Menggunakan

Saham diazepam benzodiazepine tindakan lainnya. Obat ini digunakan sebelum operasi untuk mengurangi kecemasan dan memberikan sedasi, anestesi ringan, dan amnesia anterograde; sebagai tambahan selama endoskopi untuk mengurangi kecemasan dan memberikan sedasi, anestesi ringan, dan amnesia anterograde; untuk pengelolaan agitasi yang terkait dengan penarikan alkohol akut; sebagai sebuah tambahan untuk bantuan akut, kondisi muskuloskeletal yang menyakitkan; untuk mengelola kelenturan otot rangka seperti kejang refleks patologi sekunder untuk lokal (misalnya, trauma, peradangan), kelenturan disebabkan oleh gangguan neuron motor atas (misalnya, cerebral palsy, paraplegia), athetosis , kaku-orang sindrom, atau tetanus, dan untuk pengelolaan gangguan kecemasan atau untuk bantuan jangka pendek gejala kecemasan. Kecemasan atau ketegangan yang terkait dengan stres kehidupan sehari-hari biasanya tidak memerlukan pengobatan dengan anxiolytic. Efikasi diazepam untuk penggunaan jangka panjang (yakni, lebih dari 4 bulan) sebagai anxiolytic belum dievaluasi.

Diazepam juga digunakan sebagai IV atau dubur antikonvulsi, dan diazepam IV atau lorazepam umumnya dianggap sebagai obat pilihan bagi pemutusan epilepticus status. Diazepam telah diberikan dubur baik sebagai gel tersedia secara komersial (Diastat ®) atau menggunakan formulasi parenteral. Meskipun administrasi IV dari benzodiazepine pada umumnya lebih disukai untuk pengelolaan epilepticus status, administrasi dubur mungkin juga berguna untuk pengobatan serangan status, terutama untuk luar manajemen-rumah sakit (misalnya, di rumah atau sekolah, selama pengangkutan ke kamar darurat ). diazepam rektal mungkin juga sangat berguna untuk pengelolaan kejang berulang akut (juga disebut sebagai serial, siklik, cluster, terobosan, atau crescendo kejang), terutama untuk luar manajemen-rumah sakit. serangan akut berulang yang eksaserbasi dari gangguan kejang yang mendasari menunjukkan bahwa pola berbeda dari pola penyitaan biasa pasien; itu, berulang-ulang episode periodik sering diprediksi oleh pasien dan pengasuh menurut prodrome sebuah / aura, waktu hari ketika mereka berasal, khususnya kejang jenis, dan / atau atas perubahan perilaku pasien. Pasien biasanya mengalami recovery di antara pengulangan, tetapi jika tidak diobati, kejang berulang akut dapat berkembang menjadi masalah yang lebih serius, termasuk epilepticus status. Fitur yang membedakan kejang seperti ini prediktabilitas mereka dan pola yang berbeda dari gangguan yang mendasarinya bukan jenis serangan yang sebenarnya; demikian, sedangkan pola presentasi dan pengakuan pasien dan perawat fitur-fitur umum diagnosis, jenis serangan yang sebenarnya dapat berbeda meskipun didefinisikan untuk setiap pasien

Dalam 2 studi klinis menetapkan kemanjuran diazepam rektal untuk pengelolaan kejang berulang akut pada orang dewasa dan anak-anak usia 2 tahun dan lebih tua, obat itu lebih efektif dibandingkan plasebo dalam mengurangi frekuensi kejang dan meningkatkan penilaian global hasil pengobatan oleh pengasuh (misalnya , frekuensi dan tingkat keparahan kejang dan toleransi pasien terapi). Dalam studi ini pada orang dewasa dan pasien anak-anak, waktu untuk kejang berikutnya adalah lama pada pasien yang diobati dengan diazepam relatif terhadap plasebo, dan sekitar 55-62% dari pasien kejang-gratis selama periode observasi 12-jam dibandingkan 20-34% untuk penerima plasebo. Dalam studi ini, pasien dengan riwayat kejang berulang akut yang biasanya berkembang

menjadi epilepticus status dikeluarkan dari entri studi. efikasi serupa telah dilaporkan dalam studi lain open-label plasebo-terkontrol dan. Meskipun analisis ekonomi formal belum dilakukan sampai saat ini, pasien yang diobati dengan diazepam rektal keluar dari rumah sakit darurat perawatan medis yang diperlukan kurang umum dibanding penerima plasebo.

Diazepam telah digunakan secara lisan untuk mencegah teror malam. Meskipun tidak direkomendasikan oleh produsen diazepam, parenteral digunakan untuk mengurangi persyaratan untuk analgesik opiat dan menghasilkan amnesia anterograde selama persalinan. Obat parenteral telah digunakan untuk mengelola penarikan candu neonatal.

Dosis dan Administrasi

Diazepam ini dikelola secara lisan, dengan suntikan IV atau IM, atau dubur.

• Administrasi

Oral Administrasi

Diazepam biasanya diberikan secara oral dalam bentuk tablet atau solusi konvensional lisan dalam 3 atau 4 dosis harian. Setelah dosis telah stabil, dokter yang paling percaya bahwa obat tersebut dapat diberikan secara oral seperti tablet konvensional atau solusi lisan dalam 1 atau 2 dosis harian.

Ketika solusi berkonsentrasi diazepam oral digunakan, dosis harus diencerkan (misalnya, dengan air, jus, minuman bersoda) atau dicampur dengan makanan semisolid (misalnya, saus apel, puding) sesaat sebelum administrasi.

Parenteral Administrasi

Bila terapi oral tidak layak atau ketika efek terapi yang cepat sangat diperlukan, diazepam dapat diberikan IV perlahan dengan kecepatan tidak melebihi 5 mg / menit di orang dewasa dan selama periode 3 menit di anak-anak. Ketika diberikan IV, diazepam harus diberikan langsung ke pembuluh darah besar untuk menghindari trombosis, jika hal ini tidak layak, obat harus diberikan ke dalam tabung dari solusi IV mengalir sedekat mungkin terhadap masuknya urat. pembuluh darah kecil seperti yang ada pada pergelangan tangan atau punggung tangan sebaiknya tidak digunakan. Perawatan harus dilakukan untuk menghindari administrasi intra-arteri atau bengkak biru. Atau, beberapa dokter mengusulkan administrasi IV larutan encer obat untuk menghindari pengeluaran darah, namun obat ini dapat memicu bila diencerkan dan produsen tidak merekomendasikan metode administrasi. (Lihat Kimia dan Stabilitas: Stabilitas.)

Meskipun diazepam juga mungkin diberikan dengan suntikan IM mendalam, ini rute pemberian obat jarang dibenarkan karena penyerapan lambat dan tidak menentu.

Terapi dengan diazepam oral harus mengganti administrasi parenteral secepat mungkin.

