Obat-obat anti inflamasi adalah golongan obat yang memiliki aktivitas menekan atau

mengurangi peradangan. Obat ini terbagi atas-dua golongan, yaitu golongan anti

inflamasi non steroid (AINS) dan anti inflamasi steroid (AIS).

Gugus penentu yang menggambarkan efek antiinflamasi :

Gugus yang menunjukan bahwa senyawa tersebut memiliki aktivitas antiinflamasi adalah

gugus asam karboksilat. Seperti yang ditunjukan pada beberapa contoh obat antiinflamasi

turunan asam karboksilat, diantaranya :

Sedangkan untuk senyawa turunan biphenyl-4-carboxylic acid 5-(arylidene)-2-(aryl)-4-

oxo-thiazolidin-3-yl amides adalah:

Senyawa turunan thiazolidin disubstitusi 3-Br-C6H4– seperti gambar dibawah ini:

Seperti kita ketahui, atom Br merupakan electron withdrawing group (EWG). Br akan

menerima elektron dari cincin fenil sehingga cincin fenil menjadi lebih positif melalui

efek induksi. Kemungkinan, karena adanya efek induksi menyebabkan senyawa ini

memiliki muatan. Muatan ini lah yang dapat meningkatkan ikatan antara senyawa dengan

sisi aktif dari enzim.

Pada senyawa turunan thiazolidine disubstitusi 4-F-C6H4–  dan  3-NO2-C6H4– dimana

efek antiinflamasinya lebih lemah.

letak gugus asam karboksilat –COOH pada struktur obat NSAID fenilbutazon? (Akwila

Albert)

Fenilbutazon merupakan turunan asam asam enolat. Gugus penentu pada fenilbutazon

ditunjukan pada gambar diatas

• Gugus aktif yang bertanggung jawab terhadap senyawa terletak seperti pada gambar

diatas, karena senyawa ini satu golongan dengan fenilbutazon maka gugus aktif

yang bertanggung jawab adalah gugus asam enolat.

• Selain gugus asam enolat, atom Br pada senyawa dapat meingkatkan efek

antiinflamasinya. Karena atom Br merupakan electron withdrawing group.

Diklofenak

Gambar 1. Struktur kimia Diklofenak Natrium

Diklofenak merupakan derivat fenil asetat dan termasuk NSAID yang terkuat

daya anti-radangnya dengan efek samping yang lebih kecil dibandingkan dengan obat

lainnya. Obat ini sering digunakan untuk segala macam nyeri, juga pada migrain dan

encok. Lagi pula secara parenteral sangat efektif untuk menanggulangi rasa nyeri hebat

(Tjay, 2002).

Faktor yang mempengaruhi metabolisme obat yaitu induksi enzim yang dapat

meningkatkan kecepatan biotransformasi dirinya sendiri, atau obat lain yang

dimetabolisme oleh enzim yang sama yang dapat menyebabkan toleransi. Selain itu

inhibisi enzim yang merupakan kebalikan dari induksi enzim, biotransformasi obat

diperlambat, menyebabkan bioavailabilitasnya meningkat, menimbulkan efek menjadi

lebih besar dan lebih lama. Kompetisi (interaksi obat) juga berpengaruh terhadap

metabolisme dimana terjadi oleh obat yang dimetabolisir oleh sistem enzim yang sama

(contoh alkohol dan barbiturat). Perbedaan individu juga berpengaruh terhadap

metabolisme karena adanya genetic polymorphism, dimana seseorang mungkin memiliki

kecepatan metabolisme berbeda untuk obat yang sama (Hinz, 2005).