tugas farmako

AHMAD SHOLIHIN SAADG1A112079

1) ACYCLOVIR

Kontra indikasi:

Asiklovir jangan diberikan kepada penderita yang hipersensitif atau alergi terhadap antibiotik asiklovir.

Efek samping

1) Bintik-bintik merah yang bengkak dan gatal

2) Ruam atau kulit melepuh

3) Gatal

4) Sulit bernafas atau sulit menelan

5) Pembengkakan pada wajah, tenggorokan, lidah, mata, tangan, kaki, pergelangan kaki atau

tungkai bawah

6) Serak

7) Jantung berdebar

8) Kelemahan

9) Kulit pucat

10) Sulit tidur, demam, nyeri tenggorokan, menggigil, batuk dan gejala infeksi lainnya,

memar atau pendarahan yang tidak biasa

11) Hematuria

12) Nyeri atau kram lambung

13) Diare berdarah

14) Penurunan produksi urin

15) Sakit kepala

16) Halusinasi (melihat atau mendengar sesuatu yang sebenarnya tidak ada)

17) Bingung

18) Tingkah laku agresif

19) Sulit bicara

20) Mati rasa, seperti terbakar, atau sensasi gatal pada lengan atau kaki

21) Ketidakmampuan sementara untuk menggerakkan bagian badan

22) Tremor yang tidak dapat dikontrol

23) Kejang

24) Kehilangan kesadaran


Keamanan pada ibu hamil dan menyusui

Lactation Risk Categories Pregnancy Risk Categories

L1 (Paling Aman)

L2 (Aman)

L3 (Cukup Aman)

L4 (Kemungkinan Barbahaya)

L5 (Kontra Indikasi)

A (studi terkontrol menunjukkan tanpa resiko)

B (tidak ada bukti risiko pada manusia)

C (risiko tidak dapat dikesampingkan)

D (bukti positif resiko)

X (dikontraindikasikan untuk Ibu Hamil)

2) ANTIVIRUS UNTUK INFLUENZA

Pengobatan untuk infekksi antivirus pada saluran pernapasan termasuk influenza tipe A & B, virus

sinsitial pernapasan (RSV).

A. Amantadin dan Rimantadin

Amantadin & rimantadin memiliki mekanisme kerja yang sama. Efikasi keduanya terbatas hanya pada

influenza A saja.

1. Mekanisme kerja : Amanatadin dan rimantadin merupakan antivirus yang bekerja pada protein M2

virus, suatu kanal ion transmembran yang diaktivasi oleh pH. Kanal M2 merupakan pintu masuk ion ke

virion selama proses uncoating. Hal ini menyebabkan destabilisasi ikatan protein serta proses transport

DNA virus ke nucleus. Selain itu, fluks kanal ion M2 mengatur pH kompartemen intraseluler, terutama

aparatus Golgi.

2. Resistensi : Influenza A yang resisten terhadap amantadin dan rimantidin belum merupakan masalah

klinik, meskipun beberapa isolate virus telah menunjukkan tingginya angka terjadinya resistensi tersebut.

Resistensi ini disebabkan perubahan satu asam amino dari matriks protein M2, resistensi silang terjadi

antara kedua obat.

3. Indikasi : Pencegahan dan terapi awal infeksi virus influenza A ( Amantadin juga diindikasi untuk

terapi penyakit Parkinson ).

4. Farmakokinetik : Kedua obat mudah diabsorbsi oral. Amantadin tersebar ke seluruh tubuh dab mudah

menembus ke SSP. Rimantadin tidak dapat melintasi sawar darah-otak sejumlah yang sama. Amantadin

tidak dimetabolisme secara luas. Dikeluarkan melalui urine dan dapat menumpuk sampai batas toksik

pada pasien gagal ginjal. Rimantadin dimetabolisme seluruhnya oleh hati. Metabolit dan obat asli

dikeluarkan oleh ginjal.

5. Dosis : Amantadin dan rimantadin tersedia dalam bentuk tablet dan sirup untuk penggunaan oral.

Amantadin diberikan dalam dosis 200 mg per hari ( 2 x 100 mg kapsul ). Rimantadin diberikan dalam

Acyclovir C L2


dosis 300 mg per hari ( 2 x sehari 150 mg tablet ). Dosis amantadin harus diturunkan pada pasien dengan

insufisiensi renal, namun rimantadin hanya perlu diturunkan pada pasien dengan klirens kreatinin ≤ 10

ml/menit.

