khasiat trimetoprim

BAB 1. PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Antibiotik merupakan zat yang dihasilkan oleh mikroorganisme dan mempunyai

daya hambat terhadap kegiatan mikroorganisme lain. Sampai saat ini telah ditemukan

lebih dari 3000 antibiotik, namun hanya sedikit saja yang diproduksi secara komersil.

Beberapa antibiotik telah dapat diproduksi dengan kombinasi sintesis mikroorganisme

dan modifikasi kimia, antara lain: golongan penisilin, sefalosporin, dihidrostreptomisin,

klindamisin, tetrasiklin dan rifamisin.

Dilihat dari daya membasmi mikroba, antibiotika dibagi manjadi 2 kelompok yaitu yang

berspektrum sempit dan berspektrum luas. Walaupun suatu antibiotika berspektrum luas,

efektifitas klinisnya tidak seperti apa yang diharapkan, sebab efektifitas maksimal diperoleh

dengan menggunakan obat terpilih untuk infeksi yang sedang dihadapi, dan bukan dengan

antibiotika yang spektrumnya paling luas. Berdasarkan mekanisme kerjanya, antibiotika dibagi

dalam 5 kelompok, yaitu :

1. Yang menggangu metabolisme sel mikroba yaitu Sulfonamid, trimetoprim, PAS, INH

2. Yang menghambat sintesis dinding sel mikroba yairtu Penisilin, sefalosporin, sefamisin,

karbapenem, vankomisin

3. Yang merusak keutuhan membran sel mikroba yaitu Polimiksin B, kolistin, amfoterisin B,

nistatin

4. Yang menghambat sintesis protein sel mikroba yaitu Streptomisin, neomisin, kanamisin,

gentamisin, tobramisin, amikasin, netilmisin, eritromisin, linkomisin, klindamisin,

kloramfenikol, tetrasiklin, spektinomisin .

5. Yang menghambat sintesis atau merusak asam nukleat sel mikroba. Yaitu Rifampisin,

aktinomisin D, kuinolon.

1.2 Tujuan

1. Untuk mengetahui mekanisme kerja trimetoprim

2. Untuk mengetahui efek samping penggunaan trimetoprim

1.3 Manfaat

Manfaat yang diperoleh dari trimetoprim ini adalah untuk menghambat sintesa asam

tetrahidrofolik pada bakteri.

BAB 2. PEMBAHASANAntimikroba yang menghambat metabolisme sel, yang termasuk dalam kelompok ini

adalah sulfonamid, trimetoprim asam p-aminosalisilat (PAS) dan sulfon. Dengan mekanisme

kerja ini diperoleh efek bakteriostatik. Mikroba membutuhkan asam folat untuk kelangsungan

hidupnya. Bakteri patogen harus mensintesis sendiri asam folat dari asam amino benzoat

(PABA). Apabila sulfonamid atau sulfon menang bersaing dengan PABA untuk

diikutsertakan dalam pembentukan asam folat maka terbentuk analok asam folat yang

nonfungsional. Akibatnya kehidupan mikroba akan terganggu. Berdasarkan sifat kompetisi

efek sulfonamid dapat diatasi dengan meningkatkan kadar PABA.untuk dapat bekerja

dihidrofolat harus diubah menjadi aktifnya yaitu asam tetrahidrofolat. Enzm dihidrofolat

reduktase yang berperan disini dihambah oeh trimetoprim, sehingga asam dihidrofolat tidak

dapat direduksi menjadi asam tetrahidrofolat yang fungsional.

Trimetoprim adalah suatu diamino-pirimidin yang bersifat basa lemah dengan pKa 7,3 dan

sedikit larut dalam air dan penghambat dihidrofolat reduktase bakteri poten yang menunjukkan

spectrum antibakteri mirip dengan sulfa. Namun demikian, trimetoprim lebih sering dikombinasikan

dengan sulfametoksazol. Trimetoprim dan sulfametoksazol menghambat reaksi enzimatik obligat

pada dua tahap yang berurutan pada mikroba, sehingga kombinasi kedua obat kedua obat memberi

efek sinergi. Penemuan sediaan kombinasi ini merupakan kemajuan penting dalam usaha

meningkatkan efektivitas klinik antimikroba. Kombinasi ini lebih dikenal dengan nama kotrimoksazol.

