diuretik derifat tiasid

8/17/2019 Diuretik derifat tiasid

1/6

TUGAS KIMIA FARMASI II

OBAT DIURETIK

(KLORTALID)

DOSEN: Ade Ferdinan, Sc,Apt

Ole:

!" Siti N#r$ana%" Setri &apianin'i

AKADEMI FARMASI ARSI *ONTIANAK

TA&UN %+!


2/6

Di#reti- deri.at tia/id

Diuretika turunan tiazida adalah saluretik, yang dapat menekan absorpsi kembali ion-ion Na+, Cl- dan air. Turunan ini juga meningkatkan ekskresi ion K+, Mg++ dan C!"- dan

menurunkan ekskresi asam urat. Diuretik turunan tiazid terutama digunakan untuk

pengobatan sembab pada keadaan dekompensasi jantung dan sebagai penunjang pada

pengobatan hipertensi karena dapat mengurangi #olume darah dan se$ara lengsung

menyebabkan relaksasi otot polos arteriola. Turunan ini dalam sediaan sering dikombinasi

dengan obat-obat antihipertensi, seperti resepin dan hidralazin, untuk pengobatan hipertensi

karena menimbulkan e%ek potensiasi. Diuretika turunan tiazid menimbulkan e%ek samping

hipokalemi, gangguan keseimbangan elektrolit dan menimbulkan penyakit pirai yang akut.

Me-ani0e -er$a

Diuretika turunan tiazid mengandung gugus sul%amil sehingga dapat menghambat enzim

karbonik anhidrase. &uga diketahui bah'a e%ek saluretiknya terjadi karena adanya

pemblok proses pengangkutan akti% ion klorida dan absorpsi kembali ion yang

menyertainya pada loop o% henle, dengan mekanisme yang belum jelas, kemungkinan

karena peran dari prostaglandin. Turunan tiazid juga menghambat enzim karbonik anhidrase

di tubulus distal tetapi e%eknya relati% lemah.

#n'an tr#-t#r dan a-ti.ita

(tudi hubungan struktur-akti#itas diuretik turunan tiazid menunjukkan bah'a akti#itas

diuretik meningkat bila senya'a mempunyai gambaran struktur sebagai berikut)

a. *ada posisi $in$in heterosiklik adalah gugus (! atau C!- ugus (!mempunyai

akti#itas yang lebih besar.

b. *ada posisi ada substituen gugus alkil yang rendah, biasanya gugus metil.

$. *ada posisi " ada substituen lipo%il, seperti alkil terhalogenasi CCl, C(CC/"0,

C-C12 dan C(C-C12.

d. 3da ikatan C"-C4 jenuh. 5eduksi ikatan rangkap pada C"-C4 dapat meningkatkan akti#itas

diuretik 6 7 kali.

e. (ubstitusi langsung pada posisi 4,2 atau 8 dengan gugus alkil akan menurunkan akti%itas

diuretik.


3/6

%. *ada posisi 1 ada gugus penarik elektron yang sangat penting, seperti Cl dan C/".

ilangnya gugus tersebut membuat senya'a kehilangan akti#itas. *enggantian gugus

Cl dengan C/" dapat meningkatkan kelarutan senya'a dalam lemak sehingga

memperpanjang masa kerja obat.

g. *ada posisi 9 ada gugus sul%amil yang tidak tersubstitusi. Turunan mono dan disubstitusi dari

gugus sul%amil tidak mempunyai akti#itas diuretik.

h. ugus sul%amil pada posisi meta 0 dapat diganti dengan gugus-gugus elektronegati% lain,

membentuk gugus induk baru yang dinamakan diuretika seperti tiazid tiazide-like

diureti$s0 seperti pada turunan salisilanilid :ipamid0, turunan benzhidrazid klopamid dan

indopamid0, dan turunan ptalimidin klortalidon0.

#n'an tr#-t#r2a-ti3ita diuretik turunan tiazid dapat dilihat pada tabel berikut)


4/6

Dari tabel diatas terlihat bah'a tidak ada korelasi yang bermakna antara potensi naturetik

oral dengan akti#itas penghambatan karbonik anhidrase, yang dapat dilihat dari dosis

penggunaan.

Contoh )

K;!5T3;


5/6

'ktu paro plasma $ukup panjang 6 "2-17 jam. Dosis oral untuk diuretik ) 27-77 mg, " kali per

minggu, sesudah makan pagi. Dosis untuk mengotrol hipertensi ) 2 mg, kali sehari.

De#i#at sul%onamida ini A2A0 rumusnya mirip dengan thiazida, begitupula khasiat diuretiknya

sedang. 5esorpsinya dari usus tak menentu, rata rata 27 dan mengalami /*? dari 7 2 .

*lasma t@nya amat tinggi, lebih kurang 24 jam, mungkin berhubung terikat kuat pada

eritrosit.ekskresinya le'at kemih lebih kurang42 se$ara utuh.


6/6

DAFTAR *USTAKA

. https)@@'''.s$ribd.$om@do$@9222"A@D

diuretik derifat tiasid

Documents