Administrasi dubur

Ketika diazepam diberikan dubur, obat telah diberikan sebagai gel dubur komersial tersedia melalui perangkat pengiriman (aplikator plastik dengan ujung dibentuk fleksibel) yang disediakan oleh pabrik pembuat atau sebagai solusi parenteral melalui jarum suntik dan dubur dimasukkan tubing atau melalui dilumasi jarum suntik tuberkulin (tanpa jarum) 4-5 cm dimasukkan ke dalam rektum.

Pengasuh harus diinstruksikan hati-hati dalam penggunaan gel diazepam rektal dan harus diberikan salinan instruksi administrasi yang diberikan oleh produsen. Begitu sebuah episode akut kejang berulang diakui, pengasuh harus menempatkan pasien di sisi mereka sehingga mereka tidak akan jatuh dan mengelola dosis yang diresepkan diazepam rektal. Sebelum pemberian dosis yang ditentukan, aplikator sesuai dicap sebagai mengandung 2.5., 5, 10, 15, atau 20 mg diazepam harus diperiksa untuk tanggal kedaluwarsa, dan jika tanggal, disiapkan untuk digunakan dengan menghapus tutup pelindung dari tabung suntik dan pin segel dari ujung aplikator. gel Diazepam rektal secara komersial tersedia dalam aplikator spuit prefilled dengan baik ujung aplikator pediatrik atau plastik yang universal 4,4 cm atau plastik dewasa ujung aplikator yaitu 6 cm. Ujung aplikator dubur harus dilumasi dengan pelumas yang larut dalam air (jelly) yang disediakan oleh produsen dan pasien harus dibalik sehingga mereka sedang beristirahat di pihak mereka menghadap pengasuh; kaki atas pasien harus membungkuk dan pantat dipisahkan untuk mengekspos rektum. Ujung aplikator dilumasi kemudian harus dimasukkan dubur sampai tepi jarum suntik yang pas terhadap pembukaan dubur; sekali dimasukkan, plunger harus didorong perlahan (perlahan keras menghitung sampai 3) sampai berhenti (yakni, sampai seluruh dosis aplikator telah diusir ke dalam rektum). pengasuh yang lagi harus menghitung keras perlahan 3 sampai sebelum mengeluarkan jarum suntik dari dubur, untuk mencegah kebocoran dari dosis dari dubur, pantat kemudian harus diselenggarakan bersama-sama sementara lagi menghitung keras perlahan ke 3. Pasien harus dibiarkan pada sisi mereka menghadap pengasuh, waktu dosis diberikan dicatat, dan pasien diamati

Meskipun dosis diazepam gel dubur dihitung dengan mg / kg dasar usia, dosis yang sebenarnya dikelola merupakan perkiraan, yang ditentukan oleh pembulatan ke atas dengan dosis prefilled berikutnya tersedia secara komersial. Dalam beberapa kasus, mungkin perlu untuk memberikan dosis yang ditentukan menggunakan 2 aplikator (misalnya, untuk mengelola dosis 15 mg pada anak, satu 5-mg dan satu aplikator pediatrik 10-mg akan digunakan). Sistem pengiriman dubur dan semua bahan yang tidak terpakai harus dibuang di sampah dan tidak kembali. pembuangan tersebut harus di tempat yang aman jauh dari anak-anak. Jika kebocoran terjadi pada masa pemerintahan usus rektum, mungkin perlu untuk memberikan dosis tambahan. (Lihat Dosis: Dosis rektal, di Dosis dan Administrasi.)

Dosis

Dosis diazepam harus individual, dan dosis efektif terkecil harus digunakan (terutama dalam pasien geriatri atau lemah atau pada mereka dengan penyakit hati atau albumin serum rendah) untuk menghindari oversedation. Dosis yang direkomendasikan oleh produsen untuk IM dan administrasi

IV adalah identik. Ketika diazepam parenteral digunakan dengan analgesik opiat, candu dosis harus dikurangi dengan setidaknya satu-ketiga dan diberikan sedikit demi sedikit. Karena respon yang tak terduga dari anak-anak untuk obat SSP, terapi diazepam harus dimulai dengan dosis terendah dan meningkat sesuai kebutuhan. Sejak diazepam dan metabolitnya memiliki eliminasi waktu paruh yang panjang, waktu untuk mencapai kondisi mapan konsentrasi plasma harus dipertimbangkan ketika dilakukan penyesuaian dosis.

Pada pasien yang telah menerima lama (misalnya, selama beberapa bulan) terapi diazepam, penghentian obat mendadak harus dihindari karena manifestasi dari penarikan dapat diendapkan, jika obat harus dihentikan pada pasien tersebut, direkomendasikan bahwa dosis secara bertahap terawat. Sangat penting bahwa obat tidak dihentikan tiba-tiba pada pasien dengan riwayat gangguan kejang kejang mungkin karena endapan.

Dosis Oral

Dosis Dewasa

Untuk pengobatan gejala kecemasan, sebagai dosis, tambahan bagi anticonvulsants lain dalam profilaksis serangan epilepsi, dan sebagai tambahan di relief akut, kondisi muskuloskeletal menyakitkan dan kelenturan orang dewasa biasa diazepam oral tablet konvensional atau sebagai solusi oral mg 2-4 kali sehari 2-10.

Untuk pengelolaan agitasi yang terkait dengan penarikan alkohol akut, orang dewasa biasanya dosis diazepam oral tablet konvensional atau sebagai solusi oral adalah 10 mg 3 atau 4 kali sehari selama 24 jam pertama, diikuti dengan 5 mg 3 atau 4 kali sehari sesuai kebutuhan. Pada orang dewasa dengan teror malam, 5-20 mg diazepam telah diberikan secara oral dalam bentuk tablet oral konvensional atau solusi sebelum tidur.

Oral dosis awal diazepam sebagai solusi tablet konvensional atau lisan untuk pasien geriatri atau lemah harus 2-2,5 mg sekali atau dua kali sehari. Dosis disesuaikan secara bertahap sesuai dengan respon dan toleransi.

Dosis Pediatrik

Anak-anak usia 6 bulan atau lebih menerima dosis awal Mei lisan 1-2,5 mg 3 atau 4 kali sehari sebagai tablet konvensional atau solusi lisan. Atau, Beberapa dokter merekomendasikan 0,12-0,8 mg / kg atau 3,5-24 mg/m2 lisan dalam 3 atau 4 dosis terbagi setiap hari sebagai tablet konvensional. Dosis disesuaikan secara bertahap sesuai dengan respon dan toleransi.

Sebagai tambahan dalam pengelolaan epilepsi pada anak-anak, 6-15 mg per hari (dan kadang-kadang sampai 30 mg setiap hari) dalam dosis terbagi sebagai solusi konvensional atau tablet oral telah digunakan oleh beberapa dokter.

Dosis parenteral

Dosis Dewasa

Dosis dewasa IV diazepam untuk sedang atau berat, kecemasan akut adalah 2-5 mg atau 5-10 mg, masing-masing. Dalam kondisi akut, negara produsen diazepam yang mungkin diperlukan jika diberikan per jam, meskipun selang waktu 3-4 jam biasanya memuaskan. Beberapa dokter merekomendasikan tidak Itu Melebihi dosis dewasa 30 mg dalam periode 8-jam.

