System Transport Obat

- TransportDalam tubuh obat mengalami perpindahan dari satu tempat ke tempat lain. Jika perpindahan ini disertai dengan penembusan membrane biologis maka peristiwa perpindahan ini disebut transport atau biotransport.- Membran selAdalah organel yang memisahkan isi sel dari lingkungan sekitarnya.

MODEL TRANSPORT MEMBRAN

1. Model Davson-DanielliPada model ini membrane sel terdiri dari 2 lapis lipid yaitu gugus hidrofil pada permukaan membrane dan gugus hidrofob berada dalam membrane sel. Ilustrasi membrane ini seperti pada gambar ini dimana pada kedua gugus tersebut diselubungi oleh protein. Bangunan membrane pada model ini adalah statis.

2. Model Mozaic CairMembrane ini tersusun dari matriks cair yang terdiri dari 2 lapis molekul lipid. Pada matriks ini terdapat molekul protein yang tersebar tidak merata, ada yang terdapat dipermukaan saja tetapi ada pula yang menembus membrane. Protein membrane ini dapat berfungsi sebagai pemerkuat membrane, molekul pembawa, enzim, pori senyawa larut dalam air atau reseptor

A. Difusi SederhanaB. Difusi Pasif

Ciri-ciri : - Obat bergerak searah dengan gradien kadar bentuk obat yang menembus membrane

- Keadaan seimbang tercapai bilamana kadar bentuk obat yang dapat menembus membrane pada kedua sisi membrane sama

- Kecepatan difusi elektrolit lemah tergantung pada pH medium

- Bentuk molekul mudah larut dalam lipid sedangkan bentuk ion sukar larut atau tidak larut dalam lipid

- Obat-obat yang diabsorpsi dengan mekanisme difusi pasif : oat-obat elektrolit organic lemah (asam basa), non elektrolit organic (alcohol), glikosida jantung.

C. Transport KonvektifCiri-ciri :

- obat yang terlarut dalam medium berair di tempat absorpsi bergerak menembus membran melalui pori.

- Ion (jika muatan listriknya berlawanan dengan muatan dari dinding yang membatasi pori), maupun molekul netral dapat melalui pori.

- hanya molekul diameternya < 7-10 A0 dapat menembus membrane

- Proses transport ini mirip proses filtrasi yang kecepatannya tergantung antara lain pada koefisien filtrasi, dan kecepatan aliran medium

- Transport konvektif dijumpai pada : absorpsi obat elektrolit anorganik dan organik BM kecil (150-400)

ion- ion yang muatannya berlawanan dengan pori : sulfonamida terionisasi Ekskresi  obat melalui glomerulus

D. Transport AktifCiri-ciri :

- Obat dapat bergerak melawan gradien kadar atau elektrokimiawi (jika obat berupa ion) Obat membutuhkan pembawa

- Prosesnya dapat mengalami kejenuhan

- Membutuhkan energi, oleh krn itu zat yang bersifat sbg racun metabolisme (mis : sianida, florida,dinitrofenol dan iodoasetat) dan hipoksia dapat menghambat transport ini

- Transport aktif bersifat struktural spesifik antara senyawa yang strukturnya serupa saling berkompetisi

- Proses berjalan satu arah (unidirectional)

- Mekanisme transport aktif : absorpsi ion Na, K, I, F dan Ca, monosakarida (heksosa), asam amino, senyawa fosfat organik, senyawa basa, pirimidina, Vitamin B, hormon kelamin (testosteron, estradiol), Vitamin B, dan S fluorourasil.

E. Difusi Fasilitatif

Ciri-ciri :

- Mekanisme absorpsi ini mirip dengan transport aktif, perbedaannya ialah obat bergerak sejalan dengan gradien kadar.

- Contoh absorpsi vit. B12. Vitamin ini membentuk kompleks dg faktor intrinsik yang dihasilkan oleh dinding lambung, berikatan dengan pembawa, kmd diabsorpsi secara difusi fasilitatif.

-  Contoh lain difusi fasilitatif ialah pada peristiwa masuknya glukosa ke dalam eritrosit.

F. Transport Pasangan Ion

Ciri-ciri :

- Senyawa-senyawa yang terionisasi kuat, seperti senyawa amonium kuarterner dan asam sulfonat, membentuk kompleks dengan senyawa endogen yang muatannya berlawanan misalnya musin.

- Kompleks yang bersifat netral larut dalam lipid dan air ini selanjutnya menembus membran (diabsorpsi) secara difusi sederhana.

G. Pinositosis

Ciri-ciri :

-   Pinositosis disebut juga transport korpuskuler atau partikulat. Prosesnya seperti fagositosis yaitu “ penelanan “ bakteri oleh lekosit.

- Mekanisme :  aborpsi vitamin larut lemak, asam lemak, lemak, asam amino. Juga telur parasit dapat menembus membran secara pinositosis.

- Pinositosis inilah yang mungkin dapat menjelasakan mengapa vaksin polio efektif walaupun diberikan secara oral.

- Pinositosis jika zat yang ditransport berupa larutan.

- Dibagi menjadi dua :

eksositosis, dalam hal ini granul, vakuola atau organela lain di dalam sel bergerak menuju membran sel, mengadakan fusi dengannya dan mengeluarkan isinya kedalam ruang interstisial.

Endositosis adalah transpor makromolekul dan materi yang sangat kecil ke dalam sel dengan cara membentuk vesikula baru dari membran plasma. Langkah-langkahnya pada dasarnya merupakan kebalikan dari eksositosis