Faktor-Faktor yang Mempengaruhi Template Rute dan Bentuk-Bentuk Sediaan VeterinerKelompok 2: Lathvi Masyithah (0811012059) Suci Prima Putri (0811012059) Arnis Marantika (0811013101)

WINTER

PENDAHULUANBentuk sediaan obat hewan dirancang untuk penggunaan dalam, atau aplikasi topikal pada, satu atau lebih spesies hewan domestik dan / atau spesies lain .

Meskipun sebagian bentuk sediaan mengandung obat yang sama dengan manusia ,beberapa sediaan hewan mengandungobat yang tidak banyak digunakan pada manusia. contoh

benzimidazole anthelmintics, macrolide endectocides, salicylanilide flukicides, piretroid sintetik, kloramfenikol turunannya,

Kebalikannya berlaku untuk beberapa kelas dari agen farmakologis,misalnya,

turunan benzodiazepin, antidepresan trisiklik karena indikasi klinis yang terbatas untuk digunakan pada hewan.

Farmakologi farmakologi

hewan manusia

berbeda baik

dari dalam

keragaman spesies dan dalam berbagai kelas obat. Beberapa jenis bentuk

sediaan yang cocok untuk digunakan pada manusia dan hewan tertentu

KATEGORI SPESIES

Susunan anatomi saluran gastrointestinal berfungsi sebagai dasar luas untuk hewan

mengkategorikan

secara

spesies ruminansia (sapi, domba, dan kambing) atau spesies monogastrik (kuda, babi, anjing, dan kucing).

CONT..Pertimbangan memurnikan memungkinkan kebiasaan diet agak dan

kategorisasi pola obat

penyerapan

dijelaskan serta potensi interaksi antara flora mikroba komensal dalam sistem pencernaan dan obat-

obatan, terutama antimikroba agen.

Spesies Ruminansia adalah herbivora dengan tebal forestomach kompartemen di mana mikroba fermentasi berlangsung terus menerus. Kuda adalah monogastrik herbivora dengan perut kapasitas kecil dan berkapasitas besar usus besar di mana pencernaan mikroba terjadi Anjing dan kucing adalah karnivora monogastrik,sedangkan babi adalah omnivora monogastrik (mirip dengan manusia) yang diberi diet nabati.

Burung (dan reptil) memiliki berkembang dengan baik ginjal sistem portal yang mengalirkan darah dari bagian ekor tubuh. Akibatnya, obat diberikan parenteral di ekstremitas bawah (kaki belakang) melewati ginjal sebelum memasuki sirkulasi sistemik. Fitur aliran darah ke ginjal memberikan kesempatan untuk pertama-pass ekskresi obat yang larut dalam air terionisasi (misalnya, b-laktam antibiotik aminoglikosida) terjadi.

kan, reptil (termasuk buaya dan aligator), dan amfibi adalah poikilothermic, yaitu berdarah dingin hewan. Berbeda disposisi dengan obat pada hewan hewan

homeothermic,

poikilothermic adalah dipengaruhi oleh suhu lingkungan. bila diterapkan untuk ikan, laju eliminasi obat bervariasi dengan suhu air mana ikan yang diaklimatisasi.

Studi disposisi obat pada ikan umumnya harus dilakukan pada lebih dari satu suhu air, dan apakah air tawar atau air laut yang terkandung di dalam tangki

tergantung pada jenis ikan.

OBAT HEWANMeskipun sebagian besar obat yang tersedia untuk hewan bentuk sediaan awalnya dikembangkan untuk digunakan dalam manusia, berdasarkan temuan eksperimental di laboratorium hewan, beberapa obat telah dikembangkan secara khusus untuk penggunaan hewan.

Anthelmintics dan ectoparasiticides / insektisida terutama obat-obatan hewan. anthelmintics (misalnya ivermectin, mebendazole, Albendazole,pyrantel, piperazine, levamisol, praziquantel,bithionol) telah diadopsi untuk pengobatan parasit infeksi pada manusia.

kebanyakan ectoparasiticides adalah obat khusus hewan. beberapa antimikroba agen dalam kelaskelas tertentu, yang meliputi sulfonamida, fluoroquinolones, makrolid, kloramfenikol derivatif, dan ionofor karboksilat, tersedia hanya untuk digunakan pada hewan

DOSAGE FORMS AND ROUTES OF ADMINISTRATION

Jenis bentuk sediaan, rute pemberian, dan tempat suntikan preparat parenteral tergantung pada spesies hewan atau kelompok spesies terkait (Seperti hewan ruminansia atau unggas).

