FARMAKOLOGI

FARMAKOLOGIResty Anissa Damayanti S.Farm.,Apt

Materi Pembelajaran• Farmakologi• Farmakodinamika• Farmakokinetika• Biofarmasi • Toksikologi • Farmakoterapi

→FARMAKOLOGI←

• Farmakologi atau ilmu khasiat obat adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi maupun fisikanya, kegiatan fisiologi, resorpsi, dan nasibnya dalam organisme hidup.

• Dan untuk menyelidiki semua interaksi antara obat dan tubuh manusia khususnya, serta penggunaannya pada pengobatan penyakit disebut farmakologi klinis.

→ Farmakodinamik ←

Farmakodinamika, mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terapi yang ditimbulkannya. Singkatnya farmakodinamika mencakup semua efek yang dilakukan oleh obat terhadap tubuh.

Bagan mekanisme kerja obat

→ Farmakokinetik ←

• Farmakokinetika, meneliti perjalanan obat mulai dari saat pemberiannya, bagaimana absorpsi dari usus, transpor dalam darah dan distrtibusinya ke tempat kerjanya dan jaringan lain. Begitu pula bagaimana perombakannya (biotransformasi) dan akhirnya ekskresinya oleh ginjal.

• Singkatnya farmakokinetika mempelajari segala sesuatu tindakan yang dilakukan oleh tubuh terhadap obat.

•

→ Farmakokinetik ←

Farmakokinetik nasib obat dalam tubuh.

proses yang dilakukan tubuh terhadap obat

AbsorpsiDistribusiBiotransformasi (metabolisme)Ekskresi (ADME

Absorpsi

• Absorbsi obat umumnya terjadi secara pasif melalui proses difusi. Kecepatan absorpsi dipengaruhi oleh banyak faktor, diantaranya yang terpenting adalah sifat fisikokima bahan obat, terutama sifat stereokimia dan kelarutannya seperti :

Besar partikel Bentuk sediaan obat Dosis Rute pemberian dan tempat pemberian Besarnya luas permukaan yang mengabsorbsi Nilai pH dalam darah yang mengabsorpsi Aliran darah organ yang mengabsorbsi

• Absorpsi obat melalui rute oral : usus halus -> lipatan mukosa, jonjot mukosa , kripta mukosa dan mikrovili pada usus

• Absorpsi obat melalui rute bukal atau sublingual : untuk senyawa yang tidak terionisasi (lipofil=larut air).

• Absorpsi obat pada pemakaian melalui rektum : Proses absorpsi lebih rendah dibandingkan pemberian oral.

• Absorpsi obat melalui hidung : Mukosa hidung yang memiliki sifat absorpsi yang baik seperti mukosa mulut

• Absorbsi obat pemakaian pada mata : untuk obat besifat asam lemah dan basa lemah dalam 1 sediaan

• Absorpsi obat melalui paru-paru : obat bentuk gas• Absorpsi obat pemakaian pada kulit : Zat yang larut dalam lemak

diabsorpsi lebih baik

Distribusi

• Distribusi obat dibedakan atas 2 fase :• Distribusi fase pertama : Terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ yang

perfusinya sangat baik misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak. • Distribusi fase kedua : Jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yang perfusinya

tidak sebaik organ di atas misalnya otot, visera, kulit, dan jaringan lemak • Penetrasi dari dalam darah ke jaringan pada proses distribusi bergantung pada

beberapa hal, khususnya : Ukuran molekul Ikatan pada protein plasma Kelarutan dan sifat kimia Pasokan darah dari organ dan jaringan Perbedaan pH antara plasma dan jaringan

Metabolisme (Biotransformasi)

• Obat = zat asing bagi tubuh sehingga tubuh akan berusaha untuk merombaknya menjadi metabolit yang tidak aktif dan bersifat lebih hidrofil agar memudahkan proses ekskresi oleh ginjal.

• Obat yang telah diserap usus ke dalam sirkulasi lalu diangkut melalui sistim pembuluh porta ke hati.

• Dalam hati seluruh atau sebagian obat mengalami perubahan kimiawi secara enzimatis.

• Enzim yang berperan pada proses biotransformasi ini adalah enzim mikrosom di retikulum endoplasma sel hati.

• Kecepatan proses biotransformasi/metabolisme umumnya bertambah bila konsentrasi obat meningkat sampai konsentrasi maksimal, sebaliknya bila konsentrasi obat melewati konsentrasi maksimal/turun, maka kecepatan metabolisme dapat turun.

