anti hiperlipidemik

78
06/18/22 1 ANTI ANTI HIPERLIPIDEMIK HIPERLIPIDEMIK Yudi Purnomo Yudi Purnomo Dept. Farmakologi & Farmasi Kedokteran Dept. Farmakologi & Farmasi Kedokteran Fakultas Kedokteran-UNISMA Fakultas Kedokteran-UNISMA

Upload: rainol

Post on 03-Jan-2016

65 views

Category:

Documents


1 download

DESCRIPTION

Anti Hiperlipidemik

TRANSCRIPT

Page 1: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 1

ANTI ANTI HIPERLIPIDEMIKHIPERLIPIDEMIK

Yudi PurnomoYudi PurnomoDept. Farmakologi & Farmasi KedokteranDept. Farmakologi & Farmasi Kedokteran

Fakultas Kedokteran-UNISMAFakultas Kedokteran-UNISMA

Page 2: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 2

DEFINISIDEFINISI

Anti HiperlipidemikAnti Hiperlipidemik : obat yang digunakan untuk menurunkan kadar lipid plasma

Penurunan kadar lipid plasma merupakan salah satu tindakan untuk menurunkan risiko penyulit aterosklerosis

Page 3: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 3

LIPID PLASMALIPID PLASMA

Lipid darah terutama terdiri - kolesterol - trigliserida (minyak) - asam lemak bebas - fosfolipida

Page 4: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 4

Kadar Kolesterol total, Kolesterol LDL, Kolesterol HDL, dan Trigliserida (mg/dl)

Kolesterol Total < 200 200 – 239 > 240

Yang diinginkanBatas tinggiTinggi

LDL < 100 100 - 129 130 – 159 160 – 189 > 190

OptimalMendekati optimalBatas TinggiTinggiSangat tinggi

HDL < 40 > 60

RendahTinggi

Trigliserida < 150 150 – 199 200 – 499 > 500

NormalBatas TinggiTinggiSangat tinggi

Page 5: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 5

LIPID PLASMALIPID PLASMA

KOLESTEROLKOLESTEROL Yunani : Chole = empedu stereos = padat adalah zat alamiah dengan sifat fisik serupa

lemak tetapi berumus steroida, seperti banyak senyawa alamiah lainnya

Page 6: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 6

LIPID PLASMALIPID PLASMA Kolesterol merupakan bahan bangun esensial

bagi tubuh untuk sintesa zat-zat penting seperti

- membran sel - bahan isolasi sekitar serat saraf - hormon kelamin dan anak ginjal (supra renal) - asam empedu - vitamin D Kolesterol terdapat pula dalam lemak hewani,

kuning telur, dan batu empedu

Page 7: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 7

LIPID PLASMALIPID PLASMA Setelah diserap tubuh, sebagian lemak &

minyak dlm bahan pangan digunakan sbgsumber energi

Reaksi penguraian : CO2 + H2O + kalori

Zat-zat perombakan lainnya di dalam hati digunakan lagi untuk sintesa kolesterol dan lemak lain

Sintesa endogen ini disesuaikan dengan kebutuhan, bila diet kolesterol berlebihan kolesterol darah meningkat.

Page 8: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 8

Page 9: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 9

LIPID PLASMALIPID PLASMA Lipid darah terutama terdiri - kolesterol - trigliserida (minyak) - asam lemak bebas - fosfolipida

Semuanya tidak dapat larut dalam darah (>50% terdiri dari air).

Page 10: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 10

LIPOPROTEINLIPOPROTEIN

Oleh karena itu, lipida diangkut sebagai senyawa kompleks dengan protein transpor yang disebut lipoproteinlipoprotein

Kompleks ini dapat bercampur baik dengan darah

Page 11: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 11

LIPOPROTEINLIPOPROTEIN LipoproteinLipoprotein :

kompleks makromolekul besar yang mentranspor kolesterol dan trigliserida dalam darah

Lipoprotein bertugas mengangkut lipid dari tempat sintesisnya menuju tempat penggunaannya

Page 12: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 12

LIPOPROTEINLIPOPROTEIN

Gambar molekul Lipoprotein

Page 13: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 13

LIPOPROTEINLIPOPROTEIN Lipoprotein berisi inti lemak netral yang

terdiri dari trigliserida dan kolesterol ester yang dikelilingi oleh fosfolipida dan protein khusus yang dikenal dengan nama apolipoproteinapolipoprotein

