makalah kelompok 2

7/21/2019 makalah kelompok 2

http://slidepdf.com/reader/full/makalah-kelompok-2-56da7d521324b 1/20

1

BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Nyeri merupakan respon langsung terhadap kejadian peristiwa yang tidak

menyenangkan yang berhubungan dengan kerusakan jaringan seperti luka,inflamasi,atau

kanker,nyeri juga dapat dikatakan sebagai perasaan sensoris dan emosional yang tidak

enak dan yang berkaitan dengan (ancaman) kerusakan jaringan..Nyeri merupakan suatu

perasaan pribadi dimana ambang toleransi nyeri berbeda-beda bagi setiap orang.Ambang

nyeri didefinisikan sebagai tingkat (level), dimana nyeri di rasakan untuk pertama kali.

Analgetika (Obat Penghilang rasa nyeri) ialah obat yang digunakan untuk

mengurangi/ menekan rasa sakit, misalnya rasa sakit kepala, otot, perut, gigi

dan sebagainya. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu

tubuh. Antispasmodik adalah obat yang membantu mengurangi atau

menghentikan kejang otot di usus. Analgetik dapat meringankan rasa nyeri

anpa menghilangkan kesadaran penderita. !arena khasiat dari obat

analgetika ini dapat mengurangi rasa sakit/ nyeri, maka obat analgetika ini

menjadi sangat populer dan disenangi oleh masyarakat, meskipun tidak

dapat menyembuhkan/menghilangkan penyakit dari penyebabnya.

1.2 Rumusan Masalah

1. Apakah pengertian analgetik non-narkotik"

#. $agaimana mekanisme obat analgetik non-narkotik"

%. Apakah e&ek samping obat narkotik non-narkotik"



#

'. Apa klasikasi obat narkotik non-narkotik"

1.3 Tujuan

1. ntuk mengetahui pengertian analgetik non-narkotik

#. ntuk mengetahui mekanisme obat analgetik non-narkotik

%. ntuk mengetahui e&ek samping obat narkotik non-narkotik

'. ntuk mengetahui klasikasi obat narkotik non-narkotik

BAB II



%

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Pengertian Analgetik Nn!narktik

Analgetik non-narkotik adalah golongan obat analgesik untuk

menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. *ekanisme dan tempat

kerja obat ini berbeda dengan kerja analgesik narkotik. +olongan obat ini

disamping bekerja sebagai analgesik umumnya dapat memberikan e&ek

antipiretik dan anti-inamasi, sehingga disebut juga obat analgesik-

antipiretik, dan anti-inamasi

2.2 Mekanisme "#at Analgetik nn!narktik

+olongan obat ini bekerja sebagai analgesik dan antipiretik dengan

menghambat kerja enzim siklooksigenase, sehingga pembentukan

prostaglandin dari asam arahidonat terhambat atau menjadi berkurang.

Prostaglandin itu sendiri sangat berperan dalam proses terjadinya rasanyeri,

peningkatan suhu tubuh, dan inamasi.Obat ini dapat menurunkan

demam dengan menghambat biosintesis prostaglandin didaerah

hipotalamus tempat pengatur suhu tubuh. emam biasanya

disebabkan oleh in&eksi irus atau bakteri. Produk-produk dinding sel

tertentu dari mikroorganisme pirogenik merangsang sintesis dan

pelepasan pirogen yang masuk ke dalam sistem sara& pusat dan

memau pelepasan prostaglandin dalam hipotalamus. Obat

penghambat siklooksigenase menurunkan suhu tubuh yang naik

dengan memblok sinstesis prostaglandin.



'

2.3 $%ek sam&ing #at analgetik nn!narktik

Obat analgesik non-narkotik memberikan beberapa e&ek samping yang

tidak diinginkan. 0&ek samping yang paling umum terjadi adalah pada saluran

penernaan. Obat ini dapat menyebabkan ulkus pada lambung atau

usus, yang kadang-kadang diikuti dengan pendarahan sehingga

terjadi anemia. !erusakan pada lambung/usus ini dapat disebabkan

paling sedikit oleh dua mekanisme yang berbeda, yaitu e&ek iritasi langsung

obat tersebut padamukosa lambung atau e&ek sistemik melalui

penghambatan biosintesis prostaglandin dalaml am bu ng

2.' Klasi( kasi "#at analgetik nn!narktik

bat analgesik non narkotika digolongkan sebagai berikut !