Untuk pengelolaan agitasi yang terkait dengan penarikan alkohol akut pada orang dewasa, 10 mg diberikan IV Mei awalnya, namun, Beberapa dokter menyarankan dosis awal hingga 20 mg. Produsen menyatakan bahwa, jika diperlukan, dosis tambahan 5-10 Mei mg diberikan Setiap jam, meskipun selang waktu 3-4 jam biasanya memuaskan. Untuk penarikan alkohol akut, Beberapa dokter menyarankan 10 mg diazepam IV awalnya, diikuti oleh 10 mg pada 20 - untuk interval 30 menit sampai pasien tenang.

Untuk Memberikan anestesi ringan dan amnesia anterograde pada orang dewasa sebelum kardioversi listrik, diazepam 5-15 mg diberikan IV dalam 5-10 menit sebelum prosedur.

Untuk mengurangi kecemasan sebelum endoskopi, diazepam diberikan IV Slowly SEGERA sebelum prosedur; dosis dititrasi untuk mendapatkan respon obat penenang yang diinginkan, Standard and Poor 'slurring pidato. Secara umum, administrasi IV sampai 10 mg adalah cukup, tetapi sampai 20 mg Mei ESPECIALLY diperlukan jika opiat tidak diberikan secara bersamaan. Jika administrasi IV tidak layak, 5-10 mg diberikan diazepam Mei IM sekitar 30 menit sebelum endoskopi pada orang dewasa.

Untuk sedasi pra operasi pada orang dewasa, 10 mg diazepam diberikan parenteral Mei 1-2 jam sebelum operasi. Beberapa dokter telah merekomendasikan dosis hingga 20 mg sebelum operasi.

Untuk mengurangi persyaratan untuk analgesik opiat dan Menghasilkan amnesia anterograde Selama persalinan, dosis parenteral biasa diazepam adalah 10-20 mg.

Untuk kelenturan dan kondisi muskuloskeletal menyakitkan pada orang dewasa, mg 5-10 Mei diberikan IV awalnya dan 3-4 jam kemudian jika Diperlukan. Untuk tetanus pada orang dewasa, dosis yang lebih besar diperlukan Mei dan 20 mg diberikan setiap 2-8 jam.

Dosis awal yang biasa antikonvulsi diazepam IV pada orang dewasa adalah mg 5-10. Diazepam sejak Mei memiliki durasi pendek tindakan setelah IV administrasi, hal itu mungkin Diperlukan untuk readminister obat. Dosis inital Mei diulang pada 10 - untuk interval 15 menit sampai total maksimum 30 mg telah diberikan. Setelah serangan dihentikan, terapi pemeliharaan sesuai antikonvulsi Harus dilembagakan. Jika Diperlukan, dosis awal Mei diazepam diulangi dalam 2-4 jam. Diazepam Mei diberikan IM bila IV kejang administrasi membuat tidak mungkin.

Pasien dalam geriatri atau lemah atau Pasien yang menerima obat penenang lainnya, dosis tunggal parenteral sebesar 2-5 mg diazepam Harus Digunakan, dan Studio dosis album Perlahan Harus meningkat jika diperlukan

Dosis Pediatrik

Pada anak-anak, diazepam IV harus diberikan secara perlahan selama 3 menit. Produsen merekomendasikan bahwa dosis awal tidak melebihi 0,25 mg / kg; dosis dapat diulangi 15 - untuk interval 30 menit dengan total maksimum sebesar 0,75 mg / kg.

Untuk pengelolaan kejang (misalnya, epilepticus status) dalam waktu 30 hari untuk anak-anak usia 5 tahun, dosis awal yang biasa IV dari diazepam adalah 0,1-0,5 mg; dosis ini dapat diulang setiap 2-5 menit sampai total maksimum 5 -10 mg telah diberikan. Pada anak-anak usia 5 tahun atau lebih, IV dosis awal untuk pengelolaan kejang adalah 1 mg, dosis ini dapat diulang setiap 2-5 menit sampai total maksimum 10 mg telah diberikan. Diazepam mungkin memiliki durasi pendek tindakan administrasi setelah IV, dan mungkin perlu untuk readminister obat. Untuk alasan ini, beberapa dokter lebih memilih lorazepam IV karena durasi yang lebih lama efek. Jika kejang terus dengan baik atau lorazepam diazepam, sebuah antikonvulsi lama-bertindak tambahan (misalnya, IV fenitoin atau fosphenytoin) umumnya dimulai.

Setelah serangan dihentikan, pemeliharaan antikonvulsi terapi yang tepat harus dilembagakan. Jika perlu, dosis awal dapat diulangi dalam 2-4 jam. Diazepam dapat diberikan IM jika kejang membuat mustahil IV administrasi.

Untuk tetanus pada anak-anak, produsen merekomendasikan 1-2 mg diazepam untuk bayi yang lebih tua dari 30 hari sampai 5 tahun dan 5-10 mg untuk anak-anak lebih tua dari usia 5 tahun diberikan IV perlahan-lahan. Dosis ini dapat diulang setiap 3-4 jam sesuai kebutuhan.

Dalam kondisi muskuloskeletal menyakitkan dan kelenturan termasuk tetanus pada anak, beberapa dokter menyarankan diazepam 0,04-0,3 mg / kg IV setiap 2-4 jam, namun dosis umum tidak boleh melebihi 0,6 mg / kg pada periode 8-jam.

Meskipun produsen belum membuat rekomendasi dosis pediatrik untuk sedasi pra operasi, beberapa dokter telah merekomendasikan IM administrasi sebesar 0,4 mg / kg diazepam pada anak yang lebih tua dari 2 tahun 1-2 jam sebelum operasi.

Untuk reaksi kecemasan akut pada anak-anak, beberapa dokter menyarankan 0,04-0,2 mg / kg diazepam IV; dosis ini dapat diulang dalam 3-4 jam, tetapi dosis tidak melebihi 0,6 mg / kg pada periode @ 8-jam.

Meskipun keamanan dan kemanjuran diazepam parenteral pada bayi usia 30 hari atau lebih muda belum didirikan, neonatus dengan agitasi karena candu penarikan telah menerima 0,5-2 mg IM setiap 8 jam diikuti dengan pengurangan bertahap dalam dosis.

Dosis dubur

Ketika solusi parenteral dari diazepam dikelola dubur untuk pengelolaan epilepticus status, dosis biasa pada orang dewasa dan anak-anak adalah 0,5 mg / kg (tidak melebihi 20 mg).