6. Efek samping : Efek samping SSP seperti kegelisahan, kesulitan berkonsentrasi, insomnia, hilang nafsu

makan. Rimantadin menyebabkan reaksi SSP lebih sedikit karena tidak banyak melintasi sawar otak

darah. Efek neurotoksik amantadin meningkat jika diberikan bersamaan dengan antihistamin dan obat

antikolinergik/psikotropik, terutama pada usia lamjut.

B. Inhibitor Neuraminidase ( Oseltamivir, Zanamivir )

Merupakan obat amtivirus dengan mekanisme kerja yang sam terhadap virus influenza A dan B.

Keduanya merupakan inhibitor neuraminidase; yaitu analog asam N-asetilneuraminat ( reseptor

permukaan sel virus influenza ), dan disain struktur keduanya didasarkan pada struktur neuraminidase

virion.

1. Mekanisme kerja : Asam N-asetilneuraminat merupakan komponen mukoprotein pada sekresi respirasi,

virus berikatan pada mucus, namun yang menyebabkan penetrasi virus ke permukaan sel adalah aktivitas

enzim neuraminidase. Hambatan terhadap neuraminidase mencegah terjadinya infeksi. Neuraminidase

juga untuk penglepasan virus yang optimaldari sel yang terinfeksi, yang meningkatkan penyebaran virus

dan intensitas infeksi. Hambatan neuraminidase menurunkan kemungkinan berkembangnya influenza dan

menurunkan tingkat keparahan, jika penyakitnya berkembang.

2. Resistensi : Disebabkan adanya hambatan ikatan pada obat dan pada hambatan aktivitas enzim

neuraminidase. Dapat juga disebabkan oleh penurunan afinitas ikatan reseptor hemagglutinin sehingga

aktivitas neuraminidase tidak memiliki efek pada penglepasan virus pada sel yang terinfeksi.

3. Indikasi : Terapi dan pencegahan infeksi virus influenza A dan B.

4. Dosis : Zanamivir diberikan per inhalasi dengan dosis 20 mg per hari ( 2 x 5 mg, setiap 12 jam )selama

5 hari. Oseltamivir diberikan per oral dengan dosis 150 mg per hari ( 2 x 75 mg kapsul, setiap 12 jam )

selama 15 hari. Terapi dengan zanamivir /oseltamivir dapat diberikan seawal mungkin, dalam waktu 48

jam, setelah onset gejala.

5. Efek samping : Terapi zanamivir : gejala saluran nafas dan gejala saluran cerna., dapat menimbulkan

batuk, bronkospasme dan penurunan fungsi paru reversibel pada beberapa pasien. Terapi oseltamivir :

mual, muntah, nyeri abdomen , sakit kepala.

C. Ribavirin

Ribavirin merupakan analog sintetik guanosin, efektif terhadap virus RNA dan DNA.

1. Mekanisme kerja : Ribavirin merupakan analog guanosin yang cincin purinnya tidak lengkap. Setelah

mengalami fosforilasi intrasel , ribavirin trifosfat mengganggu tahap awal transkripsi virus, seperti proses

capping dan elongasi mRNA serta menghambat sintesis ribonukleoprotein.


2. Resistensi : Hingga saat ini belum ada catatan mengenai resistensi terhadap ribavirin, namun pada

percobaan diLaboratorium menggunakan sel, terdapat sel-sel yang tidak dapat mengubah ribavirin

menjadi bentuk aktifnya.

3. Spektrum aktivitas : Virus DNA dan RNA, khusunya orthomyxovirus ( influenza A dan B ), para

myxovirus ( cacar air, respiratory syncytialvirus (RSV) dan arenavirus ( Lassa, Junin,dll ).

4. Indikasi : Terapi infeksi RSV pada bayi dengan resiko tinggi. Ribavirin digunakan dalam kombinasi

dengan interferon-α/ pegylated interferon – α untuk terapi infeksi hepatitis C.