". #urunan salisilat, misal ! asetosal, salisilamid

$. #urunan p-aminofenol, misal ! asetaminofen (%arasetamol)

&. #urunan pira'olon, misal ! fenilbuta'on, oksibuta'on. #urunan asam fenilpropionat, misal ! ibuprofen, naproksen, ketoprofen

. #urunan indol, misal ! indometacin

*. #urunan antranilat, misal ! asam mefenamat, meklofenamat+. #urunan oksikam, misal ! piroksikam

BAB III

P$MBA)ASAN



3.1 Pengertian Analgetik Nn!narktik

bat Analgesik Non-Narkotik dalam lmu armakologi juga sering dikenal

dengan istilah AnalgetikAnalgetikaAnalgesik %erifer. Analgetika perifer (non-narkotik),

yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.

%enggunaan bat Analgetik Non-Narkotik atau bat Analgesik %erifer ini cenderung

mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem

susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. bat

Analgetik Non-Narkotik bat Analgesik %erifer ini juga tidak mengakibatkan efek

ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan bat Analgetika jenis

Analgetik Narkotik).

Nyeri dapat berarti perasaan emosional yang tidak nyaman dan berkaitan dengan

ancaman seperti kerusakan pada jaringan karena pada dasarnya rasa nyeri merupakan

suatu gejala,serta isarat bahaya tentang adanya gangguan pada tubuh umunya dan

jaringan khususnya,/eskipun terbilang ampuh ,jenis obat ini umunya dapat

menimbulkan ketergantungan pada pemakai.

0fek samping obat-pbat analgesik perifer! kerusakan lambung, kerusakan darah,

kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit.

bat non-narkotik analgetik antipiretik! obat yang dapat menghilangkan

mengurangi rasa nyeri dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, tanpa

mengganggu kesadaran.

3.2 Mekanisme "#at Analgetik Nn!narktik

1. Analgesik

Analgetika non narkotika menimbulkan e&ek analgesik dengan



2

menghambat seara langsung dan selekti& enzim-enzim pada sistem sara&

pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase

sehingga menegah sensitasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa

sakit, seperti bradikinin, histamin serotonin, protasiklin, prostaglandin, ion-ion

hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang rasa sakit seara mekanis atau

kimia3i.

2. Anti&iretik

Analgetika non narkotika menimbulkan e&ek antipiretik dengan meningkat

eliminasi panas, pada penderita dengan suhu badan tinggi, dengan ara

menimbulkan dilatasi buluh darah peri&er dan mobilisasi air sehingga terjadi

pengeneran darah dan pengeluaran keringat. Pengaruh obat pada suhu

badan normal relati& keil. Penurunan suhu tersebut adalah hasil kerja obat

pada sistem sara& pusat yang melibatkan pusat kontrol suhu di hipotalamus.

3. Antira*ang

!eradangan timbul karena pengakti&an &os&olipase A#, enzim yang

menyebabkan pelepasan asam arakidonat,yang kemudian diubah menjadi

prostaglandin oleh prostaglandin sintetase. Analgetik non narkotik

menimbulkan e&ek antiradang melalui beberapa kemungkinan, antara lain

adalah menghambat biosinteis dan pengluaran prostaglandin dengan ara

memblok seara terpulihkan enzim siklooksigenase sehingga menurunkan

gejala keradangan. *ekanisme yang lain adalah menghambat enzim-enzim

yang terlibat pada biosintesis mukopolisakarida dan glikoprotein,

meningkatkan pergantian jaringan kolagen dengan memperbaiki jaringan

penghubung dan menegah pengeluaran enzim-enzim lisosom melalui



4

stabilisasi membran yang terkena radang. Analgetika non narkotik e&ekti&

untu mengurangi keradangan tetapi tidak dapat menegah kerusakan

jaringan pada penderita artritis.