• Faktor yang dapat mempengaruhi proses metabolisme adalah : 1) Fungsi hati ; 2) Usia

Ekskresi

• Ekskresi adalah pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh terutama dilakukan oleh ginjal melalui air seni, dan dikeluarkan dalam bentuk metabolit. Disamping itu ada pula beberapa cara lain, yaitu:

Kulit, bersama keringat, misalnya paraldehide dan bromida Paru-paru, dengan pernafasan keluar, misalnya pada anestesi umum,

anestesi gas / anestesi terbang seperti halotan dan siklopropan. Hati, melalui saluran empedu, misalnya fenolftalein, obat untuk infeksi

saluran empedu, penisilin, eritromisin dan rifampisin. Air susu ibu (ASI), misalnya alkohol, obat tidur, nikotin dari rokok dan

alkaloid lain. Harus diperhatikan karena dapat menimbulkan efek farmakologi atau toksis pada bayi.

Usus, bersama tinja, misalnya sulfa dan preparat besi.

→BIOFARMASI←

• Biofarmasi adalah ilmu yang bertujuan menyelidiki pengaruh pembuatan sediaan obat terhadap efek terapeutisnya. Efek obat tidak tergantung kepada efek farmakologinya saja, tetapi juga kepada cara pemberian dan terutama dari faktor formulasinya.

Faktor formulasi yang dapat mempengaruhi efek obat dalam

tubuh • A. Bentuk fisik zat aktif (amorf atau

Kristal, kehalusannya) • B. Keadan kimiawi (ester, garam, garam

kompleks, dan sebagainya) • C. Zat pembantu (zat pengisi, zat pelekat,

zat pelican, zat pelindung dan sebagainya)

• D. Proses teknik yang digunakan dalam membuat sediaan (tekanan pada mesin tablet, kecepatan alat emulgator, dan sebagainya)

Beberapa hal yang juga sering dibahas dalam biofarmasi atau biofarmasetik terkait pengaruh formulasi obat adalah :

• A. Farmaceutical Avaibility/ FA (Ketersediaan Farmasi) merupakan ukuran untuk bagian obat yang secara in vitro dibebaskan dari bentuk pemberiaannya dan tersedia untuk proses absorpsi.

• Kecepatan melarut obat tergantung dari berbagai bentuk sediaan dengan urutan sebagai berikut: Larutan suspensi - emulsi - serbuk - kapsul - tablet – tablet film coated-tablet salut gula (dragee) – tablet enterik coated – tablet long acting (retard, sustained release).

• FA hanya dapat diukur secara in vitro di laboratorium dengan mengukur kecepatan melarutnya zat aktif dalam waktu tertentu (dissolution rate).

• B. Biological Availability/ BA (Ketersediaan hayati), adalah persentase obat yang diabsorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapeutiknya.

• BA dapat diukur pada keadaan sebenarnya yang dialami oleh pasien secara in vivo dengan mengetahui kadar plasma obat setelah tercapai kondisi setimbang (steady state).

→TOKSIKOLOGI←

• Toksikologi adalah ilmu pengetahuan mengenai kerja senyawa kimia yang merugikan organisme hidup. Toksikologi merupakan cabang dari farmakologi yang di definisikan sebagai ilmu pengetahuan tentang interaksi antara senyawa kimia dengan organisme hidup.

• Toksikologi adalah pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh dan sebetulnya termasuk pula dalam kelompok farmakodinamika, karena efek terapi obat barhubungan erat dengan efek toksisnya.

• Pada hakikatnya setiap obat dalam dosis yang tinggi dapat bekerja sebagai racun dan merusak organisme.

• Toksisitas merupakan suatu sifat relatif dari zat kimia dan sejauh menyangkut diri manusia secara langsung maupun tidak langsung, mungkin diperlukan maupun tidak di perlukan. Toksisitas merupakan istilah relatif untuk membandingkan satu zat kimia dengan lainnya.

• Efek dari toksik pada manusia dapat diklasifikasikan sebagai efek akut dan efek kronis.

• Jika ada respon yang cepat dan serius dengan dosis tinggi tetapi berumur pendek dari racun kimia maka disebut efek akut. Racun akut akan mengganggu proses fisiologis, yang menyebabkan berbagai gejala gangguan, dan bahkan menyebabkan kematian jika gangguan tersebut cukup parah.

• Efek kronis cenderung menghasilkan racun dengan dosis rendah selama periode yang relatif lama.

→FARMAKOTERAPI←

• Farmakoterapi mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalanya. Penggunaan ini berdasarkan atas pengetahuan tentang hubungan antara khasiat obat dan sifat fisiologi atau mikrobiologinya di satu pihak dan penyakit di pihak lain. Adakalanya berdasarkan pula atas pengalaman yang lama (dasar empiris).

• Tujuan utama yang diharapkan dapat dicapai oleh apoteker setelah menguasai farmakoterapi adalah kemampuan untuk berkontribusi secara optimal dalam pengobatan pasien, terutama terkait dengan pemilihan obat yang paling tepat dan ekonomis.