aspek farmakologi
DESCRIPTION
eTRANSCRIPT
PENGOBATAN GAGAL JANTUNG
Tujuan primer mencegah terjadinya gagal jantung jika sudah terjadi mencegah
memburuknya fungsi jantung dan mengurangi gejala gagal jantung
TERAPI GAGAL JANTUNG Non farmakologis Farmakologis : 1. ACE Inhibitor 2. Angiotensin receptor blokers (ABRs) 3. β bloker 4. Glikosida Jantung 5. Vasodilator 6. Diuretik 7. Aldosteron Antagonis
ACE INHIBITOR Mekanisme kerja: menghambat enzim pengkonversi peptidyl dipeptidase yang menghidrolisis angiotensin I menjadi angiotensin II dan menginaktivasi bradikinin (suatu vasodilator kuat) dengan merilis nitricoxide dan prostacyclin.
Efek ACE Inhibitors terhadap kardio-renal
Vasodilatasi (arteri & vena)
- mengurangi tekanan arteri & vena
- mengurangi afterload & preload ventrikel
menurunkan volume darah
- natriuretic
- diuretic
menekan aktivitas simpatis
- Menghambat hipertropi jantung dan pembuluh
darah
CAPTOPRIL
FARMAKOKINETIKA : Diserap dengan cepat, dengan bioavailabilitas sekitar
70% setelah berpuasa. Bioavailabilitas akan menurun bila dikonsumsi
bersama makanan. t1/2 kurang dari 2-4 jam. Eliminasi di ginjal Kontra indikasi pada wanita hamil
Mekanisme kerja:
Menghambat aktivitas Angiotensin II hanya di reseptor AT1,Sehingga tidak mempunyai efek terhadap metabolisme bradikinin
LosartanCandesartanEprosartanIrbesartanOlmesartanTelmisartanValsartan
LOSARTAN : Aktif secara oral
Absorpsi tidak dipengaruhi oleh makanan
Dimetabolisme secara ekstensif di hepar
Metabolit utamanya 5-carboxylic acid bersifat
aktif.
t1/2 metabolit 6-9 jam
Efek akan menurun bila diberikan bersama dgn
AINS
Dosis: awal 25-50 mg, max 100 mg
Efek samping sama seperti penghambat ACE
keculi batuk
Kontra indikasi pada wanita hamil
Mekanisme kerja:
• Dihubungkan dengan reseptor β• Penurunan frekuensi denyut jantung
dan kontraktilitas sehingga menurunkan CO
• Hambatan sekresi renin → penurunan sekresi angiotensinogen II
• Mempengaruhi sistem saraf simpatis
• Berbagai jenis β boker dibedakan berdasarkan tempat reseptor β yg akan dihambat
• Nonselektive β blokers : contoh propanolol memblok β1 dan β2
• Selective beta blockers: contoh metoprolol memblok β1
β- Bloker
TOKSISITAS PROPANOLOL
Asma Insufisiensi vaskular perifer Diabetes Bila dihentikan setelah penggunaan
teratur gejala putus obat kegugupan, takikardi, peningkatan intensitas angina atau peningkatan TD.
Diare, konstipasi, mual dan muntah.
ANTAGONIS ALDOSTERONMEKANISME KERJA: Memblok reseptor cytoplasmik aldosteron di
dalam colecting tubulus ginjal sehingga terjadi peningkatan ekskresi garam dan air
Exp: Spirinolakton dan Eplerenon
Farmakokinetika Spironolakton
• Absorpsi sebagian kira-kira 65%• Dimetabolisme secara ekstensif• Berikatan kuat dengan protein• T1/2 singkat: 1- 6jam
EFEK SAMPING SPIRONOLAKTON
• Hiperkalemia• Induksi asidosis metabolik pada pasien sirosis• Ginekomastia,Impotensi ,Turunnya libido,
Hirsutisme,Suara memberat,Ketidakteraturan menstruasi
• Gangguan saluran cerna: diare, gastritis, perdarahan lambung dan tukak peptik
• Gangguan SSP: rasa ngantuk, lesu, ataksia, kebingungan , sakit kepala.
• Digunakan pada gagal jantung akut yang disertai dengan overload cairan yang bermanifestasi pad kongesti paru dan edem perifer
• Mengurangi retensi air dan garam sehingga mengurangi volume cairan ekstra sel, venous return, dan preload.
• Diberikan sampai terjadi euvolemia, setelah tercapai euvolemia maka dosis dapat diturunkan
• Kontra indikasi pada gagal jantung asimptomatik dan tidak ada overload cairan
DIURETIK