DRS. H. SOENARYO.A.S. APT,MPD

FARMAKOLOGI DASAR

DRS. H. SOENARYO.A.S. APT,MPD

DEFINISIFARMAKON = OBATLOGY = ILMUFARMAKOLOGI: ILMU PENGETAHUAN YANG MEMPELAJARI TENTANG SEJARAH,SUMBER,SIFAT KIMIA FISIKA, KOMPOSISI, EFEK FISIOLOGI, BIOKIMIA, MEKANISME KERJA, ABSORBSI, DISTRIBUSI, BIOTRANSFORMASI, EKSKRESI,PENGGUNAAN SUATU OBAT.

PERKEMBANGAN FARMAKOLOGIFARMAKOGNOSI.FARMASETIKA.GALENIKA.FARMAKODINAMIK.FARMAKOKINETIK.TOKSIKOLOGI.FARMAKOLOGI KLINIK.

PERKEMBANGAN FARMAKOLOGI LANJUTANFARMAKOLOGI EKSPERIMENTAL.FARMAKOTERAPIETHNO FARMAKOLOGI.FARMAKOLOGI MOLEKULER.DSB.

FARMAKOGNOSI = TUMBUHAN OBATILMU YANG MEMPELAJARI SEGALA ASPEK DALAM TANAMAN/ TUMBUHAN DAN BAHAN HAYATI LAIN YANG DIGUNAKAN SEBAGAI OBAT ATAU SUMBER OBAT.

FARMASETIKA = MEMFORMULASI/ MEMBUAT OBATILMU YANG MEMPELAJARI SEGALA CARA MEMBUAT, MEMFORMULASI, MENYIMPAN DAN MEYEDIAKAN OBAT

GALENIKA = MEMBUAT SARI ALAMI UTK SEDIAAN BHN BAKU OBATILMU YANG MEMPELAJARI SEGALA CARA MEMBUAT,MENYIMPAN, DAN MENYEDIAKAN SARI ALAMI/ HAYATI YANG DIGUNAKAN SEBAGAI PERSEDIAAN ATAU BAHAN BAKU OBAT.

FARMAKODINAMIK = EFEK OBAT THDP FISIOLOGI DAN BIKOKIMIAILMU YANG MEMPELAJARI TENTANG EFEK YANG DIHASILKAN OBAT TERHADAP PERUBAHAN FISIOLOGI ATAU BIOKOIMIA BERBAGAI ORGAN TUBUH SERTA MEKANISME KERJANYA

FARMAKOKINETIK = NASIB OBAT DIDALAM TUBUH.ILMU YANG MEMPELAJARI SEMUA ASPEK YANG MENCAKUP NASIB OBAT DIDALAM TUBUH YANG MELIPUTI ABSOBSI, DISTRIBUSI, METABOLISME, DAN EKSKRESINYA.

TOKSIKOLOGI = KERACUNANILMU YANG MEMPALAJARI TENTANG KERACUNAN OLEH BAHAN KIMIA TERMASUK OBAT, BAHAN YANG DIGUNAKAN DALAM RUMAH TANGGA, INDUSTRI MAUPUN LINGKUNGAN HIDUP LAINNYA (INSEKTISIDA, PEPTISIDA, BAHAN PENGAWET ,DSB.)

FARMAKOLOGI KLINIK =EFEK OBAT TERHADAP MANUSIAILMU YANG MEMPELAJARI TENTANG EFEK OBAT TERHADAP MANUSIA, PEMAKAIAN OBAT YANG RASIONAL DAN PENILAIAN OBAT TERSEBUT.

FARMAKOLOGI EKSPERIMENTAL = EFEK OBAT THDP HEWAN PERCOBAANILMU YANG MEMPELAJARI TENTANG EFEK OBAT PD HEWAN PERCOBAAN INI DILAKUKAN SEBELUM PENGUJIAN LEBIH LANJUT SECARA KLINIS.BERTUJUAN UNTUK MENCARI OBAT BARU, SERTA PENGEMBANGAN SUATU PRODUK OBAT. DPT DILAKUKAN SECARA IN VIVO ATAUPUN IN VITRO.

