ANTI BIOTIKAHj Ramadhani RB, dr.,MKes

Anti Biotika

Senyawa hasil sintesis mikroorganisme yg dapat membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain, mis: Penosilin, streptomisin.

Bahan Kemoterapi : Senyawa yang disintesis in vitro (di luar

tubuh) untuk membunuh atau menghambat pertumbuhan mikroorganisme in vivo (di dlm tubuh). Mis: Sulfonamid.

Bakterisid

A.Bacterisid , membunuh kuman (bakteri).

Penisilin Cephalosporin Aminoglikosida Kotrimoksazol Isoniazid

B.Bakteriostatik, menghambat pertumbuhan kuman kuman kemudian dihancurkan oleh daya tahan tubuh.

Bakteriostatik

Bakteriostatik : menghambat pertumbuhan kuman kuman kemudian dihancurkan oleh daya tahan tubuh.*Sulfonamida *Trimethoprim*Chloramphenicol *Linkomisin *Tetrasiklin *Klindamisin*Eritromisin *Asam para amino

salisilat

Kombinasi obat bakterisid + bakteriostatik dapat bersifat sinergistik, aditif atau antagonistik.

Sulfonamida

Mekanisme kerja : menghambat sintesa asam folat

dengan mengikat pteridin menjadi suatu bentuk aktif.

Farmakokinetik:1. Diabsorbsi dengan baik mell usus halus.2. Penetrasinya baik ke dalam cairan otak

dan nasofaring.3. Ekskresi terutama dalam urin mell

filtrasi glomeruli dan sekresi tubuli.

Toksisitas Sulfonamida:

Kemerahan (termasuk Stevens-Johnson sindrome)

Pusing, sakit kepala. Kristaluria (terutama Sulfadiazin) Anemia aplastik Kern icterus ( bila diberi 2mgg

terakhir kehamilan atau pd bayi baru lahir ) krn menggeser bilirubin dari ikatan proteinnya masuk dan merusak otak !!!

Samb : Sulfonamid

SULFONAMID merupakan antibakteri spesifik krn : 1)tubuh/sel mamalia tidak mensintesa asam folat , sedangkan 2)kuman HARUS mensintesa asam folat tsb di dalam selnya agar bertahan hidup.

TRIMETOPRIM antibakteri selektif krn ia menghambat enzim kuman (dihidrofolat reduktase) 20.000-80.000 kali lebih kuat dari enzim mamalia.

“KOTRIMOKSAZOL” adalah campuran dari :

1 bgn Trimetoprim + 5 bgn Sulfametoksazol

Sulfonamides & Trimethoprim

Sulfadiazine

Sulfisoxazole

Sulfamethoxazole +Trimethoprim Co-trimoxazole

( Bactrim )

Sulfacetamide

8

Pteridine precursor + PABA

Pteridine + PABA

+ glutamic acid

Folic acid

Dihydrofolic acid

Dihydrofolic acid reductase

Tetrahydrofolic acid

DNA Bacterial growth

sulfonamid

trimethoprim

9

Co-trimoxazole : ( bacterioside )

Trimethoprim ( 1) + Sulfamethoxazole (5) ( bacteriosatik ) ( bacteriostatik)

10

PENICILLIN

Toksisitas Penicillin :

A. HipersensitivitasReaksi tipe I (dini):

Urtikaria, eritemaAnafilaksis (jarang)

Reaksi tipe III (penyakit serum):demam,sakit sendi, eritema

nodosa,dermatitis eksfoliatif ,

sindroma Steven- Johnson.B. Neurotoksisitas

Ensefalopati: Kejang, koma , kematian.

Penicillin

Klinis:

* First choice drug bac meningitis,

inf bone, joints, skin, soft tisssue,

throat, bronchi, tr UG.

* Gonorrhoea, syphilis

( banyak kuman yg sudah resistens

al : Staphycc )13

Penicillin

Generic name spectrum PO Pen-ase Res

6. Ampicillin7. Amoxycillin8. Carbenicillin Carbenicillin- indanyl9. Ticarcillin10.Piperacillin

GR-/+ (BS)IdemGR- >

IdemIdemidem

++-

+--

---

---

14

Alergy Penicillin

Skin test alergy ( + /- )

( pen G dosis <<<< IC )

( unreliable / berbahaya )

Penicilloyl polylysin

( PPL, Pre Pen )

+ (alergi) - ( ? )

15

SEFALOSPORIN

A. Sama seperti Penisilin : Mempunyai inti peptida Menghambat pembentukan dinding sel Dapat dihancurkan oleh enzim β – lactamase

dari kuman !!

