TEKHNOLOGI SEDIAAN FARMASI

SEDIAAN SOLID

OLEH:

NAMA : MUH. IHSAN H

NIM : 70100113030

KELAS : FARMASI B

JURUSAN FARMASI

FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN

UNIVERSITAS ISLAM NEGERI ALAUDDIN MAKASSAR

SAMATA – GOWA

2015

KOMPONEN TABLET

Komponen utama tablet adalah zat aktif dan zat tambahan, zat tambahan terdiri dari

bahan pengikat, bahan penghancur, bahan pengisi, bahan pelicin, bahan pewarna jika

diperlukan.

a. Zat aktif merupakan komponen utama yang paling berperan berefek pada indikasi dan

tujuan pengobatan tablet yang digunakan. Sebaiknya sifat zat aktif kemurniannya

tinggi, stabil, kompatibel dengan semua eksipien, bentuk partikel sferis, ukuran dan

distribusi ukuran partikelnya baik, sifat alir baik, optimum moisture content,

kompresibilitas baik, tidak mempunyai muatan pada permukaan, dan mempunyai sifat

organoleptis yang baik.

Terdapat dua zat aktif, yaitu zat aktif yang tidak larut (insoluble drug), dan zat aktif

tidak larut air (suluble drugs).

1.) Insoluble drugs, memberikan efek lokal pada saluran pencernaan.

2.) Suluble Drugs, memberikan efek sistemik dengan terdisolusi dan

terarbsorpsi pada usus.

b. Zat Tambahan:

a. Bahan pengikat adalah menyatukan semua antara bahan zat aktif dan zat

tambahan yang digunakan agar tidak mudah hancur.

Contoh : PVP, Amilum, gelatin, Starch 1500, dll.

b. Bahan penghancur adalah bahan yang digunakan untuk tujuan agar tablet

dapat segera hancur dan melepaskan zat aktifnya

Contoh : Amylum kering, Amilum, Starch, pati jagung.

c. Bahan pengisi adalah menambah sampai sesuai dengan bobot tablet yang

diinginkan, termasuk zat tambahan yang paling banyak digunakan.

Contoh : Amilum/pati, pati jagung, Sukrosa, Laktosa, Starch 1500, Avicel.

d. Bahan pelincir adalah bahan yang digunakan dalam proses pembuatan tablet

untuk tujuan-tujuan sebagai berikut:

Memperbaiki aliran granul agar didapat bobot tablet yang seragam.

Contoh : Talkum, Aerosil.

Mencegah lekatnya masa siap cetak pada punch atau die, dalam hal ini

lubrikan disebut antiadheren. Contoh : Mg stearat dan Talkum.

Mempermudah pengeluaran tablet secara utuh dari cetakannya, dalam

hal ini lubrikan disebut lubrikan sejati. Contoh : Mg stearat.

e. Bahan bahan tambahan lain seperti, Bahan Warna, Pemberi Rasa dan Pemanis.

Penggunaan zat warna dalam preparat farmasi untuk tujuan estetika, sebagai

pembantu sensori untuk pemberi rasa yang digunakan, dan untuk tujuan

kekhasan produk. Contoh : Erythrosine (red), brilliant (blue 1), tartrazine

(yellow 5). Ada beberapa keuntungan penggunaan zat warna dalam tablet

yaitu :

Dapat menutupi warna obat yang kurang baik.

Membantu identifikasi hasil produksi.

Membuat suatu produk menjadi lebih menarik

PRE FORMULASI TABLET

Uraian Fisik.

Uraian fisik dari suatu obat sebelum pengembangan bentuk sediaan penting untuk

dipahami, dari segi pemerian dan deskripsi zat, kebanyakan zat obat yang digunakan

sekarang adalah bahan padat. Kebanyakan obat tersebut merupakan senyawa kimia

murni yang berbentuk amorf atau kristal. Obat cairan digunakan dalam jumlah yang

lebih kecil, gas bahkan lebih jarang lagi.

Pengujian Mikroskopik.

Pengujian mikroskopik dari zat murni (bahan obat) merupakan suatu tahap

penting dalam kerja (penelitian) praformulasi. Pengujian ini memberikan indikasi atau

petunjuk tentang ukuran partikel dari zat murni seperti juga struktur kristal.

Ukuran Partikel.

Sifat-sifat fisika dan kimia tertentu dari zat obat dipengaruhi oleh distribusi

ukuran partikel, termasuk laju disolusi obat, bioavailabilitas, keseragaman isi, rasa,

tekstur, warna dan kestabilan. Sifat-sifat seperti karateristik aliran dan laju sedimentasi

juga merupakan faktor-faktor penting yang berhubungan dengan ukuran partikel. Ukuran

partikel dari zat murni dapat mempengaruhi formulasi produk. Khususnya efek ukuran

partikel terhadap absorpsi obat. Keseragaman isi dalam bentuk sediaan padat sangat

tergantung kepada ukuran partikel dan distribusi bahan aktif pada seluruh formulasi yang

sama.

Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi.

Untuk memproduksi suatu respon biologis molekul obat pertama-tama harus

melewati suatu membrane biologis yang bertindak sebagai pembatas lemak. Kebanyakan

obat yang larut lemak akan lewat dengan proses difusi pasif sedangakn yang tidak larut

lemak akan melewati pembatas lemak dengan transport aktif. Karena hal ini maka perlu

mengetahui koefisien partisi dari suatu obat. Khusus untuk obat yang bersifat larut air

maka perlu pula diketahui konstanta disosiasi agar diketahui bentuknya molekul atau ion.

Bentuk molekul lebih muda terabsorpsi daripada bentuk ion.

Disolusi.

Perbedaan aktivitas biologis dari suatu zat obat mungkin diakibatkan oleh laju

disolusi. Laju disolusi adalah waktu yang diperlukan bagi obat untuk melarut dalam

cairan pada tempat absorpsi. Untuk obat yang diberikan secara oral dalam bentuk

padatan, laju disolusi adalah tahap yang menentukan laju absorpsi. Akibatnya laju

disolusi dapat mempengaruhi onset, intensitas dan lama respon serta bioavailabilitas.

Kestabilan.

Salah satu aktivitas yang paling penting dalam praformulasi adalah evaluasi

kestabilan fisika dari zat obat murni. Pengkajian awal dimulai dengan menggunakan

sampel obat dengan kemurnian yang diketahui. Adanya pengotoran akan menyebabkan

kesimpulan yang salah dalam evaluasi tersebut.

MONOGRAFI

Atropin Sulfat/Atropini Sulfas

Strukturformel

(C17H23NO3)2H2SO4.H2O

Atropin sulfat mengandung tidak kurang dari 99,0 persen dan tidak lebih dari

setara101,0 persen dari bis (1R, 3r, 5S) -3 - [(RS) - (3-hydroxy-2-phenylpropionyl) oksi]-8-

metil-8-azabicyclo silfat oktan, dihitung dengan substansi anhidrat.

Berat molekul:

694.85

Pemerian :

Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih, tidak berbau, sangat pahit, mengembang

diudara kering ; perlahan-lahan terpengaruh oleh cahaya.

Kelarutan :

Sangat mudah larut dalam air, mudah larut dalam etanol, terlebih dalam etanolmendidih,

mudah larut dalam gliserin. Sukar larut dalam kloroform, praktis tidak larut dalam eter dan

dalam benzen

Penyimpanan :

Simpan dalam wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya.

Titik Leleh :

191-1950C( FI IV hal 115 )

pH Larutan :

4,5 – 6,2

Absorbsi:

Atropin dengan cepat dan baik diserap setelah pemberian intramuskular. Atropinmenghilang

dengan cepat dari darah dan didistribusikan ke seluruh berbagai jaringan tubuh dan cairan.

Distribusi:

Atropin didistribusikan kedalam tubuh melalui jaringan dan cairan tubuh, terdistribusi secara

luas dibadan. Terdistribusi secara luas dalam badan ! menembus plasenta, masuk dalam air

susu, menembus sawar darah otak.

Metabolisme:

Atropin mengikat dan menghambat reseptor asetilkolin muscarinic, memproduksiberbagai

macam efek antikolinergik. hepatik eliminasi (half-life elimination) 2-3 jam

Ekskresi:

Sebagian besar obat ini dihancurkan oleh hidrolisis enzimatik, terutama di hati. Dari

13menjadi 50% diekskresikan tidak berubah dalam urin. Urin (30% sampai 50% dalam

bentuk obat dan metabolitnya)

Titik Leleh/lebur :

191-1950C

DosisDosis Lazim : -

Dosis maksimum : -

Perhitungan Dosis : -

Daftar Obat : Obat Keras

Stabilitas : -

OTT : alkali, asam tanat, dan garam merkuri (Mart, 523)

pH : 3,5-6 (Fornas, ed II, 32)

STABILITAS PENYIMPANAN

Atropin sulfat secara lambat dipengaruhi oleh cahaya. Kompatibilitas dengan zat lain

tergantung dari beberapa faktor: seperti konsentrasi obat! pH akhir larutan dan temperatur.

Atreopine sulfate injeksi dilaporkan secara fisik incompatible dengan norepinephrine

bitartrate! sodium bicarbonate dan metaraminol bitartrate. Kerusakan atau endapan terjadi

dalam 15 menit jika atropine sulfate dicampur dengan larutan methohexital sodium.

MEKANISME AKSI

Menghambat aksi asetilkolin pada bagian parasimpatik otot halus! kelenjar sekresi dan SSP!

meningkatkan output jantung! mengeringkan sekresi! mengantagonis histamin dan serotonin

MONITORING

Denyut jantung, tekanan darah, pulsa, status mental, pemberian secara intravena diperlukan

monitor jantung