+9farmakol-terapi-lokal-yanti

7/17/2019 +9Farmakol-Terapi-Lokal-yanti

http://slidepdf.com/reader/full/9farmakol-terapi-lokal-yanti 1/115

TERAPI LOKALPADA KELAINAN

KULIT



Efek terapeutik obat topiKal

berhubungan dgn sifat

potensi & kemampuan obat

menembus kulit.



Absorbsi perkutaneous

melewati stratum korneum,

epidermis, papilari dermis &

masuk ke dlm pembuluh

darah.



1.Lag fase.

2.Fase naik.

3.Fase menurun.

Kecepatan absorbsi obat-obat

topical kulit terdiri dari 3 fase



•Stratum korneum.

•Oklusi.•Frekuensi pemberian.

•

Jumlah obat yg diberikan.•Faktor-faktor lain : eksfoliasi,

gosokan / pijatan.

Faktor-faktor yang

mempengaruhi absorbsi



Toksisitas

•Efek local :

Desikasi dari stratum

korneum.

Iritasi, alergi, atrofi,

komedogenik, telangiekstasi,

pruritus.



•Efek sistemik :

Toksisitas perkutaneus

berhubungan langsung dgnabsorbsi perkutaneus tdk

melewati metabolismelintas pertama hepatic.



Toksik pada SSP, ginjal,

teratogenik, karsinogenik.Faktor-faktor yg

mempengaruhi toksisitassistemik : konsentrasi obat,

vehikulum, penggunaan

oklusi, lokasi tubuh,

frekuensi dosis, lama terapi.



I. TAR



•Merupakan hasil penyulingan

batu bara, kayu atau fosil.

•Bekerja dgn menekan sintesis

DNA & memiliki efek

antimitotik.

•Memiliki aktivitas

fototoksik / fotodinamik.



•Indikasi :

Likenifikasi kronis.

Psoriasis vulgaris.

•Kontraindikasi : eksudat atau

dermatitis terinfeksi.



•Efek samping : dermatitis

fototoksik, folikulitis, akne,

karsinogen.

•Sediaan :

Ichtyol (fosil).LCD 2%, 5%.



II. BAHAN KERATOLITK



• Asam salisil.

•Pada konsentrasi rendah :

0,5 – 2% : antiseptik,

keratoplasti, anti inflamasi.3 – 10% : keratolitik.

40% : digunakan untukkelainan yg dlm, misalnya

veruka.



III. ANTIBIOTIKTOPIKAL



a. Erythromycin

•Merupakan kelompokantibiotik makrolid.

• Aktif terhadap coccus Gram

positif & basil Gram negatif.

1. Antibiotik Topikal UntukPengobatan Akne



•

Menghambat sintesis protein

kuman dgn berikatan secara

reversible dgn ribosom

subunit 50 S.



•Bersifat bakteriostatik /

bakterisid, tergantung jenis

kuman & kadarnya.

• Tersedia dlm bentuk solution,

gel, ointment (1,5% & 2%).



b. Klindamisin

•Merupakan antibiotik

semisintetik linkosamid derivat

linkomisin.

•Mekanisme kerja = eritromisin.



c. Tetrasiklin

•Bersifat bakteriostatik untuk

Gram positif & negatif.

•Sediaan :

Oksitetrasiklin ointment 3%.Klortetrasiklin ointment 3%.



a. Mupirosin

•Bekerja dgn menghambat

enzim isoleusil t-RNA

sintetase pada kuman.

2. Antibiotik Untuk InfeksiBakteial !upe"sial



• Aktivitas pada bakteri Gram

positif terutama

Staphylococcus &

Streptococcus.

•

Aktivitasnya meningkat padapH asam.



•Indikasi : untuk pengobatan

impetigo yg disebabkan oleh

Streptococcus aureus &

Streptococcus pyogenes.

• Tersedia dalam bentuk

ointment 2%.



b. Basitrasin

•Bersifat bakterisid terhadap

kuman Gram positif.

