Diskusi Obat

ASPIRIN

Oleh :

Ma’rufa Istiqomah

208.121.0017

KEPANITERAAN KLINIK BAGIAN ILMU FARMASI

FAKULTAS KEDOKTERAN UNISMA

MALANG

2012

BAB IPENDAHULUAN

Analgesik ialah istilah yang digunakan untuk mewakili sekelompok obat

yang digunakan sebagai penahan sakit. Obat analgesik termasuk oban antiradang

non-steroid (NSAID). NSAID seperti aspirin, naproksen, dan ibuprofen bukan

saja melegakan sakit, malah obat ini juga bisa mengurangi demam dan kepanasan.

Analgesik bersifat narkotik seperti opoid dan opidium bisa menekan sistem saraf

utama dan mengubah persepsi terhadap kesakitan (noisepsi). Obat jenis ini lebih

berkesan mengurangi rasa sakit dibandingkan NSAID.

Analgesik seringkali digunakan secara gabungan serentak, misalnya

bersama parasetamol dan kodeinpseudoefedrin untuk obat sinus, atau obat

antihistamin untuk alergi. dijumpai di dalam obat penahan sakit (tanpa resep).

Gabungan obat ini juga turut dijumpai bersama obat pemvasocerut seperti

Berbagai salisilat dan agen-agen lain yang mirip yang dipakai untuk

mengobati penyakit reumatik sama-sama memiliki kemampuan untuk menekan

tanda-tanda dan gejala-gejala inflamasi. Obat-obat ini mempunyai efek antipiretik

dan analgesik, tetapi sifat-sifat anti inflamasi merekalah yang membuat mereka

paling baik dalam menangani gangguan-gangguan dengan rasa sakit yang

dihubungkan dengan intensitas proses inflamasi.

Meskipun semua NSAID tidak disetujui oleh FDA untuk semua rentang

penyakit reumatik, semuanya mungkin efektif pada atritis rheumatoid, berbagai

spondiloartropati seronegatif (misalnya atritis psoriatis dan atritis yang dikaitkan

dengan penyakit usus meradang), osteroartritis, muskuloskeletal terlokalisir

(misalnya terkilir dan sakit punggung bawah) dan pirai (kecuali tolmetin yang

nampaknya tidak efektif pada pirai). Karena aspirin, permulaan NSAID,

mempunyai beberapa efek yang merugikan, banyak NSAID lainnya telah

dikembangkan dalam usaha untuk memperbaiki efektifitas dan toksisitasnya.

BAB IIPEMBAHASAN

2.1.     ASPIRIN

Pemakaian aspirin yang lama dan kemudahan memprolehnya tanpa resep

telah menghapus daya tariknya di bandingkan dengan NSAID yang lebih baru.

Akan tetapi, aspirin adalah standart ukuran bagi semua agen-agen antiinflamasi,

hingga mulai adanya ibuprofen bebas yang seefektif aspirin tetepi lebih aman.

Aspirin sekarang kurang dipakai sebagai pengobatan antiinflamasi daripada

sebelumnya. Ibuprofen dan naproxen mengikuti aspirin sebagai NSAID bebas di

Amerika Serikat. Keduanya memiliki catatan keamanan yang baik hingga baik

sekali., dan khusus ibuprofen sekarang merupakan setandart umum terhadap

NSAID lain yang dibandingkan.

2.2 FARMAKOKINETIK

Asam salisilat adalah asam organik sederhana dengan pKa 3,0. Aspirin

mempunyai pKa 3,5. Sodium salisilat dan aspirin adalah obat antiinflamasi yang

sama efektifnya, walaupun aspirin mungkin lebih efektif sebagai analgesik.

Salisilat dengan cepat diserap oleh lambung dan usus kecil bagian atas,

menghasilkan kadar puncak plasma salisilat dalam 1-2 jam. Aspirin diserap dalam

cara yang sama dan dihidrolisis cepat menjadi acetic acid dan salisilat oleh

esterase-esterase dalam jaringan dan darah.

1. Absorpsi

Pada pemberian oral, sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk

utuh di lambung, tetapi sebagian besar di usus halus bagian atas. Kecepatan

absorpsinya tergantung dari kecepatan disintegrasidan disolusi tablet, PH

permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung. Absorpsi pada

pemberian secara rectal lebih lambat dan tidak sempurna sehingga cara ini

tidak dianjurkan. Asam salisilat diabsorpsi cepat dari kulit sehat, terutama bila

dipakai sebagai obat gosok atau salep.

