LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI I

“PENGUJIAN AKTIVITAS ANALGETIK NON-NARKOTIKA”

Disusun oleh :

Siti Nur Amalia (10060309059)

Ayu Nur Rachmawati (10060309062)

Lukman Jiwandono (10060309063)

Annisa Khairat (10060309065)

Wildan Nawaludin (10060309066)

Kelompok B5

Hari/Tanggal Praktikum : Senin, 24 Oktober 2011

Hari/Tanggal Laporan : Senin, 31 Oktober 2011

Asisten : Fetri Lestari, S.Si.,M.Si.,Apt.

LABORATORIUM TERPADU FARMASI UNIT D

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS ISLAM BANDUNG

2011

I. Tujuan Percobaan

a). Mengenal berbagai cara untuk mengevaluasi secara eksperimental efek analgetik

suatu obat.

b). Memahami dasar – dasar perbedaan efektivitas berbagai analgetika.

II. Teori Dasar

Nyeri merupakan gejala yang paling sering dikeluhkan penderita sehingga

untuk mengurangi secara simtomatis diperlukan analgetika. Rasa nyeri hanya

merupakan suatu gejala yang berfungsi memberi tanda tentang adanya gangguan –

gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau kejang otot. Rasa nyeri

disebabkan rangsangan mekanis atau kimiawi, kalor atau listrik yang dapat

menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yang disebut mediator nyeri

atau pengantar.

Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan yang paling sering. Walau pun

sering berfungsi untuk mengingatkan, melindungi dan sering memudahkan diagnosis,

pasien merasakannya sebagai hal yang tak mengenakkan, kebanyakan menyiksa dan

karena itu berusaha untuk bebas darinya. Seluruh kulit luar mukosa yang membatasi

jaringan dan juga banyak organ dalam bagian luar tubuh peka terhadap rasa nyeri,

tetapi ternyata terdapat juga organ yang tak mempunyai reseptor nyeri, seperti

misalnya otak. Nyeri timbul jika rangsang mekanik, termal, kimia atau listrik

melampaui suatu nilai ambang tertentu (nilai ambang nyeri) dan karena itu

menyebabkan kerusakan jaringan dengan pembebasan yang disebut senyawa nyeri.

Semua senyawa nyeri (mediator nyeri) seperti histamine, bradikin, leukotrien

dan prostaglandin merangsang reseptor nyeri (nociceptor) di ujung-ujung saraf bebas

di kulit, mukosa serta jaringan lain dan demikian menimbulkan antara lain reaksi

radang dan kejang-kejang. Nociceptor ini juga terdapat di seluruh jaringan dan organ

tubuh, terkecuali di SSP. Dari tempat ini rangsangan disalurkan ke otak melalui

jaringan lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sangat banyak sinaps via sumsum-

belakang, sumsum-lanjutan dan otak-tengah. Dari thalamus impuls kemudian

diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri.

Mediator nyeri penting adalah amin histamine yang bertanggungjawab untuk

kebanyakan reaksi alergi (bronchokonstriksi, pengembangan mukosa, pruritus) dan

nyeri. Bradikinin adalah polipeptida (rangkaian asam amino) yang dibentuk dari

protein plasma. Prostaglandin mirip strukturnya dengan asam lemak dan terbentuk

dari asam arachidonat. Menurut perkiraan zat-zat ini meningkatkan kepekaan ujung-

saraf sensoris bagi rangsangan nyeri yang diakibatkan oleh mediator lainnya. Zat-zat

ini berkhasiat vasodilatasi kuat dan meningkatkan permeabilitas kapiler yang

mengakibatkan radang dan udema. Berhubung kerjanya serta inaktivasinya pesat dan

bersifat local, maka juga dinamakan hormon lokal. Mungkin sekali zat-zat ini juga

bekerja sebagai mediator demam.