•Bekerja dgn mempengaruhi

sintesis dinding sel bakteri.



•Efektif untuk impetigo,

furunkulosis.

• Tersedia dlm bentuk

ointment & sebagai zinc

basitrasin dgn 400 – 500

unit/gram.



c. Polimiksin B

• Aktif terhadap berbagai

kuman Gram negatif terutama

Pseudomonas aeruginosa.



•Berfungsi sebagai detergen

kationik yg berinteraksi dgnfosfolipid membran sel

bakteri menganggu

integrasi membran sel.

• Tersedia dlm bentuk krem,

ointment 5000 – 10.000

unit/gram.



d. Neomisin & Framisetin

•Merupakan aminoglikosid yg

paling sering digunakan

secara topikal.

•

Neomisin campuranneomisin B & C.



•Framisetin murni neomin B.

•Memiliki aktivitas terhadap

bakteri Gram negatif.

•Sering digunakan u/ profilaksis

terhadap infeksi abrasisuperfisial, luka & luka bakar.



•Dapat menyebabkan

dermatitis kontak alergi.

• Tersedia dalam bentuk

ointment 3,5 – 5 mg/gram.

• Juga tersedia dlm bentuk

ointment diatas kasa.



e. Gentamisin

• Aktif terhadap Pseudomonas

aeruginosa.


ointment 0,1% & 0,3%.



f. Kloramfenikol


sintesis protein kuman

(enzim peptidil transferase).



•Bersifat bakteriostatik,

konsentrasi sangat meningkat

bakterisid.

• Tersedia dlm bentuk krem 1%

& ointment 2%.



g. Asam Fusidat

• Tersedia dlm bentuk garam

natrium u/ mempermudah

kelarutannya.

•Untuk infeksi kulit superfisial

oleh Staphylococcus.

•Bentuk ointment 2%.



IV. ANTI #A$UR

1 % i I i( l



•Untuk dermatofitosis,kandidiasis mukokutan, tinea

versikolor.

• Yg termasuk gol. ini :

mikonazol, klotrimazol,

ekonazol, isokonazol,

tiokonazol & bifonazol.

1. %ei&at I'i(a)ole



a. Mikonazol

•Menghambat sintesis

ergosterol permeabilitas

membran sel jamur

meningkat.



•

Efek samping : iritasi, rasa

terbakar, maserasi.

•Sediaan : tersedia dlm bentuk

krem 2% & bedak tabur.



b. Klotrimazol

•Memiliki efek anti jamur &

anti bakteri.

• Tersedia dlm bentuk krem

1%.



c. Tolnaftat

•Menghambat epoksidase

skualen & bersifat fungisidal.

•

Tidak efektif untuk kandida.



•Efek samping : dermatitis

kontak, urtikaria, pruritus &

eritema.


gel, bubuk 1%.

2 H l i



•Bersifat fungsidal.

•Sedikit diserap melalui kulit,

dalam tubuh terurai

triklorofenol.

2. Halopogin



•Efek samping : iritasi local,

rasa terbakar, vesikulasi,

maserasi & sensitasi.

• Tersedia dlm btk krem 1%.

* !ikl i k Ol i



•Bersifat fungsidal &

fungistatik serta memiliki

efek anti inflamasi.

*. !iklopioks Ola'in



•Bekerja dengan

mempengaruhi up-take &

availabilitas komponen yg

dibutuhkan u/sintesismembran.

• Tersedia dlm bentuk krem 1%

& lotion 2%.

+ ,olongan Allila'in




enzim epoksidase skualen

pada proses pembentukan

ergosterol membran sel

jamur.

+. ,olongan Allila'in



•Memiliki efek anti inflamasi &

anti jamur dgn spectrum luas.

•Efek samping : rasa terbakar,

pruritus, kekeringan, eritema.

•Sediaan : naftitin 1%,

butenafin 1% & terbinafin 1%.



V. ANTI PARA!IT



1. Benzyl Benzoat

•Digunakan u/ R/ scabies &

pedikulosis bayi & anak.

