Modul 2

Farmakologi

Skenario 2 :

“Masalah Rina”

Siang itu Rina (22th) pergi ke poliklinik gigi RSUP Bunda dengan keluhan

sakit gigi di region belakang kanan bawah sejak 4 hari yang lalu. Ia mengeluh sulit

membuka mulut dan sakit sewaktu menelan, gara – gara sakit gigi badan Rina terasa

demam dan sudah tiga hari tidak masuk sekolah.

Dokter melakukan pemeriksaan dan dijumpai adanya infeksi pericoronitis gigi

48. Pada pemeriksaan ekstraoral dijumpai kelenjar limpe regional submandibularis

dextra teraba membesar, kenyal dan nyeri tekan. Dokter hanya menuliskan resep

untuk ditebus di apotik dan menganjurkan Rina melakukan rontgen foto panoramic di

bagian radiologi bila sudah sembuh.

Rina mendapat obat loncomycin, metampiron, dan neurotropic. Rina bertanya-

tanya dalam hati kenapa obat tersebut bisa berkhasiat, apa yang terjadi pada obat

tersebut dalam tubuhnya dan kenapa ada berbagai jadwal minum obat ?

Bagaimana anda menjelaskan masalah Rina?

Langkah 1 : mengklarifikasi terminologi yang tidak diketahui dan

mendefinisikan hal-hal yang dapat menimbulkan kesalahan

interpretasi

Neurotropik

vitamin B1, B6, B12 yang berfungsi untuk jaringan saraf dan memperbaiki

metabolism

Metampiron

suatu derivat pirazolon yang mempunyai efek analgetika dan antipiretika

yang kuat.

diindikasikan untuk menghilangkan rasa nyeri atau sakit kepala

Lincomycin

suatu obat yang digunakan untuk pengobatan infeksi serius yang disebabkan

oleh stafilokokus, streptokokus, dan pneumokokus.

Infeksi Pericoronitis

peradangan jaringan gusi disekitar mahkota gigi yang sedang erupsi

sebagian, paling sering pada M3 bawah.

Langkah 2 : Identifikasi masalah

1 Apa saja penyebab infeksi pericoronitis ?

2 Bagaimana gejala dan tanda dari infeksi pericoronitis ?

3 Bagaimana perawatan terhadap infeksi pericoronitis ?

4 Mengapa dokter tidak mengatasi infeksi pericoronitis pada Rina ?

5 Apa hubungan sakit gigi Rina dengan demam ?

6 Apa saja penggolongan obat ?

7 Apa saja jenis – jenis obat yang digunakan pada kedokteran gigi ?

8 Apa yang perlu diperhatikan dalam pemberian obat ?

9 Apa indikasi dan kontra indikasi pada obat – obat yang diberikan dalam

scenario ?

10 Apa saja syarat- syarat agar obat dapat dikombinasikan dengan obat lain ?

11 Bagaimana respon tubuh terhadap obat yang diberikan ?

12 Apa efek yang ditimbulkan dari obat jika tidak bekerja optimal dalam tubuh ?

13 Bagaimana obat dapat bekhasiat dan dapat menyembuhkan penyakit ?

14 Mengapa ada jadwl minum obat ?

Langkah 3 : menganalisa masalah melalui brain storming dengan menggunakan

prior knowledge

1. Apa saja penyebab infeksi pericoronitis ?

o Plak

o Penumpukan bakteri

o Dan sisa makanan pa rongga operculum gusi dan gigi yang bererupsi

sebagian

o Ggi M3 yang tidak dapat erupsi dengan baik dikarenakan tidak

cukupnya tempat untuk erupsi

2. Bagaimana gejala dan tanda dari infeksi pericoronitis ?

Gejala :

rasa tidak enak pada mulut, nyeri dan trismus

Tanda :

pemebengkakan dan memerahnya jaringan gingival disekitar gigi yang

bererupsi sebagian terkadang terdapat pus dari balik operculum.

3. Bagaimana perawatan terhadap infeksi pericoronitis ?

o Membersihkan daerah tersebut dengan air garam hangat

o Pemberian antibiotic dilakukan pada keadaan parah

o Pencabutan gigi yang bersangkutan

4. Mengapa dokter tidak langsung mengatasi infeksi pericoronitis pada Rina ?

Tujuan dokter memberikan obat yang ada di scenario :

Pemberian metampiron

karena Rina demam, maka diberikamn metampiron , karena

metampiron itu sifatnya analgetik dan antipiretika, sehingga efektif

untuk menghilangkan rasa nyeri.

Pemberian neurotropic :

untuk kesegaran tubuhnya karean megandumg vitamin B1, B16,

B12

Pemberian lincomycin

untuk pengobatan infeksi pericoronitis pada Rina , karena

Lincomycin adalah obat yang diindikasikan untuk infeksi serius yang

disebabkan oleh stafilokokus, streptokokus, dan pneumokokus.

Tujuan dokter menganjurkan Rina untuk melakukan rontgen panoramic :

dilakukan untuk melihat posisi gigi.

5. Apa hubungan sakit gigi Rina dengan demam?

Karena infeksi pericoronitis disebabkan oleh infeksi mikroorganisme anaerob

yang menimbulkan respon imun tubuh berupa demam

6. Apa saja penggolongan dari obat ?

o Berdasarkan efek :

Farmakologi :

efek yang bekerja untuk memberikan efek pada jaringan

tubuh

Obat kemoterapeutika :

untuk mikroba pathogen.

7. Apa saja jenis – jenis obat yang digunakan pada kedokteran gigi ?

o Obat antimikroba

penicilin, eritromicin, amoksilin

syarat dari antimikroba :

Spectrum luas :

Untuk kuman gram positif dan gram negatif

Kuman aerob dan anaerob

Bakteriostatik/ bakteriosid

Waktu paruh yang panjang

Daya penetrasi yang baik ke jaringan

Tidak toksik dan aman

o Analgesik

obat penghilang nyeri, contoh : metampiron

o Anastesi lokal

contoh : lydokain 2%

o NSAID

anti inflamasi

8. Apa yang perlu diperhatikan dalam pemberian obat ?

Sebelum memberikan obat :

o Apa indikasi memberikan obat

o Adakah riwayat alergi obat sebelumya

o Apakah pasien mempunyai resiko alergi obat

o Apakah obat tersebut peril diuji kulit terlebih dahulu

o Adakah pengobatan pencegahan untuk mengurangi reaksi alergi

o Komposisi obat

o Efek sampng yang rendah

9. Apa indikasi dan kontra indikasi pada obat-obatan yang diberikan dalam

scenario ?