2. Distribusi

Setelah diabsorpsi, salisilat segera menyebar ke seluruh jaringan tubuh dan

cairan transeluler sehingga ditemukan dalam cairan sinovial, cairan spinal,

cairan peritoneal, liur dan air susu. Obat ini mudah menembus sawar darah

otak dan sawar uri. Kira-kira 80%-90% salisilat plasma terikat pada albumin.

3. Metabolisme

Aspirin diserap dalam bentuk utuh, dihidrolisis menjadi asam salisilat terutama

dalam hati, sehingga hanya kira-kira 30 menit terdapat dalam plasma.

Biotransformasi salisilat terjadi di banyak jaringan, tetapi terutama di

mikrosom dan mitokondria hati.

4. Eksresi

Salisilat di eksresi dalam bentuk metabolitnya terutama melalui ginjal,

sebagian kecil melalui keringat dan empedu.

2.3 FARMAKODINAMIK

1. Efek-efek anti inflamasi.

Aspirin adalah penghambat non-selektif kedua isoform COX, tetapi salisilat

jauh lebih kurang efektif dalam menghambat kedua isoform. Salisilat yang

tidak di asetilasi mungkin bekerja sebagai scavenger radikal oksigen. Dari

catatan diketahui bahwa berbeda dari kebanyakan AINS lainnya, aspirin

menghambat COX secara irreversible, dan bahkan dosis rendah bisa efektif

dalam keadaan tertentu, misalnya penghambatan agregasi platelet.

2. Selain mengurangi sintesis mediator-mediator eicosanoid, aspirin juga

mempengaruhi mediator-mediator kimia dari sistem kallikrein. Sebagai

akibatnya, aspirin menghambat melekatnya granulosit pada vasculature yang

rusak, menstabilkan lisosome, dan menghambat migrasi leukosit

polimorfonuklear dan makrofag ke dalam daerah inflamasi.

3. Efek-efek analgesik.

Aspirin paling efektif untuk mengurangi nyeri dengan intensitas ringan sampai

sedang. Ia bekerja secara perifer melalui efeknya terhadap inflamasi, tetapi

mungkin juga menghambat rangsangan nyeri pada daerah subkortikal.

4. Efek-efek antipiretik.

Aspirin menurunkan suhu yang meningkat, sedangkan suhu badan normal

hanya terpengaruh sedidkit. Efek antipiretik aspirin mungkin diperantarai oleh

hambatan kedua COX dalam sistem saraf pusat dan hambatan IL-1 (yang

dirilis dari makrofag selama episode inflamasi). Turunnya suhu, dikaitkan

dengan meningkatnya panas yang hilang karena vasodilatasi dari pembuluh

darah permukaan (superfisial) dan disertai keluarnya keringat yang banyak.

5. Efek-efek platelet.

Aspirin mempengaruhi hemostasis. Dosis rendah tunggal aspirin (kira-kira 80

mg sehari) menyebabkan sedikitnya perpanjangan waktu pendarahan, yang

menjadi dua kali lipat bila pemberiannya dilanjutkan selama seminggu.

Perubahan disebabkan oleh hambatan platelet COX yang irreversible, sehingga

efek antiplatelet dari aspirin berlangsung 8-10 hari (umur platelet). Secara

umum, aspirin harus dihentikan satu minggu sebelum pembedahan untuk

menghindari komplikasi perdarahan.

2.4 INDIKASI DAN DOSIS

1. Antipiretik

- Dosis dewasa: 325 mg – 650 mg, diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam.

- Dosis anak: 15-20 mg/KgBB, diberikan tiap 4-6 jam dengan dosis total

tidak melebihi 3,6 gram perhari

2. Analgesik

Salisilat bermanfaat untuk mengobati nyeri tidak spesifik misalnya sakit

kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia dan mialgia. Dosis sama seperti

penggunaan untuk antipiretik.

3. Demam Rematik Akut

- Dosis dewasa: 5-8 g perhari, diberikan 1 g perkali.

- Dosis anak: 100-125 mg/KgBB/hari, diberikan tiap 4-6 jam selama 1

minggu, setelah itu dosis berangsur diturunkan sampai 60 mg/kgBB/hari.

