HSA Hormon Steroid

HSA Hormon SteroidCreated By:SRI ANGGUN/2531045Hormon SteroidHormon KelaminHormon adrenokortikoid/adrenokortikosteroid/ adrenokortikal/ kortikosteroid atau kortikoid- Hormon mineralokortikoid- Hormon Glukokortikoidberhubungan dengan metabolisme elektrolit dan air.Antiradang, pengobatan kelainan pada jaringan kolagen, kelainan hematologist (leukemia) dan pernafasan (asma),pengobatn rematik karena alergi tertentu,dermatologis penyakit saluran cerna dan penyakit hati

HSA Kotrikosteroid1. Secara umum, karakteristik struktur yang penting dari kortikosteroid adalah ikatan rangkap C4-C5, gugus keton, dan rantai samping 17-ketol (-COCH2OH) karena dapat menunjang aktivitas.

2. Pada konsep interaksi obat-reseptor, cincin C dan D lebih penting dibanding cincin A dan B.3.Substitusi gugus 21-OH dengan fluorin (F) meningkatkan aktivitas gluko dan mineralokortikoid, tetapi substitusi dengan gugus Cl atau Br akan menghilangkan aktivitas.

mineralokortikoidglukokortikoid4.Adanya substituen 2-CH3, 9-F, 21-OH dan 9-Cl meningkatkan aktivitas glukokortikoid dan mineralokortikoid.5. Mineralokortikoid pada umumnya tidak mengandung gugus -OH dan 17-OH. Adanya substituen OH secara umum menghilangkan aktivitas mineralokortikoid.6. Pada umumnya substitusi gugus F, Cl dan Br pada posisi 9 meningkatkan aktivitas mineralokortikoid dengan urutan F>Cl>Br, demikian pula substitusi pada posisi 12-F.7. Adanya ikatan rangkap pada posisi C1-C2 dan substituen pada 6-Cl, 16-OH, 16-OCH3, 16-CH3, 16-CH3, 17-OH, 17-CH3 dan 16,17-ketal menurunkan secara bermakna aktivitas mineralokortikoid.Contoh : parametason, triamsinolon, fluosinolon, deksametason dan betametason, tidak menimbulkan efek retensi Na.

8. Secara umum struktur hormon glukokortikoid mengandung gugus keton atau -hidroksi pada C11 dan gugus -OH pada C17. Gugus 11-OH ini sangat penting untuk interaksi obat-reseptor.Contoh : kortison, tidak aktif pada in vitro tetapi aktif pada in vivo, oleh karena pada in vivo gugus keton pada C11 direduksi menjadi gugus hidroksi (hidrokortison) sehingga senyawa dapat berinteraksi secara serasi dengan reseptor. Demikian pula prednison, secara in vivo direduksi menjadi prednisolon.9. Pemasukan gugus -CH3 pada posisi 2, 6 dan 16 meningkatkan aktivitas glukokortikoid.Pemasukan gugus 2-CH3 meningkatkan aktivitas glukokortikoid oleh karena pengaruh halangan ruangnya dapat mencegah reduksi gugus 3-keton, baik pada in vitro maupun iv vivo.Contoh : 2-metilhidrokortison, mempunyai aktivitas glukokortikoid lebih tinggi dibanding hidrokortison.

10. Substitusi pada posisi 4, 7, 9, 11 dan 21 menurunkan aktivitas.11.Pemasukan gugus -OH pada posisi 1,6,7,9,14 dan 16 atau reduksi gugus 20-keton juga menurunklan aktivitas glukokortikoid.12. Pemasukan substituen 9-F dapat meningkatkan aktivitas karena :1. Adanya gugus yang bersifat penarik elektron tersebut dapat menimbulkan efek induksi pada gugus 11-OH sehingga senyawa menjadi lebih asam dan kemampuan interaksi obat-reseptor, yang melibatkan ikatan hidrogen, menjadi lebih baik.2. Dapat melindungi gugus 11-OH dari proses oksidasi metabolic.