anti depresan ssri
TRANSCRIPT
7/26/2019 Anti Depresan SSRI
http://slidepdf.com/reader/full/anti-depresan-ssri 1/6
Bagaimana 3 fase pengobatan gangguan depresif ???
Saat merencanakan intervensi pengobatan, penting untuk menekankan
kepada penderita bahwa ada beberapa fase pengobatan sesuai dengan
perjalanan gangguan depresif:
– Fase akut bertujuan untuk meredakan gejala
– Fase kelanjutan untuk mencegah relaps
–Fase pemeliharaanrumatan untuk mencegah rekuren !"nonim,
#$$%&'
!"nonim, #$$%&'
Apa itu terapi SSRI yang digunakan pada pengobatan depresi ???
Saat ini, SSRI (Selective Serotonin-Reuptake Inhibitor) secara umum diterima sebagai
obat lini pertama. SSRI atau inhibitor ambilan kembali serotonin selektif merupakan grup kimia
antidepresan baru yang khas, hanya mengambil ambilan serotonin secara spesifik. Dibanding
dengan antidepresan trisiklik, SSRI menyebabkan efek antikolinergik lebih kecil dan
7/26/2019 Anti Depresan SSRI
http://slidepdf.com/reader/full/anti-depresan-ssri 2/6
kardiotoksisitas lebih rendah. Namun demikian, SSRI harus digunakan secara seksama sampai
nanti setelah efek jangka panjang diketahui !ycek, et al., "##$%.
&ontoh obat dari SSRI adalah fluoksetin.
1. Struktur fluoksetine HCl '
Anonim, "##(%.
2. Penggunaan ala! terapi ' Indikasi utama fluoksetin, yang lebih unggul daripada
antidepresan trisiklik, adalah depresi. Digunakan pula untuk mengobati bulimia ner)osa dan
gangguan obsesi kompulsif. *ntuk pelbagai indikasi lain, termasuk anoreksia ner)osa,
gangguan panik, nyeri neuropatidiabetik dan sindrom premenstrual !ycek, et al., "##$%.
". #ekanis!e $er%a ' SSRI menyebabkan peningkatan serotonin ekstraseluler yang paa
a+alnya mengakti)asi autoreseptor, suatu akti)itas yang menghambat pelepaan serotonin dan
menurunkan serotonin ekstraseluler ke kadar sebelumnya. Akan tetapi, dengan terapi kronis,
autoreseptor inhibisi mendesensitisasi dan selanjutnya terdapat penigkatan yang menetap
pada pelepasan serotonin otak depan yang menyebabkan efek terapeutik Neal, "##%.
&. 'ar!akokinetik ' Resorpsinya dari usus baik, makanan menurunkan kecepatannya tetapi
jumlah totalnya tidak dipengaruhi. -luoksetin dalam terapi terdapat sebagai campuran R dan
enantiomer S yang lebih aktif. edua senya+a mengalami demetilasi menjadi metabolit
aktif, norfluoksetin. -luoksetin dan Norfluoksetin dikeluarkan secara lambat dari tubuh
dengan +aktu paruh $ sampai $# hari untuk senya+a asli dan /0/# hari untuk metabolit aktif.
Dosis terapi fluoksetin diberikan secara oral dan konsentrasi plasma yang mantap tercapai
7/26/2019 Anti Depresan SSRI
http://slidepdf.com/reader/full/anti-depresan-ssri 3/6
setelah beberapa minggu pengobatan. -luoksetin merupakan inhibitor kuat untuk isoen1im
sitokrom 2034# hati yang berfungsi untuk eliminasi obat antidepresan trisiklik, obat
neuroleptika dan beberapa obat antiaritmia dan antagonis β 0adrenergik. 2ada he+an,S0
norfluoksetin sangat kuat dan merupakan inhibitor selektif ambilan serotonin dan pada
dasarnya sama dengan R0 atau S0 fluoksetin. R0Norfluoksetin kurang poten untuk obat yang
menghambat ambilan serotonin. &atatan ' ira0kira 56 kulit putih tidak mempunyai en1im
2034# dan karenanya metabolisme fluoksetin sangat lambat !ycek, et al., "##$%.
. Akumulasi dan Eliminasi :
7liminasi yang relatif lambat dari fluo8etin t$9" eliminasi $0/ hari setelah pemberian akut dan 30
hari untuk pemberian kronis jangka panjang%%, untuk metabolit aktif Norfluo8etin% t $9"
eliminasinya yaitu 30$ hari, jika diberikan secara akut dan kronis. Akumulasi yang
signifikan terjadi pada +aktu pemberian jangka panjang dan untuk mencapai ke steady state
sangat lambat, juga pada pemakaian dosis tertentu. Setelah /# hari dengan dosis sebesar 3#
mg9hari, konsentrasi plasma yang fluo8etin teramati berada dalam range :$0/#" ng9ml dan
norfluo8etine dalam range 5"0"4( ng9ml Anonim, "##(%.
onsentrasi plasma fluo8etine lebih tinggi dari yang diperkirakan oleh studi dosis
tunggal, karena metabolisme fluo8etine tidak sebanding untuk mengobati. ;etapi,norfluo8etine, mempunyai linear farmakokinetik. <erarti, t$9" eliminasinya setelah dosis
tunggal adalah (, hari dan setelah pemberian dengan dosis ganda ialah :,/ hari. ;ingkat
steady state setelah dosisnya diperpanjang adalah 304 minggu Anonim, "##(%.
