- 32 -

PSIKOFARMAKA

Psikofarmaka adalah obat-obat yang berkhasiat terhadap susunan saraf pusat dengan

mempengaruhi fungsi-fungsi psikis (menghilangkan atau meringankan gejala-gejala dari

penyakit dan gangguan jiwa) dan proses-proses mental.

Mekanisme kerja Psikofarmaka.

Semua psikofarmaka bersifat lipofil dan mudah masuk kedalam CCS (Cairan Cerebro

Spinal) dimana obat itu melakukan aktivitasnya secara langsung terhadap saraf otak.

Mekanisme kerja ini berhubungan erat dengan kadar neurotransmiter (neuro hormon) diotak

atau antar keseimbangannya. Jika kadar neurohormon tinggi maka neuro hormon dihancurkan

oleh enzim Mono Amin Oksidasi (MAO) dengan cara merombaknya.

Neurohormon terpenting dari sistim adrenergik di otak adalah :

1. Nor adrenalin (NA)

2. Xerotonin (5-HT = 5-Hidroksi Triptamin )

3. Dopamin (DA)

Neurohormon ini terdapat dalam bentuk inaktif pada gelembung yang terdapat di ujung

neuron berdekatan dengan sinap (tempat persambungan neuron). Neurohormon ini merupakan

zat yang menyebabkan penerusan impuls (rangsangan) dari satu neuron (saraf axon) melalui

sinap ke neuron lain (dendrit atau saraf post sinap).

=================================================================

- 33 -

Teori-teori tentang mekanisme kerja penghantaran impuls di SSP sehubungan dengan

kadar Amin di celah sinap menunjukkan kenyataan bahwa :

1. Zat-zat yang mempertinggi kadar amin di sinap-sinap memiliki khasiat anti depresi dan

stimulan, bila kadar ini berlebihan maka akan membangkitkan Mania seperti :

Anti depresan trisiklik (mencegah re-uptake NA dan 5-HT kedalam

gelembung diujung saraf).

Triptofan (diotak diubah melalui 5-hidroksitriptofan menjadi 5-HT)

Perintang MAO (mencegah perombakan amin di ujung saraf)

Metildopa (diotak diubah menjadi metil-NA dengan aktivitas NA

Amfetamin (ekstasi dll), membebaskan persediaan NA di ujung saraf dan

merintangi re-uptake.

2. Zat-zat yang mengurangi kadar amin di ujung saraf atau menekan pelepasannya

memiliki khasiat antipsikosis dan ansiolitis juga berdaya anti mania seperti :

Neuroleptika (memblokir reseptor dopamin hingga kadarnya di ujung saraf

menurun, kekurangan kadar DA dapat menimbulkan gejala ekstrapiramidal.

Reserpin ( mengosongkan persediaan amin di ujung saraf dengan cara

mencegah re-uptake.

Litium, digunakan pada psikosis mania depresis yang mempercepat

penguraian amin-amin di ujung saraf.

Penggolongan.

Psikofarmaka dapat dibagi dalam tiga kelompok besar, yaitu :

1. Obat-obat yang menekan fungsi psikis tertentu dalam susunan saraf sentral. Ini

dibagi menjadi 2 yaitu ;

1. Neuroleptika.

2. Tranquillizer.

2. Obat-obat yang mentsimulasi fungsi psikis tertentu dalam susunan saraf sentral,

terbagi menjadi dua yaitu ;

1. Anti depresiva.

2. psikostimulansia.

=================================================================

- 34 -

3. Obat-obat yang mengacaukan fungsi mental tertentu, antara lain psikodisleptika

seperti zat-zat halusinasi pikiran dan impian khayal, dan sebagainya. Termasuk

obat-obatan ini ialah LSD, Fensiklidin.

A. Neuroleptika.

Neuroleptika yaitu obat-obatan yang dapat menekan fungsi psikis tertentu tanpa

menekan fungsi umum seperti berfikir dan berlaku normal. Neuroleptika disebut juga mayor

trangualizer.