a. Lyncomycin

Indikasi :

untuk pengobatan infeksi serius yang disebabkan oleh stafilokokus,

streptokokus, dan pneumokokus

Kontraindikasi :

Hipersensitivitas terhadap lincomycin dan klindamisin. Tidak

diindikasikan untuk pengobatan infeksi bakteri yang ringan atau

terhadap infeksi oleh virus.

b. Metampiron

Indikasi :

Analgesik dan antipiretik

Kontraindikasi :

Hipersensitivitas

c. Neurotropik

Indikasi :

untuk meringankan gejala flu

Kontraindikasi :

penderita hipersensitivitas dan gangguan fungsi hati yang berat

10. Apa syarat- syarat obat agar dapat dikombinasikan dengan obat lain ?

o obat tersebut tidak mempengaruhi efek dari obat lain

o dapat meningkatkan efek terapi apabila dikommbinasikan

o komposisi obat – obat tersebut bukan dari golongan yang sama

11. Bagaimana respon tubuh terhadap obat yang diberikan ?

1) Obat toksisitas memberikan respon yang tidak baik pada tubuh

2) Evikasi dapat memberikan penyembuhan

Farmakokinetik :

menggambarkan bagaimana tubuh mengolah obat, kecepatan obat diserap,

jumlah obat yang diserap, jumlah obat beredar dalam darah, dimetabolisme

tubuh dan akhirnya dibuang oleh tubuh. Ada 4 proses : Absorpsi, distribusi,

metabolisme, Ekskresi.

tergantung pada usia, seks, dan genetic

Farmakodinamik :

menggambarkan bagaimana obat bekerja dalam mempengaruhi tubuh

melibatkan reseptor, post reseptor, dan interaksi kimia.

12. Apa efek yang ditimbulkan dari obat jika tidak bekerja optimal dalam tubuh ?

a. Jika dosisnya kurang

terjadinya resistensi

Mekanisme resistensi :

Ø Obat tersebut tidak mampu mencapai tempat yang dituju

Ø Inaktivasi obat

Ø Mikroba merubah tempat berikatan obat tersebut

b. Jika dosisnya berlebihan

terjadinya toksik

13. Bagaimana obat dapat berkhasiat dan dapat menyembuhkan penyakit ?

Obat tersebut dapat bekerja dengan berikatan pada sel

ketika dan reseptor berikatan efek terapeutiknya dirasakan

14. Mengapa ada jadwal minum obat ?

Tujuan :

- Mendapat efek obat yang optimal

- Untuk menjaga kadar obat dalam tubuh pada kisaran tetap

- Untuk mencegah resistensi bakteri

- Untuk mencegah akumulasi atau penumpukan obat dalam organ atau

jaringan.

Langkah 4 : membuat skema atau diagram dari komponen – komponen

permasalahan dan mencari korelasi dan interaksi antar masing – masing

komponen untuk mencari solusi secara terintegrasi

Rina (22th)

Ke poliklinik gigi

Keluhan

Sulit membuka Sakit sewaktu menelan DemamMulut

Pemeriksaan intra oral Pemerikasaan ekstraoral

Infeksi pericoronitis Kelenjar limpe membesar,Kenyal dan nyeri tekan

Menulis resep Rontgen foto

Lincomycin metampiron Neurotropik

Farmakologi

Farmakokinetik antiseptic obat yang mem- antimikroba hemostatik, Dan farmakodinamik pengaruhi saraf kortikosteroid

Otonom antihistamin

Langkah 5 : memformulasikan tujuan pembelajaran

1 Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan farmakokinetik dan

farmakodinamik

2 Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan antiseptik di kedokteran gigi

3 Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan obat yang mempengaruhi

saraf otonom

4 Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan tentang antimikroba

5 Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan tentang hemostatik,

kortikosteroid dan antihistamin

Langkah 6 : mengumpulkan informasi di perpustakaan, internet,dll

Langkah 7 : sintesa dan uji informasi yang telah diperoleh

1. Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan farmakokinetik dan

farmakodinamik

Farmakokinetik

Nasib obat dalam tubuh atau efek tubuh terhadap obat. Farmakokinetik

mencakup 4 proses : Absorpsi (A), Distribusi (D), Metabolisme (M), dan

Ekskresi (E).

a. Absorpsi

proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah.

Bergantung pada cara pemberiannya tempat pemberian obat adalah

saluran cerna (mulut sampai rectum), kulit, paru, otot, dll. Absorpsi

obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan kedalam tubuh, melalui

jalurnya hingga masuk kedalam sirkulasi sistemik. Pada level seluler,

obat diabsorpsi melalui beberapa metode :

o Transpor pasif

difusi (pergerakan dari konsentrasi tinggi ke rendah ). Tidak

perlu energi untuk menembus membrane

o Transpor aktif

membutuhkan karier untuk bergerak melawan perbedaan

konsentrasi (pergerakan dari konsentrasi rendah ke konsentrasi

tinggi )

Faktor yang mempengaruhi absorpsi :

- Derajat ionisasi

- Dosis dan waktu pemberian obat

- Ph dan Pk

- Pelarut obat dan bentuk obat

- Luas permukaan absorpsi

- Aliran darah

- Interaksi dengan obat lain

- Kondisi khusus

- Kecepatan pengosongan lambung

Kecepatan absorpsi dipengaruhi oleh :

1) Diperlambat oleh nyeri dan stress

Nyeri dan stress mengurangi aliran darah, mengurangi

pergerakan saluran cerna, dan retensi gaster

2) Makanan tinggi lemak

Makanan tinggi lemak dan padat akan menghambat

pengosongan lambung dan memperlambat waktu absorpsi obat

3) Faktor bentuk obat

Absorpsi dipengaruhi oleh formulasi obat : tablet, kapsul,

cairan dll

4) Kombinasi dengan obat lain

Interaksi satu obat dengan obat lain dapat meningkatkan atau

memperlambat tergantung jenis obat

b. Distribusi

proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke jaringan dan

cairan tubuh

Faktor yang mempengaruhi distribusi obat :

o Aliran darah

Setalah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke

organ berdasarkan jumlah aliran darahnya

o Permeabilitas kapiler

Tergantung pada struktur kapiler dan struktur obat

o Ikatan protein

Obat yang beredar dan berkontak dengan protein dapat terikat

atau bebas. Hanya obat bebas memberikan efek. Obat dikatakan

berikatan dengan protein tinggi bila >80% obat terikat protein.

