dasar teori farmakologi efek analgetika

5/28/2018 Dasar Teori Farmakologi Efek Analgetika

1/24

ANALGETIKA

I. TUJUAN

Mahasiswa dapat mempelajari dan mengetahui pengaruh pemberian dan

efektivitas analgetika sedian obat (paracetamol, ibuprofen, asam mefenamat, dan

antalgin) pada mencit.

II. DASAR TEORI

Obat analgesik adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri

dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita. Nyeri adalah

perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman,berkaitan dengan ancaman kerusakan

jaringan. asa nyeri dalam kebanyakan halhanya merupakan suatu gejala yang berfungsi

sebagai isyarat bahaya tentangadanya gangguan di jaringan seperti peradangan, rematik,

encok atau kejang otot (!jay, "##$).

eseptor nyeri (nociceptor) merupakan ujung saraf bebas, yang tersebar di kulit,

otot, tulang, dan sendi. %mpuls nyeri disalurkan ke susunan saraf pusat melalui dua

jaras, yaitu jaras nyeri cepat dengan neurotransmiternya glutamat dan jaras nyeri

lambat dengan neurotransmiternya substansi & ('uyton all, *++$'anong, "##-).

emua senyawa nyeri (mediator nyeri) seperti histamine, bradikin,

leukotriendan prostaglandin merangsang reseptor nyeri (nociceptor )di ujung/ujung

saraf bebasdi kulit, mukosa serta jaringan lain dan demikian menimbulkan antara lain

reaksiradang dan kejang/kejang. Nociceptor ini juga terdapat di seluruh jaringan dan

organtubuh, terkecuali di &. 0ari tempat ini rangsangan disalurkan ke otak melalui

jaringan lebat dari tajuk/tajuk neuron dengan sangat banyak sinaps via sumsum/

belakang, sumsum/lanjutan dan otak/tengah. 0ari thalamus impuls

kemudianditeruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai

nyeri (!jaydan ahardja, "##$).

Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala

yang berfungsi melindungi tubuh. Nyeri harus dianggap sebagai isyarat

bahaya tentang adanya ganguan di jaringan, seperti peradangan,

infeksi jasad renik, atau kejang otot. Nyeri yang disebabkan oleh

rangsangan mekanis, kimiawi atau fisis dapat menimbulkan kerusakan


2/24

pada jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat

tertentu yang disebut mediator nyeri. Mediator nyeri antara lain

dapat mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang

mengaktivasi reseptor nyeri di ujung saraf bebas di kulit, mukosa dan

jaringan lain. Nocireseptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ

tubuh, kecuali di !. "ari sini rangsangan di salurkan ke otak melalui

jaringan lebat dari tajuk-tajuk neuron dengan amat benyak sinaps via

sumsumtulang belakang, sumsum lanjutan, dan otak tengah. "ari

thalamus impuls kemudian diteruskan ke pusat nyeri di otak besar,

dimana impuls dirasakan sebagai nyeri #$jay, %&&'(.

1erdasarkan aksinya, obat/abat analgetik dibagi menjadi " golongan yaitu 2

a. 3nalgesik Nonopioid4&erifer (Non-Opioid Analgesics)

ecara farmakologis praktis dibedakan atas kelompok salisilat (asetosal,

diflunisal) dan non salisilat. ebagian besar sediaan5sediaan golongan non salisilat

ternmasuk derivat as. 3rylalkanoat (Gilang, 2010).

b. 3nalgesik Opioid43nalgesik Narkotika

3nalgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat/sifat seperti

opium atau morfin. 'olongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau

menghilangkan rasa nyeri. !etap semua analgesik opioid menimbulkan

adiksi4ketergantungan.

3da - golongan obat ini yaitu(Medicastore,"##6) 2

*) Obat yang berasal dari opium/morfin

") enyawa semisintetik morfin

-) enyawa sintetik yang berefek seperti morfin.

Mekanisme Kerja Obat Analesik

a. 3nalgesik Nonopioid4&erifer (Non-Opioid Analgesics)

Obat/obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada en7im, yaitu en7im


3/24

siklooksigenase (8O9). 8O9 berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya

adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok

pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi en7im 8O9 pada daerah yang

terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya

tidak berbeda dengan N3%0 dan 8O9/" inhibitors. :fek samping yang paling umum

dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan

hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. :fek samping biasanya disebabkan oleh

penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar (Anchy, 2011).

b. 3nalgesik Opioid43nalgesik Narkotika

Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat en7im sikloogsigenase

dalam pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgesiknya dan efek

sampingnya. ;ebanyakan analgesik O3%N diduga bekerja diperifer . :fek

analgesiknya telah kelihatan dalam waktu satu jam setelah pemberian per/oral.