5. Farmakokinetik : Ribavirin rfektif diberikan per oral dan intravena. Terakhir digunakan sebagai aerosol

untuk kondisi infeksivirus pernapasan tertemtu, seperti pengobatan infeksi RSV. Penelitian distribusi obat

pada primate menunjukkan retensi dalam semua jaringan otak. Obat dan metabolitnya dikeluarkan dalam

urine.

6. Dosis : Per oral dalam dosis 800-1200 mg per hari untuk terapi infeksi HCV/ dalam bentuk aerosol

( larutan 20 mg/ml ).

7. Efek samping : Pada penggunaan oral / suntikan ribavirin termasuk anemia tergantung dosis pada

penderita demam Lassa. Peningkatan bilirubin juga telah dilaporkan Aerosol dapat lebih aman meskipun

fungsi pernapasan pada bayi dapat memburuk cepat setelah permulaan pengobatan aerosoldan karena itu

monitoring sangat perlu. Karena terdapat efek teratogenikpada hewan percobaan, ribavirin

dikontraindikasikan pada kehamilan.

ANTIVIRUS UNTUK HBV DAN HC

A. Lamivudin

1. Mekanisme kerja : Merupakan L-enantiomer analog deoksisitidin. Lamivudin dimetabolisme di

hepatositmenjadi bentuk triposfat yang aktif. Lamivudin bekerja dengan cara menghentikan sintesis

DNA, secara kompetitif menghambat polymerase virus. Lamivudin tidak hanya aktif terhadao HBV wild-

type saja, namun juga terhadap varian precorel core promoter dan dapat mengatasi hiperresponsivitas sel

T sitotoksik pada pasien yang terinfeksi kronik.

3. Resistensi : disebabkan oleh mutasi pada DNA polymerase virus.

4. Indikasi : Infeksi HBV ( wild-type dan precore variants).

5. Farmakokinetik : Bioavailabilitas oral lamivudin adalah 80% C max tercapai dalam 0,5-1,5 jam setelah

pemberian dosis. Lamivudin didistribusikan secara luas dengan Vd setara dengan volume cairan tubuh.

Waktu paruh plasmanya sekitar 9 jam dan sekitar 70% dosis diekskresikan dalam bentuk utuh di urine.

Sekitar 5% lamivudin dimetabolisme menjadi bentuk tidak aktif. Dibutuhkan penurunan dosis untuk

insufisiensi ginjal sedang ( CLcr <50 ml /menit ). Trimetoprim menurunkan klirens renal lamivudin.


6. Dosis : Per oral 100 mg per hari ( dewasa ), untuk anak-anak 1mg/kg yang bila perlu ditingkatkan

hingga 100mg/hari. Lama terapi yang dianjurkanadalah 1 tahun pada pasien HBeAg (-) dan lebih dari 1

tahun pada pasien yang HBe(+).

7. Efek Samping : mual, muntah, sakit kepala, peningkatan kadar ALT dan AST dapat terjadi pada 30-

40% pasien.

B. Adefovir

1.Mekanisme kerja dan resistensi : adefovir merupakan analog nukleotida asiklik. Adefovir telah

memiliki satu gugus fosfat dan hanya membutuhkan satu langkah fosforilasi saja sebelum obat menjadi

aktif. Adefovir merupakan penghambat replikasi HBV sangat kuat yang bekerja tidak hanya sebagai

DNA chain terminator, namun juga meningkatkan aktivitas sel NK dan menginduksi produksi interferon

endogen.

2.Spektrum aktivitas : HBV, HIV, dan retrovirus lain. Adefovir juga aktif terhadap virus herpes.

3.Indikasi : Adefovir terbukti efektif dalam terapi infeksi HBV yang resisten terhadap lamivudin.

4.Farmakokinetik : Adefovir sulit diabsorbsi, namun bentuk dipivoxil prodrugnya diabsorbsi secara cepat

dan metabolisme oleh esterase di mukosa usus menjadi adefovir dengan bioavailibilitas sebesar 50%.

Ikatan protein plasma dapat diabaikan, Vd setara dengan cairan tubuh total. Waktu paruh eliminasi

setelah pemberian oral adefovir dipivoxil sekitar 5-7 jam. Adefovir dieliminasi dalam keadaan tidak

berubah oleh ginjal melalui sekresi tubulus aktif.

5.Dosis : Per oral dosis tinggal 10 mg per hari.

