan oleh A.muscaria & A. lain2. Keracunan oleh A.muscaria & A. lainmengandung : muscinol, ibotenic mengandung : muscinol, ibotenic
acidacid& derivat isoxazole& derivat isoxazole
stim. excitatory & inhibitory aminostim. excitatory & inhibitory aminoacid reseptor acid reseptor halusinasi, delirium halusinasi, delirium
mengantuk, sedasimengantuk, sedasiTerapi/Terapi/ : suportif : suportif
bila gejala utama eksitasi bila gejala utama eksitasi beri benzodiazepinberi benzodiazepin(atropin delirium)(atropin delirium)
3737
3. A.phalloides3. A.phalloides : mengandung amatoxins : mengandung amatoxins((αα & & ββ amatidin) amatidin)
menghambat sintesis mRNA menghambat sintesis mRNA cell death cell death
(mukosa GIT, hati, ginjal) (mukosa GIT, hati, ginjal) gejalagejala : muncul setelah 24 jam : muncul setelah 24 jam
mula-mula gejala GIT, diikuti dgnmula-mula gejala GIT, diikuti dgn
tanda2 kerusakan hati & ginjaltanda2 kerusakan hati & ginjal
mati dalam 4 – 7 hari ok. gagal hati dan mati dalam 4 – 7 hari ok. gagal hati dan ginjal ginjal
antidotum (- )antidotum (- ) Terapi/ : suportifTerapi/ : suportif
3838
4. Metoklopramid dan sisaprid4. Metoklopramid dan sisaprid
- merupakan antagonis dopamin poten- merupakan antagonis dopamin poten
- mempunyai efek kolinomimetik- mempunyai efek kolinomimetik
- menyebabkan release Ach dari neuron - menyebabkan release Ach dari neuron kolinergik di sistim saraf di GIT – plexus kolinergik di sistim saraf di GIT – plexus
mienterikmienterik
- menimbulkan sensitisasi op. GIT terhadap - menimbulkan sensitisasi op. GIT terhadap
kerja Achkerja Ach
- tidak meningkatkan sekresi lambung- tidak meningkatkan sekresi lambung
dan pankreasdan pankreas
- meningkatkan pengosongan lambung dan - meningkatkan pengosongan lambung dan memperpendek waktu transitmemperpendek waktu transit
3939
Metoklopramid Metoklopramid
- efek antagonis dopamin sentral - efek antagonis dopamin sentral sifat antimuntahsifat antimuntah
- E.S : somnolens, bingung, parkinson,- E.S : somnolens, bingung, parkinson,
diskinesia tardivdiskinesia tardiv
SisapridSisaprid
- hanya untuk refleks esofagus- hanya untuk refleks esofagus
Metoklopramid & sisaprid Metoklopramid & sisaprid meningkat meningkat
kan sfingter esofagus bagian bawahkan sfingter esofagus bagian bawah
4040
Obat-obat antikolinergikObat-obat antikolinergikobat antimuskarinikobat antimuskarinik
• senyawaan ini menghambat reseptorsenyawaan ini menghambat reseptor muskarinik muskarinik hambatan semua fungsi hambatan semua fungsi
parasimpatisparasimpatis• juga menghambat neuron simpatis juga menghambat neuron simpatis
tertentu yang bersifat kolinergik, mis.tertentu yang bersifat kolinergik, mis.yang menginervasi kelenjar keringatyang menginervasi kelenjar keringat
• sebaliknya, sebaliknya, agonis kolinergik – hampiragonis kolinergik – hampir tidak berguna dalam terapitidak berguna dalam terapi
4141
Antikolinergik Antikolinergik digunakan dalam digunakan dalam berbagai keadaan berbagai keadaan
klinikklinik
karena obat ini karena obat ini tidaktidak menghambat menghambat
reseptor nikotinik reseptor nikotinik obat antimuskari- obat antimuskari-nik nik tidak / sedikit efeknya di tidak / sedikit efeknya di sambungan saraf – otot skelet atausambungan saraf – otot skelet atau
ganglia otonom ganglia otonom
4242
AtropinAtropin
alkaloid belladonnaalkaloid belladonna afinitas terhadap reseptor muskarinik afinitas terhadap reseptor muskarinik