3.3 $%ek Sam&ing "#at Analgetik Nn!narktik

• nduksi tukak lambung, kadang disertai anemia skunder akibat perdarahan saluran

cerna

• 1angguan fungsi trombosit 2 gangguan biosintesis tromboksan A$ (#3A$) 2

perpanjangan waktu perdarahan (efek ini dimanfaatkan untuk profilaksin trombo-

emboli)• 1agal ginjal pada penderita gangguan ginjal 2 gangguan homeostasis ginjal

• 4eaksi alergi! rinitis vasomotor, edem angioneurotik, urtikaria luas, asma

bronkial, hipotensi sampai syok

3.' Klas(kasi "#at Analgetik Nn!narktik

bat analgesik non narkotika digolongkan sebagai berikut !

". #urunan salisilat, misal ! asetosal, salisilamid

$. #urunan p-aminofenol, misal ! asetaminofen (%arasetamol)

&. #urunan pira'olon, misal ! fenilbuta'on, oksibuta'on

. #urunan asam fenilpropionat, misal ! ibuprofen, naproksen, ketoprofen. #urunan indol, misal ! indometacin

*. #urunan antranilat, misal ! asam mefenamat, meklofenamat

+. #urunan oksikam, misal ! piroksikam

1. Turunan Salisilat

• /erupakan derivat asam salisilat, berasal dari tumbuhan 5illow 6ark 7 8ali9 alba

• 0fek farmakologi!

• Anti inflamasi 2 menghambat sintesa prostaglandin

• Analgesik 2 sentral dan perifer

• Antipiretik 2 termostat hipotalamus

• 88% 2respirasi (dosis tinggi 2 depresi pernafasan 2 respirasi alkalosis 2

metabolik asidosis, behavior, nausea dan vomiting



5

0fek farmakologi!

• 0ndokrin 2 A:#; <, sintesa protrombin =, menghambat agregasi trombosit

(blooding time <)

• armakokinetik!

• 4eabsorbsi di lambung dan usus,

• >istribusi ke semua jaringan, dapat menembus plasenta

• 0kskresi melalui urine

%enggunaan ?linis!

• 8istemik! analgetik, antipiretik, anti inflamasi, anti gout

• @okal! keratolitik, counter iritant

• 4eaksi merugikan!

• 0fek samping! iritasi lambung, alergi

• #oksisitas! salicylisme, hipertermis, gangguan behavior, respirasi alkalosis

8ediaan!

• Acetyl 8alicylic Acid (aspirin, acetosal)

• 8odium salisilat

• 8alicylamid

• 8alicylic acid 2 sebagai topikal

• /etil salicylat 2 sebagai topical

2. Turunan p-aminoenol! misal " asetaminoen #Parasetamol$

Parasetamol

>erivat asetanilid ini merupakan metabolit dari fenasetin. ?hasiatnya analgetis

dan antipiretis, tetapi tidak antiradang. >ewasa ini dianggap aman sebagai 'at antiyeri



6

yang paling aman, juga untuk swamedikasi (pengobatan mandiri). 0fek analgetisnya

diperkuat oleh kafein dengan kira-kira B.

%armakokinetik

4esorpsinya dari usus cepat dan praktis tuntas, secara rektal lebih lambat.

?onsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu setengah jam dan masa paruh

plasma antara "-& jam.obat ini tersebar ke seluruh cairan tubuh. >alam plasma, $B

parasetamol dan &B fenasetin terikat protein plasma. ?edua obat ini dimetabolisme oleh

en'im mikrosom hati. >alam hati, 'at ini diuraikan menjadi metabolit-metabolit toksik

yang diekskresi dengan kemih sebagai konyugat-glukuronida dan sulfat.

%armako&inamik

%arasetamol (asetaminofen) memiliki efek sebagai anti-piretik tetapi juga

memiliki efek analgesik dan efek anti-inflamasinya kurang bermakna. %arasetamol relatif

lebih aman dibanding obat-obat lainnya yang terdapat dalam golongan ini. #idak

merangsang asam lambung sehingga dapat diminum saat perut kosong. %ada dosis tinggi

dapat memperkuat antikoagulansia, dan pada dosis biasa tidak interaktif. /asa paruh

kloramfenikol dapat sangat diperpanjang. ?ombinasi dengan obat A>8 'idovudin

meningkatkan resiko akan neuropenia.

Eek samping &an Dosis

0fek sampingnya sangat jarang terjadi (anemia hemolitik, methemoglobinemia)

dan baru muncul pada dosis yang sangat besar (C " g sehari). ?ematian karena

parasetamol disebabkan oleh kerusakan hati akibat memakan parasetamol dalam dosis

yang sangat besar sekaligus. ;ati-hati pemberiannya kepada penderita kelainan hati.

verdose bisa menimbulkan antara lain mual, muntah, dan anoreksia.



