KUINOLONDr. Lilian B, MKes

Kuinolon dibagi 2 : Kuinolon : asam nalidiksat, asam pipemidat Fluorokuinolon : siprofloksasin, pefloksasin, ofloksasin, norfloksasin, enoksasin, levofloksasin, fleroksasin Fluorokuinolon baru: moksifloksasin, gatifloksasin dan gemifloksasin

FarmakodinamikMekanisme Kerja : menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman sehingga replikasi DNA terhenti Spektrun Antibakteri :Kuinolon lama aktif terhadap beberapa kuman gram negatif, antara lain E. coli, Proteus, Klebsiella, dan Enterobacter. Fluorokuinolon lama (siprofloksasin, ofloksasin, norfloksasin dll) mempunyai daya antibakteri yang sangat kuat terhadap E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, H. influenzae, Providencia, Serratia, Salmonella, N. meningitidis, N. Gonorrhoeae, B. catarrhalis, dan Yersinia enterocolitica. Terhadap kuman gram positif, daya antibakterinya kurang baik.

Fluorokuinolon umumnya juga aktif terhadap P. aeruginosa, namun yang paling kuat daya antibakterinya ialah siprofloksasin.Fluorokiunolon baru : disebut respiratory quinolones Resistensi Mekanisme resistensi : (1) Mutasi gen gyr A, (2) Perubahan pada permukaan sel kuman (3) peningkatan mekanisme efflux obat.

FarmakokinetikAsam nalidiksat diserap baik melalui saluran cerna tetapi dieksresi cepat melalui ginjal. Fluorokuinolon diserap lebih baik melalui saluran cerna dibanding asam nalidiksat.Bioavailabilitas: per oral sama dengan parenteral Fluorokuinolon hanya sedikit terikat protein Didistribusi dengan baik pada berbagai organ, termasuk Css, prostat dan tulang

Metabolisme di hati dan Eksresikan melalui ginjal. Interaksi. Absorbsi fluorokuinolon dapat berkurang hingga 50% atau lebih bila diberikan bersama antasida atau preparat besi Siprofloksasin, pepfloksasin, dan enoksasin menghambat metabolisma teofilin dan meningkatkan kadar teofilin dalam darah. Karena itu pemberian bersama teofilin perlu dihindari

IndikasiAntiseptik saluran kemih kuinolon lamaInfeksi saluran kemihProstatitis akutInfeksi sal cerna; untuk diare, efektivitas sama dg kotrimoksazolDemam tifoidInfeksi sal napas bawahSTDInfeksi jar lunak dan tulangInfeksi SSP

Kontra indikasiIbu hamil, menyusui dan anak-anak krn sebabkan ggg pertumbuhan tulang

InteraksiEnoksasin hambat metabolisme teofilin

Efek Samping Saluran cerna : Efek samping ini paling sering: mual, muntah dan rasa tidak enak di perut.Susunan Saraf Pusat : sakit kepala dan pusing. Hepatotoksisitas : jarangDisglikemia : disglikemin