ApolipoproteinApolipoprotein berfungsi : mempertahankan struktur lipoprotein dan mengarahkan metabolisme lipid tersebut

Page 14: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 14

LIPOPROTEINLIPOPROTEIN

Apolipoprotein (apo)Apolipoprotein (apo) Komponen protein penting dari berbagai

lipoprotein Apo ini berfungsi sebagai ligand (label, etiket) bagi

pengikatan pada reseptor LDL Ada 5 jenis, yakni apo-A, B, C, D, dan E, dengan

sub-kelasnya Selain fraksi-fraksi lipida, juga apo-B dan apo-AI

(protein dalam masing-masing VLDL/ LDL dan HDL) ternyata bersifat atherogen kuat dan merupakan indikator risiko pula bagi PJP

Page 15: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 15

LIPOPROTEINLIPOPROTEINDengan elektroforesis lipoprotein dibedakan menjadi 5 golongan yaitu :

Kilomikron VLDL IDL LDL HDL

Page 16: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 16

LIPOPROTEINLIPOPROTEINKILOMIKRONKILOMIKRONBM terbesar80% TG, 5% kol. EsterMembawa TG dr makanan ke jar

lemak & otot rangkaMembawa kolesterol makanan ke

hati

Page 17: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 17

LIPOPROTEINLIPOPROTEINVLDL VLDL (Very Low Density Lipoprotein)(Very Low Density Lipoprotein) 60% TG (endogen), 10-15% kolesterol Mengangkut TG ke jar perifer Dihidrolisa oleh enzim lipoproteinlipase As lemak yg dibebaskan diserap sel2

otot,lemak diangkut ke hati

Sisa proses ini adalah “remnants” yg masih mengandung relatif banyak kolesterol.

Berat jenis VLDL rendah sekali

Page 18: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 18

Page 19: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 19

LIPOPROTEINLIPOPROTEIN

IDL (Intermediate IDL (Intermediate Density Density LipoproteinLipoprotein))

Adalah zat perantara saat VLDL dikatabolisme menjadi LDL

Tidak terdapat dalam kadar besar kec jk ada hambatan konversi lebih lanjut

Page 20: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 20

LIPOPROTEINLIPOPROTEINLDL (LDL (Low Density LipoproteinLow Density Lipoprotein)) Pengangkut kolesterol terbesar (70%) Ta TG 10%, kolesterol 50% Ester kolesterol dr inti LDL dihidrolisis mjd

kolesterol bebas (sintesis sel membran & hormon steroid)

Dalam hal tertentu, oksi-LDL, yakni kolesterol yang telah dioksidasi oleh radikal bebas, dapat mengendap pada dinding pembuluh, dan mengakibatkan aterosklerosis.

Page 21: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 21

LIPOPROTEINLIPOPROTEINHDL (HDL (High Density LipoproteinHigh Density Lipoprotein)) BM tertinggi Sd pubertas pria=wanita Dws : wanita 20% lbh

tinggi Merupakan lipoprotein protektif risiko PJK

yaitu : mengangkut kelebihan kolesterol (as lemak) kembali ke hati untuk diubah menjadi asam empedu

enzim LCAT (=lecithine cholesterol acyl-transferase)

oksi-LDL yang telah terendap pada dinding pembuluh “dilarutkan” dan diangkut pula ke hati

Page 22: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 22

Page 23: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 23

HIPERLIPIDEMIA

HiperlipidemiaHiperlipidemia adalah tingginya kadar lemak (kolesterol, trigliserida maupun keduanya) dalam darah

Hiperlipidemia dibedakan menjadi dua jenis yaitu hiperkolesterolemiahiperkolesterolemia dengan peningkatan kadar LDL dan kolesterol total dan hipertrigliseridemiahipertrigliseridemia, di mana kadar trigliserida meningkat

Page 24: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 24

KLASIFIKASI HIPERLIPIDEMIA

Menurut Frederickson penggolongan hiperlipidemia (HLD) atas dasar patogenesisnya yaitu :