B. Generasi pertama :Cefradine, cefadroxil , cefazolin.

C. Generasi kedua :Cefuroxim, cefachlor, cefoxitin. Efektif untuk E.coli, N.gonorrhoeae.Relatif tahan/resisten thdp enzim β – lactamase

Generasi ketiga : (semuanya bentuk suntikan)

Cefotaxim Ceftriaxone Ceftazidime

Gambaran umum semua cefalosporin: Terutama diekskresi mell ginjal Penetrasi mell sputum buruk Untuk infeksi sal.kemih; sifilis; gonore Reaksi alergi/ kemerahan (=penisilin)

Cephalosporin

Generasi I II III IV

Cefadroxil

Cefazolin

Cefradin

Cefalexin

Cefuroxim

Cefaclor

Cefoxitin

Cefotetan

Cefotaxime

Ceftriaxone

Ceftazidime

Cefipim

18

ERITHROMYCINEritromisin

Termasuk gol. Makrolida

Mekanisme kerja : menghambat sintesa protein kuman.

Farmakokinetik : Basa eritromisin dirusak di lambung

(tdk bisa per-oral). Bentuk garamnya (garam estolat dan

garam palmitat bisa diberikan per-oral.

Samb.Eritromisin

Aktivitas bakteri : Bakteriostatik thdp Step. β-haemolyticus ; Stap.aureus, Neisseria, H.influenzae.

Penggunaan:Alternatif untuk yg alergi Penisilin. (Px Infeksi streptokokus, pneumokokus dan gonokokus)

Toksisitas : Gangguan saluran cerna; alergi.

CHLORAMPHENICOLKloramfenicol

Bersifat bakteriostatik Mekanisme kerja: Farmakokinetik: Aktivitas & Penggunaan: Toksisitas

Chloramphenicol glucoronyl transferase ( hepar )

Chloramphenicol

glucoronide

new borne (-) ( hepar <<< )

Chloramphenicol >>>>

( Gray - sindrom )

t-tbh < , muntah

Kulit kelabu

Circulatory failure

Shock… mati22

Thiamphenicol ~ Chloramphenicol

( - NO2 diganti –CH2So2 ( sulfomethyl ) )

Anti bac < ( kec :Bordetella pertusis /

Shigella sonnei )

Depresi bone marrow <<

Klinis : - Bronchitis - GO

- inf sal empedu

- salmonella ( Typh – ParaTyph )23

TETRACYCLINTetrasiklin

Mekanismr Kerja: Kinetik: Toksisitas Sprktrum & Penggunaannya:

Tetracyclin : * Oxyteteracyclin * Tetracyclin

* Doxycyclin * Minocyclin

* Tigecycline (iv)

Basa sukar larut air ( bentuk garam mudah larut )

Stabil pH asam

Cara kerja : Sintesa protein <<

Bacteriostatik

Broad spct : G +/- , Ricketsia, protozoa, Chlamydia

25

Disimpan di tulang / gigi ( gigi coklat ) ( < 8-9 th )

Menembus sawar uri … discoloration gigi

Eks : Ren ( >>> )

Bile ( < )

Doxycyclin : eks bile >>>

( renal failure akumulasi (-) )

26

ES : ( tetracyclin )

* Iritasi lambung ( > Oxytetra )

* Superinfeksi

* Hepatotoksik ( < Oxy / Tetra )

* Discoloration gigi / pertumbuhan tl ( < Oxy / Doxy )

* Antianabolik

* Photosensitif ( Demeclocyclin )

* Vistibular dizziness/vertigo(reversble): doxy/mono

* waktu perdarahan >>

* Renal tubular acidosis “Fanconi syndrom” ( tetra kadaluarsa )

27

AMINOGLIKOSIDA

AminoglycosidaStreptomycin

Neomycin

Kanamycin :

( Amikasin / Dibikasin)

Tobramycin

Gentamicin

Netilmicin

Spectinomycin

Abs : Po <<<

Ik-protein <

Eliminasi di glo

Tox: -Ototoksik

-Nephrotoksik

-Curare like

-Skin reaction29

Clinical uses: ( Aminoglycoside )

* Terutama gram (-) ( garamicin, tobramycin, amikacin )

* Sering dikombinasi dg beta-lactam antibiotik (penicillin )

untuk inf ku gram (+ )

* Streptomycin + Penicillin entrococcal carditis

* Mycobac-tbc resisten Streptomycin ( penggantinya Amikacin )

* Neomycin, kanamycin topical dan oral

* Spectinomycin ( der – Aminocyclitol)

- Single dose

- intra muscular

- Gonorrhea ( alergi beta lactam )

30

ERITHROMYCIN

Erythromycin( dari streptomyces erythreus)

sintesa protein <<

Bacteriostatik…side (~ dosis )

Spectrum :

- Gram + cocci - Spirochetes

- Neisseriae - Ent-histolityca

- Coryn- diphteriae - Mycopl-pneumoniae

- H. influenzae - Virus besar32

FLUORO QUINOLONE

Quinolon Fluroquinolon

Nalidixic acid*

Pipemidic acid*

Cinoxin

NorfloxacinCiprofloxacinOfloxacinPefloxacinSparfloxacinLevofloxacinMoxifloxacinGemifloxacin

34