Terkadang, nyeri dapat berarti perasaan emosional yang tidak nyaman dan

berkaitan dengan ancaman seperti kerusakan pada jaringan karena pada dasarnya rasa

nyeri merupakan suatu gejala, serta isyarat bahaya tentang adanya gangguan pada

tubuh umumnya dan jaringan khususnya. Meskipun terbilang ampuh, jenis obat ini

umumnya dapat menimbulkan ketergantungan pada pemakai. Untuk mengurangi atau

meredakan rasa sakit atau nyeri tersebut maka banyak digunakan obat-obat analgetik

(seperti parasetamol, asam mefenamat dan antalgin) yang bekerja dengan memblokir

pelepasan mediator nyeri sehingga reseptor nyeri tidak menerima rangsang nyeri.

Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional yang tidak enak yang berkaitan

dengan (ancaman) kerusakan jaringan.Nyeri merupakan suatu perasaan pribadi dan

ambang toleransi nyeri berbeda-beda bagi setiap orang. Batas nyeri untuk suhu adalah

konstan yakni pada 44-45ºC. Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya meruapakan

suatu gejala, yang berfungsi melindungi tubuh. Nyeri harus dianggap sebagai suatu

isyarat bahaya tentang adanya ganggguan di jaringan,seperti peradangan(rema,encok),

infeksi jasad renik, atau kejang otot. Nyeri yang disebabkan oleh rangsangan

mekanis,kimiawi, atau fisis (kalor, listrik), dapat menimbulkan kerusakan pada

jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat tertentu yang disebut

mediator nyeri. Mediator nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-

kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa,

dan jarigan lainnya. Nociceptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ tubuh,

kecuali di system saraf pusat. Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan

yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang amat banyak melalui sum-sum

tulang belakang, sum-sum tulang lanjutan dan otak tengah. Dari thalamus impuls

diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri.

Mediator nyeri yang lain, disebut juga sebagai autakoid antara lain serotonin,

histamine, bradikinin, leukotrien dan prostaglandin 2. Bradikinin merupakan

polipeptida (rangkaian asam amino) yang diberikan dari protein plasma. Ambang

nyeri didefinisikan sebagai tingkatan (level) dimana nyeri dirasakan untuk yang

pertama kali.Jadi, intesitas rangsangan yang terendah saat seseorang merasakan nyeri.

Untuk setiap orang ambang nyerinya adalah konstan.

Adapun jenis nyeri beserta terapinya, yaitu:

Nyeri ringan

Contohnya: sakit gigi, sakit kepala, sakit otot karena infeksi virus, nyeri haid,

keseleo.Pada nyeri dapat digunakan analgetik perifer seperti parasetamol, asetosal dan

glafenin.

Rasa nyeri menahun

Contohnya: rheumatic dan arthritis.

Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik anti-inflamasi, seperti: asetosal, ibuprofen

dan indometasin.

Nyeri hebat

Contoh: nyeri organ dalam, lambung, usus, batu ginjal, batu empedu.

Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik sentral berupa atropine, butilskopolamin

(bustopan), camylofen ( ascavan).

Nyeri hebat menahun

Contoh: kanker, rheumatic, neuralgia berat.

Pada nyeri ini digunakan analgetik narkotik, seperti fentanil, dekstromoramida,

bezitramida.

Berdasarkan proses terjadinya, rasa nyeri dapat dilawan dengan beberapa

cara,yakni:

a. Merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor nyeri pada perifer dengan

analgetika perifer.

b. Merintangi penyaluran rangsangan di saraf-saraf sensoris, misalnya dengan

anestetika local.

c. Blockade pusat nyeri di SSP dengan analgetika sentral (narkotika) atau dengan

anestetika umum.

Analgetika merupakan suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk

mengurangi rasa sakit atau nyeri (diakibatkan oleh berbagai rangsangan pada tubuh

misalnya rangsangan mekanis, kimiawi dan fisis sehingga menimbulkan kerusakan

pada jaringan yang memicu pelepasan mediator nyeri seperti brodikinin dan

prostaglandin yang akhirnya mengaktivasi reseptor nyeri di saraf perifer dan

diteruskan ke otak).