17

%enanggulangannya dengan cuci lambung, juga perlu diberikan 'at-'at penawar (asam

amino N-asetilsistein atau metionin) sedini mungkin, sebaiknya dalam D-" jam

setelahintoksikasi. 5anita hamil dapat mengguankan parasetamol dengan aman, juga

selama laktasi walaupun mencapai air susu ibu.

>osis untuk nyeri dan demam oral $-& dd ,-"g, maksimum ghari, pada

peggunaan kronis maksimum $, mghari. Anak-anak -* dd " mghari. 4ektal $

mgkg setiap kali, dewasa dd ,-" g, ana-anak usia &-"$ bulan $-& dd "$ mg, "- thn

$-& dd $ mg, -* thn dd $ mg, dan +-"$ thn $-& dd , g.

:ontoh sediaan di pasaran adalah biogesic, tempra, bodre9in, bodre9, sanmol, pamol .

'. Turunan pira(olon! misal " enil)uta(on! oksi)uta(on

*olongan Pira(olol

0fek farmakologi!

Analgesik 2meningkatkan nilai ambang rasa nyeri

Antipiretik 2 mempengaruhi termostat

Anti inflamasi 2 efeknya lemah

?urang iritasi lambung 2 kecuali fenilbuta'on

4eaksi merugikan!

• Agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia, hemolisis, udem, tremor, mual,

muntah, perdarhan lambubg, anuria• 0fek merugikanE

• enil buta'on, ksifenbuta'on! edema (retensio urina), mulut kering, nausea,

vomiting, perdarahan lambung, renal tubuler necrosis, liver necrosis, alergi

(dermatitis e9foliative), agranulositosis



11

• ?ontra indikasi! ulcus pepticum, hipertensi, (karena sifat retensi air dan natrium)

dan alergi

• enilbuta'on! digunakan untuk mengobati artritis rematoid

• 0fek antiinflamasinya sama kuat dengan salisilat, serta punya efek uricosuric

ringan payah jantung 0fek retensi natrium dan klorida menyebabkan edema dan

bertambahnya volume plasma

• >iabsorbsi cepat po 2 kadar maksimum $ jam

• ndikasi! pirai akut, artritia rematoid, gangguan sendi (spondilitis ankilosa,

osteoartritis)

8ediaan!

• Aminopirin (piramidon) dan Antipirin (fena'on) 2 tidak digunakan lagi ("F++)

karena toksik 2 nitrosamin (karsinogenik)

• enilbuta'on (buta'olidin) dan ksifenbuta'on 2 karena toksisitasnya (koma,

trismus, kejang, syok, asidosis metabolik, depresi sumsum tulang, proteinuria,

hematuria, oliguria, gagal ginjal, ikterus) digunakan jika obat lain yang lebih

aman tidak ada

• >ipiron (antalginnovalgin)! #ablet mg dan larutan suntik mgml

• >ipiron! hanya digunakan sebagai analgesik antipiretik, antiinflamasinya lemah

• ?eamanan diragunakan, sebaiknya digunakan secara suntikan

Eek samping &an intoksikasi"

• Agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia (perhatikan penggunaan

jangka panjang)

• ;emolisis, udem, tremor, mual, muntah, perdarahan lambung dan anuria

+. Turunan asam enilpropionat! misal " i)uproen!



1#

bupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara.

bat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. 0fek

analgesiknya sama dengan aspirin. bu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim

obat ini.

I)uproen

• buprofen 2 bersifat analgesik, antiinflamasinya tidak kuat, tidak dianjurkan pada

wanita hamil dan menyusui

• Absorbsi melalui lambung, kadar maksimum "-$ jam

• 0fek samping! saluran cerna (lebih ringan dibanding aspirin), eritema kulit, sakit

kepala, trombositopenia• >osis! 9 mg

,. Turunan Antranilat onto asam /eanamat &an asetosal

Asam /eenamat"

0 Siat isiko kimia

%emerian serbuk hablur, putih atau hampir putihE melebur pada suhu lebih kurang

$&o: disertai peruraian, larut dalam larutan alkali hidroksidaE agak sukar larut dalam

kloroformE sukar larut dalam etanol dan dalam methanolE praktis tidak larut dalam air.