Ketika obat didistribusi dalam plasma , berikatan dengan

protein (albumin) dengan derajat atau persentase yang berbeda-

beda :

- Obat yang berikatan dengan protein (80%)

Contoh : diazepam (vallum)90% berikatan dengan

protein

- Obat yang berikatan sedang dengan protein

Contoh : aspirin 49%

Hal yang menganggu distribusi :

- Abses

- Eksudat

- Kelenjar

- Tumor

c. Metabolisme

proses tubuh merubah komposisi obat sehingga menjadi lebih larut

air untuk dibuang keluar tubuh.

Obat dapat di metabolisme melalui beberapa cara :

1 Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan

2 Menjadi metabolit aktif, memiliki kerja farmakologi tersendiri

dan dimetabolisme lanjutan

Faktor yang mempengaruhi metabolisme:

- Kondisi khusus

- Pengaruh gen

- Pengaruh lingkungan

- Usia

metabolism obat terutama terjadi dihati, yakini di membrane

endoplasmic reticulum ( mikrosom) dan di cytosol. Tempat

metabolisme yang lain adalah :

- Dinding usus

- Ginjal

- Darah

- Otak

- Kulit

- Lumen kolon (oleh flora kolon )

d. Ekskresi

eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat dibuang

dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin.

organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi

melalui ginjal dalam bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya.

Ekskeris melalui ginjal melibatkan dua proses, yakini filtrasi

glomerulus dan sekresi aktif di tubulus. Ekskresi obat yang kedua

penting adalah melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama

feses.

Farmakodinamik

ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme

kerja obat dalam tubuh

Tiga hal penting dalam farmakodinamik :

1 Hubungan antara struktur dan aktivitas obat

2 Hubungan antara dosis obat dan respon

3 Mekanisme kerja obat

o Tujuan mengetahui mekanisme kerja obat

- Meneliti efek utama obat

- Mengetahui interaksi obat dalam sel

- Megetahui respon yang terjadi

Reseptor obat

suatu makromolekul seluler yang secara spesifik dan langsung berikatan

dengan ligan (obat, hormon, neurotransmitter) untuk memicu sinyal kimia

dalam sel

Fungsi :

Mengenal dan mengikat suatu ligan/obat dengan spesitifitas tinggi

Meneruskan sinyal ke dalam sel melalui : perubahan permeabilitas

membran, pembentukan second messenger dan mempengaruhi

transkripsi gen

Mekanisme kerja obat

kebanyakan obat menimbulkan efek melalui interaksi dengan reseptornya

pada sel organisme. Interaksi obat dengan reseptornya dapat menimbulkan

perubahan dan biokimiawi yang merupakan respin khas dari obat tersebut.

Obat yang efeknya menyerupai senyawa endogen disebut agonis, obat yang

tidak mempunyai aktivitas intrinsik sehingga menimbukan efek dengan

menghambat kerja suatu agonis disebut antagonis

Antagonisme farmakodinamik :

Antagonis fisiologis

terjadi pada organ yang sama tetapi pada sistem reseptor yang

berlainan

Antagonis pada reseptor

obat yang menduduki reseptor yang sama tetapi tidak mampu

menimbulkan efek farmakologi secara intrinsik

Tranmisi sinyal biologis

penghantaran sinyal biologis adalah proses yang menyebabkan suatu

substansi ekstraseluler yang menimbulkan respon seluler fisiologis yang

spesifik. Reseptor yang terdapat dipermukaan sel terdiri atas reseptor dalam

bentuk enzim. Reseptor tidak hanya berfungsi dalam pengaturan fisiologis dan

biokimia, tetapi juga diatur atau dipengaruhi oleh mekanisme homeostatic lain.

Bila suatu sel dirangsang oleh agonisnya secara terus – menerus maka akan

terjadi desentisasi yang menyebabkan efek perangsangan.

2. Mahasiwa mampu mengetahui dan menjelaskan antiseptik di kedokteran

gigi

Antiseptik senyawa kimia yang digunakan untuk membunuh atau

menghambat pertumbuhan mikroorganisme pada jaringan hidup seperti pada

permukaan kulit dan membrane mukosa.

1 Alkohol

alkohol yang dicampur dengan aldehid digunakan dalam bidang

kedokteran gigi untuk mendesinfeksi permukaan, namun ADA tidak

menganjurkan pemakaian alkohol untuk mendesinfeksi permukaan

oleh karena cepat menguap tanpa meninggalkan efek sisa.

2 Aldehid

glutalaraldehid merupakan salah satu desinfektan yang popular pada

kedokteran gigi. Glutaraldehid 2% dapat dipakai untuk mendesinfeksi

alat – alat yang tidak dapat disterilkan, diulas dengan kasa steril

kemudian diulas kembali dengan kasa steril yang dibasahi akuades,

karena glutaraldehid yang tersisa pada instrument dapan mengiritasi

kuli atau mukosa. Larutan glutaraldehid 2% efektif untuk bakteri

vegetatif seperti m.tuberculosis, fungi dan virus akan mati dalam

waktu 10-20 menit.

3 Biguanid

klorheksidin merupakan contoh dari biguanid yang digunakan secara

luas dalam bidang kedokteran gigi sebagai antiseptic dan kontrol plak.

0,2% klorheksidin glukonat pada larytan air digunakan sebagai bahan

antiplak dan pada konsentrasi lebuh tinggi 2% digunakan sebagai

desinfeksi geligi tiruan

4 Triclosan

antiseptik yang efektif dan populer bisa ditemui pada sabun, obat

kumur, dan lain-lain. Mempunyai daya antimikroba dengan spectrum

luas dan mempunyai sifat toksisitas minim. Cara kerja dari triclosan

adalah menghambat biosintesis lipid, sehingga membrane mikroba

kehilangan kekuatan dan fungsinya.

5 Hidrogen peroksida

agen oksidasi. Antiseptic kuat namun tidak mengiritasi jaringan

hidup. Diaplikasikan sebagai antiseptik pada membrane mukosa.

Kekuarangan hydrogen peroksida adalah mudah rusak ketika

kehilangan oksigen .

3. Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan obat yang

mempengaruhi saraf otonom

Obat otonom adalah obat – obat yang bekerja pada susunan saraf otonom,

mulai dari sel saraf sampai sel efektor. Obat ini berpengaruh secara spesifik

dan bekerja pada dosis kecil

Cara kerja obat otonom :

Obat otonom mempengaruhi tranmisi neurohormonal dengan cara

menghambat atau mengintenfifkannya. Terdapat beberapa kemungkinan

pengaruh obat pada tranmisi sistem kolinergik dan adrenergik :

a. Menghambat sintesis atau pelepasan tranmitor

b. Menyebabkan pelepasa transmitor

c. Berikatan dengan reseptor

d. Menghambat detruksi transmitor

Penggolongan obat berdasarkan efek utamanya :

Kolinergik atau parasimpatomimetik

efek obat golongan ini menyerupai efek yang ditimbulkan oleh aktivitas

susunan saraf parasimpatis

Ada dua macam reseptor kolinergik :

a) Reseptor muskarinik : merangsang otot polos dan

memperlambat denyut jantung

b) Reseptor nikotinik/ neuromuscular : mempengaruhi otot rangka

Penggolongan kolinergik :

a) Ester kolin (asetilkolin, metakolin, karbakol, dan betanekol)

b) Anti kolinesterase (eserin, prostigmin dan dilsopropil fluorofostfat)

c) Alkaloid tumbuhan (muskarin, pilokarpin dan arekolin )

d) Obat kolinergik lain (metoklopramid dan sisaprid )

Farmakodinamik koliergik :

- Meningkatkan tekanan darah

- Meningkatkan denyut nadi

- Meningkatkan kontraksi saluran kemih

- Meningkatkan peristaltik

- Kontriksi bronkiolus (kontraindikasi asma bronkiolus)

- Kontriksi pupil mata (miosis)

- Antikolinesterase : meningkatkan tonus otot

Efek samping :

- Asma bronkial dan ulkus peptikum (kontraindikasi)

- Iskemia jantung, fibrilasi atrium

- Toksin; antidotum atropin dan epinefrin

Indikasi :

a) Esterkolin

Meteorismus, restensio urin, glaukoma, paralitik ileus, intoksiskasi

atropin/alkaloid beladona, faeokromositoma

b) Antikolinesterase

Atonia otot polos (pasca bedah, toksik), miotika (setelah pemberian

atropinpada funduskopi), diagnosis dan pengobatan miastemia gravis,

penyakit Alzheimer (defisiensi kolinergik sentral )

c) Alkaloid tumbuhan

Untuk midriasis (pilokarpin)

d) Obat kolinergik lain

Digunakan untuk memperlancar jalannya kontras radiologik, mencegah

dan mengurangi muntah

Adrenergik atau simpatomimetik

obat-obat yang merangsang sistem saraf simpatis , Karena obat ini

menyerupai neurotransmitter( norepinafrin dan epinephirine ). Obat ini

bekerja pada suatu reseptor adrenergik yang terdapat pada sel –sel otot polos,

seperti pada jantung, dinding bronkiolus, saluran gastrointestinal, kandung

kemih dan otot siliaris mata. Reseptor adrenergik meliputi alfa1, alfa2, beta1,

dan beta2.

Kerja obat adrenergik dibagi dalam 7 jenis :

1 Perangsang perifer terhadap otot polos, pembuluh darah, kulit,

mukosan kelenjar liur dan keringat

2 Penghambatan otot polos perifer terhadap otot polos usus, bronkus,

dan pembuluh darah otot rangka

3 Perangsang jantung dengan akibat peningkatan denyut jantung dan

kekuatan kontraksi

4 Perangsang SSP, misalnya perangsang pernapasan, peningkatan

kewaspadaan, aktivitas psikomotor dan pengurangn nafsu makan

5 Efek metabolik, misalnya peningkatan glikogenesis di hati dan otot,

lipolysis dan pelepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak

6 Efek endokrin, misalnya mempengaruhi efek insulin, renin dan hormon

hipofisis

7 Efek parasinaptik, dengan akibat hambatan atau peningkatan pelepasan

neurotransmitter NE dan ACH

Pengggolongan adrenergik:

a) Katekolamin

- Endogen : epineprin, norepineprin, dan dopamine

- Sintetik : isopretenol hidroklorida dan dobutamine

b) Non katekolamin

- Fenileprin

- Meteprotenol

- Albuterol

Farmakodinamik adrenergik :

Bersifat inotropik

Bronkodilator

Hipertensi

Tremor dan gelisah

Efek samping :

Efek samping yang sering timbul pada obat – obat adrenergik adalah :

- Hipertensi

- Takikardi

- Palpitasi

- Aritmia

- Pusing

- Mual dan muntah

Parasimpatolitika atau antikolinergik

obat – obat yang menghambat kerja asetilkolin dengan menempati reseptor

– reseptor asetilkolin disebut dengan antikolinergik atau parasimpatolitik. Obat

ini mempengaruhi organ jantung, saluran pernafasan, saluran gastrointestinal,

kandung kemih, mata dan kelenjar eksokrin dengan menghambat saraf

parasimpatis, sehingga sistem saraf simpatis menjadi dominan.

Penggolongan obat antikolinergik:

a) Antikolinergik klasik ( alkaloid belladonna, atropinsulfat dan

skopolamin)

b) Antikolinergik sintetik (propantelin)

c) Antikolinergik- antiparkinsonisme (ttrihesifenidil hidroklorida,

prosiklidin, biperiden, dan benztropin)

Farmakodinamik antikolinergik :

- Mengahmbat efek muskarinik

- Penurunan salivasi dan sekresi lambung (konstipasi)

- Mengurangi kontraksi tonus kandung kemih

- Sebagai obat antispasmodic

- Meningkatkan tekanan darah

- Mengurangi rigriditas dan tremor berhubungan dengan ekstensi

neuromuscular

Efek samping :

- Mulut kering

- Gangguan penglihatan (terutama penglihatan kabur akibat

neuromuscular)

- Konstipasi sekunder

- Retensi urine

- Takikardia (akibat dosis tinggi)

Contoh obat antikolinergik :

Atropine

Skopolamin

Ekstak beladona

Oksifenonium bromida

Simpatolitika atau adrenolitika

golongan obat yang menghambat perangsangan adrenergik

efek simpatolitika :

- Menurunkan tekanan darah

- Menurunkan denyut nadi

- Konstriksi bronkiolus

- Konstriksi uterus

- Reseptor adrenergik : alfa1, beta1, dan beta2

Cara kerja obat :