Trimetoprim dapat digunakan secara tunggal untuk pengobatan infeksi traktus urinarius akut

dan prostatitis bakterial. Resistensi pada bakteri gram negative disebabkan adanya perubahan

dihidrofolat reduktase yang afinitasnya terhadap obat lebih kecil. Ciri farmakokinetik trimetoprim

serupa dengan sulfametoksazol, tetapi konsentrasi yang lebih besar dapat dicapai pada prostat yang

bersifat asam dan cairan vagina karena obat ini merupakan basa lemah. Trimetoprim mengalami

demetilasi-O.

Mekanisme kerja bentuk folat aktif adalah derivate tetrahidro yang dibentuk melalui reduksi

oleh enzim dihidrofolat reduktase. Enzim ini berfungsi mereduki asam dihidro folat menjadi asam

tetrahidrofolat, jadi pemberian sulfonamid bersama trimetoprim menyebabkan hambatan berangkai

dalam reaksi pembentuhan asam hidrofolat. Reaksi enzimatik ini dihambat oleh trimetoprim, yang

menimbulkan turunnya koenzim folat purin, pirimidin dan sintesis asam amino. Afimitas enzim

reduktase bakteri terhadap trimetoprm lebih kuat dibandingkan dengan enzim mamalia, yang dapat

diperhitungkan sebagai toksisitas selektifobat. Spektrum antibakteri trimetoprim mirip

sulfametoksazol; namun demikian, trimetoprim 20 – 50 kali lebih poten dari sulfinamida (Solihat,

S.L., 2008).

Trimetropim menghambat enzim Dihidrofolat reduktase mikroba secara sangat selektif. Hal

ini penting, karena enzim tersebut juga terdapat pada sel manusia. Seperti tergambar pada diagram

dibawah ini:

Purin

DNA

Efek samping Trimetoprim dapat menyebabkan defisiensi folat, yaitu berupa anemia

megaloblastik, leucopenia, dan granulositopenia. Reaksi ini dapat segara diperbaiki dengan

pemberian asam folinat secara stimulant yang tidak dapat masuk ke dalam bakteri.

Penggunaan klinik

a. Infeksi saluran kemih

Infeksi ringan saluran kemih bagian bawah. Sediaan kombinasi antimikroba Kotrimoksazol

efektif untuk infeksi kronik dan berulang saluran kemih.

b. Infeksi saluran nafas

Antimikroba kombinasi Kotrimoksazol efektif untuk pengobatan otitis media akut pada anak

dan sinusitis maksilaris akut pada orang dewasa yang disebabkan strain H. influenzae dan

Str. pneumoniae yang masih sensitif.

c. Infeksi saluran cerna

Sediaan antimikroba kombinasi Kotrimoksazol ini berguna untuk pengobatan Shigellosis

karena beberapa strain mikroba penyebabnya telah resisten terhadap Smpisilin. Namun

akhir-akhir ini dilaporkan terjadinya resistensi mikroba terhadap Sulfametoksazol. Obat ini

juga efektif untuk demam Tifoid dan carrier S. typhi dan Salmonella spesies lain.

d. Infeksi oleh Pneumocystis carini

Dengan dosis tinggi efektif untuk infeksi yang berat oleh Pneumocystis carini pada penderita

AIDS. Dengan dosis rendah pada penderita Neutropeni.

e. Infeksi genitalia

Digunakan untuk pengobatan Chancroid.

f. Infeksi lainnya

Infeksi oleh jamur Norkadia, untuk pengobatan Bruselosis. Juga untuk infeksi berat pada

anak.