•Scabies : lotion 26 – 30%

dioles diseluruh tubuh &

dibersihkan. Setelah 24 jam.



2. Lindane

•= Gamma benzene

hexachloride

•Digunakan u/ scabies &

pedikulosis dgn konsentrasi

1% dlm bentuk krem, lotion

atau sampo.



•Dioleskan diseluruh tubuh &

dibiarkan selama 8 – 12 jam

dpt diulangi 2 – 3 kali

dengan interval 1 minggu.

•Efek samping : toksik SSP,

kejang & anemia aplastik.



3. Crotamiton

•Merupakan skabisid yg efektif

& bersifat anti pruritus.

•Dpt menyebabkan iritasi &

sensitasi.



4. Permetrin

•Bekerja pada membran sel

saraf parasit paralysis &

kematian.

• Tersedia dlm btk krem 1%.



VI. KORTIKO!TEROI%TOPIKAL



•

Memiliki efek sebagai anti

inflamasi & anti pruritus.

•Dikelompokkan dlm 7 kelas

berdasarkan potensinya.



•Pemilihannya didasarkan

atas:

Potensi kortikosteroid.

Lokasi yang terkena.

Beratnya penyakit.•Efek samping : atrofi kulit.



Local : striae, telangiektasi,

erupsi akneiform, dermatitisperioral, hipopigmentasi,

pertumbuhan berlebihan jamur & bakteri.

Sistemik : penekanan aksis

hipotalamik-pitultari adrenal.



•Pada pemakaian topical

takifilaksis.

•Lama pemakaian tidak boleh :

> 4 – 6 minggu (potensi

lemah).> 2 minggu (potensi kuat).

PenggolonganKortikosteroidTopikal



Penggolongan Kortikosteroid Topikal

Berdasarkan Potensi Klinis

KLASIFIKASI NAMA GENERIK

Golongan I (super

poten)

0,05% betametasone!

"#prop#onate

0,05% "#$lorasone "#aetate

0,05% lobetasol propr#onate

0,05% alobetasol propr#onate





Golongan II

(potens#t#ngg#)

0,&% am#non#"e

0,05% betametasone "#propr#onate

0,0&% mometasone $uorate


0,0&% al#non#"e0,05% $luo#non#"e

0,05 "#$lorasone "#aetate

0,05% betametasone "#propr#onate0,'5% "eso#metasone

0,05% "eso#metasone




Golongan III (potens# t#ngg#)

0,&% tr#am#nolone aeton#"e

0,005% $lut#asone prop#onate

0,&% am#non#"e

0,05% betametasone "#prop#onate


0,05% $luo#non#"e



0,05% "eso#metasone

0,0&% betametasone alerate




GolonganIV

(potens# me"#um)


0,05% $luran"renol#"e

0,&% mometasone $uroate


0,0'5% $luo#nolone aeton#"e

0,'% *"roort#osone alerate





Golongan V

(potens#me"#um)

0,05% $luran"renol#"e

0,05% $lut#asone prop#onate0,&% pre"n#arbate


0,&% tr#am#nolone aeton#"e0,&% *"roort#osone but*rate

0,0'5% $luo#nolone aet#no"e

0,05% "eson#"e0,&% betametasone alerate

0,'% *"roort#sone alerate




GolonganVI

(potens# me"#um)0,05% a#ometasone0,&% tr#am#nolone aeton#"e

0,05% "eson#"e

0,0'5% tr#am#nolone aeton#"e

0,&% *"roort#sone but*rate

0,0&% $luo#nolone aeton#"e

0,05% "eson#"o

0,&% betametasone alerate




Golongan VII

(potens#

lema)

+bat top#al "engan *"roort#sone,

"eametasone, glumetalone,

pre"n#solone, met*lpre"n#solone



TERAPI LOKAL

PADA MATA



Pemberian topikal pada mata

efek lokal pada mata

absorbsi melalui kornea.

Absorbsi lebih cepat bila

kornea infeksi / trauma.