Pola Lipoprotein

Peningkatan utama dlm

Lipoprotein

PlasmaLipid

Tipe I kilomikron trigliserid

Tipe IIA LDL kolesterol

Tipe IIB LDL, VLDL Kolesterol, trigliserid

Tipe III IDL Kolesterol, trigliserid

Tipe IV VLDL trigiserid

Tipe V VLDL, kilomikron Kolesterol, trigliserid

Page 25: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 25

HIPERLIPIDEMIA

Hiperlipidemia keturunanHiperlipidemia keturunan Hiperlipidemia bersifat familial akibat

kelainan genetis yang mempengaruhi langsung metabolisme lipida

Misalnya pembentukan LDL dipertinggi atau kekurangan reseptor LDL yang berakibat LDL tidak diserap oleh sel

Biasanya manifest sejak usia muda antara 20-40 tahun, dalam bentuk angina pectoris dan infark jantung.

Page 26: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 26

HIPERLIPIDEMIA

Hiperlipidemia akibat susunan panganHiperlipidemia akibat susunan pangan

Terjadi karena terlampau banyaknya lemak jenuh dan terlalu sediktnya sayuran dalam menu sehari-hari

Biasanya menimbulkan HLD tipe II dan IV dengan kenaikan LDL dan atau VLDL.

Page 27: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 27

HIPERLIPIDEMIA

Hiperlipidemia sekunder akibat penyakitHiperlipidemia sekunder akibat penyakit

Terjadi akibat penyakit diabetes, hipotirosis, insufisiensi ginjal menahun, obesitas dan penyakit hati tertentu

Atau akibat pengobatan dengan hormon, diuretika, dan beta blockers

Page 28: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 28

ATEROSKLEROSISATEROSKLEROSIS

ArteriosklerosisArteriosklerosis : penyakit yg ditandai dg hilangnya elastisitas dinding arteri

Ada 3 bentuk arteriosklerosis :a. Aterosklerosis (paling umum)b. Arteriosklerosisc. Arteriolosklerosis

Page 29: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 29

ATEROSKLEROSISATEROSKLEROSIS

Atherosclerosis Atherosclerosis

(Yunani : Athere = bubur, skleros = keras)

disebut juga pengapuran pembuluh

yaitu : gangguan arteri besar & sedang yg bercirikan bengkak lokal pada lapisan dalam (intima) & pengerasan pd lapisan tengah (media) dinding pembuluh nadi

Page 30: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 30

ATEROSKLEROSISATEROSKLEROSIS

Faktor yang paling penting dalam menyebabkan artherosclerosis adalah tingginya kadar kolesterol dalam plasma darah (hiperkolesterolemia)

Pembuluh nadi yg terkena adalah :arteri besar & sedang (pembuluh darah serebral, vertebral, koroner, renal, aorta & pembuluh di tungkai)

Page 31: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 31

Page 32: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 32

ATEROSKLEROSISATEROSKLEROSIS

Proses terjadinya gangguan ini kebanyakan sudah dimulai pada orang dewasa muda usia 20-30 tahun dengan munculnya “fatty streaks” pada tunica intima

FFatty streaksatty streaksbercak-bercak yang terdiri dari sel-sel busa berisi lemak yang menumpuk di intima.

Page 33: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 33

ATEROSKLEROSISATEROSKLEROSIS Fase selanjutnya

(oksi-LDL, garam Ca, sel2 radang, jaringan ikat)

tertimbun pd fatty streaks

diselubungi jaringan otot polos

Fase ini dapat berlangsung selama puluhan tahun tanpa gejala, dimana streaks menebal sd 2-3% setahun

Page 34: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 34

ATEROSKLEROSISATEROSKLEROSIS

Aterosklerosis merupakan penyakit multifaktorial, dimana kadar kolesterol tinggi merupakan salah satu faktor resiko utama

Banyak penelitian epidemiologi menunjukkan bahwa peningkatan kadar kolesterol total atau LDL berperan dalam pembentukan lesi aterosklerosis, sedangkan peninggian HDL dianggap protektif

Page 35: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 35

ATEROSKLEROSISATEROSKLEROSIS

Penelitian selama perang dunia ke 2 dan penelitian pada hewan coba memberikan harapan bahwa aterosklerosis bersifat reversibel

Atas dasar tersebut diatas dilakukan usaha untuk mencegah dan memperbaiki aterosklerosis antara lain dengan menurunkan kadar kolesterol dan trigliserid dalam plasma