Atas dasar kerja farmakologinya, analgetika dibagi dalam dua kelompok yaitu:

1. Analgetik Sentral (narkotik) 

Analgetik narkotik dapat menghilangkan nyeri dari derajat sedangsampai hebat

(berat), seperti karena infark jantung, operasi (terpotong),viseral ( organ) dan nyeri

karena kanker.Analgetik narkotik merupakan turunan opium yang berasal

daritumbuhan Papaver somniferum atau dari senyawa sintetik. Analgetik inidigunakan

untuk meredakan nyeri sedang sampai nyeri hebat dan nyeri yang bersumber dari

organ viseral. Penggunaan berulang dan tidak sesuai aturan dapat menimbulkan

toleransi dan ketergantungan. Toleransi ialah adanya penurunan efek, sehingga untuk

mendapatkan efek seperti semula perlu peningkatan dosis. Karena dapat menimbulkan

ketergantungan, obat golongan ini penggunaannya diawasi secara ketat dan hanya

untuk nyeri yang tidak dapat diredakan oleh AINS. Nyeri minimal disebabkan oleh

dua hal, yaitu iritasi lokal( menstimuli saraf perifer) dan adanya persepsi (pengenalan)

nyeri olehSSP. Pengenalan nyeri bersifat psikologis terhadap adanya nyeri lokal

yangdisampaikan ke SSP. Analgetik narkotik mengurangi nyeri denganmenurunkan

persepsi nyeri atau menaikan nilai ambang rasa sakit.

Analgetik narkotik tidak memperngaruhi saraf perifer, nyeri tetap ada tetapidapat

diabaikan atau pasien dapat mentorerirnya. Untuk mendapatkan efek yang maksimal

analgetik narkotik harus diberikan sebelum tindakan bedah.Semua analgetik narkotik

dapat mengurangi nyeri yang hebat, tetapi potensionzet dan efek sampingnya berbeda-

beda secara kualitatif maupunkuantitatif. Efek samping yang paling sering adalah

mual, muntah,konstipasi, dan ngantuk. Dosis yang besar dapat menyebabkan

hipotensiserta depresi pernapasan.Morfin dan petidin merupakan analgetik narkotik

yang paling banyak dipakai untuk nyeri hebat walaupun menimbulkan mual

danmuntah. Obat ini di indonesia tersedia dalam bentuk injeksi dan masihmerupakan

standar yang digunakan sebagai pembanding bagi analgetik narkotik lainnya. Selain

menghilangkan nyeri morfin dapat menimbulkaneuforia dan gangguan mental.

Berikut adalah contoh analgetik narkotik yang sampai sekarang masih digunakan di

Indonesia :

- Morfin HCl

- Kodein

- Fentanil HCl

- Petidin dan

- Tramadol

2. Analgetik Perifer (non narkotik) 

Analgetik non narkotik berasal dari golongan antiinflamasi nonsteroid (AINS) yang

menghilangkan nyeri ringan sampai sedang. Disebut AINS karena selain sebagai

analgetik, sebagai anggotanya mempunyai efek antiinflamasi dan penurun panas

(antipiretik) dansecara kimiawi bukan steroid. Oleh karena itu, AINS sering

disebut(Analgetik, antipiretik dan antiinflamasi ) atau 3A.

Beberapa AINS hanya berefek analgetik dan antipiretik sedangkan yang lain ada yang

mempunyai efek analgetik, anti inflamasidan anti piretik. Hipotalamus merupakan

bagian dari otak yang berperan dalam mengatur nyeri dan temperatur. AINS secara

selektif dapat mempengaruhi hipotalamus menyebabkan penurunan suhu tubuhketika

demam.Mekanismenya kemungkinan menghambat sintesis prostaglandin (PG) yang

menstimulasi SSP. PG dapat meningkatkanaliran darah ke perifer (vasodilatasi) dan

berkeringat sehingga panas banyak keluar dari tubuh. Efek analgetik timbul karena

mempengaruhi baik di hipotalamus atau ditempat cedera. Respon terhadap

cederaumumnya berupa inflamasi, udem, serta pelepasan zat aktif seperti brandikinin,