FARMAKOTERAPI = PENGGUNAAN OBAT UTK TERAPIILMU YANG MEMPELAJARI TENTANG PENGGUNAAN OBAT DALAM PENCEGAHAN DAN PENGOBATAN TERMASUK JUGA FARMAKODINAMIK, FARMAKOKINETIK, DAN EFEK SAMPING OBAT.

ETHNO FARMAKOLOGI =PENGGUNAAN OBAT SECARA TURUN TEMURUNILMU YANG MEMPELAJARI TENTANG PENGGUNAAN OBAT (UMUMNYA DARI ALAM) YANG DIGUNAKAN SECARA TURUN TEMURUN (ETHNIS), ILMU INI LEBIH CENDRUNG UNTUK MENCARI SUMBER OBAT/ BAHAN OBAT YANG BERASAL DARI ALAM MELALUI PENDEKATAN ETHIS DAN PARANORMAL

FARMAKOLOGI MOLEKULER = OBAT PADA TINGKAT MOLEKULILMU YANG MEMPELAJARI TENTANG AKTIFITAS OBAT DIDALAM MOLEKUL.BIDANG INI LEBIH MENGKHUSUSKAN TENTANGINTERAKSI OBAT DENGAN SEL ORGAN TUBUH (REESEPTORNYA) HUBUNGAN AKTIFITAS DENGAN STRUKTUR( SAR=Structure activity relatonship) MEMPELAJARI MOLEKUL OBAT UTK MENDAPATKAN EFEKTIFITAS LBH TINGGI DAN SIDE EFEK RENDAH.

PERJALANAN OBATPADA PRISIPNYA FARMAKOLOGI ADA-LAH UTK MENDAPATKAN PEMAHAMANBAGAIMANA SUATU OBAT DPT MEMBERIKAN EFEK TERAPI,SERTA EFEK YGMERUGIKAN, MENG-EVALUASI DAN MENGUKUR EFEK TERAPI DARI OBAT TSB

FASE PERJALAN OBAT1. FASE FARMASETIK.2. FASE FARMAKOKINETIK3. FASEFARMAKODINAMIK.

1. FASE FARMASETIK1. FASE MEMBUAT BENTUK OBAT.2. FASE CARA PEMBERIAN OBAT.3. FASE PENGHANCURAN OBAT.4. FASE PENGLARUTAN. PADA FASE INI SANGAT MENENTUKAN APAKAH OBAT TSB BERHASIL DALAM PENGOBATAN ATAU TIDAK.

BENTUK-BENTUK OBATBENTUK DAN JUMAH OBAT DISESUAIKAN DENGAN TUJUAN PENGGUNAANBENTUK OBAT: @. SERBUK( KAPSUL,SERBUK TABUR ) @. Tablet ( biasa, salut, lapis ) @. Kapsul. @. Cairan. @. Injeksi, suppos,ovula dan dsb.

DOSIS OBATTERGANTUNG UMUR, BERAT BADAN TERGANTUNG DEWASA, ANAK-ANAK.JUMLAH PEMAKAIAN 1 KALI/ HARI, 2 KALI/ HARI DAN 3 KALI/ HARI

WAKTU PEMAKAIANSEBELUM MAKAN SESUDAH MAKAN PAGI PAGI HARI,SIANG HARI,MALAM HARI

CARA PEMBERIANORAL, MELALUI MULUT.INJEKSISUB LINGUAL( DIBAWAH LIDAH)INFUS.TOIPIKAL

DESINTEGARSI(PELEPASAN BAHAN OBAT)CEPATLAMBAT

DISOLUSIPERISTIWA LARUTNYA BAHAN OBAT UNTUK MELINTASI MEMBRAN BIOLOGIS.

2. FASE FARMAKOKINETIKMELIPUTI ABSORBSI,DISTRIBUSI ME- LALUI SIRKULASI DARAH KETEMPAT KERJA OBAT,MENG-INAKTIFKAN OBAT MELALUI METABOLISME / EKSRESI (ELIMINASI) OBAT.

ABSORBSIABSORBSI PASIFABSORBSI AKTIFPINOSITOSIS.ABSORBSI PASIF: UMUMNYA TERJADI MELALUI DIFUSI( BERGERAK DARI KOSENTRASI TINGGI KE KOSENTRASI RENDAH) TANPA PER LU ENERGI UTK MENEMBUS MEMBRAN.

