Diklofenak mempunyai aktivitas analgesik, antipiretik, dan antiimflamasi.

Diklofenak

Farmakokinetik : Absorpsi diklofenak melalui saluran cerna berlangsung cepat dan lengkap. Obat ini terikat 99% pada protein plasma dan mengalami efek metabolisme lintas pertama (first-pass) sebesar 40-50%. Walaupun waktu paruh singkat yakni 1-2 jam, diklofenak terakumulasi dalam cairan sinovial sesudah pemberian oral, sehingga durasi efek terapeutiknya lebih lama dari pada waktu paruh plasma. Diklofenak dimetabolisme di hati oleh sejumlah subfamili CYP2C menjadi 4-hidroksidiklofenak, sesudah mengalami glukuronidasi dan sulfasi, metabolitnya diekskresikan dalam urine (65%) dan empedu (35%).

Penggunaan terapeutik : diklofenak digunakan untuk pengobatan jangka panjang

pada artritis reumatoid, osteoartritis, dan spondilitis ankilosa. Diklofenak juga berguna

untuk terapi jangka pendek nyeri muskuloskeletal akut, nyeri pasca operatif, dan

dismenorea.

Dosis : 50 mg 3 kali sehari atau 75 mg 2 kali sehari. Tersedia sebagai gel topikal, larutan oftalmik, dan tablet oral dikombinasi dengan misoprostal.

Efek samping : meliputi gangguan saluran cerna, ruam, reaksi alergi, sakit kepala, edema.

Sifat farmakologis : diklofenak dapat menurunkan konsentrasi intraseluler asam amino bebas dalam leukosit,

kemungkinan dengan mengganggu pelepasannya.

Tolmetin merupakan senyawa antiinflamsi, analgesik, dan antipiretik.

Tolmetin

Farmakokinetik : absorpsi tolmetin berlangsung cepat dan lengkap, obat ini terikat 99% pada protein plasma, dan waktu paruh yang pendek yakni 5 jam. Obat ini mengalami metabolisme hepatik yang ekstensif, terutama melalui oksidasi gugus para-metil menjadi asam karboksilat. Metabolitnya dieksresikan di urine. Akumulasi obat dalam cairan sinovial dimulai dalam 2 jam dan bertahan selama 8 jam sesudah dosis oral tunggal. Onset kerja: 20-60 menit

penggunaan terapeutik : tolmetin untuk terapi osteoartritis, artritis reumatoid, dan artritis reumatoid juvenil, juga digunakan untuk terapi spondilitis ankiloosa. Pada umunya, tolmetin mempunyai efikasi terapeutik yang sama dengan aspirin.

• 400-600 mg 3 kali sehari • Anak –anak (antiinflamasi) 20

mg/kg/hari dalam dosis terbagi 3-4

Dosis

• Gastrointestinal, ulserasi lambung.

Efek samping

Ketorolak merupakan analgesik poten, tetapi efektivitas antiinflamasinya sedang.

Ketorolak

Sifat farmakologis

• Ketorolak mempunyai efek analgesik sistemik yang lebih besar dari pada aktivitas antiinflamasinya. Ketorolak menghambat agregasi platelet dan meningkatkan ulserasi lambung.

Penggunaan terapeutik

• Ketorolak telah digunakan untuk terapi nyeri sedang sampai parah dan diberikan secara intramuskular, intravena, atau oral. Ketorolak topikal untuk pengobatan konjungtivitis alergi musiman dan inflamasi mata pasca operatif sesudah ekstraksi katarak.

Farmakokinetik : ketorolak mempunyai onset kerja yang cepat yakni 30-60 menit, dan obat ini terikat 99% pada protein plasma, dan durasi kerja yang pendek. Bioavailabilitas oral hampir 80%. Ekresi melalui urine sekitar 90% dari obat yang tereliminasi, dan ~10% dieksresikan dalam bentuk utuh dan sisanya sebagai konjugat glukuronida. Laju eliminasi menurun pada lansia dan pasien gagal ginjal.

Efek samping : meliputi kantuk, pening, sakit kepala, nyeri GI, dispepsia, mual, dan nyeri di tempat injeksi.

Dosis : dosis lazim 30-60 mg (intramuskular); 15-30 mg (intravena); dan 5-30 (oral).

Naproksen salah satu derivat asam propionat yang efektif dan efek samping obat ini lebih rendah dibandingkan derivat asam propionat lain.

Naproksen

Penggunaan terapeutik : naproksen efektif untuk indikasi

reumatologik

Dosis : 250 mg 4 kali sehari atau 500 mg/kg 2 kali sehari

Farmakokinetik : absorpsi obat ini berlangsung baik melalui lambung dan kadar puncak plasma dicapai dalam 2-4 jam. Bila diberikan dalam bentuk garam natrium naproksen, kadar puncak puncak plasma dicapai lebih cepat. Naproksen juga diabsorpsi secara rektal, tetapi lebih lambat dibanding setelah pemberian oral. Waktu paruh obat ini 14 jam, sehingga cukup diberikan dua kali sehari. Ikatan obat ini dengan protein plasma mencapai 98-99%. Metabolit naproksen dieksresikan hampir seluruhnya melalui urine.

Efek samping : efek samping SSP antara lain kantuk,sakit kepala, pening, dan berkeringat sampai keletihan, depresi dan ototoksisitas. Reaksi yang jarang terjadi meliputi pruritus, dan beberapa masalah kulit.