Pilocarpine adalah suatu chlolinergic parasympathomimetic yang bekerja secara langsung melalui stimulasi terhadap reseptor syaraf muscarinic dan otot halus seperti iris dan kelenjar sekresi. Pilocarpine menghasilkan miosis melalui kontraksi pada iris sphincter, menyebbkan menngkatnya tekanan pada scleral spur dan membuka ruang trabecular meshwork yang mana menimbulkan aliran keluar pada aqueous humor. Dengan demikian resistensi terhadap aliran keluar dikurangi, sehingga menghasilkan turunnya tekanan intra okular.