Page 36: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 36

ATEROSKLEROSISATEROSKLEROSIS

Menurut penelitian di Amerika pada Consensus Conference of Cholesterol, ancaman penyakit jantung koroner 2 kali lebih besar pada orang yang berkadar kolesterol 200—240mg/dl. Ancaman meningkat 4 kali lipat jika mencapai 300 mg/dl

Penelitian genetik, eksperimental, epidemiologis dan klinis menunjukkan dengan jelas bahwa peningkatan kadar kolesterol total mempunyai peran penting pada patogenesis PJK

Page 37: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 37

ATEROSKLEROSISATEROSKLEROSIS Data survey kesehatan Republik Indonesia

menunjukkan terdapatnya peningkatan kematian akibat penyakit kardiovaskuler dari 16,4 % (1992) menjadi 24,5% (1995)

Di Indonesia, terdapat 36 juta penduduk (18%) yang menderita hiperkolesterolemia

Sekitar 80% diantaranya meninggal mendadak akibat serangan jantung, dan 50%-nya tidak menampakkan gejala-gejala sebelumnya (Nahgavi M, 2003)

Page 38: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 38

TERAPI Pengaturan diet

- Makan rendah kolesterol (< 300 mg/ hari)

- rendah lemak jenuh Faktor risiko

- DM

- Merokok

- Alkohol

- Atasi hipertensi Obat

Page 39: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 39

OBAT ANTI HIPERLIPIDEMIKObat- obat hipolipidemik/ anti hiperlipidemiahipolipidemik/ anti hiperlipidemia : Damar pengikat as empedu/ resin Penghambat Reduktase (Statin) Derivat nikotinat (Asam nikotinat; Acipimox) Fibrat (Klofibrat; Gemfibrozil) Neomisin Lain- lain (Probukol, β sitosterol,

dekstrotiroksin, bekatul, serat nabati, chitosan)

Page 40: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 40

RESIN KolestiraminKolestiramin (®Questran)

adalah garam klorida dari basic anion exchange resin yang berbau dan berasa tidak enak

Kolestipol (Kolestipol (® Colestipol)® Colestipol)khasiat, ES=kolestiramin, tak berbau, tak berasa

Secara kimiawi damar penukar-ion ini adalah, tidak larut air, tidak dicerna, tidak diabsorbsi oleh usus

Page 41: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 41

RESIN Menurunkan LDL & kolesterol total, berdasarkan

pengikatan asam empedu dalam usus halus menjadi kompleks yang dikeluarkan melalui tinja

Tanpa asam empedu, kolesterol tidak diserap lagi Kadar asam empedu dalam plasma menurun dan hati distimulasi untuk meningkatkan sintesa asam empedu dari kolesterol

Efeknya adalah turunnya LDL rata-rata 25%

Page 42: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 42

RESIN

Resin kadar kolesterol how?

mengikat asam empedu dlm sal cerna

mengganggu sirkulasi enterohapatik

ekskresi steroid dlm tinja (asam)

Page 43: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 43

RESIN Kadar asam empedu

Produksi asam empedu yg berasal dari kolesterol

Krn sirkulasi enterohepatik dihambat oleh resin kolesterol yg diabsorpsi lewat saluran cerna terhambat dan keluar bersama tinja

Kolesterol hati

Page 44: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 44

RESIN

Penurunan kadar kolesterol dalam hati akan menyebabkan :1. jumlah reseptor LDL shg katabolisme LDL 2. aktivitas HMG CoA reduktase

Efek resin akan meningkat bila diberikan bersama penghambat HMG CoA reduktase

Page 45: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 45

RESIN

Asam empedu yang merupakan metabolit kolesterol dalam keadaan normal direabsorpsi dalam yeyenum dan ileum dengan efisiensi sekitar 95%

Ekskresinya meningkat sd 10 X dg pemberian resin

DosisDosis : 12-16 g/hari dibagi 2-4 bagian dpt ditingkatkan sd maks 3 x 8 g

Page 46: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 46

RESINEfek sampingEfek samping minimal konstipasi (laksantia) Flaws (banyak minum & makanan berserat) hipokloremik metabolik asidosis alkali fosfatase, transaminase ringan pembentukan batu empedu (tidak

signifikan) hilangnya penyerapan vitamin A, D pd dosis

tinggi (30 g/hari)