Trimetoprim- Sulfametoksazol (co-

trimoxazole)

Golongan Sediaan Penyakit/indikasi Alasan penggunaan

Antibakterial lainnya Cairan per oral :200 mg

+ 40 mg/ 5 ml

Tablet : 100 mg + 20

mg; 400 mg + 80 mg

Untuk pengobatan

infeksi oleh organisme

yang sensitive termasuk :

infeksi saluran kemih,

infeksi saluran napas

termasuk bronchitis.

Pola resistensi

antinikroba setempat

perlu dipertimbangkan

Indikasi:

Infeksi saluran kemih; infeksi saluran napas termasuk bronkitits, pneumonia, infeksi

pada cystic fibrosis; demam tifoid; meliodosis; brucellosis; granuloma inguinale;

konjungtivitis klamidia pada neonates; otitis media; infeksi kulit, gigitan binatang;pneumonia

oleh Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci)

Kontraindikasi :

Hipersensitifitas kepada sulfonamide atau trimetoprim; porfiria

Perhatian :

Gangguan ginjal (hindari jika berat); gangguan hati (hindari jika berat); hidrasi yang

cukup (mencegah kristaluria); hindari pada gangguan darah (kecuali dalam pengawasan

spesialis); pantau hitung sel darah dan hentikan bila gangguan darah muncul; ruam-hentikan

segera, rentan terhadap defisiensi folat atau hiperkalemia, usia lanjut, asma; defisiensi G6PD,

hindari pada bayi <6minggu

Kehamilan dan meyusui :

1. Kehamilan trimester 1 : risiko teratogenik (trimetoprim adalah antagonis folat)

2. Kehamilan trimester 3

hemolisis neonatorum dan methemoglobinemia

kekhawatiran peningkatan risiko kemunculan kernikterus pada neonates tidak ditemukan

3. Menyusui

kemungkinan kecil kernikterus pada bayi yang jaundice (kuning) dan hemolisis pada

defisiensi G6PD (akibat sulfametoksazole)

Interaksi :

Trimetoprim

Antiaritmia Meningkatkan risiko ventrikel aritmia (VT) saat trimetoprim

(cotrimoxazole) diberikan bersama amiodarone- hindari

penggunaan bersama dengan cotrimoxazole

Antibakterial Konsentrasi plasma trimetoprim kemungkinan menurun oleh

rifampicin; konsentrasi kedua obat mungkin meningkat ketika

trimetorpim diberikan dengan dapson

Antikoagulasi Trimetoprim mungkin meningkatkan efek antikoagulasi koumarin

Antidiabetik Trimetoprim mungkin meningkatkan efek hipoglikemia dari

repaglinide- pabrik menyarankan untuk menghindari pemakaian

bersama; trimetorpim jarang meningkatkan efek dari sulfonylurea

Antiepilepsi Trimetoprim meningkatkan konsentrasi plasma fenitoin (juga

meningkatkan efek antifolat)

Antimalaria Meningkatkan efek anti folat saat trimetoprim diberikan bersama

pirimetamin

Antiviral Trimetoprim (sebagai cotrimoksazole) meningkatkan konsentrasi

plasma lamivudine- hindari penggunaan bersamaan dengan

cotrimoxazole dosis tinggi

Glikosida jantung Trimetoprim mungkin meningkatkan konsentrasi plasma digoxin

Siklosporin Meningkatkan risiko kerusakan ginjal saat trimetoprim diberikan

bersama siklosporin, konsentrasi plasma siklosporin menurun

dengan pemberian trimetoprim intravena

Sitotoksik Meningkatkan risiko kerusakan darah saat trimetoprim (juga

dengan cotrimoxazole) diberikan bersama azatriopin,

mercaptopurin atau metotreksate

Diuretik Meningkatkan risiko hiperkalemia saat trimetoprim diberikan

dengan eplerenone

Estrogen Mungkin mengurangi efek kontrasepsi estrogen

Vaksin Menginaktifkan vaksin tifoid oral

Dosis :