PG dan histamin. PG dan Brandikinin menstimulasi ujung saraf perifer dengan

membawa implus nyeri ke SSP. AINS dapatmenghambat sintesis PG dan brandikinin

sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri. Obat-obat yang

banyak digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan salisilatdan

asetaminofen (parasetamol). Aspirin adalah penghambat sintesis PG paling efektif

dari golongan salisilat. Antipiretik yang banyak digunakan dan dianjurkan

adalah parasetamol, ibuprofen, dan aspirin (asetosal).

Obat analgesik antipiretik serta obat anti-inflamasi nonsteroid (NSAIDs)

merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, dan beberapa obat memiliki

perbedaan secara kimia.Namun, obat-obat NSAID mempunyai banyak persamaan

dalam efek terapi dan efek sampingnya. Prototipe obat golongan ini adalah aspirin,

sehingga sering disebut juga sebagai aspirin like drugs. Efek terapi dan efek samping

dari obat golongan NSAIDs sebagian besar tergantung dari penghambatan biosintesis

prostaglandin.Namun, obat golongan NSAIDs secara umum tidak menghambat

biosintesis leukotrien yang berperan dalam peradangan.Golongan obat NSAIDs

bekerja dengan menghambat enzim siklo-oksigenase, sehingga dapat mengganggu

perubahan asam arakhidonat menjadi prostaglandin. Setiap obat menghambat enzim

siklo-oksigenase dengan cara yang berbeda.

Parasetamol dapat menghambat biosintesis prostaglandin apabila

lingkungannya mempunyai kadar peroksida yang rendah seperti di hipotalamus,

sehingga parasetamol mempunyai efek anti-inflamasi yang rendah karena lokasi

peradangan biasanya mengandung banyak peroksida yang dihasilkan oleh leukosit.

Aspirin dapat menghambat biosintesis prostaglandin dengan cara

mengasetilasi gugus aktif serin dari enzim siklo-oksigenase. Thrombosit sangat rentan

terhadap penghambatan enzim siklo-oksigenase karena thrombosit tidak mampu

mengadakan regenerasi enzim siklo-oksigenase.

Semua obat golongan NSAIDs bersifat antipiretik, analgesik, dan anti-

inflamasi.Efek samping obat golongan NSAIDs didasari oleh hambatan pada sistem

biosintesis prostaglandin.Selain itu, sebagian besar obat bersifat asam sehingga lebih

banyak terkumpul dalam sel yang bersifat asam seperti di lambung, ginjal, dan

jaringan inflamasi. Efek samping lain diantaranya adalah gangguan fungsi thrombosit

akibat penghambatan biosintesis tromboksan A2 dengan akibat terjadinya

perpanjangan waktu perdarahan. Namun, efek ini telah dimanfaatkan untuk terapi

terhadap thrombo-emboli. Selain itu, efek samping lain diantaranya adalah ulkus

lambung dan perdarahan saluran cerna, hal ini disebabkan oleh adanya iritasi akibat

hambatan biosintesis prostaglandin PGE2 dan prostacyclin. PGE2 dan PGI2 banyak

ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi untuk menghambat sekresi asam

lambung dan merangsang sekresi mukus usus halus yang bersifat sitoprotektan.

Contoh obat analgesic dan antipiretik:

1.Aspirin/asam asetil salisilat

Indikasi : meringankan sakit kepala, pusing, sakit gigi, nyeri otot, menurunkan

demam.

Dosis : dewasa 500-600 mg/4 jam.sehari maksimum 4 gram. Anak-anak 2-3 tahun 80-

90 mg, 4-5 tahun 160-240 mg,6-8 tahun 240-320 mg, 9-10 tahun 320-400 mg, >11

tahun 400-480 mg. semua diberikan tiap 4 jam setelah makan.

Kontraindikasi : ulkus peptikum, kelainan perdarahan, asma.

Efek samping : gangguan gastrointestinal, pusing, reaksi hipersensitif.

