Download - Diuretik derifat tiasid
-
8/17/2019 Diuretik derifat tiasid
1/6
TUGAS KIMIA FARMASI II
OBAT DIURETIK
(KLORTALID)
DOSEN: Ade Ferdinan, Sc,Apt
Ole:
!" Siti N#r$ana%" Setri &apianin'i
AKADEMI FARMASI ARSI *ONTIANAK
TA&UN %+!
-
8/17/2019 Diuretik derifat tiasid
2/6
Di#reti- deri.at tia/id
Diuretika turunan tiazida adalah saluretik, yang dapat menekan absorpsi kembali ion-ion Na+, Cl- dan air. Turunan ini juga meningkatkan ekskresi ion K+, Mg++ dan C!"- dan
menurunkan ekskresi asam urat. Diuretik turunan tiazid terutama digunakan untuk
pengobatan sembab pada keadaan dekompensasi jantung dan sebagai penunjang pada
pengobatan hipertensi karena dapat mengurangi #olume darah dan se$ara lengsung
menyebabkan relaksasi otot polos arteriola. Turunan ini dalam sediaan sering dikombinasi
dengan obat-obat antihipertensi, seperti resepin dan hidralazin, untuk pengobatan hipertensi
karena menimbulkan e%ek potensiasi. Diuretika turunan tiazid menimbulkan e%ek samping
hipokalemi, gangguan keseimbangan elektrolit dan menimbulkan penyakit pirai yang akut.
Me-ani0e -er$a
Diuretika turunan tiazid mengandung gugus sul%amil sehingga dapat menghambat enzim
karbonik anhidrase. &uga diketahui bah'a e%ek saluretiknya terjadi karena adanya
pemblok proses pengangkutan akti% ion klorida dan absorpsi kembali ion yang
menyertainya pada loop o% henle, dengan mekanisme yang belum jelas, kemungkinan
karena peran dari prostaglandin. Turunan tiazid juga menghambat enzim karbonik anhidrase
di tubulus distal tetapi e%eknya relati% lemah.
#n'an tr#-t#r dan a-ti.ita
(tudi hubungan struktur-akti#itas diuretik turunan tiazid menunjukkan bah'a akti#itas
diuretik meningkat bila senya'a mempunyai gambaran struktur sebagai berikut)
a. *ada posisi $in$in heterosiklik adalah gugus (! atau C!- ugus (!mempunyai
akti#itas yang lebih besar.
b. *ada posisi ada substituen gugus alkil yang rendah, biasanya gugus metil.
$. *ada posisi " ada substituen lipo%il, seperti alkil terhalogenasi CCl, C(CC/"0,
C-C12 dan C(C-C12.
d. 3da ikatan C"-C4 jenuh. 5eduksi ikatan rangkap pada C"-C4 dapat meningkatkan akti#itas
diuretik 6 7 kali.
e. (ubstitusi langsung pada posisi 4,2 atau 8 dengan gugus alkil akan menurunkan akti%itas
diuretik.
-
8/17/2019 Diuretik derifat tiasid
3/6
%. *ada posisi 1 ada gugus penarik elektron yang sangat penting, seperti Cl dan C/".
ilangnya gugus tersebut membuat senya'a kehilangan akti#itas. *enggantian gugus
Cl dengan C/" dapat meningkatkan kelarutan senya'a dalam lemak sehingga
memperpanjang masa kerja obat.
g. *ada posisi 9 ada gugus sul%amil yang tidak tersubstitusi. Turunan mono dan disubstitusi dari
gugus sul%amil tidak mempunyai akti#itas diuretik.
h. ugus sul%amil pada posisi meta 0 dapat diganti dengan gugus-gugus elektronegati% lain,
membentuk gugus induk baru yang dinamakan diuretika seperti tiazid tiazide-like
diureti$s0 seperti pada turunan salisilanilid :ipamid0, turunan benzhidrazid klopamid dan
indopamid0, dan turunan ptalimidin klortalidon0.
#n'an tr#-t#r2a-ti3ita diuretik turunan tiazid dapat dilihat pada tabel berikut)
-
8/17/2019 Diuretik derifat tiasid
4/6
Dari tabel diatas terlihat bah'a tidak ada korelasi yang bermakna antara potensi naturetik
oral dengan akti#itas penghambatan karbonik anhidrase, yang dapat dilihat dari dosis
penggunaan.
Contoh )
K;!5T3;
-
8/17/2019 Diuretik derifat tiasid
5/6
'ktu paro plasma $ukup panjang 6 "2-17 jam. Dosis oral untuk diuretik ) 27-77 mg, " kali per
minggu, sesudah makan pagi. Dosis untuk mengotrol hipertensi ) 2 mg, kali sehari.
De#i#at sul%onamida ini A2A0 rumusnya mirip dengan thiazida, begitupula khasiat diuretiknya
sedang. 5esorpsinya dari usus tak menentu, rata rata 27 dan mengalami /*? dari 7 2 .
*lasma t@nya amat tinggi, lebih kurang 24 jam, mungkin berhubung terikat kuat pada
eritrosit.ekskresinya le'at kemih lebih kurang42 se$ara utuh.
-
8/17/2019 Diuretik derifat tiasid
6/6
DAFTAR *USTAKA
. https)@@'''.s$ribd.$om@do$@9222"A@D