1 Penghambat adrenoreseptor

blocker

Penggolongan dan indikasi alfa blocker :

a) nonselektif

- Derivat haloalkilamin (dibenamin dan fenoksibenzamin)

untuk pengobatan feokromositoma, pengobatan simtomatik

hipertrofi, prostat benigna dan untuk persiapan operasi

- Derivat imidazolin (fentolamin dan telazolin)

mengatasi hipertensi, pseudo-obstruksi usus dan impotensi

- Alkaloid ergot (ergonovin, ergotamine dan ergotoksin)

meningkatkan tekanan darah, untuk stimulasi kontraksi

uterus setelah partus, mengurangi nyeri migren dan untuk

pengobatan dimensia sinelis

b) blocker selektif

- Derivate kuinazolin (prazosin, terazosin, doksazosin,

trimazosin dan bunazosin)

untuk pengobatan hipertensi, gagal jantung kongesif,

penyakit vaskuler perifer, penyakit Raynaud dan hipertrofi

prostat benigna (BPH)

c) - blocker selektif

Farmakodinamik :

- menimbulkan vasodilatasi dan venodilatasi

- menghambat reseptor serotonin

- merangsang sekresi asam lambung, saliva, air mata, dan

keringat

- kontriksi pupil

efek samping :

- hipotensi postural

- iskemia miokard dan infark miokard

- takikardi dan aritmia

- hambatan ejakulasi dan espermia yang reversible

- kongesti nasal

- pusing, sakit kepala, ngantuk, palpasi edema perifer dan nausea

- tekanan darah menurun

- blocker

Farmakodinamik :

- mengurangi denyut jantung dan kontaktilitas miokard

- menurunkan tekanan darah dan resistensi perifer

- sebagai anti aritmia

- bronkokontriksi

- mengurangi efek glikemia

- peningkatan asam lemak dalam darah

- menghambat tremor dan sekresi renin

Efek samping :

- gagal jantung dan bradiaritmia

- bronkospasme

- gangguan sirkulasi perifer

- gejala putus obat (serangan angina< infark miokard, aritmia

ventikuler bahkan kematian)

- hipoglikemia dan hipotensi

- efek sentral (rasa lelah, gangguan tidur dan depresi)

- gangguan saluran cerna (nausea, muntah, diare atau konstipasi)

- gangguan fungsi libido (penurunan libido dan impotensi)

- alopesia, retensi urine, miopati dan atropati

Indikasi :

digunakan untuk pengobatan angina pectoris, aritmia, hipertensi,

infark miokard, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, feokrosmositoma,

tirotoksokosis, glaucoma, tremor esensial, dan ansietas

Kontraindikasi :

Ø Hati- hati penggunaan - blocker pada penderita dengan

pembesaran jantung dan gagal jantung

Ø Hati- hati penggunaan pada penderita asma, syok kardiogenik,

penyakit hati dan ginjal

Ø Tidak boleh digunakan pada penyakit vascular perifer dan

penyakit paru obstruktif menahun

2 Pengahambat saraf adrenergik

bekerja dengan cara menghambat sintesis, penyimpanan, dan

pelepasan neurotransmitter

Penggolongan dan indikasi obat penghambat saraf adrenergik :

a Guanetidin dan guanadrel (ismelin dan hylorel)

sebagai anti hipertensi

b Reserpin

sebagai anti hipertensi (lebih efektif bila dikombinasikan

dengan obat diuretic)

c Metirosin

menghambat enzim tirosin hidroksilase, sebagai adjuvant

dari fenoksibenzamin pada pengobatan feokrositoma maligna

Farmakodinamik :

- Menyebabkan respon trifasik terhadap tekanan darah

- Menyebabkan vasodilatasi, venodilatasi dan penurunan curah

jantung

- Retensi air garam

- Meningkatkan motilitas saluran cerna

Efek samping :

- Hipotensi ortostatikdan hipotensi postural

- Diare

- Hambatan ejakulasi

- Retensi urine

- Sedasi, ansietas dan tidak mampu berkonsentrasi

- Depresi psikotik atau gangguan psikis lainnya

- Hidung tersumbat

- Odema

Kontraindikasi :

- Tidak boleh diberikan pada penderita dengan riwayat depresi

- Tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan alcohol

3 Penghambat adrenergik sentral

obat yang menghambat perangsangan adrenergik sistem saraf pusat

contoh : untuk obat anti hipertensi (klonidin dan metildopa)

Neurotropik

1 Vitamin B1 :

Sumber :

- Beras merah

- Kuning telur

- Ikan

- Kacang-kacangan

- Gandum

Manfaat :

- Memperlancar metabolisme

- Memperlancar sirkulasi darah

- Mencegah kerusakan saraf

- Memulihkan gangguan saraf pusat dan tepi

Jika kekurangan :

- Gangguan SSP (beri-beri)

- Gangguan SST (kesemutan dan kejang otot)

- Kulit kering dan bersisik

- Gangguan saluran cerna

- Gangguan jantung

2 Vitamin B6

Sumber : ragi kering, daging, ikan, lemak,kacang-kacangan, dan beras

tumbuk

Manfaat :

- Memperlancar metabolisme

- Membantu transmisi impulf saraf

- Meningkatkan kekebalan tubuh

- Menjaga keseimbangan garam mineral

- Membantu sintesis DNA dan RNA

Jika kekurangan :

- Kulit pecah – pecah

- Keram otot

- Insomnia

3 Vitamin B12

Sumber :

- Ikan

- Susu dan olahannya

- Daging

- Telur

- Rumput laut

Manfaat :

- Mencegah kerusakan saraf

- Membantu pembentukan sel darah merah

- Memperlancar metabolisme sistem tubuh

- Mengubah karbohidrat, proten, lemak

Jika kekurangan :

- Anemia

- Mudah lelah dan lesu

- Iritasi kulit

4. Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan tentang antimikroba

Antimikroba adalah obat pembasmi mikroba, khususnya mikroba yang

merugikan manusia.

Mekanisme kerja :

Dibagi 5 kelompok :

1 Antimikroba yang menghambat metabolisme sel mikroba

Contoh : sulfonamid, trimethoprim, asam p-aminosalisilat (PAS) dan

sulfan

mikroba membutuhkan asam folat untuk kelangsungan hidupnya.