ementara efek antiinflamasi O3%N telah tampak dalam waktu satu/dua minggu

pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul berpariasi dari */< minggu. etelah

pemberiannya peroral, kadar puncaknya N3%0 didalam darah dicapai dalam waktu

*/- jam setelah pemberian, penyerapannya umumnya tidak dipengaruhi oleh adanya

makanan. =olume distribusinya relatif kecil (> #." ?4kg) dan mempunyai ikatan

dengan protein plasma yang tinggi biasanya (@+AB). Caktu paruh eliminasinya untukgolongan derivat arylalkanot sekitar "/A jam, sementara waktu paruh indometasin

sangat berpariasi diantara individu yang menggunakannya, sedangkan piroksikam

mempunyai waktu paruh paling panjang (


4/24

MONO'3D%

&emerian 2erbuk hablur putih atau putih kekuningan

;elarutan 2 ?arut dalam air dan 8l #,#" N

&enyimpanan 2 0alam wadah tertutup baik ( 3nonim, *++A )

;hasiat 2 3nalgetik

0osis 2 A## mg ( 3nonim, *+$+ )

Mekanisme kerja ib"#r$%en !

%buprofen menimbulkan efek analgesik dengan menghambat secara langsung

dan selektif en7im/en7im pada system saraf pusat yang mengkatalis biosintesis

prostaglandin seperti siklooksigenase sehingga mencegah sensitasi reseptor rasa sakit

oleh mediator/mediator rasa sakit seperti bradikinin, histamin, serotonin, prostasiklin,

prostaglandin, ion hidrogen dan kalium yang dapat merangsang rasa sakit secara

mekanis atau kimiawi (iswandono dan oekardjo, 1., "###).

MONO'3D%

&emerian 2 erbuk hablur putih hingga hampir putih berbau khas lemah.

;elarutan 2 &raktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol.

&enyimpanan 2 0alam wadah tertutup rapat (anonim, *++A).

;hasiat 2 3nalgetik

0osis 2


5/24

mempunyai khasiat sebagai analgesik dan antiinflamasi. 3sam mefenamat merupakan

satu/satunya fenamat yang menunjukan kerja pusat dan juga kerja perifer. 0engan

mekanisme menghambat kerja en7iim sikloogsigenase ( 'oodman, "##$ ).

MONO'3D%

&emerian 2 erbuk hablur putih atau hampir putih melebur pada

suhu H "-##8 disertai peruraian.

;elarutan 2 ?arut dalam alkali hidroksida, agak sukar larut dalam

kloroform, sukar larut dalam etanol dan metanol, praktis

tidak larut dalam air.

&enyimpanan 20alam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya

(3nonim,*++A).

;hasiat 2 3nalgetik (3nonim, *+$+)

0osis 2 A## mg (3nonim, "###)

Mekanisme kerja &ara'etam$l !

&arasetamol menghambat siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat

menjadi prostaglandin terganggu. etiap obat menghambat siklooksigenase secara

berbeda (Cilmana, *++A). &arasetamol menghambat siklooksigenase pusat lebih kuat

dari pada aspirin, inilah yang menyebabkan parasetamol menjadi obat antipiretik yang

kuat melalui efek pada pusat pengaturan panas. &arasetamol hanya mempunyai efek

ringan pada siklooksigenase perifer (0ipalma, *+F6). %nilah yang menyebabkan

parasetamol hanya menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri ringan sampai sedang.

&arasetamol tidak mempengaruhi nyeri yang ditimbulkan efek langsung prostaglandin,

ini menunjukkan bahwa parasetamol menghambat sintesa prostaglandin dan bukan

blokade langsung prostaglandin. (Cilmana, *++A).

MONO'3D%

&emerian 2 serbuk hablur, putih tidak berbau rasa sedikit pahit

;elarutan 2 larut dalam air mendidih , mudah larut dalam etanol.

&enyimpanan 2 0alam wadah tertutup rapat tidak tembus cahaya

(3nonim,*++A).

;hasiat 2 3nalgetik, antipiretik


6/24

0osis 2 A## 5 "### mg per hari (3nonim, *+$+).

III. ALAT DAN AAN*. Alat

a. ?abutakar A# ml IpyreGJ j. topwatch

b. 1eker glass *## ml IpyreGJ k. am kawat

c. 1eker glass -## mlJpyreGJ l. Karum suntik

d. 8awan porselin m. puit oral

e. Mortir dan stamper n. and glove dan masker

f. !imbangan analitik digital o. !empat minum mencit

g. endok plastic p. !empat makan mencit

h. ;andang mencit L. Water Bath

i. ekat kaca

+. a,an

a. Mencit putih f. 3sam mefenamat

b. 8M8. Na g. %buprofen

c. 3Luadest h. 3ntalgin

d. 3Luabidest i. 3sam asetat *B

e. &aracetamol

I-. &ROSEDUR KERJA

a. &emb"atan Lar"tan &ara'etam$l

0itimbang 8M8.Na,

0ipanaskanaLuadest secukupnya diambil "# 9 berat8M8.Na


7/24

0itaburkan8M8.Napada aLuadest, aduk hinggamengembangdan homogen

0iambil * tablet paracetamol A## mg

0imasukkan dalam mortir dan gerus sampai halus

0icampurkan8M8.Nadengan&aracetamolyang telah dihaluskandalam mortir.