Asam mefenamat memiliki kelarutan yang kecil dalam air (," g" ml

($G:) dan ,D g" ml (&+G:) pada p; +,"). ?elarutan asam mefenamat yang kecil

dalam air menjadikan tahap penentu kecepatan terhadap bioavailabilitasnya adalah laju

disolusi asam mefenamat dalam media aHueous.

0 %armakokinetika

Asam mefenamat diabsorbsi dengan cepat dari saluran gastrointestinal apabila

diberikan secara oral. ?adar plasma puncak dapat dicapai " sampai $ jam setelah

pemberian $9$ mg kapsul asam mefenamatE :ma9 dari asam mefenamat bebas adalah



1%

sebesar &. Igm@ dan #"$ dalam plasma sekitar & sampai jam. %emberian dosis

tunggal secara oral sebesar " mg memberikan kadar plasma puncak sebesar " Igm@

selama $ sampai jam dengan #"$ dalam plasma sekitar $ jam. %emberian dosis ganda

memberikan kadar plasma puncak yang proporsional tanpa adanya bukti akumulasi dari

obat. %emberian berulang asam mefenamat (kapsul $ mg) menghasilkan kadar plasma

puncak sebesar &.+ sampai *.+ Igm@ dalam " sampai $. jam setelah pemberian masing-

masing dosis.

Asam mefenamat memiliki dua produk metabolit, yaitu hidroksimetil dan turunan

suatu karboksi, keduanya dapat diidentifikasi dalam plasma dan urin. Asam mefenamat

dan metabolitnya berkonjugasi dengan asam glukoronat dan sebagian besar diekskresikan

lewat urin, tetapi ada juga sebagian kecil yang melalui feces. %ada pemberian dosis

tunggal, *+B dari total dosis diekskresikan melalui urin sebagai obat yang tidak

mengalami perubahan atau sebagai " dari $ metabolitnya. $-$B dosis diekskresikan

melalui feces pada & hari pertama.

%armako&inamika

Asam mefenamat dapat digunakan untuk menghilangkan rasa nyeri sedang dalam

berbagai kondisi seperti nyeri otot, nyeri sendi, nyeri ketika atau menjelang haid, sakit

kepala dan sakit gigi. 8ecara terperinci efek dari asam mefenamat antara lain!

". Nyeri perut ketika masa menstruasi (dysmenorrhoea)

$. %endarahan yang tidak normal pada saat menstruasi

&. 8akit kepala

. %enyakit yang disertai dengan radang



1'

. Nyeri otot (myalgia)

*. steoarthritis

+. Nyeri dan inflamasiD. Nyeri pada saat melahirkan

F. Nyeri ketika dioperasi

". 8akit gigi

?arena asam mefenamat termasuk kedalam golongan (N8A>), maka kerja utama

kebanyakan nonsteroidal antiinflammatory drugs (N8A>) adalah sebagai penghambat

sintesis prostaglandin, sedangkan kerja utama obat antiradang glukokortikoid

menghambat pembebasan asam arakidonat.

Asam mefenamat bekerja dengan membloking aktivitas dari suatu en'im dalam

tubuh yang dinamakan siklooksigenase. 8iklooksigenase adalah en'im yang berperan

pada beberapa proses produksi substansi kimia dalam tubuh, salah satunya adalah

prostaglandin. %rostaglandin diproduksi dalam merespons kerusakanadanya luka atau

penyakit lain yang mengakibatkan rasa nyeri, pembengkakan dan peradangan.

%rostaglandin (%1) sebenarnya bukan sebagai mediator radang, lebih tepat dikatakan

sebagai modulator dari reaksi radang. 8ebagai penyebab radang, %1 bekerja lemah,

berpotensi kuat setelah berkombinasi dengan mediator atau substansi lain yang

dibebaskan secara lokal, autakoid seperti histamin, serotonin, %1 lain dan leukotrien.

