histamin – antihistamin , serotonin
TRANSCRIPT
-
Histamin antihistamin dan serotonin
azalia arif - fkui
-
Autacoid - suatu zat yang dihasilkan tubuh stuktur kimia bervarasi dan efek berbeda ; mempunyai efek fisiologik dan farmakologik
Terbagi atas :- golongan amin : histamin, serotonin- golongan polipeptida : angitensin, bradikinin- lipid : prostaglandin
-
HistaminFdinamik :Kardiovaskular:pada pembuluh darah efekbya berbeda pemb. darah besar vasokonstriksipemb. darah kecil vasodilatasi
2. Histamin intradermal triple repons dari Lewisbercak merah efek langsung karena vasodilatasi kapilerudem o.k. permeabilitas kapiler flare reflex axon
-
Otot polos :- pend. asma bronkokonstriksi- saluran cerna tonus spasmogenik- kel. eksokrin sekresi asam lambung - ujung saraf sensorik goresan, suntikangatal dan sakit
Histamin reseptor H1 : - o.p. usus - bronkus - pemb. darah kecilreseptor H2 sel parietal lambung
-
Reseptor H3 : - terdapat di SSP dan ss perifer di ujung saraf prasinaps- stim. reseptor H3 di sel saraf akan pengeluaran histamin Histamin agonis :prototip : histamin, betazol dan impromidin betazol potensinya 10x pada H2dibanding H1
-
Indikasi : - terutama untuk diagnosis tes alergi- tes kemampuan sekresi lambung-pentagastrin
Efek samping : dapat berat, a.l. flushing, rasa terbakar, hipotensi, takikardi dan bronkokonstriksi
-
Antagonis reseptor H1 antihistamin
mekanisme kerja : penghambatan kompetitif di reseptor, memperlihatkan efek - antikolinergik - antiserotonin - anestesi lokal - depresi SSP
-
Klasifikasi :generasi Ialkilamin : klorfeneramin maleat (CTM), brom-feniramin, sedasi ringan, paling banyak digunakan2. etanolamin : dimenhidrinat, difenhidramin, doxylamin sedasi kuat, juga punya efek antiemetiketilendiamin : pirilamin, antazolin, tripelenamin sedasi sedang, gangguan saluran cerna
-
piperazin : meklizin, siklizinsedasi sedang, gangguan saluran cerna, antiemetik
fenotiazin : prometazin, siproheptadin sedasi kuat, antiemetik, efek antagonis -adrenoseptor lemah
Generasi IIterfenadin kurang berpenetrasi ke SSPaztemizol - Himanal
-
Sifat farmakologi AH1
Obat lama potensi potensi anti- sedasi kerja AH1 antikol emetik alkilamin 4 25 +++ ++ < ++etanolamin 4 6 ++ +++ +++ ++etilendiamin 4 6 + ++ < +piperazin 4 24 ++ ++ +++ +fenotiazin 4 24 +/+++ +++ ++++ +++generasi II 12-24 +++ < (-)