Ketika diazepam dikelola dubur sebagai gel tersedia secara komersial untuk pengelolaan kejang berulang akut, dosis harus individual untuk manfaat maksimal. Anak-anak usia 2-5 tahun harus menerima 0,5 mg / kg dan orang-orang usia 6-11 tahun harus menerima 0,3 mg / kg; orang dewasa dan anak-anak usia 12 tahun dan lebih tua harus menerima 0,2 mg / kg. Dosis ini disesuaikan dengan usia didasarkan pada pengamatan bahwa diazepam clearance pada anak-anak menurun dengan umur sampai sekitar 12 tahun, di mana nilai saat dewasa dicapai. Karena diazepam gel disediakan dalam standar, tetap, unit dosis 5, 10, 15, dan 20 mg, dosis yang sebenarnya untuk diberikan ditentukan dengan pembulatan sampai ke pusat komersial tersedia dosis tetap. Menggunakan metode dosis bulat, pasien akan menerima 90-180% dari dosis dihitung berdasarkan berat dan umur. Keamanan metode dosis telah dibentuk dalam studi klinis pada orang dewasa dan anak-anak usia 2 tahun dan lebih tua. Untuk pasien geriatri atau lemah, dosis dari gel dubur harus disesuaikan ke bawah untuk mengurangi kemungkinan ataksia dan oversedation. The aplikator unit-dosis 2,5 mg dapat digunakan pada kebijaksanaan klinisi untuk titrasi dosis yang lebih tepat daripada yang bisa dicapai dengan 5 standar - untuk aplikator 20 mg. The aplikator 2,5 mg juga dapat digunakan untuk memberikan dosis pengganti parsial (dosis tambahan) untuk pasien yang sebagian mengeluarkan dosis yang dianjurkan dalam waktu 5 menit setelah pemberian.

Jika perlu untuk kontrol kejang yang memadai, usia-biasa dan dosis disesuaikan berat badan-gel diazepam rektal dapat diulang 4-12 jam setelah dosis awal. Meskipun dosis biasa diulang untuk ketiga kalinya 8 jam setelah dosis kedua pada orang dewasa dalam sebuah studi klinis, dosis tambahan mengakibatkan sedasi meningkat dan tampaknya mempengaruhi penilaian negatif pengasuh global hasil pengobatan, sehingga dosis ketiga saat ini tidak direkomendasikan oleh produsen. Dosis harus disesuaikan secara berkala oleh dokter untuk mencerminkan perubahan dalam usia pasien dan / atau berat; pabrikan merekomendasikan pengkajian ulang dosis dengan interval 6-bulan.

Produsen menyatakan bahwa diazepam rektal gel dimaksudkan untuk digunakan semata-mata atas dasar intermiten dan karenanya harus dikelola oleh perawat di luar rumah sakit tidak lebih sering dari satu program perawatan setiap 5 hari atau lebih sering dari 5 program pengobatan per bulan. Selain menggunakan, harian kronis dari dubur gel tidak dianjurkan karena potensi untuk pengembangan toleransi untuk diazepam; penggunaan sehari-hari kronis dapat meningkatkan frekuensi dan / atau tingkat keparahan kejang tonik-klonik, membutuhkan peningkatan dosis kronis seiring antikonvulsi terapi. Dalam kasus tersebut, penarikan tiba-tiba diazepam kronis mungkin juga dikaitkan dengan peningkatan sementara di frekuensi dan / atau keparahan dari kejang.

Karena pengasuh akan bertanggung jawab untuk mengakui episode kejang cocok untuk pengobatan, membuat keputusan untuk memulai pengobatan, administrasi obat, pemantauan pasien, dan menilai kecukupan respon, komponen utama dari proses resep adalah instruksi hati-hati dari individu-individu. Para dokter dan perawat harus berbagi pemahaman bersama tentang apa yang eksplisit merupakan episode kejang (dan / atau peristiwa, yang mungkin nonconvulsive, dianggap pembawa berita awal mereka) yang sesuai untuk pengobatan, waktu administrasi sehubungan dengan onset episode, mekanisme pemberian obat kompeten, bagaimana dan apa yang harus amati setelah pemberian, kapan harus mengulangi dosis, dan apa yang akan merupakan hasil yang memerlukan perhatian medis segera dan langsung.

pengasuh harus diinstruksikan untuk menghubungi dokter pasien atau minta bantuan medis lainnya jika episode kejang terus berlanjut selama lebih dari 15 menit setelah pemberian gel rektal (atau seperti yang diperintahkan), jika perilaku penyitaan berbeda dari episode lain, jika frekuensi kejang atau keparahan atau warna pasien atau bernafas mengkhawatirkan, atau jika pasien mengalami masalah yang tidak biasa atau serius.

gangguan kejang yang mendasari pasien harus distabilkan dengan rejimen obat standar antikonvulsi kronis, dan diazepam rektal harus digunakan hanya sebagai tambahan untuk ini rejimen untuk buti terobosan karakteristik kejang berulang.

Tindakan pencegahan dan Kontra

saham Diazepam potensi beracun dari benzodiazepine, dan pencegahan biasa administrasi Clobazam harus diamati. (Lihat Peringatan dalam Pernyataan Umum 28:24.08 benzodiazepines.)

Diazepam diberikan parenteral dapat menyebabkan hipotensi dan / atau depresi pernafasan, terutama jika obat ini diberikan terlalu cepat IV. Obat ini harus diberikan IV perlahan-lahan pada tingkat tidak melebihi 5 mg / menit pada orang dewasa dan selama periode 3 menit pada anak-anak, fasilitas dan peralatan untuk bantuan pernapasan atau jantung harus siap tersedia.

Kemungkinan bahwa depresi pernapasan dapat terjadi dengan diazepam rektal administrasi juga harus dipertimbangkan, walaupun risiko perkembangannya mungkin kurang dari itu dengan administrasi IV. Obat ini harus digunakan dengan hati-hati dalam pasien dengan fungsi pernafasan dikompromikan sekunder untuk penyakit yang mendasarinya (misalnya, asma, pneumonia) atau neurologis damage.Repeated terapi dubur pada interval yang relatif singkat dengan perawat di luar rumah sakit harus dihindari karena kemungkinan depresi pernapasan yang mengancam jiwa; pabrikan merekomendasikan bahwa out-of-rumah sakit terapi diazepam rektal tidak diulang lebih sering dari sekali selama periode 5 hari atau 5 kali bulanan dan bahwa pemberian dosis dibatasi sampai 2 dosis per program pengobatan. (Lihat Dosis: Dosis rektal, di Dosis dan Administrasi.)

Diazepam merupakan kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas dikenal terhadap obat tersebut. Produsen menyatakan bahwa obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan glaukoma sudut-penutupan akut tapi dapat digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka yang menerima terapi yang sesuai. Namun, alasan klinis untuk kontraindikasi ini telah dipertanyakan.

Pediatric Tindakan

Keamanan dan kemanjuran diazepam oral pada bayi lebih muda dari umur 6 bulan belum ditetapkan. Keamanan dan kemanjuran diazepam parenteral pada bayi usia 30 hari atau lebih muda belum ditetapkan. Keamanan dan kemanjuran diazepam rektal belum didirikan melalui studi klinis pada anak-anak muda dari 2 tahun, dan negara-negara produsen yang gel tidak dianjurkan untuk digunakan pada bayi lebih muda dari umur 6 bulan.

diazepam

Diazepam adalah sebuah Benzodiazepine. Diazepam terjadi sebagai bubuk off-putih menjadi kuning, praktis tidak berbau, kristal. Obat ini sedikit larut dalam propilen glikol dan memiliki kelarutan sekitar 3 mg / mL dalam air dan 62,5 mg / mL dalam alkohol pada 25 ° C. Diazepam memiliki pKa dari 3.4. Natrium benzoat dan asam benzoat yang ditambahkan ke dalam injeksi tersedia secara komersial untuk menyesuaikan pH sampai 6,2-6,9.