6.Efek samping : Adefovir 10mg/hari dapat ditoleransi dengan baik. Setelah terapi selama 48 minggu

terjadi peningkatan kreatinin serum ≥ 0,5 mg/dL di atas baseline pada 13% pasien yang umumnya

memiliki factor resiko disfungsi renal sejak awal terapi.

C. Entekavir

1.Mekanisme kerja dan resistensi : Entekavir merupakan analog deoksiguanosin yang memiliki aktivitas

anti-hepadnavirus yang kuat. Entekavir mengalami fosforilasi menjadi bentuk trifosfat yang aktif, yang

berperan sebagai kompetitorsubstrat natural (deoksiguanosin trifosfat) serta menghambat HBV

polymerase.

2.Spektrum aktivitas : Entekavir aktif terhadap CMV, HSV1 dan 2 serta HBV.

3.Indikasi : Infeksi HBV.

4.Farmakokinetik :Entekavir diabsorbi baik per oral. Cmax tercapai antara 0,5-1,5 jam setelah pemberian,

tergantung dosis. Entekavir dimetabolisme dalam jumlah kecil dan bukan merupakan substrat system

sitokrom P450. T½nya pada pasien dengan fungi ginjal normal adalah 77-149 jam. Entekavir dieliminasi

terutama lewat filtrasi glomerulus dan sekresi tubulus. Tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis pada

pasien dengan penyakit hati sedang hingga berat.


5.Dosis : Per oral 0,5 mg/hari dalam keadaan perut kosong, pada pasien yang gagal terapi dengan

lamivudin, pemberian entekavir ditingkatkan hingga 1 mg/hari.

6.Efek samping : Sakit kepala, infeksi saluran nafas atas, batuk, nasofaringitis, fatigue, pusing, nyeri

abdomen atas dan mual.

D. Interferon

Merupakan glikoprotein yang terjadi alamiah jika ada perangsangan dan menggangugu kemampuan virus

menginfeksi sel. Meskipun interferon menghambat pertumbuhan berbagai virus in vitro, aktivitas in vivo

pada virus mengecewakan. Pada waktu ini, interferon disintesis dengan teknologi DNA rekombinan.

Setidaknya terdapat 3 jenis interferon; alfa, beta, gama. Satu dari 15 jenis α-interferon, α-2b telah

disetujui untuk pengobatan hepatitis B dan C. Dan terhadap kanker seperti leukemia sel berambutdan

sarcoma Kaposi.

Mekanisme kerja antivirus belum diketahui seluruhnya tetapi menyangkut induksi enzim sel pejamu yang

menghambat translasi RNA virus dan akhirnya menyebabkan degadrasi mRNA dan tRNA virus.

Interferon diberikan i.v dan masuk ke cairan sum-sum tulang

Efek samping : demam, alergi, depresi sum-sum tulang, gangguan kardiovaskular seperti gagal jantung

kongestif dan reaksi hipersensitif akut, gagal hati infiltrasi paru jarang.

Antipiretik

Indikasi pemberian

Obat antipiretik diindikasikan untuk segala penyakit yang menghasilkan gejala demam. Sejumlah

pedoman menyatakan bahwa obat antipiretik sebaiknya diberikan jika demam lebih dari 38,5 oC. Demam

yang kurang dari 38,50C sebaiknya jangan cepat-cepat diberi obat. Selain untuk menurunkan demam,

sebagian besar obat-obat antipiretik tersebut juga memiliki khasiat untuk mengurangi nyeri.

Untuk Anak :

Indikasi utama pemberian obat antipiretik adalah membuat anak merasa nyaman dan mengurangi

kecemasan orangtua, bukan menurunkan suhu tubuh. Pemberian obat penurun panas diindikasikan untuk

anak demam dengan suhu 38oC (pengukuran dari lipat ketiak). Dengan menurunkan suhu tubuh maka

aktivitas dan kesiagaan anak membaik, dan perbaikan suasana hati (mood) dan nafsu makan juga semakin

membaik

3) Obat yang NSAID yang mempunyai efek antipiretik

ASPIRIN

Pemakaian aspirin yang lama dan kemudahan memprolehnya tanpa resep telah menghapus

daya tariknya di bandingkan dengan NSAID yang lebih baru. Akan tetapi, aspirin adalah standart


ukuran bagi semua agen-agen antiinflamasi, hingga mulai adanya ibuprofen bebas yang seefektif

aspirin tetepi lebih aman. Aspirin sekarang kurang dipakai sebagai pengobatan antiinflamasi daripada

sebelumnya. Ibuprofen dan naproxen mengikuti aspirin sebagai NSAID bebas di Amerika Serikat.