- Dalam waktu 24-48 jam setelah pemberian obat yang cukup terjadi

pengurangan nyeri, kekakuan, pembengkakan, rasa panas dan merahnya

jaringan setempat. Suhu badan, frekuensi nadi menurun dan pasien merasa

lebih enak.

4. Reumatoid Artritis

- Dosis: 4-6 g/hari, tetapi dosis 3 g/hari kadang-kadang cukup memuaskan.

- Walaupun telah banyak ditemukan obat antireumatoid baru, salisilat masih

dianggap obat standar pada studi perbandingan dengan obat anti reumatik

lain. Sebagian pasien artitis rheumatoid dapat dikontrol dengan salisilat saja,

bila hasilnya tidak memadai, dapat digunakan obat lain.

5. Penggunaan Lain

Aspirin digunakan untuk mencegah thrombus koroner dan rombus vena-dalam

berdasarkan efek penghambatan agregasi trombosit. Laporan menunjukkan

bahwa dosis aspirin kecil yang diminum tiap hari dapat mengurangi insiden

infark miokard akut, stroke dan kematian pada pasien angina tidak stabil

2.5 SEDIAAN

Aspirin (asam asetil salisilat) dan natrium salisilat merupakan sediaan yang

paling banyak digunakan. Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100 mg untuk anak

dan tablet 500 mg untuk dewasa. Metil-salisilat (minyak wintergreen) hanyak

digunakan sebagai obat luar dalam bentuk salep atau linimen dan dimaksudkan

sebagai counter irritant bagi kulit. Asam salisilat berbentuk bubuk, digunakan

sebagai keratolitik dengan dosis tergantung dari penyakit yang akan diobati.

2.6 PEMILIHAN OBAT

        Aspirin dapat diperoleh dari berbagai macam pabrik, dan meskipun bisa

bervariasi dalam tekstur dan penampilan, kandungn aspirin tetap. Tes disintegrasi

adalah bagian dari standart resmi, dan sedikit bukti yang menunjukkan bahwa

perbedaan antara tablet tersebut memiliki keamanan klinis. Buffered Aspirin yang

paling popular tidak mengandung cukup alkali untuk mengurangi iritasi lambung

dan tidak ada bukti bahwa preparat yang lebih mahal ini dikaitkan kadar darah

yang lebih tinggi atau evektivitas klinis yang lebih besar.

2.7 EFEK SAMPING OBAT

        Pada dosis yang biasa, efek aspirin yang paling berbahaya adalah gangguan

lambung. Efek ini bisa dikurangi denggan penyanggaan yang sesuai (menelan

aspirin bersamaan dengan makanan diikuti dengan segelas air atau antacid).

        Dengan dosisi lebih tinggi , pasien-pasien mungkin mengalami salicylism,

muntah - muntah, tinnitus, pendengaran yang berkurang, dan vertigo yang

reversible dengan mengurangi dosis. Dosis salisilat yeng lebih tinggi

menyebabkan hiperpne melalui efek langsung pada medulla batang otak,

sedangkan dosis salisilat yang lebih rendah alkalosisi respiratorik mungkin terjadi.

        Terkadang juga dapat menyebabkan hepatitis ringan dan penurunan filtrasi

glomeruli. Pada dosisi harian 2 gr atau kurang, akan menaikan kadar asam urat

dalam serum.

BAB IIIKESIMPULAN DAN SARAN

3.1 KESIMPULAN

Aspirin adalah salah satu obat pereda nyeri yang digolongkan sebagai

NSAID (Non Steroid Anti Inflamatory Drugs). Obat-obat ini mempunyai efek

antipiretik dan analgesik, tetapi sifat-sifat anti inflamasi merekalah yang membuat

mereka paling baik dalam menangani gangguan-gangguan dengan rasa sakit yang

dihubungkan dengan intensitas proses inflamasi.

3.2 SARAN

Kami sadar bahwa makalah ini belum sepenuhnya sempurna, maka dari itu

kami memerlukan kritik dan kontruksif guna tercapainya kesempurnaan dalam

makalah ini.

DAFTAR PUSTAKA

Deglin, Judith Hopfer . 2005. Pedoman Obat Untuk Perawat. Jakarta : EGC

Gunawan, Gan Sulistia. 2007. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Departemen

Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.

Katzung, B.G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik buku 2. Jakarta : Salemba

Medika.

Widodo, Samekto dan Abdul Gofir . 2001. Farmakoterapi dalam Neurologi.

Jakarta : Salemba Medika