Stabilitas

Diazepam injeksi harus dilindungi dari cahaya dan disimpan pada 15-30 ° C; pembekuan harus dihindari. Diazepam tablet dan kapsul diperpanjang-pelepasan harus disimpan dalam ketat, wadah tahan cahaya pada 15-30 ° C. Solusi diazepam oral dan solusi berkonsentrasi oral harus disimpan pada 15-30 ° C.

Produsen menyatakan bahwa injeksi diazepam tidak harus dicampur dengan obat lain atau cairan IV. Meskipun beberapa studi menunjukkan bahwa injeksi diazepam mungkin tidak kompatibel dengan berbagai obat dan cairan IV (misalnya, diencerkan dengan konsentrasi 5 mg/50 mL sampai 5 mg/100 mL dengan natrium klorida 0,9%, 5% dekstrosa, ringer, atau lactated Ringer injeksi), kompatibilitas mungkin tergantung pada beberapa faktor (misalnya, konsentrasi obat-obatan, yang dihasilkan pH, suhu). referensi khusus harus dikonsultasikan untuk informasi kompatibilitas yang lebih spesifik. Penambahan injeksi diazepam untuk solusi infus IV atau jarum suntik plastik dapat mengakibatkan adsorpsi dari diazepam ke wadah plastik dan tubing.

Diazepam gel dubur harus disimpan pada suhu kamar terkendali 15-30 ° C.

Untuk informasi lebih lanjut tentang kimia, farmakologi, farmakokinetik, menggunakan, memperingatkan, toksisitas kronis, toksisitas akut, interaksi obat, gangguan uji laboratorium, dan dosis dan administrasi diazepam, lihat Pernyataan Umum benzodiazepines

gel Diazepam rektal secara komersial tersedia sebagai gel kental nonsterile dirumuskan dalam basis air yang mengandung propilen glikol, alkohol (10%), metilselulosa hidroksipropil, natrium benzoat, alkohol benzil (1,5%), dan asam benzoat. Gel dubur jelas untuk sedikit kuning dan memiliki pH 6,5-7,2.

Translate

Melalui dubur

Gel 5 mg / mL (2,5, 5, 10, 15, dan Pengiriman rektal Diastat ®

20 mg) Sistem, ((C-IV); dengan benzil

alkohol 1,5%, alkohol 10%, dan

propylene glycol di prefilled

aplikator dengan anak

universal atau dewasa aplikator

tips) Xcel

Sebelum menggunakan diazepam rektal pastikan dokter atau apoteker Anda tahu:

Jika Anda hamil, mencoba untuk bayi atau menyusui.

Jika Anda menderita dari pernafasan (pernapasan) masalah.

Jika Anda menderita masalah hati atau ginjal.

Jika Anda menderita gravis gravis (penyakit melemahnya otot).

Jika Anda menderita porfiria (kelainan darah).

Jika Anda menderita gangguan kepribadian.

Jika Anda pernah memiliki masalah dengan narkoba atau kecanduan alkohol.

Jika Anda menderita sleep apnea (berhenti sementara pernapasan saat tidur).

Jika Anda menderita fobia atau kondisi obsesif.

Jika Anda membawa obat-obatan lainnya, termasuk yang tersedia untuk membeli tanpa resep, obat-obatan herbal atau komplementer.

Jika Anda pernah memiliki reaksi alergi terhadap obat ini atau apapun lainnya.

Translate

Bagaimana memberikan diazepam rektal

Sebelum pengobatan dimulai, membaca selebaran informasi tercetak produsen.

Cobalah untuk pasien berbaring di sisi mereka dengan lutut ditarik ke arah dada mereka dan dengan satu kaki dibuat lebih dari yang lain.

Menggunakan tabung dubur:

Lepaskan tutup dari tabung dubur.

Masukkan tabung ke dalam rektum (bagian belakang) sejauh tanda pada nozel. CATATAN: Jika obat ini untuk anak di bawah usia 3 tahun, pipa harus dimasukkan hanya setengah jalan antara tanda dan ujung mulut.

Kosongkan isi sepenuhnya oleh meremas tabung antara jari telunjuk dan ibu jari.

Ketika tabung kosong, ia tetap meremas, keluarkan dari bagian belakang dan kemudian membuangnya.

Setelah memberikan dosis, terus pasien pantat bersama-sama selama beberapa menit untuk mencegah rembesan apapun, kemudian menurunkan kaki pasien untuk posisi yang nyaman. Pasien mungkin merasakan dorongan langsung pergi ke toilet. Mendorong mereka untuk mengabaikan ini.

Dokter Anda akan memberitahu Anda apa yang harus dilakukan jika tidak ada efek terlihat setelah 5-10 menit. Jika Anda tidak yakin, hubungi dokter Anda untuk bantuan.

Menggunakan supositoria:

Lepaskan pembungkus dari supositoria.

Dengan lembut masukkan supositoria ke dalam anus (kembali ayat), akhirnya menunjuk pertama, sejauh ia akan pergi.

Jika supositoria keluar segera, tidak dimasukkan cukup jauh, dan harus dimasukkan kembali.

Setelah memberikan dosis, kaki pasien rendah ke posisi yang nyaman untuk membantu menahan obat itu di tempatnya. Pasien mungkin merasakan dorongan langsung pergi ke toilet. Mendorong mereka untuk mengabaikan ini.

didukung oleh

Mendapatkan paling dari perawatan ini

Supositoria biasanya lebih mudah untuk memasukkan jika mereka telah disimpan di lemari es.

Jauhkan pertemuan rutin dengan dokter Anda sehingga kemajuan Anda dapat diperiksa.

Setelah menggunakan tabung dubur banyak orang merasa mengantuk, pusing, pusing, kaku, goyah atau kurang waspada dari biasanya - perasaan yang dapat dapat berlangsung selama beberapa jam. Pasien harus diperbolehkan untuk tidur setelah menerima perawatan ini dan tidak boleh melakukan pekerjaan yang memerlukan mereka untuk waspada, seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin, sampai rasa kantuk hilang apapun. Minum alkohol akan meningkatkan perasaan ini mengantuk jadi jangan minum alkohol saat Anda mengambil diazepam.

Jika diberikan terus-menerus selama terlalu lama, ada risiko menjadi tergantung pada diazepam yang akan menyebabkan masalah ketika pengobatan dihentikan. Jika Anda khawatir tentang hal ini, membicarakan hal ini dengan dokter Anda.

Jika Anda membeli obat-obatan, tanyakan pada apoteker bahwa mereka aman untuk dibawa Diazepam.

Translate

Diazepam rektal dapat menyebabkan masalah?