Keduanya memiliki catatan keamanan yang baik hingga baik sekali., dan khusus ibuprofen sekarang

merupakan setandart umum terhadap NSAID lain yang dibandingkan.

Farmakokinetika

Asam salisilat adalah asam organic sederhana dengan pKa 3,0. Aspirin mempunyai pKa 3,5.

Sodium salisilat dan aspirin adalah obat antiinflamasi yang sama efektifnya , walaupun aspirin

mungkin lebih efektif sebagai analgesik. Salicylate dengan cepat diserap oleh lambung dan usus kecil

bagian atas, menghasilkan kadar puncak plasma salysilate dalam 1-2 j1m. Aspirin diserap dalam cara

yang sama dan dihidrolisis cepat menjadi acetic acid dan salicylate oleh esterase-esterase dalam

jaringan dan darah.

Farmakodinamika

1) Efek-efek anti inflamasi. Aspirin adalah penghambat non-selektif kedua isoform COX , tetapi

salicylate jauh lebih kurang efektif dalam menghambat kedua isoform. Salicylate yang tidak di

asetilasi mungkin bekerja sebagai pemangsa (scavenger) radikal oksigen. Dari catatan diketahui

bahwa berbeda dari kebanyakan AINS lainnya, aspirin menghambat COX secara irreversible, dan

bahkan dosis rendah bisa efektif dalam keadaan tertentu, misalnya penghambatan agregasi platelet.

Selain mengurangi sintesis mediator-mediator eicosanoid, aspirin juga mempengaruhi mediator-

mediator kimia dari sistem kallikrein. Sebagai akibatnya, aspirin menghambat melekatnya granulosit

pada vasculature yang rusak, menstabilkan lysosome, dan menghambat migrasi leukosit

polimorfonuklear danb makrofag ke dalam daerah inflamasi.

2) Efek-efek analgesik. Aspirin paling efektif untuk mengurangi nyeri dengan intensitas ringan sampai

sedang. Ia bekerja secara perifer melalui efeknya terhadap inflamasi, tetapi mungkin juga

menghambat rangsangan nyeri pada daerah subkortikal.

3) Efek-efek antipiretik. Aspirin menurunkan suhu yang meningkat, sedangkan suhu badan normal

hanya terpengaruh sedidkit. Efek antipiretik aspirin mungkin diperantarai oleh hambatan kedua COX

dalam sistem saraf pusat dan hambatan IL-1 (yang dirilis dari makrofag selama episode inflamasi).

Turunnya suhu, dikaitkan dengan meningkatnya panas yang hilang karena vasodilatasi dari pembuluh

darah permukaan (superfisial) dan disertai keluarnya keringat yang banyak.

4) Efek-efek platelet. Aspirin mempengaruhi hemostasis. Dosis rendah tunggal aspirin (kira-kira 80

mg sehari) menyebabkan sedikitnya perpanjangan waktu pendarahan, yang menjadi dua kali lipat bila


pemberiannya dilanjutkan selama seminggu. Perubahan disebabkan oleh hambatan platelet COX

yang irreversible, sehingga efek antiplatelet dari aspirin berlangsung 8-10 hari (umur platelet). Secara

umum, aspirin harus dihentikan satu minggu sebelum pembedahan untuk menghindari komplikasi

perdarahan.

Pemakaian Klinis

Aspirin adalah salah satu dari obat-obat yang paling sering dipakai untuk meredakan nyeri

ringan sampai nyeri sedang yang sebabnya beragam,tetapi tidak efektif untuk nyeri organ dalam,

seperti infraktus miokardium atau kolik ginjal atau empedu. Aspirin sering dikombinasikan dengan

analgesik ringan lain dal lebih dari 200 produk semacam itu bisa dibeli tanpa resep. Kombinasi yang

lebih mahal ini tidak pernah menunjukkan lebih efektif atau kurang toksik daripada aspirin saja.