ABSORBSI AKTIF: PADA CARA INI DIBUTUHKAN KARIER( PEMBAWA) UTK BERGERAK MELAWAN PERBEDAAN KOSENTRASI KARIER BRP ENZYM ATAU PROTEIN

PINOSITOSIS : CARA INI ADALAH MEMBAWA OBAT MENEMBUS/ MELINTASI MEMBRAN DENGAN PROSES MENELAN MOLE- KUL OBAT.

FASE FARMAKOKINETIKMEMPELAJARI NASIB OBAT DALAM TUBUH.ABSORBSI : MERUPAKAN PROSES PENYERAPAN OBAT DARI TEMPAT PEMBERIAN YG MENYANGKUT KECEPATANNYA DAN KELNGKAPAN TNSAFERNYA. PEMBERIAN DINYATAKAN DALAM % DARI JUMLAH OBAT YANG DIBERIKAN.

BIOAVALIABILITAS: MERUPAKAN JUMLAH OBAT DALA % TERHADAP DOSIS YANG MENCAPAI TEMPAT KERJANYA ATAU SIRKULASI SISTEMIK.(SS) ATAU MERUPAKAN GAMBARAN KECEPATAN DAN KELENGKAPAN ABSORBSI,META BOLISME OBAT SBLM MENCAPAI S S

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI KADAR OBAT DI SIRKUALSI SISTEMIKOBAT MENGALAMI METABOLISME : @. OLEH ENZIM DI DINDING USUS. @. HATI METABOLISME INI MERUPAKAN LIN- TASAN PERTAMA,SEBAGIAN OBAT MENGALAMI PERUBAHAN DAN SEBAGIAN LAGI TETAP UTUH.

CARA MENGHINDARI METABOLISME LINTAS PERTAMA1. PEMBERIAN SECARA PARENTRAL ( DISUNTIKKAN)2. PEMBERIAN SECARA SUBLINGUAL3. PEMBERIAN SECARA RECTAL.4. PEMBERIAN BERSAMA MAKANAN.

BIOEKUIVALENSIJUMLAH KADAR OBAT YANG DALAM DARAH ATAU JARINGAN . OBAT YANG MEMPUNYAI EKUIVA- LENSI SAMA BELUM TENTU AKAN MEMPUNYAI BIOEKUIVALENSI YANG SAMA.

OBAT DGN EKUIVENSI SAMA TAPI BIOEKUIVALENSI TIDAK SAMADISEBABKAN:PROESES ABSORBSI TIDAK SAMA (DIGOKSIN DGN DIPHENHIDRAMINE)PROSES METABOLISME TIDAK SAMA (ERITROMISIN DGN LEVODOPA)

YANG MEMPENGARUHI ABSORBSILUAS PERMUKAAN, CONTOH USUS HALUS JENIS PERMUKAAN: LAMBUNG,EPITEL LAMBUNG TERTTUPI OLEH MUKUS YG TEBAL DAN TAHANAN LISTRIK TINGGI

YANG MEMPENGARUHI ABSORBSI(LANJUTAN)TUJUAN PEMBUATANOBAT YG MENGALAMI METABOLISME DI GITOBAT SUKAR LARUT DALAM GIT.

TEMPAT OBAT DI ABSORBSIMUKOSA MULUT (NITRO GLISERIN).MUKOSA REKTUM GIT DAN USUS HALUS.

DISTRIBUSI OBATADA DUA FASE:KE ORGAN YANG PERFUSINYA SANGAT BAIK(JANTUNG, HATI, GINJAL)KE ORGAN YANG PERFUSINYA KURANG BAIK(OTOT,KULIT,JAR.LEMAK)

YANG MEMPENGARUHI DISTRIBUSI OBATKELARUTAN BAHAN OBAT,YANG LARUT DLM LEMAK LEBIH CEPATIKATAN DGN PROTEIN PLASMA *AFINITAS. * KADAR OBAT. * KADAR PROTEIN PLASMA.