Untuk mendapatkannya mikroba harus mensintesis sendiri asam folat

dariasam amino benzoate (PABA), namun sulfonamide mempunyai

struktur yang analog dengan PABA, sulfonamide menang bersaing

dengan PABA. Kemudian terbentuk asam folat yang nonfungsional

akhirnya kehidupan mikroba terganggu

2 Antimikroba yang menghambat sintesis dinding sel mikroba

Contoh: penisilin, sefalosporin, basitrasin, vankomisin, sikloserin

3 Antimikroba yang mengganggu keutuhan membrane sel mikroba

Contoh: polimiksin, golongan polien, berbagai antimikroba

kemoterapeutik

polimiksin dapat merusak membrane sel setelah bereaksi dengam

fosfat pada fosfolipid membrane sel mikroba. Kerusakan membran sel

mikroba menyebabkan keluarnya berbagai komponen penting dari

dalam sel mikroba yaitu protein, asam nukleat, nukleotida akhirnya

terjadi kematian sel

4 Antimikroba menghambat sintesis protein sel mikroba

Contoh : golongan aminoglikosid, makrolid, linkomisin, tetrasiklin,

kloramfenikol

5 Antimikroba menghambat sintesis asam nukleat sel mikroba

Contoh : rifampisin, golongan kuindon

rifampisin berikatan dengan enzim polimerisasi RNA kemudian

menghambat sintesis RNA & DNA bakteri tersebut.

Tiga mekanisme kuman dapat menjadi resisten terhadap antimikroba

1 Obat tidak dapat mencapai tempat kerjanya di dalam sel mikroba

pada kuman gram negative molekul antimikroba yang kecil dan

polar dapat menembus dinding luar dan masuk kedalam sel melalui

lubang – lubang kecil (porin). Bila porin menghilang atau mengalami

mutasi maka masuknya antimikroba akan terhambat.

mikroba mengaktifkan pompa efluks untuk membuang keluar

antimikroba yang ada dalam sel, misalkan pada tetrasiklin

2 Inaktivasi obat

mengakibatkan terjadinya resistensi terhadap golongan

aminoglikosida dan betalaktam karena mikroba mampu membuat

enzim yang merusak kedua golongn antimikroba tersebut

3 Mikroba mengubah tempat ikatan (binding site) antimikroba

5. Mahasiswa mampu mengetahui dan menjelaskan tentang hemostatik,

kortikosteroid dan antihistamin

Hemostatik

Adalah zat atau obat yang digunakan untuk menghentikan pendarahan

Hemostatik dibagi dua kelompok :

Hemostatik local

Berdasarkan mekanisme hemostatiknya :

1) Absorbable hemostatics (hemostatic serap)

menghentikan pendarahan dengan pembentukan suatu

bekuan buatan atau memberikan jala serat – serat yang

mempermudah pembekuan bila diletakkan langsung pada

permukaan yang berdarah. Digunakan untuk menghentikan

pendarahan yang berasal dari pembukuh darah kecil saja.

Contoh : spons gelatin, oksisel dan busa fibrin insani

2) Astringen

zat ini bekerja lokal dengan mengendapkan protein darah

sehingga pendarahn dapat dihentikan

Contoh : ferriklorida, nitras argenti, asam tanat

3) Koagulan

ada dua cara kerjanya dalam menimbulkan hemostatik yaitu

dengan mempercepat perubahan protombin menjadi thrombin

dan secara langsung menggumpalkan fibrinogen

4) Vasokonstriktor

dapat digunakan untuk menghentikan pendarahan kapiler.

Cara penggunaannya dengan mengoleskan kapas yang telah

dibasahi dengan obat tersebut pada permukaan luka. Contoh:

epinefrin, norepinefrin

Hemostatik sistemik

Zat – zat atau faktor pembekuan dalam tubuh

a Faktor antihemofilik dan cryofrecipitated antihemophilic factor

beguna untuk mencegah atau mengatasi pendarahan pada penderita

hemophilia A dan penderita yang darahnya mengandung inhibitor VIII

b Kompleks faktor IX

Sediaan ini mengandung faktor II, VII, IX, X, dan sejumlah kecil

protein plasma lain untuk pengobatan hemophilia B

c Human fibrinogen

Sediaan ini hanya digunakan bila dapat ditentukan kadar fibrinogen

dalam darah penderita

d Vitamin k

e Asam aminokoproat

f Asam traneksomat

g Karbozokrom

Dapat memperbaiki permeabilitas kapiler dan untuk mencegah dan

mengobati perdarahan kapiler

Kortikosteroid

Golongan obat hormonal. Bekerja dengan mempengaruhi ekspresi gen

pada inti sel tubuh sehingga secara luas mempengaruhi efek kerja tubuh

meliputi metabolisme elemen penting tubuh seperti karbohidrat, protein,

lemak dan keseimbangan cairan serta elektrolit tubuh. Selain itu ia

mempengaruhi kerja sistem peredaran darah, imunitas, sistem kerja otot,

tulang, hormon, dan saraf. Kortikosteroid juga menekan efek peradangan yang

erat kaitannya dengan kerja sistem imun.

Indikasi pemberian kortikosteroid :

1) Terapi pengganti (substitusi) pada insufisiensi adrenal primer akut dan

kronis (disebut Addison’s disease), insufisiensi adrenal sekunder dan

tersier

2) Diagnosis hipersekresi glukokortikoid (sindroma chusing)

3) Menghilangkan gejala peradangan : peradangan rematoid, peradagan

tulang sendi, dan peradangan kulit, termasuk kemerahan, bengkak,

panas, dan nyeri yang biasanya menyertai peradangan.

4) Terapi alergi

digunakan pada pengobatan reaksi alergi obat, serum, tranfusi,

asma bronkial, dan rhinitis alergi

Efek samping dan komplikasi :

Efek samping umumnya terjadi pada terapi dosis tinggi atau

penggunaan jangka panjang kortikosteroid. Adapun efek samping dan

komplikasi yang terjadi :

1) Metabolisme glukosa, protein, dan lemak : atropi otot, osteoporosis,

dan penipisan kulit

2) Elektrolit : hypokalemia, alkalosis, dan gangguan jantung hingga

terjadi gagal jantung (cardiac fairfure)

3) Kardiovaskular : aterosklerosis dan gagal jantung

4) Tulang : osteoporosis, dan patah tulang yang spontan

5) Otot : kelemahan otot dan atropi otot

6) SSP dan psikis : gangguan emosi, euphoria, halusinasi, hingga psikosis

7) Elemen pembuluh darah : gangguan koagulasi dan menurunkan daya

kekebalan tubuh (imunosupresi)

8) Penyembuhan luka dan infeksi : hambatan penyembuhan luka dan

meningkatkan resiko infeksi

9) Pertumbuhan : mengganggu pertumbuhan anak, kemunduran dan

menghambat perkembangan otak

10) Ginjal : nokturia (ngompol), hiperkalsiuria, peningkatan kadar ureum

darah hingga gagal ginjal

11) Pencernaan : tukak lambung (ulcus peptikum)

12) Pancreas : peradangan pancreas akut

13) Gigi : ganggaun email dan pertumbuhan gigi

Timbulnya efek samping dan komplikasi terkait dengan beberapa faktor, yaitu

o Cara pemberian

o Jumlah pemberian

o Lama pemberian

o Dosis pemberian

o Cairan yang diberikan

o Kadar albumin dalam darah

o Penyakit bawaan

Antihistamin

Obat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin yang

berlebihan atas tubuh dengan jalan memblock reseptor – reseptor histamine

(pengahmbat saingan).