Aspirin dan NSAID lainnya telah dikombinasikan dengan analgesik opoid untuk meredakan nyeri

pada kanker, yang efek antiinflamasi mereka bekerja secara sinergis dengan opoid untuk

menungkatkan analgesia.

Dosis

Dosisi analgesik atau antipiretik yang optimal dari aspirin yang secara umum dipergunakan

adalah kurang dari 0,6 gram dosisi oral. Dosis yang lebih besar mungkin memprpanjang efek. Dosisi

biasa tersebut bisa di ulang setiap 4 jam dan dosisi yang lebih kecil (0,3 g) setiap 3 jam sekali. Dosisi

untuk anak-anak adalah 50-75 mg/kg/hari dalam dosisi yang terbagi.

Dosis antiinflamasi rata-rata dapat sampai 4 gram per hari. Untuk anak-anak 50-75

mg/kg/hari. Kadar dalam darah 15-30 mg/dl. Waktu paro 12 jam. Biasanya dosi terbagi 3 kali/hari,

sesudah makan.

Pemilihan Obat

Aspirin dapat diperoleh dari berbagai macam pabrik, dan meskipun bisa bervariasi dalam

tekstur dan penampilan, kandungn aspirin tetap. Tes disintegrasi adalah bagian dari standart resmi,

dan sedikit bukti yang menunjukkan bahwa perbedaan antara tablet tersebut memiliki keamanan

klinis. Buffered Aspirin yang paling popular tidak mengandung cukup alkali untuk mengurangi iritasi

lambung dan tidak ada bukti bahwa preparat yang lebih mahal ini dikaitkan kadar darah yang lebih

tinggi atau evektivitas klinis yang lebih besar.

Efek Samping Obat


Pada dosis yang biasa, efek aspirin yang paling berbahaya adalah gangguan lambung. Efek ini

bisa dikurangi denggan penyanggaan yang sesuai (menelan aspirin bersamaan dengan makanan

diikuti dengan segelas air atau antacid).

Dengan dosisi lebih tinggi , pasien-pasien mungkin mengalami salicylism, muntah - muntah,

tinnitus, pendengaran yang berkurang, dan vertigo yang reversible dengan mengurangi dosis. Dosis

salicylate yeng lebih tinggi menyebabkan hiperpne melalui efek langsung pada medulla batang otak,

sedangkan dosis salicylate yang lebih rendah alkalosisi respiratorik mungkin terjadi.

Terkadang juga dapat menyebabkan hepatitis ringan dan penurunan filtrasi glomeruli. Pada

dosisi harian 2 gr atau kurang, akan menaikan kadar asam urat dalam serum.

Obat – Obat Antiinflamasi Yang Lebih baru

Obat antiinflamasi dapat dikelompokkan dalam 7 kelompok besar :

1. Derivat asam propionate

2. Derivat inidol

3. Fenamat

4. Asam pirolalkanoat

5. Derivate Pirazolon

6. Aksikam

7. Asam salisilat

Aktifitas anti inflamasi dari obat NSAID tersebut mempunyai mekanisme yang sama dengan

aspirin, terutama karena kemampuannya menghambat biosintesis prostaglandin.

Proses inflamasinya dikurangi dengan penurunan pelepasan mediator dari granulosit, basofil,

dan sel must. Obat-obat NSAID juga menurunkan sensitivitas pebuluh darah terhadap bradikinin dan

histamine, mempengaruhi produksi limfokin dari limfosit T dan meniadakan vasodilatasi. Semuanya

ialah penghambat sintesis protrombin, walau derajatnya berbeda-beda. Mereka semua juga :

1. Analgesik

2. Antiinflamasi

3. Antipiretik

4. Menghambat agregasi platelet

5. Menyebabkan iritasi lambung

6. Bersifat nofrotoksik


1. Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivate dari asam fenilpropionat. Pada dosis 2400 mg,

efekantiinflamasinya setara dengan 4gr aspirin. Pada dosis lebih rendah, hanya efek analgesiknya

yang jelas, sedangkan efek antiinflamasinya sedikit. Waktu paro 2 jam , metabolism di hati, 10%

diekskresi tanpa di ubah.