Page 47: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 47

STATINYang termasuk golongan ini : pravastatin simvastatin lovastatin fluvastatin atorvastatin rovuvastatin (plg kuat)

Fermentasi jamur

Derivat sintetis

Page 48: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 48

STATIN

Menurunkan kolesterol total & LDL, VLDL & TG

sedangkan HDL dinaikkan sedikit

Di samping blokade sintesa kolesterol, statin juga meningkatkan jumlah reseptor LDL

Page 49: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 49

STATINMekanisme kerjanya berdasarkan penghambatan enzim HMG CoA reduktase menjadi asam mevalonat

HMG CoA reduktase

Asetil CoA HMG CoA as mevalonat kolesterol

Gbr.Biosentesa kolesterol(disederhanakan)

Page 50: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 50

STATIN Penggunaan obat- obat golongan statin pada

hiperkolesterolemia primer dan familial untuk mengurangi risiko penyakit jantung koroner

Juga untuk prevensi sekunder sesudah infark dan angina stabil

Mengingat peranan penting kolesterol pada sintesa hormon, penggunaannya pada anak-anak tidak dianjurkan

Page 51: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 51

STATINEfek samping :Efek samping :

- gangguan GIT (nausea, obstipasi, flatulensi)- nyeri kepala - nyeri otot - reaksi kulit- rasa letih

Wanita hamil tidak diperbolehkan minum obat golongan ini karena berkhasiat teratogen

Page 52: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 52

STATINDosisDosisSimvastatin : 1 dd 5-10 mg sd max 40 mgPravastatin : 1 dd 10-20 mg sd max 40 mg Fluvastatin : 1 dd 20 mg sd max 40 mgLovastatin : 1 dd 20 mg sd max 80 mgAtorvastatin : 1 dd 10 mg sd max 80 mg

Serivastatin (®Lipobay) telah ditarik dr peredaran (2001) krn kombinasinya dgn gemfibrozil meningkatkan resiko rhabdomyolysis

Page 53: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 53

ASAM NIKOTINAT/ NIASIN

Asam piridin-3-karbonat ini menurunkan LDL dan VLDL (30-50 %), Kolesterol (10-20 %) sedangkan HDL dinaikkan

Penggunaaannya pada hiperlipidemia tipe II, III, IV dan V

Page 54: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 54

ASAM NIKOTINAT/ NIASIN Mekanisme kerjanya adalah penghambatan

sintesa LDL dan VLDL

Pembebasan as lemak dr TG dihambat pula, shg dlm hati tidak tersedia cukup asam lemak bebas untuk sintesa lipida & lipoprotein

Dalam tubuh derivat ini diubah menjadi nikotinamida

Page 55: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 55

ASAM NIKOTINAT/ NIASINDosis Dosis : : 3 dd 100 mg sd 2-6 g/ hr d.c

Efek samping :Efek samping : muka memerah rasa panas nyeri kepala Urtikaria iritasi kulit penglihatan berkurang

Page 56: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 56

ACIPIMOX Derivat pirazin karbonat ini adalah analog dr

nikotinat dg khasiat & efek samping yg sama Berkhasiat menghambat pmbebasan as

lemak dr TG digunakan pada hiperlipidemia tipe IIB dan IV Menstimulasi lipoprotein lipase di jaringan

lemak yang berakibat percepatan perombakan VLDL & TG

Dosis Dosis : 2 dd 250 mg p.c sd 3 dd 250 mg

Page 57: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 57

KLOFIBRAT Ester-butirat ini berkhasiat menurunkan kadar VLDL

dan trigliserida berdasarkan stimulasi aktivitas lipoprotein lipase hingga perombakan dan ekskresi trigliserida dan kolesterol lewat feses dipercepat

Sangat efektif untuk menurunkan kadar trigliserida (30%), tetapi efek terhadap LDL lebih ringan (10 %)

Digunakan pada hiperlipidemia tipe III, adakalanya tipe IIB dan IV

Page 58: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 58

KLOFIBRAT

Efek samping :Efek samping : gangguan GIT (paling sering) rasa kantuk eksantema stimulasi nafsu makan rambut rontok impotensi