Semula hanya dikenal satu jenis histamin,tetapi telah ditemukannya

jenis reseptor khusus pada tahun 1972 yang disebut reseptor - H2 , maka dapat

dibedakan dua jenis antihistamin :

a H1 – blockers atau antihistamin -H1 yang memblock reseptor H1

dengan efek terhadap penciutan bronchi, usus, dan rahim, terhadap

ujung saraf (vasodilatasi, naiknya permeabilitas)

b H2 – blockers atau histamin - H2 yang khusus memblock reseptor H2

dengan efek terhadap hipersekresi asam klorida dan untuk sebagian

terhadap vasodilatasi dan turunnya tekanan darah. Saat ini baru

digunakan dua obat dari kelompok ini dalam terapi.

Penggunaan H 1- blocker

Selain daya antihistamin obat – obat ini kebanyakan memiliki berbagai

khasiat lainnya, yaitu daya antikolibergik, daya menekan SSP, dan beberapa

diantaranya efek antiserotonin dan lokal anastesik (lemah).

Berdasarkan efek antihistamin banyak dugunakan untuk mengobati

bermacam – macam gangguan sebagai berikut

a. Asma yang bersifat alergi, berguna melawan bronchokonstriksi

b. Hay fever (rhinitis alergica, pollinosis), yaitu reaksi alergi terhadap sari

bunga, guna melawan gejala – gejalanya seperti bersin, keluar air mata,

pilek dan gatal – gatal

c. Sengatan serangga, khususnya tawon dan lebah,

d. Urticaria, pada umumnya berguna untuk melawan naiknya

permeabilitas kapiler dan gatal – gatal, terutama zat – zat dengan kerja

antiserotonin seperti alimezamin (nedeltran), azatadin dan oksatomida

e. Kurang nafsu makan

f. Sebagai sedativum dan hipnotik berdasarkan daya kerjanya menekan

SSP, khususnya prometazin dan difenhidramin serta derivat –

derivatnya. Obat ini juga meredakan rangsangan batuk

g. Penyakit Parkinson, berdasarkan daya antikolinergiknya, khususnya

difenhidramin dan turunan 4-metilnya

h. Mabuk perjalanan dan pusing – pusing

H 2 – receptor blockers

Obat – obat dari kelompok ini menghambat secara efektif efek

histamin terhadap reseptor H2 dilambung dengan jalan persaingan. Khusus

digunakan pada terapi borok lambung dan usus guna mengurangi sekresi HCL

dan pepsin.

Penggolongan :

1) devirat – devirat etanolamin

zat- zat ini berdaya antikolinergik dan sedative agak kuat

a. diferenhidramin

disamping daya antikolinergik dan sedative yang kuat,

antihistamin ini juga bersifat spasmolitik, anti-etemik, dan

antivertigo. Berguna sebagai obat tambahan pada penyakit Parkinson

juga digunakan sebagai obat anti gatal pada urticarial penyebab

alergi.Dosis: oral 4xsehari 25-50mg, i.v 10-50mg

o 2-metildifenhidramin = orfenadrin

dengan efek antikolinergik dan sedative ringan, lebih disukai

sebagai obat tambahan Parkinson dan terhadap gejala – gejala

ekstrapiramidal pada terapi dengan neuruleptika. Dosisnya

oral 3xsehari 50mg

o 4-metildifenhidramin (neo-benodin)

lebih kuat dari zat induknya. Digunakan pada keadaan –

keadaan alergi. Dosis : oral 3xsehari 20-40mg

o dimenhidrinat

senyawa klorteofilinat dari difenhidramin yang digunakan

khusus pada mabuk jalan dan muntah – muntah sewaktu

hamil. Dosis : 4xsehari 50-100mg, i.m 50mg.

o klorfenoksamin

derivate klor dan metal, yang diantara lain digunakan sebagai

obat tambahan pada penyakit Parkinson. Dosis : oral 2-

3xsehari 20-40mg (klorida), dalam krem 1,5%

o karbinoksamin

derivate pridil dan klor yang digunakan pada hay fever

dengan dosis oral 3-4xsehari 4mg

b. klemastine : tavegyl (Sandoz)

Memiliki struktur mirip klorfenosamin, tetapi dengan

subtituent siklik (pirolidin). Daya antihistaminnya sangat kuat,

mulai kerjanya yang pesat dalam beberapa menit dan

beratahan lebuh dari 10 jam.

2) Devirat – devirat etilendiamin

Obat – obat dari kelompok ini umumnya mempunyai daya

sedative yang lebih ringan.

o Antazolin

Daya antihistaminnya kurang kuat, tetapi tidak merangsang

selaput lendir. Maka layak digunakan untuk mengobati gejala

– gejala alergi pada mata dan hidung sebagai preparat

kombinasi dengan nafazolin.

o Tripelenamin

Kini hanya digunakan sebagai krem 2% pada gatal – gatal

akibat reaksi alergi (terbakar sinar matahari, sengatan

serangga)

o Mepirin

Adalah derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan

dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin

pada hay fever dengan dosis 2-3xsehari 25mg

o Klemizol

Derivate klor yang kini hanya digunakan dalam preparat

kombinasi anti-salesma atau dalam salep antiwasir

3) Devirat – devirat propilamin

Obat – obat kelompok ini memiliki daya antihistamin yang kuat.

a. Feniramin

Zat ini berdaya antihistamin baik dengan efek

meredakan batuk yang cukup baik, maka digunakan pula

dalam obat – obat batuk.

o Klorfenamin

Derivate klor dengan daya 10 kali lebih kuat. Efek

sampingnya antara lain sedative ringan, juga digunakan dalam

obat batuk.

o Bromfeniramin

Derivate brom yang sama kuatnya dengan klorfenamin, juga

digunakan sebagai obat batuk.

b. Tripolidin

Derivate dengan rantai sisi pirolidin ini berdaya agak kuat.