Absorbsi sistemik melalui

saluran nasokrimal efek

sistemik.

i



•Lamanya obat dalam “cul-de-

sac”.

•Eliminasi melalui saluran

nasokrimal.

Kecepatan dan luas absorbsi

ditentukan oleh :



•Ikatan obat terhadap protein

air mata.

•Metabolisme obat oleh air

mata & protein jaringan.

•Difusi melalui kornea &

konjungtiva.



Lag time : periode antara

masuknya obat & munculnya

dalam aqueous tumor.



Faktor yang mempengaruhi

kapasitas difusi obat

• Ukuran molekul.

• Struktur kimia.



Gambar : jalurabsorbsi dari obat-

obat mata setelahpemberian topikal.



• Absorbsi mukosa nasal.

• Absorbsi transcorneal /

transconjunctival.

Distribusi

Pemberian obat secara topikal

distribusi sistemik melalui :



Setelah absorbsi transcorneal

aqueous humor mengakumulasi

obat struktur intraokuler yg

potensial untuk sirkulasi

sistemik melalui jalur trabecular

meshwork.



Ikatan melanin dgn obat-obat

tertentu faktor penting

dlm beberapa bagian mata.

bli



Metabolisme

•Pemberian secara topikal

dieliminasi oleh hepar &

ginjal setelah absorbsi

sistemik.



Toksikologi

•Efek toksik local reaksi

hipersensitivitas atau efek

toksik langsung pada kornea,

konjungtiva, kulit periokular

& mukosa nasal.

ANTIBIOTIK TOPIKAL



No Nama obat Formulas# -o.s#s#tas In"#.as#

& /a#tras#n

#n.

500 12g

o#nment

3#persens#t#

#tas

Kon4ungt##t#s

blepar#t#s

' Kloram$en#

.ol

0,5% solut#on

&% o#ntment

3#persens#t#

#tas,"#s.ras#a"ara

Kon4ungt##t#s

.erat#t#s

ANTIBIOTIK TOPIKAL




6#pro$lo.sa s#n

0,% solut#on 3#persens#t##tas,"#s.ras#a"ara

Kon4ungt##t#s.erat#t#s

7 Er#trom#s#n 0,5%o#ntment

3#persens#t##tas

Kon4ungt##t#sblepar#t#s

5 Gentam*#n 0,% solut#on0,%o#ntment

3#persens#t##tas Kon4ungt##t#sblepar#t#s,.erat#t#s





8 +$loa#n 0,% solut#on 3#persens#t#

#tas

Kon4ungt##t#s

.erat#t#s

9 Sul$aetam

#"e

&0%, &5%,

0% solut#on

&0% o#ntment

3#persens#t#

#tas,

"#s.ras#a

"ara

Kon4ungt##t#s

blepar#t#s,

.erat#t#s




: ;ol#m#.s#n /

(.omb#nas#

bas#tras#n <

neom*#n <

o.s#tetras#.l#n)

/erbaga#

solut#on =

o#ntment

! Kon4ungt##t#s

blepar#t#s,

.erat#t#s

> -etras#.l#n &%

solut#on

3#persens

#t##tas

Kon4ungt##t#s

blepar#t#s

b l # . # # "#. #




&0 -obram*#

n

0,% solut#on

0,%

o#ntment

3#persens#t#

#tas

Kon4ungt##t#s

blepar#t#s,

.erat#t#s

&& Neom#s#n &%, 5%

solut#on =

o#ntment

3#persens#t#

#tas

Kon4ungt##t#s

blepar#t#s

OBAT AUTONO$IK



Obat yg bekerja serupa

perangsangan saraf simpatis.

OBAT AUTONO$IK

I. Kolinergik =parasimpatomimetik



Terdiri dari 3 golongan :

a.Ester kolin : asetilkolin,

karbakol.

b.Antikolinesterase : fisostigmin

(eserin), prostigmin, di

isopropyl-fluorofosfat (DFP).c.Alkaloid tumbuhan : pilokarpin.



a. Ester kolin

•Merangsang kelenjar air

mata efek muskarinik.