2.Asam mefenamat

Sebagai analgetik, obat ini adalah satu-satunya yang mempunyaikerja yang baik pada

pusat sakit dan saraf perifer. Asam mefenamat cepat diserapdan konsentrasi puncak

dalam darah dicapai dalam 2 jam setelah pemberian, dan diekskresikan melalui urin.

Indikasi : untuk mengatasi rasa sakit dan nyeri yang ditimbulkan dari rematik akut dan

kronis,luka pada jaringan lunak, pegal pada otot dan sendi,dismonore, sakit kepala,

sakit gigi, setelah operasi dll.

Dosis : sebaiknya diberikan sewaktu makan, dan pemakaian tidak boleh lebih dari 7

hari. Anak-anak >6 bulan:3-6,5 mg/kgBB tiap 6 jam atau 4 kali perhari. Dewasa dan

anak >14 tahun:dosisi awal 500 mg,kemudian 250 mg setiap 6 jam.

Kontraindikasi : kepekaan terhadap asam mefenamat, radang atau tukak pada saluran

pencernaan.

Efek samping : dapat mengiritasi system pencernaan,dan mengakibatkan konstipasi

atau diare.

3. Parasetamol

Parasetamol diserap dengan cepat dan tanpa menimbulkan iritasi disaluran

pencernaan,methemoglobin,atau konstipasi.

Indikasi : menghilangkan demam dan rasa nyeri pada otot/sendi yang menyertai

influenza,vaksinasi dan akibat infelsi lain,sakit kepala,sakit gigi,dismonere,artritis,dan

rematik.

Dosis : tablet =anak-anak:0,5-1tab 3-4 kali perhari,dewasa:1-2tab 3-4 kali perhari

Sirup=bayi 0,25-0,5 sdt 3-4 kali perhari,anak-anak :2-5 tahun,1 sdt 3-4 kali perhari.6-

12 tahun, 2sdt 3-4 kali perhari.

Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah

menggantikan penggunaan salisilat.Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak

digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.Jika dosis

terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam

sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan

efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

III. Alat, Bahan dan Hewan

Alat

- Alat suntik 1 ml

- Sonde oral

- Stopwatch

- Timbangan mencit

- Bejana pengamatan

Bahan

- Asam asetat 0,7 % v/v

- Aspirin

- Parasetamol

- Asam mefenamat

- CMC

Hewan

- Mencit putih sekelamin

IV. Prosedur Percobaan

Prosedur

Hewan dibagi menjadi 4 kelompok, setiap kelompok terdiri dari 3 ekor mencit

↓

Kelompok 1 : kontrol (diberi CMC)

Kelompok 2 : diberi aspirin

Kelompok 3 : diberi parasetamol

Kelompok 4 : diberi asam mefenamat

↓

-          Semua hewan dari setiap kelompok diberi perlakuan sesuai dengan kelompoknya dengan

rute oral

↓

-          Setelah 30 menit mencit diinduksi nyeri dengan menggunakan asam asetat (i.p)

          Setelah pemberian induktor nyeri, mencit ditempatkan didalam bejana pengamatan

↓

Amati gerakan geliatnya

↓

Jumlah geliat dicatat setiap 5 menit selama 60 menit

↓

          Data disajikan dalam bentuk table dan grafik

↓

          Data yang diperoleh dianalisis secara statistik berdasarkan analisis variansi

↓

-          Hitunglah daya proteksi setiap sediaan uji terhadap rasa nyeri dengan persamaan sebagai

berikut :

%P = [(JGU / JGK) x 100%]

Keterangan :

%P = daya proteksi dinyatakan dalam persenproteksi

JGu = jumlah geliat kelompok uji

JGk = jumlah geliat kelompok control

↓

          Hitunglah aktivitas analgetik, masing – masing untuk parasetamol dan asam mefenamat,

dibandingkan terhadap aspirin dengan persamaan berikut :

%E = [(%PU / %PA)] x 100%

Keterangan :