Bersama dengan efek manfaat obat-obatan dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan yang biasanya meningkatkan sebagai tubuh Anda mengatur untuk obat yang baru. Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda jika ada efek samping berikut-melanjutkan atau menjadi sulit.

Common efek samping - ini mempengaruhi kurang dari 1 dalam 10 orang yang mengambil obat ini Apa yang dapat saya lakukan jika saya pengalaman ini

Mengantuk, pusing, merasa pusing dan kegoyangan Perasaan dapat membawa pada hari berikutnya. Pasien harus menghindari melakukan sesuatu yang mengharuskan mereka harus sepenuhnya waspada sampai kantuk pun telah menghilang

bernapas dangkal, merasa (atau sedang) Mari agresif dokter Anda tahu tentang hal ini

Jika Anda mengalami gejala lain yang menurut Anda mungkin karena obat ini, berbicara dengan dokter atau apoteker.

http://www.patient.co.uk/medicine/Diazepam-rectal.htm

Translate

Apa informasi lain yang harus saya ketahui? Kembali ke atas

Jauhkan semua janji dengan dokter Anda. Dokter Anda akan perlu memeriksa Anda tentang setiap 6 bulan untuk memeriksa apakah dosis diazepam rektal Anda harus diubah.

Jika Anda memiliki gejala yang berbeda dari kejang yang biasa Anda, Anda atau pengasuh Anda harus memanggil dokter Anda segera.

Jangan biarkan orang lain minum obat. Tanyakan apoteker Anda setiap pertanyaan yang Anda miliki tentang mengisi resep Anda.

Penting bagi Anda untuk menyimpan daftar tertulis dari semua resep dan nonprescription (over-the-counter) obat-obatan yang Anda gunakan, serta produk-produk seperti vitamin, mineral, atau suplemen makanan lainnya. Anda harus membawa daftar ini dengan Anda setiap kali Anda mengunjungi dokter atau jika Anda dirawat di rumah sakit. Hal ini juga informasi penting untuk melakukan dengan Anda dalam kasus darurat

didukung oleh

Bagaimana aturan minum obat ini akan digunakan? Kembali ke atas

Diazepam datang sebagai gel untuk menanamkan dubur menggunakan jarum prefilled dengan ujung plastik khusus. Ikuti petunjuk pada label resep Anda hati-hati, dan meminta dokter atau apoteker untuk menjelaskan bagian yang tidak Anda mengerti.

Sebelum diazepam gel dubur yang diresepkan, dokter akan berbicara dengan pengasuh Anda tentang bagaimana mengenali tanda-tanda jenis aktivitas kejang yang harus ditangani dengan obat ini. pengasuh Anda juga akan diajari cara mengelola gel dubur.

Jika digunakan secara teratur, diazepam dapat menjadi kebiasaan. Jangan menggunakan dosis lebih besar dari dokter Anda untuk memberitahu Anda. Gel diazepam rektal tidak dimaksudkan untuk digunakan setiap hari. Gel diazepam rektal tidak boleh digunakan lebih dari lima kali dalam sebulan atau lebih sering daripada setiap 5 hari. Jika Anda atau pengasuh Anda berpikir bahwa Anda perlu diazepam rektal lebih sering daripada ini, berbicara dengan dokter Anda.

Petunjuk bagi pengasuh untuk mengelola gel dubur:

Menempatkan orang yang memiliki penyitaan terhadap / sisinya di tempat di mana ia tidak bisa jatuh.

Lepaskan tutup pelindung dari jarum suntik dengan menekannya dengan ibu jari dan kemudian menariknya dari.

Pasang jeli pelumas di ujung dubur.

Turn orang di nya / miring menghadap Anda, tekuk / ke depan kaki atasnya, dan memisahkan nya / bokongnya untuk mengekspos rektum.

Lembut memasukkan ujung jarum suntik ke dalam rektum sampai bibir adalah pas melawan pembukaan dubur.

Perlahan menghitung sampai 3 sementara mendorong di plunger sampai berhenti.

Perlahan menghitung sampai 3 lagi, dan kemudian hapus jarum suntik dari dubur.

Pegang pantat gel bersama sehingga tidak bocor dari rektum, dan pelan-pelan hitung sampai 3 sebelum melepaskan.

Jauhkan orang di / nya sisinya. Catatlah apa waktu diazepam gel dubur diberikan, dan terus mengawasi orang tersebut.

Setelah pemberian gel dubur, pengasuh harus menonton orang dengan kejang hati-hati. Jika salah satu terjadi berikut, panggilan 911:

kejang terus selama 15 menit setelah gel diberikan diazepam rektal (atau ikuti petunjuk dokter).

kejang tampak berbeda atau lebih buruk dari biasanya.

Anda khawatir tentang seberapa sering kejang yang terjadi.

Anda khawatir tentang warna kulit atau pernapasan dari orang dengan kejang.

orang tersebut mengalami masalah yang tidak biasa atau serius.

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a605033.html

Interaksi

Jika diazepam adalah untuk diberikan bersamaan dengan obat lain, perhatian harus dibayarkan kepada interaksi farmakologis mungkin. Perhatian khusus harus diambil dengan obat yang meningkatkan efek diazepam, seperti barbiturat, fenotiazin, narkotika dan antidepresan. [18]

Diazepam tidak meningkatkan atau menurunkan aktivitas enzim hati, dan tidak mempengaruhi metabolisme senyawa lainnya. Tidak ada bukti bahwa akan menyarankan diazepam mengubah metabolisme sendiri dengan administrasi kronis. [13]

Agen yang memiliki efek pada hati jalur sitokrom P450 atau konjugasi dapat mengubah laju metabolisme diazepam. Interaksi ini akan diharapkan paling signifikan dengan terapi diazepam jangka panjang, dan signifikansi klinis mereka adalah variabel. [13]

Diazepam meningkatkan efek depresi sentral dari alkohol, hipnotik lain / obat penenang (misalnya, barbiturat), narkotika, dan relaksan otot lainnya. Efek euphoriant opioid dapat ditingkatkan, menyebabkan peningkatan risiko ketergantungan psikologis. [46] [47]

Simetidin, omeprazole, ketokonazol, itrakonazol, disulfiram, fluvoxamine, isoniazid, eritromisin, probenesid, propranolol, imipramine, siprofloksasin, Fluoxetine dan asam valproat memperpanjang tindakan diazepam oleh menghambat eliminasi. [13] [30]

Alkohol (etanol) dalam kombinasi dengan diazepam dapat menyebabkan perangkat tambahan sinergis dari sifat hipotensif dari benzodiazepin dan alkohol. [48]

Kontrasepsi oral ("pil") secara signifikan menurunkan penghapusan desmethyldiazepam, suatu metabolit utama dari diazepam. [47] [49]

Rifampisin, fenitoin, fenobarbital karbamazepin dan meningkatkan metabolisme diazepam, sehingga menurunkan tingkat obat dan efek. [13]

Meningkatkan kadar diazepam serum dari fenobarbital. [50]

Nefazodone dapat menyebabkan peningkatan kadar benzodiazepine. [47]