OKUMULASI OBAT DISEBABKANDITRANSFORT SECARA AKTIFIKATAN DGN KOMPONEN INTRA SEL(PROTEIN, POSPOLIPIDE, NUKLEO PROTEIN.JARINGAN LEMAKSIFAT ASAM BASA ATAU BASA

REDISTRIBUSI:PERPINDAHAN OBAT DARI TEMPAT KERJANYA KE-JAR.LAINUTK OBAT-YG MUDAH LRT DLM LEMAK CEPAT MENCAPAI KESEIMBANGAN DLM OTAK DAN KDRNYA CEPAT TURUN & DLM PLASMA MK AKTIVITASNYA CPT TURUN PULA DLM OTAK,SEHINGGA CPT PULA TERDISTRIBUSI KE-JARINGAN LAIN.

SAWAR ( BARIER )SAWAR DARAH OTAK; SULIT DI TEMBUS OLEH OBAT DLM BTK ION (AMONIUM QUARTENER,PENISILIN)SAWAR SALURAN CERNA; MDH DI TEMBUS OLEH OBATSAWAR DARAH IBU & JANIN,MDH DI- TEMUS OLEH OBAT( kesimbangan 40 M)

METABOLISME (BIOTRANSFORTASI)YI: PROSES PERUBAHAN STRUKTUR KIMA OBAT DALAM TBH DAN DIKATALIS OLEH EN- ZYMHSL METABOLISME:MENJADI BTK POLAR DI EKSKRE- SI LEWAT URINE.

METABOLISME LANJUTAN3. OBAT TDK AKRIF,AKHIR KERJA OBAT4. MENJADI AKTIF A LHB AKTIF6. BERUBAH JADI BTK LAIN YG EFEK NYA BERUBAH.

REAKSI BIOKMIADLM METABOLISMEADA 2 JENIS:1. OKSIDASI, REDUKSI ATAU HI DROLISA.2. KONGYUGASI METABOLIT DGN SUBSTAT ENDOGEN AS.SULAT (AS. GLUKONAT, AS. AMINO)

JENIS ENZYMYG BERPERAN DLM METABOLISME1. ENZYM MIKROSOM(TERLETAK PD RETIKULUM ENDOPLASMA HALUS.2. NON ENZYM MIKROSOM. KEDUA ENZYM TSB TERLETAK DLM HATI DAN JAR. LAIN(GINJAL, PA- RU, EPITHEL SALURAN CERNA DLL.

GANGGUAN METABOLISMEMETABOLISME OBAT DIHATI DPT TERGANGGU OLEH KERUSAKAN PARENKIM ATAU SEROSIS HEPATIS.TERGANGGUNYA AKTIFITAS EN- ZYM MIKROSOM OLH ZAT KIMIA ATAU DOSIS OBAT.

CONTOH

PHENOLBARBITAL:MENINGKATKAN BIOTRANSFOR- MASI BANYAK OBAT, WARFARIN PERLU PENAMBAHAN DOSIS WARFARIN.. HIDROKARBON POLISIKLIK TERTENTU SAJA.. SIMETIDIN, DAN MENGHAMBAT

SIMETIDINE DAN ALKOHOL MENGHAMBAT KERJA ENZYM SI-TOKROM 450ENZYM SITOKROM UTK OKSIDASI DAN MENGHASILKAN SENYAWA YG SANGAT REAKTIF. DAN BL KEADAAN NORMAL DPT DI UBAH MENJADI METABOLIT YG STABIL.

DOSIS TERLALU BESAR, DPT MERUSAK JARINGAN/SEL. OK METABOLIT BANYAK,IN AKTIFASILMBT AKIBATNYA BERAKSI DGNKOMPNEN SEL/ JARINGAN.

PENGOBATSN PADA BAYI PREMATURHARUS HATI-HATI OK:1.FUNGSI ENZIM METABOLIT RENDAH 2.FUNGSI EKSKRESI BLM SEMPURNA3.FUNGSI BBB BLM SEMPURNA

EKSKRESIPENGELUARAN OBAT DR TUBUH BAIK DLM BTK METABOLIK ATAUASLINYA.EKSKRESI MELALUI:GINJAL,USUS BERUPA FACES,LIURAIR MATA, SUSU DAN KERINGAT.

EKSKRESI LEWAT GINJALOBAT YG LRT DLM AIR LBH CEPATDI EKSKRESI DP LRT DLM LEMAKURINE LHB BASA, AS LEMAH TER IONISASI LEBIH BANYAK REAB- SI KURANG AKIBATNYA EKSKRESI LHB BANYAK.