%E = efektivitas analgetik dinyatakan dalam persen efektivitas analgetik

PU = proteksi zat uji

PA = proteksi aspirin

V. Data Pengamatan

V.1Penimbangan

- Mencit 1 → 35 gr

- Mencit 2 → 43 gr

V.2Perhitungan Dosis Sediaan

Konversi dosis manusia ke dosis mencit :

Dosis manusia = 500 mg / 70 kg bb

Dosis mencit = 500 mg x 0,0026 = 1,3 mg / 20 gram bobot mencit

Suspensi asam asetat yang tersedia = 2 mg/ml

- Mencit 1 (kontrol) = x 0,5 ml = 0,875 ml

= x = 0,4375 ml (dosis asam asetat)

- Mencit 2 (aspirin) = x 1,3 ml = 2,795 ml

= x = 1,3975 ml (dosis asam asetat)

5.3 Tabel Hasil Pengamatan

Tabel 1. Hasil Pengamatan Geliat Mencit

Kelompok Jumlah geliat mencit

5’ 10’ 15’ 20’ 25’ 30’ 35’ 40’ 45’ 50’ 55’ 60’

Kontrol 22 21 14 8 7 10 9 14 6 10 11 6

Aspirin 1 3 4 1 2 2 2 1 1 0 1 1

Parasetamol 0 5 14 15 19 16 15 11 10 4 3 1

As. Mefenamat 14 22 16 11 12 8 9 6 4 1 2 1

5.4 Grafik Geliat Mencit

5.5 Perhitungan Daya Proteksi & Efektifitas

Daya Proteksi Parasetamol

- Geliat Parasetamol: 113

- Geliat Kontrol: 138

% P = 100 - [(JGU / JGK) x 100 %]

= 100 – [(113 / 138) x 100 %]

= 100 – 81,8

= 18,2 %

Daya Proteksi Aspirin

- Geliat Aspirin: 19

- Geliat Kontrol: 138

% P = 100 - [(JGU / JGK) x 100 %]

= 100 – [(19 / 138) x 100 %]

= 100 – 13,7

= 86,3 %

Daya Proteksi Asam mefenamat

- Geliat Asam mefenamat: 106

- Geliat Kontrol: 138

% P = 100 - [(JGU / JGK) x 100 %]

= 100 – [(106 / 138) x 100 %]

= 100 – 76,8

= 23,2 %

Efektivitas Analgetik Aspirin & Parasetamol

% E = [(% PU / % PA)] x 100 %

= [(18,2 / 86,3)] x 100 %

= 21 %

Efektivitas Analgetik Aspirin & Asam Mefenamat

% E = [(% PU / % PA)] x 100 %

= [(23,2/ 86,3)] x 100 %

= 26, 8 %

VI. Pembahasan

Pada praktikum kali ini yaitu analgetik bertujuan untuk mengenal,

mempraktekkan dan membandingan daya analgetik Asetosal, Parasetamol

menggunakan metode rangsang kimia.

Bahan yang digunakan sebagai perangsang kimia adalah larutan steril Asam

Asetat glasial yang diberikan secara intra peritonial. Pada praktikum pemberian

larutan steril Asam Asetat glasial diberikan 30 menit setelah pemberian obat hal ini

diharapkan agar obat yang diberikan belum bekerja sehingga Asam Asetat langsung

berefek dan juga untuk mempermudah pengamatan onset dari obat itu.

Pada praktikum kali ini obat-obat analgetik yang diperbandingkan adalah

obat-obat analgetik golongan non narkotik/ perifer yaitu, Aspirin, Parasetamol dan

Asam Mefenamat.