Neuroleptika berkhasiat anti psikotika yang digunakan untuk ;

1. Meredakan emosi dan agresi.

2. Mengurangi atau menghilangkan gangguan halusinasi (khayalan).

3. Psikosis, misalnya schizofrenia (gila, disentregrasi kepribadian).

4. psikosismania depresi yang terdiri dari fase mania (hiperaktif, bicara tak henti-

hentinya, gembira berlebihan dan diselingi fase depresip)

Neuroleptika juga memiliki khasiat lain, antara lain :

a. Sedativa, yaitu menghilangkan rasa bimbang, takut, gelisah, misalnya

Tioridazina.

b. Antiemetika, sifat ini berdasarkan perintangan Neurotransmisi kepusat muntah,.

misalnya proklorperazina.

c. Analgetika, dasar kerjanya dengan menaikkan ambang rasa nyeri, misalnya

Haloperidol.

Obat-obat yang termasuk Neuroleptika (Mayor tranquillizer)

1. Chloropromazin HCl : Largactil ® , Promactil ®

2. Levomepromazinum

3. Thioridazini HCl

4. Fluphenazinum

5. Perphenazinu HCl : Avomit® , Trilafon ®

6. Prochlorperazinum

7. Chloro protexenum

8. Haloperidolum : Haldol® , Serenau

=================================================================

- 35 -

Disamping efek utama hampir semua neuroleptika memiliki sejumlah khasiat lain yang

tidak diinginkan, antara lain :

1. Gejala-gejala ekstrapiramidal : kejang muka, tremor,

kaku anggota gerak. Gejala-gejala ini dapat dihilangkan dengan mengurangi dosis

atau menguna-kan obat neuroleptik yang lain.

2. Sedativa, disebabkan oleh efek antihistamin antara lain

mengantuk, lelah dan pikiran keruh.

3. Diskenesiatarda, yaitu gerakan tidak disengaja terutama

pada otot-otot muka (bibir,rahang).

4. Hipotensi, disebabkan oleh perintang reseptor alfa

adrenergik dan vasodilatasi.

5. Efek anti kolinergik, dengan ciri-ciri mulut kering,

obstipasi dan gangguan penglihatan.

6. Efek anti serotonin, menyebabkan gemuk karena

mempunyai sifat menstimulasi nafsu makan.

7. Galaktorea, meluapnya ASI karena mendorong produksi

ASI secara berlebihan.

Kontra Indikasi

Psikofarmaka tidak boleh diberikan kepada : penderita jantung, hati, glaukoma,

parkinson dan depresi.

Kombinasi dengan Obat-obat lain.

Neuroleptika dan anti depresi tidak dapat dikombinasikan dengan adrenergik

(adrenalin, Efedrin dan wekamin), karena mengakibatkan penimbunan noradrenalin dengan

efek hipertensi dan aritmia. Begitu pula dengan kombinasi dengan obat penekan SSS,

misalnya hipnotika, antihistamin atau alkohol, sebaiknya dihindarkan karena efek obat

tersebut diperkuat. Sedangkan Obat-obat hipertensi sentral (klonidin), efeknya dikurangi.

Kombinasi dengan anti depresi hanya dapat diberikan kepada pasien dengan gejala-gejala

agitasi, gelisah dan perasaan takut.

=================================================================

- 36 -

B. Tranqullizer

Tranquallizer, ataraktika atau anksiolitika adalah obat-obat penenang yang berkhasiat

selektif terutama terhadap saraf otak yang menguasai emosi yaitu sistem tepi, Anksiolitika

dapat menghilangkan agresi, kegelisahan kebingunggan, stress atau perasaan mudah

tersinggung. Perbedaan dengan neuroleptika ialah bahwa anksiolitika tidak berkhasiat anti

psikotis, tidak berkhasiat langsung terhadap fungsi otonom dan tidak menimbulkan efek

ekstrapiramidal.

Sifat-sifat lain Transqullizer ialah :

- Toksisitas ringan.

- Lebar terapi luas.

- Dapat menyebabkan adikasi, terutama Meprobamat.

Oleh karena itu pemberian harus hati-hati, jangka waktu pemakaian paling lama 4-6 minggu.

Penggolongan :

Anksiolitika dapat dibagi dua kelompok, yaitu :

a. Derivat benzodiazepin : Bromazepam, Diazepam, Klordiazepoksid, Lora-zepam,

Medazepam, Nitrazepam, Temazepam.

b. Kelompok lain : Benzoktamin, Hidroksizin, Meprobamat.

Derivat benzodiazepin.

Golongan ini paling banyak digunakan di seluruh dunia baik sebagaitranquillizer

maupun sebagai obat tidur. Menurut lama kerjanya dibagi 2 golongan, yaitu :

a. Yang bekerja “long acting” (plasma t ½ lebih dari 20 jam) :

Klordiazepoksid, Klorazepat, Klobazam, Diazepam, dan Medazepam.