Dosis : oral 1xsehari 10mg (klorida) pada malam hari

berhubungan dengan efek sedativenya

4) Derivat – derivat piperazin

Obat – obat kelompok ini tidak memiliki etilamin, melainkan

piperazin. Pada umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10 jam.

a Siklizin

Digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan

Obat – obat ini sebaiknya jangan diberikan kepada ibu hamil

selama trisemester pertama

o Meklozin

Derivat metivenil dengan efek lebih panjang, tepai mulai

kerjanya baru sesudah 1-2 jam. Khusus digunakan sebagai

anti-etemik dan mabuk perjalanan. Dosis oral3xsehari 12,5-

25mg

o Buklizin

Derivat siklik dari klorsiklizin dengan efek long-acting dan

mungkin efek antiserotonin. Digunakan sebagai obat

antipruritus dan untuk menstimulasi nafsu makan. Dosis: oral

1-2kali sehari 25-50mg

o Homoklorsiklizin

Berdaya antiserotonin dan dianjurkan pada pruritus yang

bersifat alergi. Dosis : oral 1-3kali sehari 10mg

b Sinarizin

Derivat cynnamyl dari siklizin, disamping kerja

antihistaminya juga berdaya vasodilatasi perifer. Sifat ini

berkaitan dengan efek relaksasinya terhadap arteriole –

arteriole perifer dan di otak yang disebabkan oleh

pengahambatan masuknya ion- Ca kedalam sel otot polos.

Mulai bekerjanya agak cepat dan bertahan 6-8 jam, efek

sedativenya ringan. Banyak digunakan sebagai obat pusing

dan kuping berdengung (vertigo, tinntinus). Dosis : oral 2-

3xsehari 25-50mg

o Flunarizin

Derivat dengan daya antihistamin lemah. Digunakan pada

vertigo dan sebagai pencegah migrain

c Oksatomida

Memiliki daya antihistamin, antiserotonin dan anti-SRS-A.

Maka dianjurkan sebagai obat pencegah dan pemeliharaan

asma dan hay fever. Obat ini juga menstimulasi nafsu

makan. Dosis :oral 2xsehari 30mg p.c, pada asma 120mg

sehari

5) Derivat – derivat fenotiazin

Senyawa-senyawa trisiklik ini memiliki daya

antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat dan sering

kali berdaya sentral kuat dengan efek neuroleptic. Maka banyak

turunannya digunakan sebagai neuroleptika pada keadaan psikosis.

Meredakan batuk, sering digunakan pula dalam obat batuk.

a Prometazin

Antihistamin tertua (1949) ini digunakan pada reaksi – reaksi

alergi akibat serangga dan tumbuh-tumbuhan, sebagai

antiemetic untuk mencegah mual dan mabuk jalan. Selain itu

juga untuk pusing – pusing (vertigo) dan sebagi sedativum

pada batuk, terutama pada anak-anak. Efek sampingnya

berupa, terkadang terjadi hipotensi, fotosensibilisasi,

hipotermia dan efek – efek darah (leucopenia,

agranulocytosis)

o Tiazinamium

Derivat N-metil dengan efek antikolinergik kuat. Dahulu

sering digunakan untuk terapi pemeliharaan terhadap asma.

o Oksomemazin

Derivat di-oksi (pada ataom S) kerja dan penggunaannya

sama dengan prometazin, antara lain obat batuk. Dosis : oral

2-4 kali sehari 5-10mg

o Alimemazin

Analog etil dengan efek anti serotonin dan daya neuroleptic

cukup baik. Digunakan pada urticarial dan digunakan sebagai

obat menidurkan anak – anak. Dosis : oral 2-4 kali sehari 5-

10mg

o Fonazin

Derivat sulfonamide dengan efek antiserotonin kuat yang

dianjurkan pada terapi interval migrain. Dosis oral 3-4 kali

sehari 10mg

b Isotipendil

Derivat azo- fenotiazin kerjanya lebih pendek dari prometazin

dengan efek sedative lebih ringan

o Mequitazin

Digunakan pada hay fever, urticarial dan reaksi – reaksi alergi

lainnya.

o Metdilazin

Derivat heterosiklik dengan efek antiserotonin kuat. Terutama

dianjurkan pada urticaria.

6) Derivat – derivat trisiklik lainnya

Zat - zat ini memiliki antiserotonin yang kuat dan daya

menstimulasi nafsu makan. Penggunaannya terutama sebagai

stimulant nafsu makan dan pada urticarial, juga sebagai obat interval

pada migraine.

a Siproheptadin

Banyak digunakan pada pasien – pasien yang kurus dan nafsu

makannya yang buruk. Lama kerjanya 4- 6 jam, daya anti

kolinergiknya ringan. Efek sampingnya berupa, rasa kantuk

biasanya lewat sesudah seminggu.

o Azatadin

Derivat long action dengan efek serotonin kuat. Nafsu makan

dapat distimulasi tetapi dapat pula ditekan. Terutama dapat

dipakai pada profilaksis hay fever dan pada urticaria.

b Pizotifen

Zat ini memiliki struktur yang menyerupai siproheptadin, daya

kerja dan penggunaanya sama. Selain itu juga digunakan pada

terapi interval migraine.

o Ketotifen

Obat ini dianjurkan sebagai pencegah asma

7) Zat – zat non-sedatf

Antihistaminika dari generasi kedua memiliki daya

antihistamin tanpa efek sedative hiptonik. Maka layak sekali

diberikan pada pasien – pasien yang pada siang hari harus waspada,

seperti sopir –sopir kendaraan bermotor.

a Terfenadine

Derivat butilamin tidak memiliki daya sentral, antikolinergik

anti adrenergic. Mulai kerjanya cepat dan beratahan delapan

jam. Digunakan pada rhinitis allergic dan reaksi – reaksi alergi

lainnya.

b Astemizol

Senyawa flour baru berdaya histamine kuat tanpa efek – efek

sentral dan antikolinergik. Penggunaanya sama dengan

terfenadine.

8) Sisanya

o Mebhdrolin

Digunakan pada pruritus

o Dimetinden

Juga dianjurkan pada pruritus

o Difenilpiralin

Digunakan pada rhinitis alergic.