Kelompok kontrol yang digunakan pada percobaan ini adalah CMC-Na,

sehingga hewan percobaan hanya diberikan CMC-Na pada awal percobaan dan

penginduksi asam asetat pada 30 menit setelah pemberian CMC-Na tanpa pemberian

sedian analgesik. Asam asetat merupakan asam lemah yang tidak terkonjugasi dalam

tubuh, pemberian sediaan asam asetat terhadap hewan percobaan akan merangsang

prostaglandin untuk menimbulkan rasa nyeri akibat adanya kerusakan jaringan atau

inflamasi. Prostaglandin meyebabkan sensitisasi reseptor nyeri terhadap stimulasi

mekanik dan kimiawi sehingga prostaglandin dapat menimbulkan keadaan

hiperalgesia, kemudian mediator kimiawi seperti bradikinin dan histamine

merangsangnya dan menimbulkan nyeri yang nyata. Akibat dari adanya rasa nyeri

inilah hewan percobaan akan menggeliatkan kaki belakangnya saat efek dari

penginduksi ini bekerja. Pemberian sediaan asam asetat pada peritonial atau selaput

gastrointestinal hewan memungkinkan sediaan lebih mudah diabsorbsi oleh tubuh

dan cepat memberikan efek.

Kelompok Jumlah geliat mencit

5’ 10’ 15’ 20’ 25’ 30’ 35’ 40’ 45’ 50’ 55’ 60’

Kontrol 22 21 14 8 7 10 9 14 6 10 11 6

Aspirin 1 3 4 1 2 2 2 1 1 0 1 1

Parasetamol 0 5 14 15 19 16 15 11 10 4 3 1

As. Mefenamat 14 22 16 11 12 8 9 6 4 1 2 1

Dari hasil pengamatan yang diperoleh, bahwa jumlah geliat mencit kontrol

lebih banyak daripada mencit yang diberikan obat. Hal ini disebabkan karena mencit

kontrol tidak memiliki perlindungan terhadap nyeri yang disebabkan karena

pemberian asam asetat sebagai penyebab terjadinya nyeri.

Dari hasil pengamatan pada tabel diatas dapat dilihat bahwa pada mencit yang

diberi aspirin memiliki daya analgetik paling kuat dari golongan analgetik non-

narkotika ini. Karena pada tabel hasil pengamatan menunjukan jumlah geliat yang

ditunjukan mencit sedikit dari pada mencit lain yang diberikan parasetamol dan

asam mefenamat. Karena disini aspirin menghambat biosintesis prostaglandin yang

menstimulasi SSP, sehingga dapat menghambat terjadinya perangsangan reseptor

nyeri. Prostaglandin akan dilepaskan oleh sel yang mengalami kerusakan.

Pembentukan prostaglandin dihambat dengan menghambat enzim siklooksigenase

yang bertugas mengubah asam arachidonat menjadi endoperoksida (PGG2/PGH).

PGH akan memproduksi prostaglandin, sehingga secara tidak langsung obat

analgesik menghambat pembentukan prostaglandin. Prostaglandin berperan pada

nyeri yang berkaitan dengan kerusakan jaringan atau inflamasi dan menyebabkan

sensitivitas reseptor nyeri terhadap stimulasi mekanik dan kimiawi.

Aspirin merupakan sediaan yang efektif terhadap nyeri dengan intensitas

rendah sampai sedang misalnya pada sakit kepala, mialgia, atralgia dan nyeri lain

yang berasal dari inegumen, sediaan ini juga efektif terhadap nyeri yang berkaitan

dengan inflamasi. Efek analgetikanya jauh lebih lemah daripada efek analgetika

opiat tetapi sediaan ini tidak menimbulkan ketagihan efek samping sentral yang

merugikan. Aspirin bekerja dengan mengubah persepsi modalitas sensorik nyeri,

tanpa mempengaruhi sensorik lain. Pemberian aspirin dalam kelompok ini juga akan

menunjukkan efek analgesik setelah diberi penginduksi asam asetat.

Sedangkan pada kelompok mencit yang diberi parasetamol, terlihat jumlah

geliat yang ditunjukan mencit cukup sedikit dibandingkan dengan kontrol. Karena

Mekanismenya kemungkinan menghambat sintesis prostaglandin (PG) yang

menstimulasi SSP. Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik di hipotalamus

atau ditempat cedera. Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, udem,

serta pelepasan zat aktif seperti brandikinin, PG dan histamin. PG dan Brandikinin

menstimulasi ujung saraf perifer dengan membawa implus nyeri ke SSP.