2. Fenoprofen

Merupakan derivate asam propionate. Waktu paronya 2 jam . Dosis anti atritis (inflamasi) ialah

600-800 mg, 4 kali sehari. Efek smpingnya menyerupai ibuprofen yaitu nefrotoksis, interik, nausea,

dispepsi, udema perifer, rash pruritas, efek sistem saraf pusatdan kardiovaskuler.

3. Indomethacin

Indometasin merupakan derifat indol. Walaupun lebih toksik dari aspirin, tetapi efektivitasnya

juga lebih tinggi. Ia juga penghambat sintesis prostaglandin. Metabolisme di hati. Waktu paro serum

2 jam.

4. Sulindac

Suatu obat sulfosid, yang baru aktif setelah di ubah oleh enzim hati menjadi sulfide, duraksi aksi

16 jam. Indikasi dan reaksi buruknya menyerupai obat NSAID yang lain. Dapat juga terjadi sindrom

Stevens-Jhonson, trombositipenia, agranulositosi dan sindrom nefrotik. Dosis rata-rata untuk arthritis

inflamasi ialah 200mg, 2 kali sehari.

5. Maclofenamate

Derifat fenamat, mencapai kadar puncak dalam plasma darah 30-60 menit, waktu paro 2 jam.

Ekskresi lewat urin sebagai besar dalam bentuk konjungasi glukuronid. Efek sampingnya menyerupai

obat NSAID lain, nampaknya tidak mempunyai keistimewaan disbanding yang lain.

Kontraindikasi : hamil, belum terbukti keamanan dan efekasinya pada anak. Dosis untuk atritis

inflamasi ialah 200-400 mg/hari, terbagi dalam 4 dosis.

6. Asam Mefenamat

Juga drifat fenamat, mempunyai efek analgesik, tapi sebagai antiinflamasi kurang kuat

disbanding aspirin serta lebih toksik. Obat ini tidak boleh di berikan berturut-turut lebih dari 1

minggu dan tidak diindikasikan untuk anak-anak. Dosis awal 500mg 9dewasa), selanjutnya 250 mg.


7. Tolmetin

Suatau derivate dari asam pirololkanoat, menyerupai aspirin dalam efektivitasnya terhadap

arthritis rematoid dan osteortritis pada penderita dewasa dan remaja. Waktu paronya pendek 1 jam.

Rata-rata dosis dewasanya ialah 400mg, 4 kali sehari

8. Fenilbutazon

Merupakan derifat pirazolon, mempunyai efek antiinflamasi yang kuat. Akan tetapi di temukan

berbagai pengaruh buruknya seperti : agranulositosis, anemia aplastika, anemia hemolitik, sindrom

nefrotik, neuritis optic, tuli, reaksi alergi serius, dermatitis eksfoliotif serta nekrosis hepar dan tubuler

ren.

9. Piroxicam

Waktu paronya 45 jam, oleh karena itu pemakaiannya cukup sekali sehari. Obat ini cepat

diabsorbsidari lambung, dan dalam 1 jam konsentrasi dalam plasma mencapai 80% dari kadar

puncaknya. Keluhan gastrointestinal di alami oleh sekitar 20 % penderita, efek buruk lainnya ialah

dizziness, tinnitus, nyeri kepala dan ruam kulit.

10. Diflunisal

Diflunsial ialah derivate difluorofenil asam salisilat. Waktu paronya dalam plasma ialah 8-12

jam dan mencapai steady state setelah beberapa hari. Seperti halnya aspirin, ia mempnyai efek

analgesik dan antiinflamasi akan tetapi efek antipiretiknnya kecil. Indikasinya ialah nyeri dan

osteoarthritis. Efek buruknya menyerupai NSAID yang lain

11. Meloxicam

Merupakan generasi baru NSAID. Suatu penghambat sikloogsigenase-2 selektif (COX-2).

Banyak study menunjukkan bahwa meloxicam mempunyai efek samping pada saluran

gastrointestinal lebih renfdah di banding dengan NSAID yang lain, dengan kekuatan antiinflamasi,

analgetik dan antipiretik. Pemakaian meloxicam 15 mg tidak memperlihatkan perbedaan dalam hal

efek sampingnya terhadap saluran gastrointestinal yang dinilai sebelum dan sesudah pengobatan.

tugas farmako

Documents