Farmakokinetik pada geriatri (orang tua)
(engaturan dosis tunggal )uo*etin pada subjek uji sehat +ang
tergolong tua !berumur -. tahun& tidak berbeda signi/kan dari subjekuji normal +ang lebih muda' 0fek metabolisme )uo*etin berdasarkan
umur telah diselidiki pada #-$ orang tua, tetapi pasien sehat !berumur 1
-$ tahun& penggunaan+a dibatasi, +aitu #$ mg )uo*etine untuk - minggu'
2onsentrasi plasma untuk kombinasi )uo*etine plus nor)uo*etine adalah
#$'3 4 5.'% ngm6 pada - minggu terakhir !"nonim, #$$5&'
7/26/2019 Anti Depresan SSRI
http://slidepdf.com/reader/full/anti-depresan-ssri 4/6
Farmakokinetik pada pediatri (anak-anak dan remaja)
Farmakokinetik )uo*etine dievaluasi pada #7 pasien pediatri !7$ anak8
anak berumur -973 tahun, 77 orang kaum remaja dengan umur 73 9 75
tahun& didiagnosa menderita gangguan depresi ma+or atau ;<
!bsessive ;ompulsive <isorder&' Fuo*etine dengan dosis #$ mg hari
diberikan sampai -# hari' 2onsentrasi rata8rata stead+ state )uo*etine
pada anak8anak # kali lipat lebih tinggi dari kaum remaja !7%7 ngml
untuk anak8anak dan 5- ngml untuk remaja&' 2onsentrasi rata8rata
stead+ state nor)uo*etine pada anak8anak 7,. kali lipat lebih tinggi dari
kaum remaja !7. ngml untuk anak8anak dan 773 ngml untuk remaja&
!"nonim, #$$5&
2arameter -luo8etin Norfluo8etin
&8 ng9ml% (5." = 3.( $$/.# = 5./
tma8 h% .5 = #.3 "/.( = .3
A*& ng.h9ml% /3#.: = (#.$ "#3/." = $"5."
;$9" h% (4.3 = 5.( "((.3 = "3.#
2arameter -luoksetin Norfluoksetin
&ma8 ng9ml% (5." = 3.( $$/.# = 5./
tma8 h% .5 = #.3 "/.( = .3
A*& ng.h9ml% /3#.: = (#.$ "#3/." = $"5."
t$9" h% (4.3 = 5.( "((.3 = "3.#
2arameter -armakokinetik -luo8etine dan metabolitnya Norfluo8etine% untuk
sukarela+an sehat, pria berumur "# tahun &arrasco, et al., "##$%.
. *fek sa!ping ' hilang libido, ejakulasi terlambat dan anorgasme, dapat menimbulkan kejang.
7. +osis ' 2ada depresi dan >&D oral "# mg sehari, bila perlu dinaikkan setiap " minggu
sampai maksimal # mg sehari dalam dua dosis !ycek, et al., "##$%.
8. Interaksi '
• SS=> dengan alkohol : efek mungkin ditingkatkan
7/26/2019 Anti Depresan SSRI
http://slidepdf.com/reader/full/anti-depresan-ssri 5/6
• SS=> dengan antiaritmia : kadar plasma )ekainida dinaikkan oleh
)uoksetin
• SS=> dengan antikoagulan : efek nikoumalona dan warfarin ditingkatkan
• SS=> dengan antidepresan lain : efek pada SS( dari "> meningkat
!resiko toksisitas&@ SS=> tidak boleh dimulai sampai # minggu setelah
penghentian ">@ sebalikn+a "> tidak boleh dimulai sampai
setidakn+a satu mingu setelah SS=> dihentikan !setidakn+a . minggu
untuk fuoksetin&@ dengan moklobemid, kadar plasma dapat beberapa
trisiklik meningkat, terjadi agitasi dan nausea dengan triptofan
!"nonim, #$$$&'
Aadikesimpulann+a terapi SS=> dapat dijadikan pilihan utama dalam
pengobatan gangguan depresi''
+aftar Pustaka
Anonim, "###, Informatorium Obat Nasional Indonesia, $34, 3035, Depkes RI, akarta
Anonim, "##5, Pharmaceutical Care Untuk Penderita Gangguan Depresif , 30, "#, Depkes RI,
akarta
Anonim, "##(, Levitra Drug Description, http'99+++.r8list.com9)iagra0drug.htm, diakses
tanggal $5 !aret "##(
&arrasco, et al., "##$, ultiple!Dose Pharmacokinetics of "luo#etine in $ealt% e#ican
&ub'ects, ", Instituto Nacional de 2ediatria, !e8ico
!utschler, $::$, Dinamika Obat( edisi @, $":, 2enerbit I;<, <andung
!ycek, !.., et al., "##$, "armakologi, edisi II, $"/, $"3, idya !edika, akarta
Neal, !.., "##, )t a Glance "armakologi edis, edisi @, /, 7rlangga, akarta
7/26/2019 Anti Depresan SSRI
http://slidepdf.com/reader/full/anti-depresan-ssri 6/6