Infeksi berat oleh organisme yang sensitive (tidak sensitive terhadap antibakteri yang

lain), per oral atau infuse intravena, DEWASA sulfamethoxazole 800 mg dengan

trimethoprim 160 mg tiap 12 jam, ditingkatkan sulfamethoxazole 1,2 g dengan trimethoprim

240 mg tiap 12 jam pada infeksi berat; per oral, ANAK 6 minggu-5 bulan, sulfamethoxazole

100 mg dengan trimethoprim 20 mg tiap 12 jam; 6 bulan – 5 tahun, sulfamethoxazole 200 mg

dengan trimethoprim 40 mg tiap 12 jam; 6-12 tahun, sulfamethoxazole 400 mg dengan

trimethoprim 80 mg tiap 12 jam; infuse intravena, ANAK sulfamethoxazole 30 mg/kg sehari

dengan trimethoprim 6 mg/kg sehari dibagi dalam 2 dosis terbagi.

Cara pelarutan dan pemberian :

Sesuai pabrik

Efek yang tidak diinginkan :

Mual, diare; sakit kepala; hiperkalemia; ruam (sangat jarang termasuk sindrom steven

Johnson, nekrolisis epidermal toksik, fotosensitif)-hentikan pengobatan segera; lebih jarang :

muntah; sangat jarang : glositis, stomatitis, anorexia, kerusakan hati (termasuk jaundis dan

nekrosis hepar), pancreatitis, colitis berhubungan dengan antibiotik, miokarditis, batuk dan

sesak napas, infiltrate paru, meningitis aseptic, depresi, kejang, neuropathy perifer, ataxia,

tinnitus, vertigo, halusinasi, hipoglikemia, gangguan darah ( termasuk leukopeni,

trombositopenia, anemia megaloblastik, eosinofilia), hiponatremia, gangguan ginjal termasuk

nefritis interstitialis, artralgia, mialgia, vaskulitis dan lupus eritematosus sistemik (SLE).

BAB 3. PENUTUP

3.1 Kesimpulan

Trimetoprim adalah suatu diamino-pirimidin yang bersifat basa lemah dengan pKa 7,3 dan

sedikit larut dalam air dan penghambat dihidrofolat reduktase bakteri poten yang menunjukkan

spectrum antibakteri mirip dengan sulfa. Namun demikian, trimetoprim lebih sering dikombinasikan

dengan sulfametoksazol. Kombinasi ini lebih dikenal dengan nama kotrimoksazol.

Ciri farmakokinetik trimetoprim serupa dengan sulfametoksazol, tetapi konsentrasi

yang lebih besar dapat dicapai pada prostat yang bersifat asam dan cairan vagina karena obat

ini merupakan basa lemah. Aktivitas kombinasi antimikroba Kotrimoksazol berdasarkan atas

kerjanya pada dua tahap yang berurutan dalam reaksi enzimatik untuk membentuk Asam

tetrahidrofolat. Sulfometoksazol menghambat masuknya molekul PABA ke dalam molekul

Asam folat dan Trimetropim menghambat terjadinya reaksi reduksi dari Asam dihidrofolat

menjadi Tetrahidrofolat.

Efek samping Trimetoprim dapat menyebabkan defisiensi folat, yaitu berupa anemia

megaloblastik, leucopenia, dan granulositopenia. Penggunaan klinik yaitu infeksi saluran

kemih, saluran nafas, saluran cerna, genitalia dan infeksi oleh Pneumocystis carini.