Pemberian dosis tunggal malam hari.

b. Yang bekerja “short acting” (plasma t½ kurang dari 14 jam) :

Oksazepam, Oksazolam, Lorazepam, Temazepam. Pemberian perlu beberapa kali

sehari agar efeknya bertahan.

Kombinasi dengan obat-obatan lain.

=================================================================

- 37 -

Kombinasi antara benzodiazepin dengan neuroleptik atau anti depresif efeknya saling

memperkuat. Demikian pula alkohol dapat memperkuat efek obat-obat derivat benzodiazepin.

Contoh-contoh obat-obatan tranqullizer:

1. Hidroksizin - AtarakR

2. Klobazam - FrisiumR

3. Klordiazepoksida - LibriumR

4. Meprobamat - Medicar R

5. Diazepam - Valintar R

6. Meprobamat + Klordiazepoksid - AB MeroxidR

7. Diazepam + Klorpromazin - AB ChozepamR

C. Anti depresiva

Anti depresiva yaitu obat-obat yang dapat memperbaiki suasana jiwa dan dapat

menghilangkan gejala-gejala murung yang bukan disebabkan oleh keadaan ekonomi, obat atau

penyakit.

Ada tiga macam anti depresiva :

1. Depresi endogen, dahulu disebut melancholia karena disangka gangguan yang

disebabkan oleh empedu yang berwarna hitam ( melanos = hitam, chol = empedu ).

Bentuk yang lebih berat yaitu depresi vital dengan gejala gangguan psikomotor.

2. Depresi eksogen, ini disebabkan oleh efek samping obat, misalnya obat-obat

hipertensi, kortikosteroid , pil KB dan benzodiazepin long acting.

3. Depresi post natal, terjadi pada sementara wanita setelah persalinan. Ada lagi

depresi post menopause (sesudah berhenti haid), depresi sinilis (pada usia lanjut

diatas 70-75 tahun).

Mekanisme kerja

Anti depresiva menghambat penyerapan kembali (re-uptake) senyawa zat-zat amina

( Noradrenalin dan Serotonin) kedalam gelembung-gelembung presinap sehingga otak tidak

kekurangan zat-zat neurohormon tersebut.

=================================================================

- 38 -

Penggolongan

Anti depresiva dibagi dalam dua golongan, yaitu ;

a) Anti depresiva generasi pertama, ini kadang-kadang disebut anti depresiva

trisiklis sehubungan dengan srtuktur kimianya, seperti Imipramin dan Amitripilin.

Efek samping yang sering tejadi ialah gangguan pada sistem otonom dan jantung.

b) Anti depresiva generasi kedua, zat-zat ini praktis tidak menyebabkan efek anti

kolinergik dan gangguan jantung, seperti Meprotilin dan Mianserin.

Penggunaan dan waktu latensi

Semua anti depresiva menunjukkan kelambatan dalam efek anti depresifnya setelah

pengobatan dimulai. Hal ini disebut waktu laten. Waktu laten berkisar 2-4 minggu. Satu kur

dengan anti depresiva umumnya diteruskan selama sedikitnya 4 bulan dan tidak boleh

dihentikan secara mendadak karena dapat menimbulkan impian-impian buruk. Penghentian

harus dengan mengurangi dosis sedikit-sedikit berangsur menurun.

Kontra indikasi

Anti depresiva tidak boleh diberikan kepada penderita epilepsi, glaukoma dan

prostatis.

Obat-obatan anti depresiva

1. Meprotilin - LodiomilR

2. Amitriptilin - LaroxylR

3. Imiprami - TofranilR

4. Mianserin - TolxonR

5. Amitripilin + Trifluoperazin - AB MirazinR

6. Amitripilin + Klordiazpoksid - LimbritolR

D. Psikostimulansia

Psikostimulansia adalah obat-obat yang berkhasiat mempertinggi inisiatif,

kewaspadaan dan serta prestasi fisik dan mental, rasa letih dan kantuk ditangguhkan, suasana

jiwa dipengaruhi silih berganti seringkali disertai euphoria (perasaan nyaman) dan kadang-

kadang disphoria (perasaan tak nyaman) sehingga dapat menimbulkan depresi kembali.

=================================================================

- 39 -

Obat-obatan psikostimulansia antara lain ;

1. Amfetamin Metil fenidat - Ritalin R

2. Fenkamfamin - ReactivanR

=================================================================