%rostaglandin paling sensibel pada reseptor rasa sakit di daerah perifer. %rostaglandin

merupakan vasodilator potensial, dilatasi terjadi pada arteriol, prekapiler, pembuluh

sfingter dan postkapiler venula. 5alaupun %1 merupakan vasodilator potensial tetapi

bukan sebagai vasodilator universal. 8elain %1 dari alur sikooksigenase juga dihasilkan

tromboksan. #romboksan A$ berkemampuan menginduksi agregasi platelet maupun

reaksi pembebasan platelet.



1

Eek Samping &an Dosis

0fek samping asam mefenamat yang paling menonjol adalah kemampuannya

merangsang dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. leh karena itu, asam

mefenamat sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang mempunyai sakit mag atau

gangguan lambung lainnya. 4isiko perdarahan lambung ini akan lebih besar lagi pada

peminum alkohol. Jntuk mengurangi risiko gangguan lambung, sebaiknya obat-obat

yang mengandung asam mefenamat dikonsumsi bersama makanan atau susu.

8elain dapat menyebabkan gangguan lambung (kembung, nyeri, keram, dan

perdarahan lambung), Asam mefenamat juga dapat menyebabkan sakit kepala, pusing,

diare, mual dan muntah bagi orang-orang yang peka. ?adang-kadang juga dapat terjadi

gangguan penglihatan dan pendengaran, penglihatan menjadi kabur dan telinga

berdenging. Asam mefenamat juga dapat menyebabkan kantuk. ?arena itu, orang yang

sedang mengonsumsi asam mefenamat dilarang mengendarai kendaraan, menjalankan

mesin, dan melakukan aktivitas lain yang memerlukan kesadaran tinggi.

%erdarahan yang cukup parah di lambung dapat terjadi jika mengonsumsi asam

mefenamat dalam jangka waktu cukup lama ditandai dengan kotoran (faeces) berubah

warna menjadi kehitaman, atau terdapat bercak-bercak darah dan terjadi muntah darah.

ver dosis asam mefenamat biasanya ditandai dengan mual, muntah, perdarahan

lambung, pusing, sakit kepala, diare, telinga berdenging, penglihatan kabur, berkeringat

banyak, napas melemah, kejang, dan dapat mengakibatkan kematian.

8elain tidak boleh diberikan kepada penderita gangguan lambung dan peminum

alkohol, asam mefenamat juga tidak boleh diberikan kepada orang-orang yang alergi

terhadap salah satu obat golongan N8A>8 (misalnya yang mengandung ketoprofen,



12

napro9en, diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen, indomethacin, nabumetone, o9apro'in,

piro9icam, dan lain-lain), penderita gangguan jantung, ginjal, atau hati, dan penderita

hipertensi (tekanan darah tinggi).

5anita hamil juga sebaiknya tidak mengonsumsi asam mefenamat, sebab

walaupun belum dapat dipastikan asam mefenamat dapat membahayakan janin di dalam

kandungan, beberapa obat yang satu golongan dengan asam mefenamat terbukti dapat

mengganggu perkembangan jantung janin di dalam kandungan.

Asam mefenamat juga dapat keluar bersama air susu ibu (A8). leh karena itu,

wanita menyusui sebaiknya tidak mengonsumsi asam mefenamat. Asam mefenamat

sebaiknya juga tidak diberikan pada anak-anak atau pasien usia lanjut, sebab dapat

menyebabkan efek samping yang lebih parah. ?arena efek toksiknya maka di Amerika

8erikat obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dibawah " tahun dan

wanita hamil, dan pemberiannya tidak lebih dari + hari.

>osis asam mefenamat adalah $-& kali $- mg sehari. >osis yang dianjurkan

untuk nyeri akut pada dewasa dan anak diatas " tahun adalah mg sebagai dosis awal

yang diikuti dengan $ mg tiap * jam bila diperlukan, biasanya tidak lebih dari satu

minggu. Jntuk mengatasi nyeri haid, dosis yang dianjurkan adalah mg sebagai dosis

awal yang diikuti dengan $ mg tiap * jam, penggunaan tidak boleh lebih dari $ sampai

& hari yang dimulai saat menstruasi hari pertama atau pada saat adanya rasa nyeri.

- 8ediaan yang beredar di pasaran %onstan, mefinal, mefamat, stan'a, molasic dan lain

sebagainya.

Asetosal #H34+$

K 8ifat fisika kimia



14

Asam asetilsalisilat merupakan hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih,

tidak berbau atau hamper tidak berbau, dan rasa asam. Agak sukar larut dalam air, mudah

larut dalam etanol (FB) %, larut dalam kloroform % dan dalam eter %. #itik leleh antara

""G: sampai "G:.