DAFTAR PUSTAKA

Solihat, S. L. 2008. Trimetoprim. [serial on line] http://digilib.itb.ac.id/gdl. Diakses tgl. 22 Februari 2010

Syarif, A.; Ascobat P., dkk. 2007. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik FK Universitas Indonesia

BAB IIPEMBAHASAN

A. Pengertian Sulfonamida

Sulfonamida adalah kemoterapeutik yang pertama digunakan secara sistemik untuk pengobatan dan pencegahan penyakit infeksi pada manusia.Sulfonamida merupakan kelompok obat penting pada penanganan infeksi saluran kemih (ISK).Sulfonamida merupakan kelompok kemoterapi dengan rumus dasar

A.    Pemakaian

1. Kemoterapeutikum :Sulfadiazin, Sulfathiazol2. Antidiabetikum : Nadisa, Restinon.3. Desibfektan saluran air kencing : Thidiour4. Diuretikum : Diamox

B. Sifat – sifat

1. Bersifat ampoter, karena itu sukar di pindahkan dengan acara pengocokan yang digunakan dalam analisa organik.

2. Mudah larut dalam aseton, kecuali Sulfasuksidin, Ftalazol dan Elkosin

C. Kelarutan

1. Umumnya tidak melarut dalam air, tapi adakalanya akan larut dalam air anas. Elkosin biasanya larut dalam air panas dan dingin.2. Tidak larut dalam eter, kloroform, petroleum eter.3. Larut baik dalam aseton.4. Sulfa – sulfa yang mempunyai gugus amin aromatik tidak bebas akan mudah larut dalam HCl encer. Irgamid dan Irgafon tidak lariut dalam HCl encer.5. Sulfa – sulfa dengan gugusan aromatik sekunder sukar larut dalam HCl, misalnya septazin, soluseptazin, sulfasuksidin larut dalam HCl, akan tetapi larut dalam NaOH.6. Sulfa dengan gugusan –SO2NHR akan terhidrolisis bila dimasak dengan asam kuat HCl atau HNO3.

Sulfanamida adalah anti mikroba yang digunakan secara sistemis maupun topikal untuk beberapa penyakit infeksi.Sebelum ditemukan antibiotik, sulfa merupakan kemoterapi yang utama, tetapi kemudian penggunaannya terdesak oleh antibiotik.Pertengahan tahun 1970 penemuan preparat kombinasi trimetoprim dan sulfametoksazol meningkatkan kembali penggunaan sulfonamida.Selain sebagai kemoterapi derivat sulfonamida juga berguna sebagai diuretik dan anti diabetik oral (ADO).Sulfa bersifat bakteriostatik luas terhadap banyak bakteri gram positif dan negatif. Mekanisme kerjanya berdasarkan antagonisme saingan antara PABA (Para Amino Benzoic Acid) yang rumus dasarnya mirip dengan rumus dasar sulfa :

H2N – C6H4 – COOH

Sulfonamida adalah sebuah agen kemoterapi. Antimikroba ini kebanyakan merupakan turunan sulfanilamida (p – aminobenzenasulfonamida : NH2.C6H4.SO2.NH2).

Sulfonamida bersifat mikrobiostatik untuk sejumlah besar bakteri gram positif dan gram negatif, dan berbagai protozoa (seperti coccidia, Plasmodium spp).Sulfonamida digunakan biasanya dengan kombinasi agen kemoterapi lainnya untuk merawat infeksi saluran kencing, malaria, coccidiosis dll.

Sulfonamida bertindak sebagai analog struktural dari asam p-aminobenzoik (PABA), yang menghambat PABA saat pembentukan asam dihidropteroik dalam sintesis asam folat.Organisme yang membuat sendiri asam folatnya dan tidak dapat memakai pasokan eksogen dari vitamin menjadi sensitif terhadap sulfonamida, karena selnya dapat menyerap obat ini, sementara organisme yang memerlukan asam folat eksogen untuk pertumbuhannya tidak sensitif.Penundaan periode beberapa generasi terjadi antara paparan sel yang sensitif pada sulfonamida dan penghambatan pertumbuhan; pada saat ini sel menghabiskan pasokan asam folat endogen yang telah dibuat sebelumnya.Efek penundaan ini memungkinkan sulfonamida dipakai bersama dengan antibiotik (misalnya penisilin) yang hanya aktif terhadap organisme yang tumbuh.