Perbedaan yang besar berhubungan dengan bentuk sediaan oral dan preparat topikal

pengobatan hewan individu atau untuk administrasi / aplikasi untuk kelompok besar hewan (kawanan kambing domba atau obat) harus diputuskan sebelum pengembangan bentuk sediaan.

Kenyamanan administrasi dan biaya persiapan obat yang paling utama pertimbangan dalam menentukan penggunaan hewan bentuk sediaan oleh pemilik hewan

1. PENYERAPAN GASTROINTESTINAL

Susunan anatomi gastrointestinal saluran pencernaan dan terkait fisiologi mengatur pola penyerapan obat. Pada babi, anjing, kucing, dan manusia, konsentrasi plasma profil setelah pemberian larutan oral atau konvensional bentuk sediaan umumnya sama . laju pengosongan lambung berbeda antara monogastrik spesies dan bagian (atas) anterior dari usus kecil adalah situs utama dari penyerapan, waktu di mana konsentrasi puncak plasma terjadi dapat berbeda

Nilai efektif pH 5,3 dalam permukaan mukosa usus,bukan reaksi dari isi usus (rata-rata pH 6.6), adalah konsisten dengan pengamatan terhadap penyerapan obat yang adalah asam organik lemah atau basa.

Dalam kondisi normal, asam lemah dengan nilai pKa di atas 3,0 dan basa dengan nilai pKa di bawah 7,8 adalah baik diserap dari usus kecil

durasi ketersediaan obat untuk penyerapan dibatasi oleh jumlah dari waktu tinggal bentuk sediaan di lambung dan usus kecil. Ini telah diperkirakan 9-12 jam pada anjing.

Karena penyerapan terjadi dengan difusi pasif, lipidlarut obat, molekul apakah netral atau tidak terionisasi bentuk asam organik lemah atau basa, dapat diserap dari rumen

Rumen mikro-organisme mampu setidaknya memetabolisme sebagian beberapa obat (misalnya, trimetoprim,kloramfenikol, nitroxynil, glikosida digitalis) baik dengan hidrolisis atau pengurangan, yang akan mengurangi jumlah obat yang tersedia untuk penyerapan

pada ruminansia spesies, di mana senyawa kimia dapat diubah (diaktifkan atau detoksifikasi) dengan tindakan mikroba dalam forestomach

Keuntungan bisa diambil dari susunan anatomi dari forestomach hewan ruminansia dengan pemberian bolus modified-release rumen yang akan tetap di reticulorumen untuk sebuah periode yang lama.

2.FIRST PASS EFFECT

Setelah

melintasi

mukosa

gastrointestinal, molekul obat yang disampaikan dalam darah hati Portal ke hati, di mana terjadi first-pass efek sebelum memasuki sirkulasi sistemik.

CONT..

pertama-pass efek berlaku untuk semua spesies hewan dan, karena dengan kapasitas umumnya lebih tinggi dari hati herbivora spesies (hewan ruminansia dan kuda) untuk memetabolisme lipidlarut obat oleh oksidatif mikrosoma reaksi, kemungkinan akan mengurangi ketersediaan

sistemik obat ini untuk yang lebih besar di herbivora dari non-herbivora spesies (anjing, kucing, babi, manusia).

Pada banyak spesies, efek pertama-pass secara substansial dapat mengurangi sistemik ketersediaan oral lipid larut obat yang mengalami biotransformasi luas dalam hati (misalnya diazepam, propanolol, verapamil).

WINTERTemplate

-

Oral solution Liquid Suspensi Gel Pasta Kapsul

-

Tablet Ruminal bolus Serbuk Granul Serbuk larut untuk mengobati ikan atau untuk meningkatkan daya tahan tubuh

Bentuk sediaan tergantung dari kelarutan dan sifat fisikokima obat, spesies hewan, dan lama efenya sesuai yang diinginkan.