•Digunakan sebagai tetes

mata untuk miotikum.



b. antikolinesterase

•Bila fisostigmin atau DFP

diteteskan pada konjungtiva

bulbi miosis, hilangnya

daya akomodasi dan

hyperemia konjungtiva.

Mi i l l



•Miosis saluran sclemm

terbuka pengaliran cairan

mata tekanan intraokuler

menurun (t.u. bula ada

glaucoma).•Ukuran pupil kembali N

fisostigmin (beberapa jam),

DFP (beberapa hari – minggu).

•Dpt terjadi efek sistemik.



c. Alkaoid tumbuhan

Pilokarpin

•Rangsangan terhadap kelenjar

air maita.

•

Digunakan sebagai tetes matauntuk menimbulkan miosis.

II Anti Muskarinik



•Menghambat M.constrictor

pupillae & M.ciliaris lensa

mata midriasis &

sikloplegia.

II. Anti Muskarinik

a. Alkaloid Belladona : atropin & skopolamin.



•Midriasis menyebabkan

fotofobia & sikloplegiamenyebabkan hilangnya daya

melihat jarak dekat.

•Pada penderita glaucoma,

penyaluran cairan intra

okuler terhambat tekananintraokuler meningkat.

b b i ik i i i



b. Obat sintetik mirip atropin

•Homatropin :Kekuatannya 1/10 dari

atropin.Hanya digunakan sebagai

midriatik karena awal

kerjanya cepat & efeknya

hilang dalam 24 jam.



• Tropikamid :

Dalam 5 menit timbul

sikloplegia, midriasis dlm

20 – 35 menit.

Faktor akomodasi kembali

dlm 2 – 6 jam.

c Ad ene gik (simptomatik



c. Adrenergik (simptomatik

•

Berdasarkan efekmidriatiknya, obat adrenergik

seperti efedrin (0,1%),

hidroksiamfetamin (1%) &fenilefrin (1 – 2,5%)

digunakan lokal padakonjungtiva u/ membantu

funduskopi.

•Epinefrinmerangsangsekresi



Epinefrin merangsang sekresiair mata.

•Menurunkan tekananintraokuler yg N maupunpenderita glaucoma sudut

lebar OK berkurangnyapembentukan cairan air mataakibat vasokonstriksi &

bertambahnya aliran keluar.

• Vasokonstriksi localnafazolin, tetrahidrozolin.

Nama +bat Formulas# In"#.as# ES



& Kol#nerg#. ?−Aset#l.ol#n

−Karba.ol

&% solut#on

0,0& ! %solut#on

;enggunaan

#ntrao.uleruntu. m#os#spa"apembe"aan

;enggunaan#ntrao.uleruntu. m#os#spa"apembe"aan

E"ema

.ornea

E"ema.ornea,m#os#s,m*op#a,penurunan#suslepasn*aret#na


' Ant# .ol#nesterase



' Ant# .ol#nesterase−F#sost#gm#n 0,'5%

o#ntmentGlauoma,esotrop#a

a.omo"at#$

Lepasn*aret#na,

m#os#s,.atara., .#sta#r#s, stenos#spunta "ar#s#st#m

nasola.r#mal Al.alo#"

tumbuan ?−;#lo.arp#n 0,'5 @

&0%solut#on7% gel

Glauoma E"ema

.ornea,m#os#s,m*op#a,penurunan#suslepasn*aret#na




7 Ant# mus.ar#n#. ?

−Atrop#n

−S.opolam#n

−3omatrop#n

−-rop#.am#"