OBAT YG DI METABOLIT DI HATIDI EKSKRESI USUS MELALUI EM PEDU DALAM BENTUK FACES.ATAU DISERAP KEMBALI DAN DI- BUANG MELALUI GINJAL.

3 FASEFARMAKODINAMI MEMPELAJARI EFEK BIOKIMIADAN FISIOLOGI OBAT SERTA ME-KANISME KERJANYA.

TUJUANMENGETAHUI EFEK UTAMA OBAT.MENGETAHUI INTERAKSI OBATDGN EFEKTOR.MENGETAHUIURUTAN SPEKTRUMEFEK DAN RESPON YG TERJADI.DASAR TERAPI RASIONALPENGEMBANGAN & SINTESA OBAT BARU

EFEK OBATUMUMNYA TIMBUL OK INTERAKSI OBAT DGN RESEPTORNYA PD SEL SUATU MIKROORGANISME.

INTERAKSI OBAT DPT TERJADI PERUBAHAN BIOKIMIA DAN FISI- SIOLOGIS DARI ORGANISME.

FUNGSI RESEPTOR1. PENGIKAT LIGAND YG SESUAI.2. PENGHANTAR SINYAL YG DPT LSG3. MENIMBULKAN EFEK INTRA SEL. TETAPI JUGA DIPENGARUHI OLEH MEKANISME HAEMOSTATIL LAIN

DESENSITISASIBERKURANGNYA EFEK PERANG- SANGAN SELANJUTNYA OLEH OBAT YANG SAMA ATAU HILANG SAMA SEKALI.AKIBATNYA TERJADI HIPERAKTI- FITAS TERHADAP AGONIS.

AGONISSUBTANSIA/SENYAWA YG EFEKNYA MENYERUPAI SENY. ENDOGEN.ANTAGONIS:SENYAWA YG TDK MEMPUNYAI AKTIFITAS INTRINSIK,TTPI MENGHAMBATSECARA KOMPETITIF EFFEK SUATU AGONIS DITEMPAT IKATANNYA.

INTERAKSI OBAT DG RESEPTOROBAT + RESEPTOR OB + EFEK

IKATAN OBAT DENGAN RESEPTORBIASANYA LEMAH(ION,HIDROGEN,HIDROFOBIK, VANDER WAALS.)IKATAN YG KUAT YAI: IKATAN KOVALEN

INTENSITAS OBATBERBANDING LURUS DG FRAKSI RESEPTOR YG DIDUDUKI ATAU DI- IKATNYA.MAKSIMAL BILA SELURUH RESEP- TOR SUDAH DIDUDUKI OLEH OBAT

JUMLAH OBAT DI ABSORBSIDITENTUKAN OLEH:FAKTOR OBAT a.SIFAT FISIKOKIMIA OBAT 1. STABILITAS PD PH LAMBUNG 2. STABILITAS THD ENZIM PENCER NAAN.

JUMLAH OBAT DI ABSORBSI LANJUTAN 3. KELARUTAN DALAM CAIRAN GIT4. UKURAN MOLEKUL5. DERAJAT IONISASI PD PH SALUR AN CERNA.6. KELARUTAN DLM BTK ION DLM LE MAK.

JUMLAH OBAT DI ABSORBSI LANJUTAN7. STABILITAS THD ENZIM DIN- DING G.I.T8. STBILITAS THD ENZIM DALAM HATI9.STABILITAS THD FLORA USUS

JUMLAH OBAT DI ABSORBSI LANJUTANB. FORMULASI OBAT. a. KEADAAN FISIK OBAT( UKURAN, PARTIKEL, BENTUK, KRISTAL, DLL b. KONSTITUEN OBAT ( ZAT PENGI- SI, PENGIKAT, PENYALUT DSB.)

B. KECEPATAN ABSORBSI 1.KELARUTAN OBAT DALAM AIR / CAIRAN G.I.T.2.UKURAN MOLEKUL OBAT 3.DERAJAT IONISASI PADA PH SALURAN CERNA.

