AGEN NEUROMUSKULERDr. M. Yulis Hamidy, M.Kes., M.Pd.Ked

BAGIAN FARMAKOLOGIFAKULTAS KEDOKTERANUNIVERSITAS RIAU

PERANGSANG SUSUNAN SARAF PUSAT(ANALEPTIK/KONVULSAN)Mekanisme kerja:Blokade sistem penghambatanPenghambatan pasca sinaps (striknin)Penghambatan pra sinaps (pikrotoksin)Meningkatkan perangsangan sinapsToksin tetanusPentilentetrazolDoksapramNiketamidMetilfenidat

PERANGSANG SUSUNAN SARAF PUSATXANTINDerivat xantin terdiri dari kafein, teofilin, dan teobrominFarmakodinamikMerangsang SSP, otot jantungRelaksasi otot polos, terutama bronkusMeningkatkan diuresisMeningkatkan sekresi lambung

PERANGSANG SUSUNAN SARAF PUSATXANTINFarmakokinetikCepat diabsorpsi pada pemberian oral, rektal dan parenteralDistribusi ke seluruh tubuh dan melewati barier plasenta dan ASI dengan ikatan protein 60%Metabolisme di hatiEkskresi melalui urin

PERANGSANG SUSUNAN SARAF PUSATXANTINEfek sampingIritasi saluran cernaSukar tidurMuntahKejangTakikardiaPernafasan menjadi lebih cepat

PERANGSANG SUSUNAN SARAF PUSATXANTINIndikasiAsma bronkialPPOMApneu pada bayi prematur

Kontra indikasiTukak peptikHipertensiAnak-anak

PENEKAN SUSUNAN SARAF PUSATBENZODIAZEPINFarmakodinamikHipnotik sedatifMengurangi respon terhadap rangsangan emosi/ansietasRelaksasi ototAntikonvulsi Mekanisme kerja: potensiasi inhibisi neuron dengan mediator GABAFarmakokinetikAbsorpsi sempurna, kecuali klorazepat (pro-drug)Distribusi cepat ke otakMetabolisme di hatiEkskresi melalui urin

PENEKAN SUSUNAN SARAF PUSATBENZODIAZEPINEfek samping:Menurunkan kemampuan psikomotorLemah, sakit kepala, vertigo, mual, muntahEfek psikologik paradoksal (mimpi buruk)Indikasi:InsomniaAnsietasKaku ototMedikasi pre anestesi

PENEKAN SUSUNAN SARAF PUSATBARBITURATFarmakodinamikDepresi SSP, mulai dari yang ringan sampai beratToleransiAdiksi Mekanisme kerja: agonis GABAFarmakokinetikAbsorpsi oral cepat dan sempurnaDistribusi luas dan dapat melewati plasentaMetabolisme di hatiEkskresi melalui ginjal

PENEKAN SUSUNAN SARAF PUSATBARBITURATEfek sampingHangover Eksitasi paradoksalNyeri (mialgia, neuralgia, artralgia)Reaksi alergiInteraksi obatIntoksikasi: tentament suicideIndikasi:Antikonvulsi (tetanus, eklamsia, epilepsi, PIS)Hiperbilirubinemia, kern icteric

ANALGESIK OPIOIDKelompok obat yang memiliki sifat seperti opium atau morfinIndikasi utama sebagai analgetikSering disalahgunakanMenimbulkan adiksiGolongan obat opioid:Obat yang berasal dari opium-morfinSenyawa semisintetik morfinSenyawa sintetik yang berefek seperti morfin

ANALGESIK OPIOIDMORFIN DAN ALKALOID OPIUMFarmakodinamikNarkosis AnalgesiaEksitasi, pada dosis besarMiosis, pada intoksikasi khas (pin point pupil)Depresi nafasMual dan muntahFarmakokinetikDapat diabsorpsi melalui mukosa dan lukaMelewati sawar darah uriKonjugasi dengan asam glukoronat di heparEkskresi dalam bentuk bebas melalui ginjal

ANALGESIK OPIOIDMORFIN DAN ALKALOID OPIUMEfek sampingIdiosinkrasiAlergiIntoksikasiHabituasiAdiksiToleransi IndikasiNyeriBatuk dan sesakAntidiare

ANALGESIK NON NARKOTIKPrototipe: aspirinMekanisme kerja: menghambat biosintesis prostaglandin melalui penghambatan enzim siklooksigenaseFarmakodinamik:Analgesik, untuk nyeri ringan sampai sedangAntipiretikAntiinflamasiEfek sampingInduksi tukak peptikGangguan fungsi trombositReaksi hipersensitivitas

ANALGESIK NON NARKOTIKJenisSalisilat (asetosal/aspirin, salisilamid, diflunisal)Paraaminofenol (parasetamol/asetaminofen)Pirazolon (antipirin, aminopirin, dipiron, fenilbutazon, oksifenbutazon)Asam mefenamatPiroksikamIbuprofenDiklofenakIndometasin

ANTIKONVULSI/ANTIEPILEPSIMekanisme kerja:Mencegah letupan depolarisasi eksesif pada neuron epileptik dalam fokus epilepsiMencegah letupan depolarisasi pada neuron normal akibat pengaruh fokus epilepsiGolongan:Hidantoin: fenitoin (DOC/prototipe), mefenitoin, etotoinBarbiturat: fenobarbital, primidonOksazolidindion: trimetadionSuksinimid: etosuksimidKarbamazepinBenzodiazepin: diazepam, klonazepam, nitrazepamAsam valproatFenasemid

PSIKOTROPIKObat yang mempengaruhi fungsi psikis, kelakuan atau pengalaman (WHO, 1966)PsikofarmakaTerdiri dari:Antipsikosis/neuroleptik (major tranquilizer)Antineurosis/antiansietas(minor tranquilizer)AntidepresanPsikotomimetik/halusinogenik

ANTIPSIKOSISMengatasi agresivitas, hiperaktivitas dan labilitas emosional pasien psikosisEfek anestesi (-)Gejala ekstrapiramidal (+)Adiksi dan habituasi (-)Prototipe: klorpromazin (CPZ)Indikasi:SkizofreniaAntiemetik

ANTIANSIETASPengobatan psikoneurosisAdiksi dan habituasi (+)Obat utama adalah golongan benzodiazepin (klordiazepoksid, diazepam, lorazepam, alprazolam, oksazepam, klorazepam)

ANTIDEPRESIObat untuk mengatasi depresi mentalJenis:Penghambat MAO (isokarboksazid, nialamid)Antidepresan trisiklik (imipramin, amitriptilin)Efek samping:HiperhidrosisKelemahan Efek toksik:HiperpireksiaHipertensiKonvulsiKoma

ANTIPARKINSONParkinson: trias gangguan neuromuskulerTremorRigiditasAkinesia/hipokinesiaJenis:Obat dopaminergik sentral (levodopa, bromokriptin)Obat antikolinergik (triheksifenidil, antihistamin, fenotiazin)Obat dopamino-antikolinergik (amantadin, imipramin, AMT)Penghambat MAO-B (selegilin)

OBAT PELEMAS OTOTMenimbulkan relaksasi otot/antispasmodikJenis:MefenesinMetokarbamolStiramatKlorzoksazonKarisoprodolMetaksalonMefenoksalon