dt 1
DESCRIPTION
sipTRANSCRIPT
OBAT PENYAKIT KARDIOVASKULER
A. Obat anti hipertensi
1. Diuretic
Diuretic bekerja dengan meningkatkan eksresi natrium, air dan klorida
sehingga menurunkan volume darah dan cairan ekstravaskuler. Selain itu
diuretic juga bekerja dengan menurunkan resistensi perifer sehingga
menambah efek hipotensi yang diduga sebagai efek dari penurunan
natrium di ruang interstitial dan didalam selotot polos pembuluh darah
yang sleanjutny amenghambat influx kalsium.
Obat DosisAwal Efek sampan gutama
Diuretik kuat
Furosemid 20-40 mg Hipokalemia, hipomagnesemia,
hiponatremia
Bumetanid 0,5-1 mg Hiperurikemia & intoleransi
glukosa
Torasemid 10-20 mg Gangguan asam basa
Tiazid
HCT 25 mg Hipokalemia, hipomagnesemia,
hiponatremia
Diuretik hemat kalium
Amilorid 2,5 mg Hyperkalemia dan RUSH
Triamteren 2,5 mg Hyperkalemia
2. ACE-Inhibitor
Ace-inhibitor bekerja dengan menghambat perubahan angiotensin I
menjadi angiotensin II, dimana angiotensin II adalah vasokonstriksi
torpoten yang juga merangsang sekresi aldosterone. Ace-inhibitor juga
memblok degradasi bradykinin dan merangsang zat-zat yang
menyebabkan vasodilatasi termasuk prostaglandin E2 dan prostasiklin.
Peningkatan bradykinin meningkatkan efek penurunan tekanan darah
tetapi juga bertanggungjawab terhadap peningkatan batuk kering yang
merupakan efek samping dari Ace-Inhibitor.
Jenis Ace-Inhibitor, yaitu:
ACE Inhibitor
Catopril 50 mg
Enalapril 5 mg
Lisinopril 10 mg
3. Angiotensin Reseptor Blocker
Angiostesinreseptor blocker
Eprosartan 400 mg
Kanbesartan 4 mg
Losartan 50 mg
Valsartan 40-80 mg
Irbesartan 75 mg
ARB menghambat secara langsung reseptor angiotensinogen II tipe I yang
memediasi efek angiotensinogen II yaitu vasokonstriksi, pelepasan
aldosterone, aktivasi simpatetiik, pelepasan hormone antidiuretic dan
konstriksi arteriola feren dan glomerulus.Tapi ARB tidak menghambat
angiotensinogen II tipe II.
4. Calcium Channel Blocker
CCB bekerja dengan menghambat influx kalsium sepanjang membrane
sel. CCB ini bekerja dengan menghambat channel tipe L yang
menyebabkan vasodilatasi kororner dan perifer.
Obat Dosis awal
Amlodipin 2,5 mg/hari
Nifedipine 10 mg/hari
Verapamil 15 mg/hari
Diltiazem 120-180 mg/hari
5. Beta-Blocker
Efek dari beta bloker ini yaitu kardioselektif dan ISA. Efeknya juga dapa
tmenurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi.
Obat DosisAwal
Bisoprolol 1,25 mg
Metoprolol Suksinat CR 12,5/25 mg
Karvedilol 3,125 mg
Atenolol 25-50 mg
Metaprolol 50 mg
6. Penyekat α1
Efek dari penyekat alpha1 ini adalah menhambat pengambilan
katekolamin pada sel otot halus, menyebabkan vasodilatasi dan
menurunkan tekanan darah.
7. Vasodilator lain.
- Na Nitroprusid I.V
- Hidralazin Isosorbid Dinitrat
- Nitrogliserin I.V
- Nesiritid I.V
B. Obat gagal jantung
1. Diuretic
- Loop diuretic
Meningkatkan eksresi Na pada ansa henle asenden
- Tiazid
Menghambat reabsorbsi garam ditubulus distal, membantu reabsorpsi
kalsium
- Diuretic hemat kalium
Mengimbangi efek kehilangan magnesium dan kalium.
Antagonis aldosterone (spironolactone)
Penghambat konduksi Na (amilorid, triamterene)
Furosemid 20-40 mg 600 mg Hipokalemia, hipomagnesemia,
hiponatremia
Bumetanid 0,5-1 mg 10 mg Hiperurikemia &intoleransi
glukosa
Amilorid 2,5 mg 20 mg Hiperkalemia dan RUSH
2. Digoksin
- Memperbaiki kontraktilitas jantung
- Menghilangkan mekanisme kompensasi sekunder
- Sangat berguna pada atrial fibrilasi
3. Vasodilator
- Menurunkan afterload
- Menurunkan tegangan dinding ventrikel
- Menurunkan komsumsi O2 miokard
- Meningkatkan CO
Captopril 6,25 mg 25-50 mg
Enalapril 2,5 mg 10-20 mg
Lisinopril 2,5 mg 5-20 mg
Kandesartan 4-8 mg 32 mg
Losartan 25-50 mg 50-100 mg
4. Inotropic
- Pemberian inotropic akan meningkatkan insidensi aritmia ventrikel
dan atrial
- Diberikan pada keadaan low output dengan adanya hipoperfusi atau
kongesti walaupun sudah diberikan vasodilator atau diuretik.