K armakokinetik

4esorpsinya cepat dan praktis lengkap, terutama di bagian pertamam duodenum.

Namun, karena bersifat asam, sebagian 'at diserap pula di lambung. /ulai efek analgeis

dan antipiretisnya cepat, yakni setelah & menit dan bertahan &-* jam, kerja

antiradangnya baru nampak setelah "- hari. 4esorpsi dari rektum (suppositoria) lambat

dan tidak emnentu, sehingga dosisnya perlu digandakan. >alam hati, 'at ini segera

dihidrolisa menjadi asam salisilat dengan daya anti nyeri lebih ringan.

K armakodinamik

Asetosal atau asam asetil salisilat merupakan senyawa anti inflamasi non steroid

yang juga menunjukkan aktivitas antitrombosis, analgesik dan antipiretik. Asetosal secara

tradisional merupakan analgesik anti iinflamasi pilihan pertama, tapi banyak dokter

sekarang lebih suka memilih AN8 (antiinflamasi non steroid) lain yang mungkin lebih

dapat diterima dan lebih menyenangkan bagi pasien. >alam dosis tinggi yang umum,

efek anti inflamasi asetosal sama dengan efek AN8 lain.

8elain sebagai analgetikum, asetosal digunakan sebagai alternatif dari

antikoagulansia sebagai obat mencegah infark kedua setelah terjadi serangan. bat ini

juga efektif untuk profilaksis serangan stroke kedua setelah menderita #A (#ransient

schaemic Attack 7 serangan kekurangan darah sementara di otak), terutama pada pria.

K 0fek samping dan >osis



15

Asetosal tidak dianjurkan bila lambung pasien tidak tahan karena sifat asamnya.

Asetosal dalam dosis " tablet dewasa menyebabkan darah menjadi encer sehingga

perdarahan (seperti dalam haid atau terluka) akan sulit berhenti karena darah tidak dapat

membeku. %ada dosis besar menyebabkan hilangnya efek pelindung dari prostasiklin

(%g$) terhadap mukosa lambungAsetosal dapat emenimbulkan efek spesifik, seperti

reaksi alergi kulit dan tinnitus (telinga berdengung) pada dosis lebih tinggi. >ilarang

pemberikan asetosal (aspirin) pada anak dibawah usia "* tahun (kecuali pada kondisi

medis yang khusus). %elarangan penggunaan asetosal pada anak-anak terutama karena

berhubungan dengan penyakit 4eyeLs syndrome. 5anita hamil tidak dianjurkan

menggunakan asetosal dalm dosis besar, terutama pada triwulan dan sebelum persalinan,

karena lama kehamilan dan persalinan dapat diperpanjang.

Asetosal "-& mg sehari digunakan untuk mengurangi kematian setelah infark

miokard. Asetosal dosis rendah (misal + atau " mg sehari) juga diberikan setelah

pembedahan bypass.

>osis pada nyeri dan demam oral dd ,-" g p.c., maksimum g sehari, anak-

anak sampai " tahun " mgkg &- kali sehari, "-"$ thn -* dd, diatas "$ thn dd &$-

mg, maksimum $ ghari. 4ektal dewasa dd ,-" g, anak-anak sampai $ thn $ dd $

mgkg, di atas $ thn & dd $ mgkg

5. Turunan oksikam! misal " piroksikam

• %iroksikam! indikasi untuk antiinflamasi sendi (artritis reumatoid, osteoartritis,

spondilitis ankilosa),

• 0fek samping! iritasi lambung, pusing, tinitus, nyeri kepala, eritema kulit,

• #idak dianjurkan pada wanita hamil, ulcus peptikum dan terapi antikoagulan

• >osis! " M $ mg per hari



,A-TAR PUSTAKA

1. 1aniswarna, 8ulistia, dkk. $*. armakologi dan #erapi 0disi . akartaE 1aya 6aru

1. 1aniswarna, 8ulistia, dkk. $"". armakologi dan #erapi 0disi . akartaE 1aya 6aru6ertram 1. ?at'ung. armakologi dasar dan klinik. 01:."FFD!akarta

makalah kelompok 2

Documents