Page 59: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 59

KLOFIBRAT

Dosis Dosis

Fenofibrat : 3 dd 100 mg atau 1 dd 300 mg d.c

Bezafibrat : 2-3 dd 200 mg Simfibrat : 3 dd 250 – 500 mg d.c

Page 60: Anti Hiperlipidemik

Fenofibrate Lowers TG more Effectively than StatinsFenofibrate Lowers TG more Effectively than Statins

Type IIB patients1 Type IIA patients2 Type IIB patients3

N = 45 N = 152 N = 84

1) Steinmetz A et al, J Cardiovasc Pharmacol 1996;27:563-5702) Ducobu J et al, J Cardiovasc Pharmacol, 2003; 41:60-67

3) Ooi TC et al, Arterioscler Thromb 1997; 17:1793-1799

-60%

-50%

-40%

-30%

-20%

-10%

0%

Feno vs Simva 20 Feno vs Prava 20 Feno vs Atorva 10

StatinFenofibrate

P < 0.05P < 0.001 P < 0.0001

IIA: LDL CholesterolIIB: LDL& VLDL Cholesterol & TG

% T

G r

edu

ctio

n

Page 61: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 61

GEMFIBROZIL Derivat asam pentan ini terutama berkhasiat

menurunkan kadar VLDL dan LDL, sedangkan HDL dinaikkan

Mekanisme kerjanya pada penghambatan produksi VLDL dan stimulasi lipase untuk merombak TG

Digunakan pada hiperlipidemia tipe IIB, III, IV dan V

Efek sampingEfek samping serupa dengan klofibrat Dosis Dosis 2 dd 600 mg ½ jam a.c, max 1500 mg/ hari

Page 62: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 62

NEOMISIN Antibiotika ini adalah campuran dari neomisin

A, B dan C yang diproduksi oleh jamur Streptomces fradiae

Obat ini menurunkan kolesterol & LDL dg cara mengubah micel dlm rongga usus

Mekanisme kerjanya yakni mengikat asam kolat di duodenum shg absorpsi kolesterol menurun

Ekskresi asam empedu naik 3-5 x shg depot kolesterol total menurun

Page 63: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 63

NEOMISIN

Digunakan pada hiperlipidemia primer, misal tipe IIA

Adakalanya dikombinasikan dengan damar

Efek sampingEfek samping : enterocolitis (karena terganggunya flora bakteri) ,nausea, diare & malabsorpsi

DosisDosis : 2 – 3 dd 0,5 – 2 g p.c

Page 64: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 64

PROBUKOL Probukol menurunkan kadar kolesterol serum

dg menurunkan kadar LDL

Obat ini tidak menurunkan kadar trigliserid serum pada kebanyakan penderita

Kadar HDL menurun lebih banyak drpd kadar LDL sehingga menimbulkan rasio LDL : HDL yg kurang menguntungkan

Page 65: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 65

PROBUKOL

Probukol meningkatkan kecepatan katabolisme fraksi LDL pd pasien hiperkolesterolemia familial heterozigot & homozigot lewat jalur non-reseptor

Probukol mempunyai khasiat anti-atherogen (menurunkan LDL, menghambat agregasi trombosit, & menurunkan tekanan darah)

Sebagai obat tambahan pd penanganan & pencegahan atherosclerosis

Dosis 2 dd 250- 500 mg d.c

Page 66: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 66

DEKSTROTIROKSIN Isomer optik hormon tiroid yg dahulu

digunakan untuk pengobatan hiperkolesterolemia

Efek tiromimetik (kemampuan menurunkan kadar lipid lebih besar drpd peningkatan kec metabolismenya)

Metabolisme LDL meningkat krn jumlah reseptor LDL meningkat

Sudah tidak digunakan lg krn menimbulkan gangguan jantung ( aritia, angina, infark)

Page 67: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 67

TG IK VLDL LDL HDL Mek Kerja

Damar-damar- Kolestiramin- Kolestipol

+ - - + - - - Mengikat asam empedu : pencegahan reabsorpsinya.Sintesa VLDL / TG >