tinggi tinggi terikat secara kompetitif terikat secara kompetitif merupakan penghambat muskarinik dimerupakan penghambat muskarinik di
perifer dan perifer dan sentralsentral
lama kerja 4 jam, kecuali pada matalama kerja 4 jam, kecuali pada mata
dapat beberapa dapat beberapa harihari
4343
4747
Kerja :Kerja : - mata : atropin menghambat aktivitas - mata : atropin menghambat aktivitas kolinergik di mata kolinergik di mata midriasis midriasis
& sikloplegia& sikloplegia- GIT : antispasmodik - GIT : antispasmodik meningkatkan meningkatkan
aktivitas GIT aktivitas GIT
Atropin & skopolaminAtropin & skopolamin- merupakan obat yang poten- merupakan obat yang poten- walaupun motilitas usus menurun- walaupun motilitas usus menurun produksi HCl tidak menurun secara produksi HCl tidak menurun secara
signifikansignifikan- jadi obat ini tidak efektif untuk menyem-- jadi obat ini tidak efektif untuk menyem-
buhkan ulkus peptikbuhkan ulkus peptik
4848
PirenzepinPirenzepin – antagonis muskarinik yang – antagonis muskarinik yang
efektif dalam efektif dalam menghambat menghambat sekresi HClsekresi HCl
Sistem saluran kemihSistem saluran kemih• Atropin dpt menurunkan motilitas k.kAtropin dpt menurunkan motilitas k.k• masih sering digunakan enuresis pada masih sering digunakan enuresis pada
anak anak tetapitetapi ββ-adrenergik > baik dan-adrenergik > baik dan
> selektif> selektif
4949
Sistem KVSistem KV• Atropin memperlihatkan efek berbeda Atropin memperlihatkan efek berbeda
terhadap KV – tergantung dosisterhadap KV – tergantung dosis
• dosis 0,5 mg efek yang predominan dosis 0,5 mg efek yang predominan menurunnya denyut jantung menurunnya denyut jantung
merupakan akibat aktivasi merupakan akibat aktivasi sentral dari vagal sentral dari vagal
• dosis >> dosis >> reseptor muskarinik di reseptor muskarinik di
dihambat dan denyut dihambat dan denyut jantung meningkat jantung meningkat
5050
SekresiSekresi
Atropin - menghambat kelenjar ludah Atropin - menghambat kelenjar ludah membran mukosa mulut keringmembran mukosa mulut kering
(xerostomia) (xerostomia)
- kelenjar ludah sangat sensitif- kelenjar ludah sangat sensitif
terhadap atropinterhadap atropin
5151
IndikasiIndikasi1. 1. MataMata : atropin menimbulkan : atropin menimbulkan
sikloplegia sikloplegia digunakan untuk digunakan untuk mengukur refraksi tanpa salahmengukur refraksi tanpa salah karena akomodasi lensakarena akomodasi lensa individu > 40 th individu > 40 th daya ako- daya ako- modasi menurun modasi menurun tdk perlu tdk perlu
atropinatropin2. 2. AntispasmodikAntispasmodik untuk relakasasi GIT untuk relakasasi GIT
dan saluran kemihdan saluran kemih3. 3. Overdosis organofosfat / karbamatOverdosis organofosfat / karbamat & &
keracunan jamur yang mengandung keracunan jamur yang mengandung senyawaan kolinergik)senyawaan kolinergik)
5252
4. Untuk menghambat sekresi saluran 4. Untuk menghambat sekresi saluran napas atas sebelum operasi :napas atas sebelum operasi :
premedikasi anestesipremedikasi anestesiF’kinetikF’kinetik
T ½ - 2 jam , eks. melalui urinT ½ - 2 jam , eks. melalui urin
Efek samping :Efek samping :- mulut kering- mulut kering - takikardia- takikardia- penglihatan kabur- penglihatan kabur - konstipasi- konstipasi
- SSP : gelisah, bingung, halusinasi,- SSP : gelisah, bingung, halusinasi, deliriumdelirium
5353
pada orang tua pada orang tua midriasis & sikloplegia midriasis & sikloplegia
berisiko berisiko menginduksimenginduksi
glaukoma (laten)glaukoma (laten)