0iaduk hingga homogen masukkankedalamlabutakar, ditambahkan

aLuadest hinggaA# ml

b.

&emb"atan Lar"tan Ib"#r$%en0itimbang 8M8.Na,

0ipanaskan aLuadest secukupnya diambil "# 9 berat 8M8.Na

0itaburkan 8M8.Na pada aLuadest, aduk hingga mengembang dan homogen

0iambil tablet %buprofen


8/24

0iaduk hingga homogen masukkan ke dalam labu takar, ditambahkan

aLuadest hingga A# ml

'. &emb"atan Lar"tan Asam me%enamat

0itimbang 8M8.Na,



0iambil * tablet 3sam Mefenamat A## mg


0icampurkan 8M8.Na dengan 3sam mefenamat yang telah dihaluskan dalam mortir.

0iaduk hingga homogen masukkan ke dalam labu takar, ditambahkan aLuadest

hingga A# ml

. &emb"atan Lar"tan Antalin

0itimbang 8M8.Na,


9/24



0iambil * tablet 3ntalgin A## mg


0icampurkan 8M8.Na dengan 3ntalgin yang telah dihaluskan dalam mortir.

0iaduk hingga homogen masukkan kedalam labu takar, ditambahkan aLuadest

hingga A# ml

e. &en"jian E%ekti/itas Analetika

0iberikan secara oral bahan obat (&aracetamol, asam mefenamat, ibuprofen, antalgin)

dan kontrol negatif, ditunggu selama -# menit.

0iberikan asam asetat *B secara intra peritoneal pada mencit

"ilakukan pengamatan )

a. *atat jumlah geliat selama +& menit dengan selang waktu


10/24

menit

b. ?akukan analisis secara statistik dengan 3NO=3 (uji rancangan acak lengkap)

-. ASIL DAN &ENGOLAAN DATA SERTA GRA0IK

*. &er,it"nan Lar"tan St$k

a. ?arutan tok 3ntalgin A## mg 4tablet

*# mg4ml 9 A# ml A## mg (* tablet)

8M8 Na #,A mg G A# ml #,"A gram

*##

3Luadest untuk 8M8 Na #,"A G "# A ml

3Luadest ad A# ml

b. ?arutan tok &aracetamol A## mg 4tablet



*##


3Luadest ad A# ml

c. ?arutan tok 3sam Mefenamat A## mg 4tablet



*##


3Luadest ad A# ml

d. ?arutan tok %buprofen


11/24

8M8 Na #,A mg G "A ml #,*"A gram

*##

3Luadest untuk 8M8 Na #,*"A G "# ",A ml 3guadest ad "A ml

+. &er,it"nan D$sis Asam Asetat * 1

&engenceran 3sam Mefenamat

=* 9 8* =" 9 8"

A# G * B =" 9 ++,$B

=" #,A ml

0osis 3sam 3setat 2 "6",A mg 4 ;g11

1K *,#


12/24

#,-F ml

c. 0osis mencit %%% (112 "A,A-)

0osis 11 mencit G "6",A mg

*###

"A,A- kg G "6",A 6,$# mg

*###

=olume &emberian a G A# ml

1K

6,$# mg G A# ml *.#


13/24

#,-+ ml

Tabel *. erat aan Men'it an Keteranan

N$m$r Ur"t Men'it erat aan Men'it Keteranan

I "A,#* g 3ntalgin

II "+,$$ g &aracetamolIII "A,A- g 3sam Mefenamat

I- "F,+< g %buprofen

- -*,#6 g ;ontrol Negatif

2. &er,it"nan D$sis Men'it erasarkan K$nsentrasi D$sis

a. 0osis 3ntalgin A## 5 *### mg (3nonim, *+$+).

0osis $# kg $# kg 9 A## mg

A# kg

$## mg

0osis untuk "# gram mencit 2 #,##"6 G $## mg

2 *,F" mg

"A,#* mg 2 "A,#* mg G *,F" ","F mg


14/24

"#

=olume pemberian 2 0 G 11 8 G =

","F *# mg4ml 9 =

= #,"- ml

b. 0osis &aracetamol A## mg (3nonim, *+$+).


A# kg

$## mg


2 *,F" mg

"+,$$ mg 2 "+,$$ mg G *,F" ",$* mg

"#


",$* *# mg4ml 9 =

= #,"$ ml

c. 0osis 3sam Mefenamat A## mg, - G sehari (3nonim, "###).


A# kg

$## mg


2 *,F" mg

"A,A- mg 2 "A,A- mg G *,F" ",-" mg

"#


",-" *# mg4ml 9 =

= #,"- ml


15/24

d. 0osis %buprofen


16/24

A/*#Q * *A

-A

*$

$F

**

-+

6

"

dasar teori farmakologi efek analgetika

Documents