0,5 @ '%

solut#on&% o#ntment

0,'5%

solut#on

' = 5%

solut#on

0,5 = &%

solut#on

Ret#nos.op#,

$un"us.op#

Ret#nos.op#,

$un"us.op#

Ret#nos.op#,

$un"us.op#

Ret#nos.op#,

$un"us.op#

Fotosens#t##tas,

pan"angan.abur

Fotosens#t##tas,

pan"angan.abur

Fotosens#t##tas,

pan"angan

.aburFotosens#t##tas,

pan"angan

.abur




5 S#mpatom#met#.?−Ep#ne$r#n

−Napaol#n

−-etra#"rool#n

0,&, 0,5, &,

'%solut#on

0,&%

solut#on

0,05%solut#on

Glauoma

e.ongestan

e.ongestan

Fotosens#t##tas,

*perem#a,.on4ungt#a,#persens#t##tas

Fotosens#t##tas,*perem#a,.on4ungt#a,#persens#t##tas

Fotosens#t##tas,*perem#a,.on4ungt#a,#persens#t##tas

OBAT ANTI-IRU!



OBAT ANTI-IRU!

Nama +bat 6ara;ember#an

-o.s#s#tas In"#.as#

& Io"ur#"#ne -op#.al (0,&%

solut#on)

;untata

.eratopat*

#persens#t##t#

3s#mple

.erat#t#s

' B#"arab#ne -op#.al (%

o#ntment)

;untata

.eratopat*

#persens#t##t#

3s#mple

.erat#t#s



a. Antijamur untuk mata

•Preparat antijamur yang

tersedia saat ini Natamisin.

•Digunakan untuk keratitis

oleh Fusarium solani.



•Daya penetrasi ke kornea

kurang.

• Tersedia dlm bentuk solution

5% dan ointment 1%.

b.Obatimunomodulatoru/mata



•Digunakan untuk penyakit

inflamasi pada mata :

Anterior uveitis.

Inflamasi mata ext. ygdihubungkan dgn infeksi.

b. Obat imunomodulator u/ mata



Ocular cicatrial pemphigoid.

Inflamasi post operatif.

•Diberikan pada kantung

konjungtiva mencapai kadar

terapi dlm cairan mata.



•Dapat meningkatkan tekanan

intraokuler.

•Pada konjungtivitis oleh

bakteri, virus atau tumor

“masking effect” kebutaan.

•Padalaserasi&abrasiomata



•Pada laserasi & abrasio mata

krn trauma mekanikmemperlambat penyembuhan

& menyebarkan infeksi.•Kontraindikasi : herpes

simpleks mata (dendriteskeratitis).

•Efek toksik : katarak



subcapsular, infeksi sekunder,

glaucoma sudut terbuka

sekunder.

•Sediaan :Hidrokortison 0,2% solution &

ointment.Deksametason 0,1% solution

& ointment. .



c. Anestetik topikal u/ mata

• Anestetik topikal yg

digunakan secara klinik dlm

oftalmologi propakain,

tetrakain.

P ki &tt ki



•Propakain & tetrakain

digunakan untuk : Tonometrik.

Mengangkat benda asing dari

kornea dan konjungtiva.

Manipulasi sistim kanali

nasolakrimal.

Bedah refraksi dgn laser.



TERAPI LOKALPADA TELINGA

NAMA +/A- S;EK-R1M +RGANISME




Kol#st#n ;seu"omonas aerug#nosa

Golongan Klebs#ella!Enterobater

Eser##a ol#

;ol#m#.s#n / ;seu"omonas aerug#nosa


Eser##a ol#




Neom#s#n Stap*loous aureus = Salbus

Eser##a ol#

Golongan ;roteus

.loram$en#.ol Stap*loous aureus = Salbus


Eser##a ol#

Golongan ;roteus





N#stat#nKlotr#maol

M#.onaol

-olna$tat

Karbol!$us#n

(6astellan#Cs pa#nt)

+rgan#sme 4amur





-#mol 2 aloolAsam sal#s#lat 2 alool

Asam borat 2 alool

Asam asetat 2 alool

-erutama organ#sme 4amur@ namun "apat pula e$e.t#$

pa"a #n$e.s# ba.ter#

"engan ara meren"a.an

p3 .ul#t l#ang tel#nga

M!.res#l asetatMert#olat a.ueus

1mumn*a ant#sept#.

+9farmakol-terapi-lokal-yanti

Documents