Efek penghambat sulfonamida dapat dinetralkan dengan memasok sel dengan metabolit yang normalnya membutuhkan asam folat untuk sintesisnya (misalnya purin, asam amino tertentu); zat demikian dapat hadir misalnya dalam pus, sehingga sulfonamida menjadi tidak efektif dalam perawatan infeksi suppuratif tertentu.Bakteri yang siap mengembangkan resistansi pada sulfonamida, seperti modifikasi Streptococcus pneumoniae yang dihasilkan lewat mutasi satu langkah pada sintetase asam dihidropteroik dapat mengurangi afinitas enzim sulfonamida tanpa mengurangi afinitasnya pada PABA.Hambatan dari

plasmid juga muncul dan dapat terlibat, misalnya plasmid tersandi sintase asam dihidropteroik resistan sulfonamida.

Gugus Fungsi Sulfonamida

Banyak jenis sulfonamida yang berbeda misalnya dalam sifat klinisnya, toksisitasnya, dll.Sebagian besar turunan memiliki penyusun nitrogen dari grup sulfonamida   (NH2.C6H4.SO2.NHR).Substitusi grup p-amino menghasilkan hilangnya aktifitas anti bakterial, namun turunan demikian dapat dihidrolisa in vivo menjadi turunan yang aktif. Sebagai contoh, p-Nsuccunylsulfatiazol dan fitalilsulfatiazol tidak aktif dan sulit diserap perut, namun mereka terhidrolisa pada usus bawah untuk melepaskan komponen aktif sulfatiazol; obat ini telah digunakan misalnya pada saat sebelum dan sesudah bedah perut

B. Mekanisme Kerja

Kuman memerlukan PABA (p-aminobenzoic acid) untuk membentuk asam folat yang di gunakan untuk sintesis purin dan asam nukleat.Sulfonamid merupakan penghambat kompetitif PABA. Efek antibakteri sulfonamide di hambat oleh adanya darah, nanah dan jaringan nekrotik, karena kebutuhan mikroba akan asam folat berkurang dalam media yang mengandung basa purin dan timidin.Sel-sel mamalia tidak dipengaruhi oleh sulfanamid karena menggunakan folat jadi yang terdapat dalam makanan (tidak mensintesis sendiri senyawa tersebut). Dalam proses sintesis asam folat, bila PABA di gantikan oleh sulfonamide, maka akan terbentuk analog asam folat yang tidak fungsional.

C. Farmakokinetik

ABSORPSIAbsorpsi melalui saluran cerna mudah dan cepat, kecuali beberapa

macam sulfonamide yang khusus digunakan untuk infeksi local pada usus.Kira-kira 70-100% dosis oral sulfonamide di absorpsi melalui saluran cerna dan dapat di temukan dalam urin 30 menit setelah pemberian.Absorpsi terutama terjadi pada usus halus, tetapi beberapa jenis sulfa dapat di absorpsi melalui lambung.

DISTRIBUSISemua sulfonamide terikat pada protein plasma terutama albumin

dalam derajat yang berbeda-beda.Obat ini tersebar ke seluruh jaringan tubuh, karena itu berguna untuk infeksi sistemik. Dalam cairan tubuh kadar obat bentuk bebas mencapai 50-80 % kadar dalam darah.

METABOLISMEDalam tubuh, sulfa mengalami asetilasi dan oksidasi.Hasil inilah

yang sering menyebabkan reaksi toksik sistemik berupa lesi pada kulit

dan gejala hipersensitivitas, sedangkan hasil asetilasi menyebabkan hilangnya aktivitas obat.

EKSKRESIHampir semua di ekskresi melalui ginjal, baik dalam bentuk asetil

maupun bentuk bebas.Masa paruh sulfonamide tergantung pada keadaan fungsi ginjal. Sebagian kecil diekskresikan melalui tinja, empedu, dan air susu ibu.