Bolus Drip
Dobutamin Tidak 2-20 mg/kgbb/menit
Dopamine Tidak <3 mg/kgbb/min
Milrinone 25-75 mg/kgbb 10-
20 menit
0,375-0,75 mg/kg/bb
Norepinefrin Tidak 0,2-1 mg/kgbb/menit
Epinefrin 1 mg IV selama
resusitasi, diulang 3-
5 menit
0,05-0,5
mg/kgbb/menit
C. Anti aritmia
Aritmia adalah suatu keadaan yang terjadi akibat ganggguan konduksi (penghantaran ) impuls, gangguan impulse generation , bisa terjadi akibat salah satu ataupun keduanya.
Prinsip dari pengobatan aritmia adalah menghambat (blokade) kanal Na+, menghambat potasium, menghambat kanal kalsium dan atau reseptor adrenergik. Vaughan Wiliams membagi obat anti aritmia kedalam 4 kelas.
1. Kelas IA
Obat ini sebagai penyekat kanal Na dengan menghambat arus masuk ion
Na, menekan depolarisasi fase 0 dan memperlambat kecepatan serabut
Purkinje miokard ke tingkat sedang. Contoh obat dalam kelas ini antara
lain kuinidin, prokainamid, dan disopiramid.
2. Kelas IB
Obat ini sedikit sekali mengubah depolarisasi fase 0 dan kecepatan
konduksi di serabut Purkinje. Contoh obat dalam kelas ini adalah
lidokain, meksiletin,tokainid.
3. Kelas IC
Obat ini merupakan paling poten dalam memperlambat konduksi dan
menekan arus masuk Na ke dalam sel dan kompleks prematus spontan.
Contoh obat dalam kelas ini antara lain flekainid, propafenon.
4. Kelas II
Obat ini sebagai penyekat beta adrenosresptor dan bekerja menekan
depolarisasi fase 4. Contoh obat dalam kelas ini antara lain propanolol,
metoprolol, pindolol dan esmolol.
5. Kelas III
Obat ini sebagai penyekat kanal K dan bekerja memperpanjang
repolarisasi fase 3. Contoh obat dalam kelas ini antara lain sotalol,
bretilium, amiodaron.
6. Kelas IV
Obat ini sebagai penyekat kanal Ca dengan cara penekanan potensial aksi
yang CA dependent dan perlambatan konduksi di nodus AV. Contoh obat
dalam kelas ini adalah verapamil dan diltiazem.
Klasifikasi anti aritmia menurut Vaughan Wiliiams.
D. Antiangina
a. Nitrovasodilator
Nitrovasodilator mencakup nitrogliserin (gliseril trinitrat), isosorbid
mononitrat, isosorbit dinitrat, eritritil tetranitrat dan pentaeritritol
tetranitrat. Nitrovasodilator kerja cepat digunakan untuk angin atau untuk
mengakhiri serangan yang sedang berlangsung, sementara itu sediaan
dengan kerja lebih lama dikombinasikan dengan obat lain untuk
memberikan profilaksis jangka panjang.
Pada dosis terapeutik, nitrovasodilator bekerja terutama untuk mendilatasi
vena, sehingga mengurangi tekanan vena sentral (preload) dan
konsekuaensinya terjadi penurunan volume akhir diastolik ventrikel.
b. Blocker kanal ca2+ (CCB)
CCB bekerja mencegah angina terutama dengan menyebabkan vasodilator
arteriolar sistemik dan menurunkan afterload.
CCB bekerja dengan memblokade kanal Ca2+ bergerbang voltase tipe-L
yang memungkinkan infliks Ca2+ yang dimediasi depolarisasi ke dalam sel
otot polos dan juga miosit jantung, contoh obatnya adalah amlodipin,
nifedipin, felodipin, verapamil dan lain lain.
c. Bloker reseptor beta-adrenergik
Beta-bloker digunakan utuk mengurangi kebutuhan O2 lebih lanjut dengan
dengan menurunkan kontraktilitas miokardium dan ketegangan dinding.
Laju denyut jantung saat istirahat dan latihan fisik juga menurun. Keadaan
ini meningkatkan fraksi waktu yang digunakan jantung dalam diastol,
sehingga memperkuan perfusi ventrikel kiri yang terjadi selama diastol.