Parasetamol dapat menghambat sintesis PG dan brandikinin sehingga menghambat

terjadinya perangsangan reseptor nyeri. Karena mempunyai mekanisme kerja

menghambat berbagai reaksi in-vitro.

Pada kelompok yang diberikan sediaan asam mefenamat, terlihat dari hasil

pengamatan bahwa jumlah geliat mencit cukup banyak dibandingkan dengan aspirin.

Karena asam mefenamat yang merupakan salah satu obat analgesik ini, tidak terlalu

bekerja dengan baik untuk menekan rasa sakit yang timbul, sehingga induksi dari

asam asetat setelah pemberian asam mefenamat masih terasa nyeri oleh mencit yang

ditunjukan dengan banyaknya geliat yang ditunjukan oleh mencit.

Setelah dilakukan perhitungan persentase daya proteksi pada obat analgetik

yang diberikan pada mencit, ternyata dapat dilihat bahwa besarnya daya proteksi

aspirin, lebih besar daripada parasetamol dan asam mefenamat yaitu 86, 3 %. Hal ini

kemungkinan dikarenakan efek analgesik yang ditimbulkan oleh aspirin lebih besar

daripada yang ditimbulkan oleh parasetamol dan asam mefenamat. Sedangkan

besarnya daya proteksi parasetamol lebih kecil dari besarnya daya proteksi aspirin.

Sehingga dalam perhitungan persentase efektifitasnya dapat dilihat bahwa efektifitas

analgetik parasetamol terhadap aspirin sebesar 21 % dan efektifitas analgetik asam

mefenamat terhadap aspirin sebesar 26,8 %.

VII. Kesimpulan

Analgetika merupakan suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk

mengurangi rasa sakit atau nyeri diakibatkan oleh berbagai rangsangan pada

tubuh misalnya rangsangan mekanis, kimiawi dan fisis.

Atas dasar kerja farmakologinya, analgetika dibagi dalam dua kelompok yaitu

analgetik dsentral (narkotik) dan analgetik perifer (non-narkotik).

Besarnya daya proteksi aspirin terhadap kontrol adalah sebesar 86,3 %.

Besarnya daya proteksi parasetamol terhadap kontrol adalah sebesar 18,2 %.

Besarnya daya proteksi asam mefenamat terhadap kontrol adalah sebesar 23,2

%.

Besarnya persen efektifitas parasetamol terhadap aspirin adalah sebesar 21 %.

Besarnya persen efektifitas asam mefenamat terhadap aspirin adalah sebesar

26,8 %.

DAFTAR PUSTAKA

Anief, M., 1994. Farmasetika. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.

Ernerst, Mutschler. 1991. Dinamika Obat edisi kelima. Bandung. ITB.

Goodman& Gilman. 2003. Dasar Farmakologi Terapi vol 1.Jakarta. EGC.

Green. 2009. Analgetika. Available online at :

http://greenhati.blogspot.com/2009/05/obat-analgetik-dan

farmakodinamikanya.html (diakses pada tanggal 25 Oktober 2011).

Katzung, Bertram G. 1998. Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta: Penerbit Buku

Kedokteran EGC.

Medicafarma.2008.AnalgesikAntipiretikdanNSAID.http://medicafarma.blogspot.com/

2008/04/analgesik-antipiretik-dan-antiinflamasi.html (diakses pada tanggal 25

Oktober 2011).

Mutschler, Ernst. ed. V. Dinamika Obat , ITB 1999 Press : Jakarta

Tan, H. T. dan Rahardja. 2002. Obat-Obat Penting. Gramedia Pustaka Umum. Jakarta.

Tjay dan K.Rahardja. 2007. Obat-Obat Penting. Jakarta: PT Elex Media Komputindo.

Tjay,Tan Hoan dan K. Rahardja, 2007, Obat-obat Penting, PT Gramedia, Jakarta.