D. Klasifikasi Sediaan

Berdasarkan kecepatan absorpsi dan eksresinya, sulfonamide dibagi menjadi:1. Sulfonamid dengan absorpsi dan eksresi cepat, antara lain : sulfadiazine dan sulfisoksazol.2. Sulfonamid yang hanya diabsorpsi sedikit bila diberikan per oral dank arena itu kerjanya dalam lumen usus, antara lain : ftalilsulfatiazol dan sulfasalazin.3. Sulfonamid yang terutama digunakan untuk pemberian topical antara lain : sulfasetamid, mefenid, dan Ag-sulfadiazin.4. Sulfonamid dengan masa kerja panjang, seperti sulfadoksin, absorpsinya cepat dan eksresinya lambat.

  Berdasarkan efek yang dihasilkan sulfonamida dibagi menjadi 2, yaitu :

1.          Efek sistemis, contohnya kotrimoksazol, trisulfa2.       Efek lokal, contohnya sulfacetami

1. TrisulfaIndikasi Infeksi oleh kuman gram pos dan neg yang peka

terhadap obat ini misalnya infeksi saluran nafas dan saluran pencernaan.

Kontra indikasi Hipersensitiv terhadap obat ini kehamilan dan masa menyusui.

Efek samping Gangguan kulit, muntah, diare, kristal una dan gangguan darah

Sediaan Tablet 500 mg (generik)Cara penyimpanan

Dalam wadah tetutup baik, terlindung dari sinar.

2. Kotrimoksazol                Kotrimoksazol merupakan kombinasi antara trimetroprim dan sulfametoksazol dengan perbandingan 1 : 5

Indikasi Antibakteri spectrum luas, infeksi saluran kemih, infeksi THT, bronkitis kronis, demam tifoid    dan shigellosis

Kontra indikasi Hipersensitiv terhadap sulfa, gagal ginjal, gangguan fungsi hati   yang berat

Perhatian Pada penggunaan jangka panjang perlu dilakukan hitung jenis sel  darah, hindari penggunaan pada bayi di bawah 6 minggu.

Efek samping Gangguan darah, mual, muntah, ruam (termasuk sindrom Stevens – Johnson) reaksi allergi,  diare dll.

Sediaan Cotrimoksazol (generik)  Suspensi 240 mg/ 5 ml, Tablet     480 mg

Cara penyimpanan

Wadah kedap udara, terlindung dari sinar

3. Sulfacetamid                  Adalah golongan sulfonamida yang digunakan dalam salep dan tetes mata.

Spesialite Obat-obat Sulfonamida     

NO GENERIK DAGANG PABRIK    1  

Sulfadiazin+Sulfamerazin

Trisulfa Kimia Farma

Sulfamezatin Indo Farma    2

Sulfacetamida Natrium

Albucid Nicholas

    3

Cotrimoksazole Bactrim Roche

(Trimetoprim+ Sulfamethoxazole)

Bactricid

E. Efek sampingEfek samping sering timbul (sekitar 5%) pada pasien yang

mendapat sulfonamide.Reaksi ini dapat hebat dan kadang-kadang bersifat fatal.Efek samping yang terpenting adalah kerusakan pada sel-sel darah yang berupa agranulositosis, anemia aplastis dan hemolitik. Efek samping yang lain ialah reaksi alergi, gangguan system hematopoetik, dan gangguan pada saluran kemih dengan terjadinya kristal uria yaitu menghablurnya sulfa di dalam tubuli ginjal.

F. Interaksi obatSulfonamid dapat berinteraksi dengan antikoagulan oral,

antidiabetik sulfonylurea dan fenitoin. Penggunaan sulfonamide sebagai obat pilihan pertama dan untuk pengobatan penyakit infeksi tertentu makin terdesak oleh perkembangan obat antimikroba lain yang lebih efektif serta meningkatkanjumlah mikroba yang resisten terhadap sulfa. Namun peranannya meningkat kembali dengan di temukannya

kotrimoksazol.Penggunaan topical tidak dianjurkan karena kurang/tidak efektif, sedangkan risiko terjaadinya reaksi sensitisasi tinggi, kecuali pemakaian local daro Na-sulfasetamid pada infeksi mata.