Bentuk sediaan cair (oral solution dan liquid) memberikan obat dapat di absorpsi, khusunya untuk spesies monogastrik

Sediaan cair oral contohnya dimeticone emulsion dan poloxaline (anionic surfactant)

Sediaan cair yang mengandung propilen glikol (prekusor glukosa)

Pada

kuda pemberiaan melalui tube

nasogastrik, melalui mulut (seperti memberi minum) untuk hewan ruminansia dan melalui mulut (kadang-kadang dengan bantuan syringe oral) untuk anjing dan kucing

Pasta oral dan gel adalah sediaan setengah padat yang tersedia dalam bentuk jarum suntik yang telah dikalibrasi dan dirancang untuk kenyamanan saat pemberian obat untuk kuda oleh pemiliknya

Pasta di formulasi sedemikian rupa sehingga nyaman di lidah hewan, hambar atau sesuai rasa (mint atau rasa apel tampaknya disukai oleh kuda)

Kelas obat yang dapat difomulasi dalam bentuk pasta oral atau gel yang diberikan pada kuda yaitu antelmintik, obat anti inflamasi Non-Steroid, dan beberapa agen antimikroba.

Sediaan padat harus di disintegrasi dan di disolusi di lambung sebelum kemudian di absorbsi.

Sediaan suntainned release sangat sedikit dikembangkan. Jenis sediaan ini harus ditelan utuh.

Sediaan controlled-release dirancang sesuai dengan berat badan hewan. Misalnya ivermectin ruminal bolus didesign digunakan untuk sapi 100-400 kg, yang mengandung1,72g ivermectin yang secara continiu dilepaskan ke cairan ruminal dengan laju konstan (12.5 mg/day) selama 135 hari.

WINTERTemplate

Perbedaan formulasi secara signifikan tergantung pada konsentrasi obat dalam preparat, yang tergantung pada volume injeksi, sifat dari pembawa dan bahan lainnya ( pelarut, pengawet), dan kemungkinan menyebabkan iritasi pada tempat suntikan.

Kuda merupakan hewan peliharaan yang paling toleran terhadap iritasi suntikan, dan obat dengan pembawa minyak tidak boleh diinjeksikan pada kuda.

Obat yang bersifat polar seperti antibiotik aminoglikosida secara cepat dan benar-benar diserap pad rute intramuskular, sebaliknya sangat buruk absorpsinya pada saluran gastrointestinal.

Pada anjing dan kucing, otot paha depan adalah bagian yang lebih disukai untuk injeksi intramuskular , yang harus dilakukan perlahan.

Kerugian dari penggunaan obat secara intramuscular adalah pengendapan zat-zat pada sintem jaringan adiposa, ekskresi renal akan meningkat dan meningkatkan eliminasi obat pada ginjal (e.g. -laktam dan antibiotik aminoglikosida) ketika pemberiaan i.m yang diberikan pada paha burung dan ekor reptil.

Injeksi subkutan adalah rute alternatif untuk rute intramuskular sebagai pemberian parenteral pada hewan peliharaan.

Rute ini paling sering diberikan pada kucing dan anjing, kadang-kadang pada kuda.

Vena yang digunakan untuk menyuntikkan obat secara intravena pada tiap-tiap spesies bervariasi. Pada kuda, sapi, domba, dan kambing, digunakan vena jugularis, sedangkan pada anjing dan kucing, baik cephalic (biasanya) atau digunakan vena jugularis , dan pada babi, sering digunakan vena telinga.

Untuk anatesi anjing dan kucing, nyaman diberikan pada vena jugularis, sedangkan pada anjing, vena sublingual dapat digunakan dalam situasi darurat untuk menyutikkan obat volume kecil.

Karena pertimbangan praktis, penggunaan intavena pada hewan lebih luas penggunaannya dibandingkan manusia. Dengan keuntungannya bioavaibilitas yang tinggi serta efek yang diberikan juga cepat.

Interval dosis yang relatif singkat berhubungan dengan dosis ganda adalah kelemahan utama penggunaan injeksi intravena pada hewan.

WINTERTemplate