Cisapride dapat meningkatkan penyerapan, dan karena itu aktivitas obat penenang, diazepam. [51]

teofilin dosis kecil dapat menghambat diazepam tindakan. [52]

Diazepam dapat menghalangi tindakan levodopa (digunakan dalam pengobatan Parkinson's Disease). [46]

Diazepam dapat mengubah konsentrasi serum digoxin. [13]

Obat lain yang mungkin memiliki interaksi dengan diazepam termasuk: Antipsikoti (misalnya chlorpromazine), inhibitor MAO, ranitidin. [47]

Kafein mungkin memusuhi efek diazepam dan sebaliknya. [53]

Merokok tembakau dapat meningkatkan penghapusan diazepam dan penurunan aksinya. [46]

Karena bekerja pada reseptor GABA ramuan Valerian dapat menghasilkan efek yang merugikan. [54]

Makanan yang mengoksidasi urin dapat menyebabkan penyerapan lebih cepat dan penghapusan diazepam, mengurangi kadar obat dan aktivitas. [46]

Makanan yang membasakan urin dapat menyebabkan penyerapan lambat dan penghapusan diazepam, meningkatkan tingkat obat dan aktivitas. [13]

Terdapat laporan yang bertentangan mengenai apakah makanan secara umum memiliki efek pada penyerapan dan aktivitas diazepam secara oral

Parmakologi

Translate

Diazepam adalah "klasik" Benzodiazepine. benzodiazepine klasik lainnya termasuk chlordiazepoxide, clonazepam, lorazepam, oxazepam, alprazolam, nitrazepam, flurazepam, bromazepam, dan clorazepate [71] Diazepam memiliki sifat antikonvulsi.. [72] Diazepam tidak berpengaruh pada kadar GABA dan tidak berpengaruh pada aktivitas dekarboksilase glutamat tetapi sedikit pengaruh pada

aktivitas asam gamma-aminobutyric transaminase. Ini berbeda sepanjang dari beberapa obat anticonvulsive lain, dibandingkan dengan [73] benzodiazepines micromolar bertindak melalui situs mengikat Benzodiazepine sebagai Ca2 + channel blocker. Dan secara signifikan menghambat serapan depolarisasi-sensitif Kalsium dalam persiapan sel saraf tikus. [74]

Diazepam mempengaruhi komponen emosional-motivasi dari pengalaman rasa sakit, tetapi tidak diskriminatif indra komponen atau kontrol pusat rasa sakit [75] Diazepam. Menghambat pelepasan asetilkolin dalam synaptosomes hipokampus tikus. Ini telah ditemukan dengan mengukur serapan natrium afinitas kolin-tergantung tinggi di sel-sel otak tikus in vitro, pretreatment setelah tikus-tikus dengan diazepam in vivo. Hal ini dapat memainkan peran dalam menjelaskan sifat antikonvulsi diazepam's. [76]

Diazepam berikatan dengan afinitas tinggi terhadap sel glial dalam budaya sel hewan [77] Diazepam. Pada dosis tinggi telah ditemukan untuk penurunan omset histamin dalam otak tikus melalui tindakan diazepam di kompleks reseptor benzodiazepin-GABA. [78] Diazepam juga menurunkan pelepasan prolaktin di tikus. [79]

Mekanisme aksi

Lihat juga: Clobazam

Diazepam adalah benzodiazepin yang mengikat ke subunit tertentu pada reseptor GABAA di situs yang berbeda dari situs pengikatan molekul GABA endogen. [80] [81] The GABAA reseptor merupakan saluran hambat yang, ketika diaktifkan, menurun saraf kegiatan.

Karena peran diazepam sebagai modulator GABA alosterik positif, ketika mengikat reseptor benzodiazepin menyebabkan efek penghambatan. Hal ini timbul dari hyperpolarization membran post-sinapsis, karena kontrol yang diberikan atas ion klorida negatif oleh reseptor GABAA. [18] [80]

Diazepam benzodiazepine termasuk, namun tidak mempunyai efek pada tingkat GABA di dalam otak. [82]

Diazepam muncul untuk bertindak pada wilayah sistem limbik, talamus, dan hipotalamus, mendukung efek anxiolytic. Its tindakan disebabkan oleh peningkatan aktivitas GABA [2] [80] Clobazam obat-obatan termasuk diazepam meningkatkan proses hambat di korteks otak. [83].

Sifat antikonvulsi diazepam dan benzodiazepine dapat dalam sebagian atau seluruhnya karena mengikat saluran natrium tegangan-tergantung daripada reseptor benzodiazepin. menembak berulang Diterima tampaknya dibatasi oleh efek benzodiazepine 'memperlambat pemulihan saluran natrium dari inaktivasi. [84]

Sifat relaksasi otot diazepam dihasilkan melalui penghambatan jalur polysynaptic di sumsum tulang belakang.

Translate

Farmakokinetik

Generik pak Diazepam 5mg.

Diazepam dapat diberikan secara oral, intravena, intramuskular, atau sebagai sebuah suppositoria. [13]

Ketika diazepam diberikan secara oral, itu cepat diserap dan memiliki onset cepat tindakan. Terjadinya tindakan 1-5 menit untuk administrasi IV dan 15-30 menit untuk administrasi IM. Durasi efek puncak diazepam's farmakologis adalah 15 menit sampai 1 jam untuk kedua rute administrasi. [37]

kadar plasma puncak dicapai 30 menit sampai 2 jam setelah pemberian oral. Ketika diazepam diberikan sebagai injeksi intramuskular, penyerapan lambat, tidak menentu dan tidak lengkap. [11]

Diazepam sangat larut dalam lemak, dan secara luas didistribusikan ke seluruh tubuh setelah administrasi. Mudah melintasi kedua penghalang darah otak dan plasenta, dan dikeluarkan ke dalam ASI. Setelah penyerapan, diazepam didistribusikan ulang ke dalam otot dan jaringan lemak. dosis sehari-hari terus-menerus dari diazepam cepat akan membangun sampai konsentrasi tinggi dalam tubuh (terutama dalam jaringan adiposa), yang akan jauh melebihi dosis yang sebenarnya untuk setiap harinya. [13] [30]

Ada penyimpanan preferensial diazepam di beberapa organ termasuk jantung. Penyerapan oleh rute dikelola dan risiko akumulasi secara signifikan meningkat pada neonatus dan ada pembenaran klinis untuk merekomendasikan penarikan diazepam selama kehamilan dan menyusui. [86]

Diazepam mengalami metabolisme oksidatif oleh CYP2C19 dalam hati sebagai bagian dari sistem enzim sitokrom P450. Ia memiliki kehidupan setengah bifase 1-2 dan 2-5 hari, dan telah metabolit beberapa obat aktif. Metabolit aktif utama dari diazepam adalah desmethyldiazepam (juga dikenal sebagai nordazepam atau nordiazepam). Diazepam metabolit lain yang aktif termasuk temazepam dan oxazepam. Metabolit ini adalah konjugasi dengan glukuronat, dan terutama diekskresikan dalam urin. Karena ini metabolit aktif, nilai-nilai serum diazepam saja tidak berguna dalam meramalkan efek obat tersebut. [11] [30] [87]

