Antihistamin

Istilah antihistamin biasanya ditujukan untuk penghambat H1 (histamine1). Golongan

obat ini tidak memengaruhi pembentukan atau pengeluaran histamine, namun

menghambat reseptor-respon mediator di jaringan target.

a. Mekanisme kerjaAH1 menghambat hamper semua kerja histamine kecuali yang hanya

diperantarai reseptor H2. AH1 menghambat efek histamine di jaringan termasuk

peningkatan permeabilitas kapiler dan reflex axon dengan akibat vasodilatasi.

b. FarmakokinetikAbsorbs Ah1 pada pemberian oral baik, kadar puncak serum dicapai

dalam waktu 1- 2 jam. Waktu paruh plasma 4-6 jam, kecuali mekzilin waktu

paruhnya 12-24 jam. Distribusi Ah1 mencapai seluruh jaringan termasuk SSP.

Metabolism, terutama terjadi di hati. Sebagian kecil tidak dimetabolisme serta

diekskresi melalui urin.

c. Efek farmakologiKarena absorbsinya baik pada pemberian oral, efek umumnya terlihat

setelah 30 menit, dan mencapai maksimal dalam 1-2 jam dengan lama kerja

bervariasi. AH1 pad aumumnya larut lemak, terutama generasi pertama sehingga

dapat melewati sawar darah otak sehingga menimbulkan efek samping sedasi, dan

hamper tidak dialami jika menggunakan generasi kedua. Beberapa diantaranya

mempunyai efek anestesi localdimenhidrinat dan prometazin. AH1 tidak

digunakan pada bronkospasme karena alergi.

d. Penggolongan

Generasi pertamalama kerja sekitar 4 jam

o Alkilamin (klorfeniramin dan bromfeniramin) menimbulkan sedasi ringan dan

merupakan antihistamin yang paling banyak digunakan.

o Etanolamin (dimenhidrinat, difenhidramin dan karbinoksamin). Sedasi yang

ditimbulkan lebih jelas dan juga mempunya antiemetic.

o Etilendiamin (tripelenamin, antazolin dan pirilamin). Sedasi yang ditimbulkannya

sedang tetapi juga menimbulkan iritasi saluran cerna.

o Piperazin (meklizin dan siklizin), efek sedasinya sedang dan mengiritasi saluran cerna,

serta bersifat antiemetic. Punya masa kerja panjang.

o Fenotiazin (prometazin dan siproheptadin). Sedasi yang ditimbulkan cukup jelas,

berefek antiemetik.

Generasi kedualama kerja 12-24 jam

o Piperidin (terfenadin, feksofenadin, akrivastin, desloratadin) sedasi yang ditimbulkan

sangat ringan karena penetrasi ke SSP sangat sedikit.

o Benzimidazol (astemizol) efek sedasinya hamper tidak ada. Mula kerjanya lambat

sehingga tidak digunakan untuk alergi akut dan masa kerjanya panajng.

e. Indikasio Alergi. AH1 merupakan obat pilihan untuk mengatasi gejala alergi pada

rhinitis dan urtikaria, bila histamine yang merupakan penyebab/mediator utama. Tetapi

terapi AH1 tidak efektif emngobati asma karena pada asma, histamine merupakan salah

satu mediator saja.

o Mabuk perjalanan dan mual.o Beberapa antihistamin, misalnya difenhidramin

mempunyai efek sedative

kuat dan dapat digunakan untuk insomnia.

e. Efek samping

o Sedasi. Telinga berdengin, lelah, pusing, malas, pandangan kabur dan tremor.

o Mulut kering, pandangan kabur dan retensi urin akibat efek kolinergik ringan

o Iritasi saluran cerna, mual, konstipasi/diare.