B. KECEPATAN ABSORBSI LANJUTAN4.KAPASITAS ABSORBSI (LUAS PER- MUKAAN LAMBUNG.)5.KECEPATAN PENGOSONGAN LAMBUNG.(MOTILITAS git, ph, MAKANAN, BTK TBH,STRES,ULCUS,DSB)

JUMLAH OBAT YG MENCAPAI SIRKULASI SISTEMIK1. STABILITAS TERHADAP ENZYM ENZYM DIDINDING GIT2. KELARUTAN DLM BTK NON-ION DALAM LEMAK.3. STABILITAS TERHADAP ENZYM DALAM HATI

JUMLAH OBAT YG MENCAPAI SIRKULASI SISTEMIK LANJUTAN4.KAPASITAS METABOLISME DLM DINDING git DAN HATI.5.METABOLISME DLM DINDING GIT DAN HATI, FAKTOR GENETIK,ALIR AN DARAH, PENY. HATI, DSB.

KECEPATAN DESINTREGASI DAN DISOLUSIKEADAAN FISIK OBAT( UKURAN PARTIKEL,BTK SEDIAAN, DSB)2. KONSTITUEN ( ZAT PENGISI- PENGIKAT, PENYALUT, DSB).3. Ph PADA GIT

MENENTUKAN JUMLAH OBAT YG DISERAP1. WAKTU TRANSIT DI git2. LUAS PERMUKAAN ABSORBSI.3. PERFUSI git.

MENENTUKAN JLM OBAT TERSEDIA UTK DISERAPMETABOLISME DLM git( Ph,flora-Usus, enzim )

INTERAKSI DLM ABSORBSI DLM GITADANYA MAKANAN.PERUBAHAN Ph SAL. CERNA( ANTASIDA )PERUBAHAN MOTILITAS GIT( ADA KONTRAKSI DI LAMBUNG

PENGGOLONGAN OBATI. BERDASARKAN SUMBERNYA: 1. ALAMI 2. SEMI SINTETIS 3. SINTETIS.

II. BERDASARKAN RUMUS KIMIA1. GOL. ALKOHOL.2. GOL. ASAM.3. GOL. FENOL.4. GOL. ALKALOID.5. GOL. FLAVONOID6. GOL. STEROID.7. DLLL.

III.BERDASARKAN TEMPAT KERJA1.SSP(SUSUNAN SYARAF PUSAT)2 SSO(SUSUNAN SYARAF OTONOM3.SIRKULASI(JANTUNG,PEMBULUH DARAH.)4. RESPIRASI(BRONKODILASATOR, DAN OBAT ASMA LAINNYA.)

IV.BERDASARKAN TEMPAT KERJA(LANJUTAN)5. EKSRESI (GINJAL, PARU, KULIT)6. LOKAL ( KULIT, MATA, HIDUNG)7. LAIN-LAIN.

IV. BERDASARKAN EFEK TERAPINYA.1.ANALGETIK, ANTIPIRETIK,ANTI INLFAMASI.2. ANAAESTETIK UMUM & LOKAL.3. ANTI ALLERGI.4. ANTI EPILEPSI.5. ANTI BAKTERI.

BERDASARKAN EFEK TERAPINYA(LANJUTAN)6 ANTI PARASIT7. ANTI MIGRAIN.8. ANTI PARKINSON.9. ANTI NEOPLASTIK, IMUNODE- PRESAN.10. PSIKOFARMAKA(ANTI ANXIE- TAS.

BERDASARKAN EFEK TERAPINYA(LANJUTAN)11. KARDIO FASKULER( ANTI HIPER- TENSI,ANTI ARITMIA, ANTI ANGINA, VASODILASATOR,DLL)12. SALURAN CERNA (ANTASIDA, ANTI EMETIK,ANTI SPASMODIK, ANTI HAEMOROID )

BERDASARKAN EFEK TERAPINYA(LANJUTAN)13. HORMON & ANTAGOINISNYA. (ANDROGEN, TIROID,ASTEROGEN, ANTI TIROID,LLL).14. METABOLISME (ANTI DIABETES ANTI URISEMIA,DLL)15. VITAMIN DAN MINERAL.

V. BERDASARKAN TINGKAT KEAMANANNYAGOL NARKOTIKA.GOL OBAT KERAS.GOL. OBAT BEBAS TERBATAS.GOL OBAT BEBAS.