SkopolaminSkopolamin• alkaloid belladonnaalkaloid belladonna• efek perifer = atropinefek perifer = atropin• efek terhadap SSP < atropinefek terhadap SSP < atropin
5454
Kerja :Kerja : anti anti motion sicknessmotion sickness – yang efektif – yang efektif sering diberikan sbg transdermal patchsering diberikan sbg transdermal patch mempunyai efek yang tidak lazim mempunyai efek yang tidak lazim
menghambat menghambat memorymemory jangka pendek jangka pendek menimbulkan sedasi >< sebaliknya menimbulkan sedasi >< sebaliknya
dari atropindari atropin
Indikasi :Indikasi :1.1. Motion sicknessMotion sickness sebaiknya sbg pencegah sebaiknya sbg pencegah
bukan bukan setelah setelah timbultimbul
2.2. AmnesiaAmnesia dalam prosedur anestetik dalam prosedur anestetik dalam proses melahirkandalam proses melahirkan
Efek samping = atropinEfek samping = atropin
5555
Antimuskarinik sintetikAntimuskarinik sintetik
seny. amin tertierseny. amin tertier
DiksiklominDiksiklomin
- bekerja pada reseptor M1, M2, M3- bekerja pada reseptor M1, M2, M3
- mekanisme kerja = skopolamin- mekanisme kerja = skopolamin
- indikasi : hipermotilitas GIT- indikasi : hipermotilitas GIT
- E.S = atropin- E.S = atropin
5656
Oxybutinin Oxybutinin – – MM11, M, M22, M, M33
- mekanisme kerja = skopolamin- mekanisme kerja = skopolamin- - indikasiindikasi : 1. penyakit parkinson : 1. penyakit parkinson
2. gangguan extrapiramidal2. gangguan extrapiramidalok. Merupakan antimuskarinik di SSPok. Merupakan antimuskarinik di SSP
- E.S = atropin- E.S = atropin
TriheksifenidilTriheksifenidil – – MM11, M, M22, M, M33
mek. kerja, indikasi, E.S = oxybutininmek. kerja, indikasi, E.S = oxybutinin
BenztropinBenztropin = oxybutinin = oxybutinin
5757
Senyawaan amin kuarternerSenyawaan amin kuarterner
Propantelin Propantelin – M1, M2, M3– M1, M2, M3
-- mek. kerja = ozybutinin = skopolaminmek. kerja = ozybutinin = skopolamin- E.S = atropinE.S = atropin- Indikasi : obat tambahan pada tukakIndikasi : obat tambahan pada tukak
lambunglambung
Pada keadaan istirahatPada keadaan istirahat kontrol p-simp. kontrol p-simp.
mendominasi seluruh organ,mendominasi seluruh organ,
kecuali kelenjar keringatkecuali kelenjar keringat
5858
HeksametoniumHeksametonium
1. efek pengkambatan simpatis1. efek pengkambatan simpatis
organorgan efek / kerjaefek / kerja- ArteriolArteriol - dilatasi, meningkatkan - dilatasi, meningkatkan
flow, hipotensiflow, hipotensi- venavena - dilatasi, pool blood,- dilatasi, pool blood,
menurunkan retensi urinmenurunkan retensi urin
menurunkan curah menurunkan curah jantung jantung
5959
Penghambat parasimpatisPenghambat parasimpatisorganorgan efekefek- jantung- jantung - takikardia- takikardia- iris- iris - midriasis- midriasis- m. siliaris- m. siliaris - sikloplegia- sikloplegia- sal. cerna- sal. cerna - tonus; motilitas;- tonus; motilitas;
konstipasikonstipasi- k. kemih- k. kemih - retensi urin- retensi urin- kel. saliva- kel. saliva - serostomia- serostomia
Simpatis kolinergikSimpatis kolinergik- kel. keringat- kel. keringat - anhidrosis- anhidrosis
6060
Heksametonium Heksametonium
E.S : - depresi napas diperpanjangE.S : - depresi napas diperpanjang
- sakit otot- sakit otot
- efek penghambatan ganglion- efek penghambatan ganglion
K.I : - glaukomaK.I : - glaukoma
- hipertrofi prostat- hipertrofi prostat
- penyakit jantung- penyakit jantung
mekamilaminmekamilamin = heksametonium= heksametonium
trimetafan trimetafan
6161
s e l e s a is e l e s a i
top related