Asam Nikotinat- Acipimox

- - - - - - + Menaikkan ekskresi KT via hati

Fibrat- Klofibrat- Bezafibrat- Simfibrat

- - O - - - O Ekskresi TG >Perombakan VLDL >Sintesa KT >

Gemfibrozil - - - - - - + + Lipoproteinlipase n> sintesa VLDL <

Statin- Lovastatin- Pravastatin- Simvastatin- Atorvastatin- Fluvastatin

--+++

- -- - - -- -- -

-----

- - -- - -- - -- - -- - -

+++++

Menghambat sintesa kolesterol

Sintesa reseptor LDL >

TG = trigliserida, KT = kolesterol total+ = peningkatan, ++ = peningkatan kuat 0 = netral- = penurunan, - - = penurunan, - - - = p. Kuat sekali

Bagan Efek Antilipemika

Page 68: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 68

Page 69: Anti Hiperlipidemik

BHN ALAM ANTI HIPERLIPIDEMIK

04/20/23 69

Page 70: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 70

β - SITOSTEROL

Merupakan gabungan sterol tanaman yg tidak diabsorpsi saluran cerna manusia

Mekanisme kerjanya diduga menghambat absorpsi kolesterol eksogen

Diindikasikan hanya untuk pasien hiperkolesterolemia poligenik yang amat sensitif dg penambahan kolesterol dari luar (makanan)

Page 71: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 71

β - SITOSTEROL

Efek sampingnya berupa gangguan saluran cerna (efek laksatif, mual, muntah)

Dosis yang dianjurkan berkisar antara 3-6 g/hari

Mengingat khasiat terapinya yang minimal dan efek samping yang mengganggu, maka saat ini beta sitosterol tidak dianjurkan penggunaannya

Page 72: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 72

BEKATUL Bekatul (Bran) populer di masyarakat baik di

luar negeri maupun di Indonesia untuk mencegah aterosklerosis.

Dugaan pada permulaan adalah bahwa bekatul dapat menurunkan kadar lipid plasma

Suatu penelitian klinik menyimpulkan bahwa bekatul sampai 50 g/hari selama 12 minggu tidak menurunkan kadar lipid darah

Page 73: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 73

BEKATUL Dugaan lain adalah serat dalam bekatul dapat

memperlancar ekskresi empedu

Juga dikemukakan bahwa efek penurunan kolesterol tergantung dari kadar silikat yang dikandungnya

Kegunaan bekatul dalam pencegahan arteriosklerosis masih memerlukan penyelidikan lebih lanjut

Page 74: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 74

ESTER STEROL NABATI

Zat baru (Finlandia, 1997), yang ditambahkan sebagai food supplement pada margarin, dan dinamakan “novel foods” (Benecol, Becel Pro-Activ)

Ester-stanol terdapat dalam tanaman, seperti gandum (wheat, rye) dan pohon cemara, dan juga dalam makanan sehari-hari tetapi jumlahnya kecil sekali

Page 75: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 75

ESTER STEROL NABATI Zat ini tidak diserap dari usus. Dalam usus,

stanol dibebaskan dari esternya dan mengikat kolesterol hingga absorsinya turun dari ca 50% menjadi ca 20%

Bila margarin yang diperkaya itu digunakan ca 20 g setiap hari, maka kadar kolesterol bisa turun dengan ca 8%

Page 76: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 76

MINYAK IKAN Kandungan as lemak-omega-3 (n-3) EPA &

DHA berkhasiat antilipemis, antitrombotis, & anti hipertensif ringan, jg sebagai zat tambahan pada pengobatan & prevensi PJP

Dari banyak studi dengan hasil bertentangan dpt disimpulkan bahwa EPA dpt menurunkan kadar TG dengan ca 25%, sedangkan kadar LDL & HDL dinaikkan 1-3%, shgkadar kolesterol total tidak berubah, EPA juga berdaya antiradang & berdaya antitumor

Page 77: Anti Hiperlipidemik

04/20/23 77

CHITOSAN Merupakan hasil destilasi dari protein chitin

yang terdapat pada golongan crustaceae (seperti udang, kepiting, cumi)

Memiliki khasiat mengikat lemak dalam makanan yang tidak terserap efektif diusus

Menurunkan kadar kolesterol darah Dikemas dalam bentuk tablet merupakan

alternatif atau bahan dalam terapi obat penurun kolesterol lainnya

Page 78: Anti Hiperlipidemik

DANK YOU

04/20/23 78