Diazepam mempunyai waktu paruh (t1/2α) dari 20-50 jam, dan desmethyldiazepam memiliki paruh 30-200 jam dan dianggap menjadi Benzodiazepine lama-bertindak. [30]

Kebanyakan obat tidak dimetabolisme; diazepam sangat sedikit diekskresikan berubah. [13]

Pada manusia, protein pengikatan diazepam adalah sekitar 98,5%. [11]

Setengah kehidupan eliminasi diazepam dan juga meningkatkan desmethyldiazepam aktif metabolit secara signifikan pada orang tua, yang dapat mengakibatkan tindakan yang berkepanjangan serta akumulasi obat selama diulang administrasi

didukung oleh

http://en.wikipedia.org/wiki/Diazepam

Translate

Stabilitas

Simpan pada suhu kamar (15-30 ° C), jangan beku, melindungi dari cahaya, tablet oral toko / kapsul dalam wadah ketat. (B263)

Jangan simpan di jarum suntik plastik: dapat menyerap ke jarum suntik, termasuk plastik, kantong IV solusi, tabung infus.

didukung oleh

drug interaksi

tidak kompatibel fisik: tidak boleh diencerkan dengan air, tidak boleh dicampur dengan solusi obat lain. (B121)

Produsen diazepam injeksi tidak menyarankan mencampur dengan obat lain atau infus. (B263)

Premedikasi dengan meningkatkan diazepam panjang tindakan agen anestesi lain. (B121)

Berbagai obat-obatan, termasuk simetidin, eritromisin, isoniazid, ketokonazol, propanolol, metoprolol dan valproik asam dapat menurunkan metabolisme diazepam dan karena itu menyebabkan sedasi berlebihan. (B263)

efek Aditif mungkin terjadi setelah pemberian dengan depresan SSP lain seperti barbiturat, narkotika dan anestesi. (B263)

Tingkat penyerapan oral dapat dikurangi jika antasid dikelola merangkap: mengelola setidaknya dua jam. (B263)

Diazepam dapat meningkatkan efek digoxin; serum digoxin tingkat harus diukur. (B263)

enzim hepatik mikrosoma dapat dirangsang oleh rifampisin, sehingga mengurangi efek benzodiazepin seperti diazepam. (B263)

Bersamaan probenesid dapat mengganggu metabolisme hepatik dari benzodiazepine, dengan efek meningkat atau berkepanjangan resultan

Analislis sediaan

IDENTIFIKASI

A. penyerapan cahaya, Lampiran II B, dari solusi yang diperoleh dalam pameran Assay maksimum di 368 nm.

B. Melakukan metode untuk kromatografi lapis tipis, Lampiran III A, menggunakan silika gel G sebagai bahan coating dan campuran dari 10 volume metanol dan 100 volume kloroform sebagai fase gerak. Terapkan secara terpisah untuk piring 10 μl dari masing-masing solusi berikut. Untuk solusi (1) encer volume sesuai dari larutan metanol dubur dengan cukup untuk menghasilkan larutan yang mengandung 0,10% w / v Diazepam. Solusi (2) mengandung 0,10% w / v BPCRS diazepam dalam metanol. Setelah penghapusan piring, semprot dengan 10% v / v larutan asam sulfat dalam etanol mutlak, panas di 105 ° selama 10 menit dan memeriksa di bawah sinar ultra violet (365 nm). Tempat utama dalam kromatogram diperoleh dengan solusi (1) sesuai dengan yang di kromatogram diperoleh dengan solusi (2).

Translate

Keasaman atau alkalinitas

pH, 6,2-7,2, Lampiran V L.

Assay

Untuk volume yang mengandung 10 mg Diazepam tambahkan 20 ml campuran dapar fosfat pH 7.0 dan ekstrak dengan jumlah empat 20 ml kloroform, setiap melewati ekstrak melalui g 5 sama natrium sulfat anhidrat. Menggabungkan ekstrak kloroform, encer 100 ml dengan kloroform dan campuran. 10 ml menguap untuk kekeringan dalam suatu aliran nitrogen, melarutkan residu dalam 25 ml asam sulfat 0.05M metanol, campuran dan mengukur absorbansi larutan yang dihasilkan pada maksimum pada 368 nm, Lampiran II B. Hitung isi C16H13ClN2O mengambil 151 sebagai nilai A%, (1 1 cm) di maksimum pada 368 nm.

didukung oleh

Translate

Diazepam rektal gel adalah formulasi gel diazepam rektal dimaksudkan untuk administrasi dalam pengelolaan dipilih, refraktori, pasien dengan epilepsi, pada rejimen stabil AEDs, yang membutuhkan sesekali menggunakan diazepam untuk mengontrol aktivitas kejang buti meningkat.

Bukti untuk mendukung penggunaan diazepam rektal gel adalah dikemukakan dalam dua percobaan terkontrol (FARMAKOLOGI seeCLINICAL, STUDI KLINIS ayat) yang terdaftar pasien dengan onset kejang parsial atau kejang umum yang diidentifikasi bersama oleh pengasuh mereka dan dokter sebagai penderitaan episode intermiten dan berkala nyata meningkatkan aktivitas kejang, kadang-kadang didahului dengan gejala nonconvulsive, bahwa untuk setiap pasien adalah karakteristik dan dianggap oleh penulis resep untuk menjadi dari jenis yang Benzodiazepine sebuah biasanya akan diberikan begitu sengit. Meski kelompok-kelompok atau serangan dari kejang berbeda antara pasien, untuk setiap pasien cluster kegiatan kejang tidak hanya stereotypic tetapi dinilai oleh mereka melakukan dan berpartisipasi dalam studi ini akan dibedakan dari kejang lain yang dialami oleh pasien. Kesimpulan bahwa pasien mengalami episode unik seperti aktivitas penyitaan didasarkan pada informasi historis.

didukung oleh

Translate

Kehamilan, Fertitlity dan Laktasi

Kehamilan

Benzodiazepine dapat menyebabkan kerusakan janin bila diberikan pada wanita hamil (lihat Peringatan: Kehamilan dan menyusui, dalam Pernyataan Umum benzodiazepines 28:24.08), dan yang digunakan hanya sebagai hipnotik, seperti estazolam, adalah kontraindikasi selama kehamilan. Keamanan estazolam selama persalinan atau pengiriman belum ditetapkan.

Kesuburan

studi Reproduksi pada tikus jantan dan betina diberikan estazolam dalam dosis sampai dengan 30 kali dosis manusia biasa tidak menunjukkan bukti kesuburan.

Laktasi

Tidak diketahui apakah estazolam didistribusikan ke dalam susu pada manusia, namun estazolam dan / atau metabolitnya didistribusikan ke dalam susu pada tikus. Karena potensi efek samping yang serius untuk estazolam pada bayi menyusui jika didistribusikan, keputusan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau obat, dengan mempertimbangkan pentingnya obat untuk wanita

didukung oleh