Kerja terapeutik terutama obat ini adalah pda reseptor-B1jantung.
E. Anti hiperlipidemia
Pengobatan dimulai dari diet rendah lemak, tinggi karbohidrat. Jika diet
gagal untuk menormalkan hiperipidemia secara adekuat setelah tiga bulan,
maka dipertimbangkan terapi dengan obat penurun lipid.
a. Inhibitor HMG-KoA reduktase (statin)
Statin bekerja dengan mengurangi sintetis kolesterol hepatik,
menyebabkan regulasi naik reseptor hepatik untuk apoprotein B dan E.
Hal ini meningkatkan bersihan LDL, IDL, dan VLDL dari plasma
b. Sekuestran asam empedu
Asam empedu disintetis dari kolesterol dalam hati dan siklus antara hati
dan usus. Kolestiramin dan kolestipol merupakan resin penukar yang
meningkat dan menangkap asam empedu dalam usus, sehingga
meningkatkan ekskresinya. Obat ini memperkuat sistesis asam empedu
hepatik dan penggunaan kolesterol.
c. Asam nikotinat (niasin)
Niasin merupakan vitamin B yang memiliki efek penurunan lipid pada
dosis tinggi. Obat ini menginhibisi sintesis dan pelepasan VLDL oleh hati.
Karena VLDV meningkatkan IDL dan LDL, maka kadar lipoprotein
plasma juga menurun
d. Turunan asam fibrat (fibrat)
Fibrat ini mencakup gemfibrazol, clofibrat, bezafibrat, ciprofibrat dan
fenofibrat. Obat obat ini menstimulasi aktivitas lipoprotein lipase,
sehingga menurunkan trigliserida VLDL dengan meningkatkan
hidrolisisnya.
Fibrat terutama digunakan pada hiperlipidemia tipe Iib dan III.
F. Anti trombosit
A. Asam asetil salisilat
- Kerjanya menghambat kerja enzim siklooksigenase sintesis dan
menghambat perubahan enzim siklooksigenase menjadi tromboksan
A2.
- Diindikasikan untuk infark miokard.
B. Sulfinpirazol
- Mekanisme kerja memperpanjang waktu hidup trombosit.
- Indikasi untuk preventif sekunder infark miokard akut, kematian
mendadak menurun dan mengurangi kekambuhan.
- Efek samping gangguan GIT, kolik ginjal, gagal ginjal akut, nefritis.
- Dosisnya 800 mg/hari
C. Dipiridamol
- Mekanismenya memperkuat kerja penghambatan agregasi yang
dimiliki adenosine dan prostaglandin E, disamping itu menghambat
fosfodiesterase trombosit pembesaran mediator sehingga trombosit
ditekan.
- Memperbesar efek antiagregasi prostasiklin.
- Digunakan untuk infark miokard akut untuk prevensi sekunder dan
pasien TIA untuk mencegah stroke (dikombinasikan dengan
antikoagulan oral).
- Dosis 400 mg/hari bersama warfarin
D. Dekstran
- Digunakan sebagai profilaksis untuk kecenderungan komplikasi
tromboemboli dengan menghambat perlengketan trombosit dan
mencegah bendungan pembuluh pada pembuluh darah dengan
mempengaruhi aliran darah.
E. Prostasiklin
- Mekanisme kerja menghambat agregasi trombosit dan mem-
vasodilatasi pembuluh darah.
F. Tiklopidin
- Mekanismenya masih belum terlalu dipahami, tetapi dapat mengurangi
kekambuhan stroke, infark miokard dan mencegah kematian pasien
yang baru menderita stroke karena tromboemboli.
G. TROMBOLITIK
A. Streptokinase
- Mekanisme kerjanya mengaktifasi plasminogen dengan cara tidak
langsung yaitu : mengkatalis perubahan plasminogen bebas menjadi
plasmin.
- Dosis 1 juta IU tidak efektif.
B. Urokinase
- Diisolasi dari urin manusia
- Diindikasikan untuk emboli paru, tromboemboli vena, dan
tromboemboli arteri.
DAFTAR PUSTAKA
1. Tierney, L.M,. and Stephen J. 2004. Current medical diagnosis treatment.
Lange medical book. P 459-83.
2. Aaronson P, Ward J.2010. At a Glance Sistem Kardiovaskular Edisi
ketiga. Jakarta: Erlangga.
3. Munther K. Homoud, MD. 2008. Anti Arrhythmic Agents. Tufts-New
England Medical Center. P 1-21.
Diskusi Topik
OBAT PENYAKIT
KARDIOVASKULER
Oleh:
Firdath Rubenzani Alcan, S.KedRum Affida Rasfa, S.Ked
Wilda Septi Pratiwi, S.Ked