Sefalosporin Generasi Kedua

Anggota selfalosporin generasi kedua meliputi sefaklor, sefamandol, sefonsiid, sefuroksim,

sefprozil, lorakarbef, dan seforanid serta sefaamisin yang terkait secara struktural, seperti

sefotetan, sefmetazol, dan sefotetan, yang memiliki aktivitas terhadap bakteri anaerob.

Kelompok obatini tersusun atas berbagai obat (heterogen) yang memiliki perbedaan nyata dalam

hal aktivitas, farmakokinetik, dan toksisitas pada setiap individu. Padaumumnya, obat ini aktif

terhadap organism yang dihambat oleh obat generasi pertama, tetapi selain itu, obat ini memiliki

cakupan gram-negatif yang lebih luas. Klesiellae (termasuk yang resisten terhadap

sefalotin)biasanya sensitif. Sefamandol, sefuroksim, sefonisid, seforanid, dan sefaklor aktif

terhadap H.influenzae tetapi tidak terhadap B.fragilis. Sebaliknya,sefoksitin, sefmetazol, dan

sefotetan aktifter hadap B.Fragilis dan beberapa galur serratia tetapi kurang aktif terhadap

H.influenzae. Seperti pada agen generasi-pertama, tidak ada sefalosporin generasi-kedua yang

aktif terhadap enterokokus atau P.aeruginosa. Sefalosporin generasi-kedua dapat

memperlihatkan aktivitas in vitro terhadap spesies enterokokus, tetapi mutan resisten yang secara

konstitutif mengekspresikan β-laktamase kromosomal yang menghidrolisis senyawa-senyawa ini

(dan sefalosporin generasi-ketiga) muncul secara cepat sehingga sefalosporin generasi-kedua

sebaiknya tidak digunakan untuk mengobati infeksi enterobakter.

Farmakokinetik & Dosis

A. Oral

Sefaklor, sefuroksim aksetil, sefprozil, dan lorakarbef dapat diberikan per oral. Dosis

untuk orang dewasa biasanya 10-15 mg/kg/hari, yang diberika dalam dua sampai empat

dosis terbagi; anak-anak harus diberikan 20-40 mg/kg/hari hingga mencapai dosis

maksimum 1 g/ hari. Kecuali untuk sefuroksim aksetil, obat-obat ini diperkirakan tidak

aktif terhadap pneumokokus yang resisten penisilin dan harus digunakan secara hati-hati,

jika memang harus digunakan, untuk mengobati infeksi pneumpkokus baik yang sudah

pasti maupun yang masih berupa kecurigaan. Sefaktor lebih rentan terhadap hidrolisis β-

laktamase daripada agen lain, dan manfaatnya perlahan menghilang.

B. Parenteral

Setelah infuse intravena sebanyak 1 g, kadar serum biasanya 75-125 mcg/mL untuk

sebagian besar sefalosporin generasi-kedua. Pemnerian intramuscular menimbulkan nyeri

sehingga harus dihindari. Dosis dan interval pemberian dosis bervariasi untuk setiap

agen. Terdapat perbedaan nyata antaragen dalam hal waktu-paruh, ikatan protein, dan

interval antar dosis. Semua obat ini dibersihkan oleh ginjal sehingga membutuhkan

penyesuaian dosis pada gagal ginjal.

Penggunaan Klinis

Sefalosporin generasi-kedua oral aktif terhadap H.influenzae atau Moraxella catarrhalis yang

menghasilkan β-laktamase dan terutama digunakan untuk mengoati sinusitis, otitis, atau infeksi

saluran nafas bawah yang disebabkan organism di atas. Karena aktivitasnya terhadap bakteri

anaerob (bermasuk B.fragilis),sefoksitin,sefotetan,atau sefmetazol dapat digunakan untuk

mengobati nfeksi bakteri anaerob campuran, seperti peritonitis atau diverticulitis. Sefuroksim

digunakan untuk mengobati community-acquired pneumonia karena aktif terhadap H.influenzae

atau K.pneumoniae, yang menghasilkan β-laktamase, dan pneumokokus ang resisten terhadap

penisilin. Meskipun melintasi sawar darah otak, sefuroksim tidak selektif seftriakson atau

sefotaksim dalam terapi meningitis dan sebaiknya tidak digunakan.

(Katzung.2010)

Dapus: Katzung BG. 2010. Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi 10. Jakarta: EGC.