G. Disinfektan Saluran KemihDesinfektan saluran kemih atau yang biasa di sebut Infeksi saluran

kemih (ISK) hampir selalu diakibatkan oleh bakteri aerob dari flora usus. Penyebab infeksi bagian bawah atau cystitis ( radang kandung) adalah pertama kuman gram negative. Pada umumnya, seseorang dianggap menderita ISK bila terdapat lebih dari 100.000 kuman dalam 1 ml urine.

Antara usia lebih kurang 15 dan 60 tahun jauh lebih banyak wanita daripada pria menderita ISK bagian bawah, dengan perbandingan Ca dua kali sekitar pubertas dan lebih dari 10 kali pada usia 60 tahun. Pada wanita, uretranya hanya pendek (2 -3 cm), sehingga kandung kemih mudah dicapai oleh kuman – kuman dari dubur melalui perineum, khususnya pada basil- basil E.coli.Pada pria disamping uretranya lebih panjang (15-18 cm), cairan prostatnya juga memiliki sifat – sifat bakterisid sehingga menjadi pelindung terhadap infeksi oleh kuman-kuman patogen.

Sebagai kemoterapuetikum dalam resep, biasanya sulfa dikombinasikan dengan natrium bikarbonat atau natrium sitras untuk mendapatkan suasana alkalis, karena jika tidak dalam suasana alkalis maka sulfa-sulfa akan menghablur dalam saluran air kecing, hal ini akan menimbulkan iritasi yang cukup mengerikan. Tapi tidak semua sulfa dikombinasikan dengan natrium bikarbonat atau natrium sitrat.Misalnya Trisulfa dan Elkosin. Hal ini karena pH-nya sudah alkalis, maka kristal urea dapat dihindari.

Sulfonamida berupa kristal putih yang umumnya sukar larut dalam air, tetapi garam natriumnya mudah larut. Rumus dasarnya adalah sulfanilamide. Berbagai variasi radikal R pada gugus amida (-SO2NHR) dan substitusi gugus amino (NH2) menyebabkan perubahan sifat fisik, kimia dan daya antibaktreri sulfonamida.

Berbagai obat antimikroba tidak dapat digunakan untuk mengobati infeksi sistemik yang berasal dari saluran kemih karena bioavailabilitasnya dalam plasma tidak mencukupi. Untuk infeksi akut saluran kemih disertai tanda-tanda sistemik seperti demam, menggigil, hipotensi dan lain-lain, obat antiseptic saluran kemih tidak dapat digunakan karena pada keadaan tersebut diperlukan obat dengan kadar efektif dalam plasma. Sementara menunggu hasil laboratorium, dapt diberikan obat golongan aminoglikosid misalnya gentamisin, atau sulfonamide, kotrimoksazol, ampisilin, sefalosporin, fluorokuinolon.Dengan pemberikan selama 5-10 hari, biasanya infeksi akut dapat diredakan dan selanjutnya diberikan antiseptic saluran kemih sebagai pengobatan profilaksis atau supresif.

H. Preventif Infeksi Saluran KemihAgar terhindar dari penyakit infeksi saluran kemih, dapat dilakukan

hal-hal berikut: Menjaga dengan baik kebersihan sekitar organ intim dan saluran kemih.

Bagi perempuan, membersihkan organ intim dengan sabun khusus yang memiliki pH balanced (seimbang) sebab membersihkan dengan air saja tidak cukup bersih.

Pilih toilet umum dengan toilet jongkok.Sebabtoilet jongkok tidak menyentuh langsung permukaan toilet dan lebih higienis.Jika terpaksa menggunakan toilet duduk, sebelum menggunakannya sebaiknya bersihkan dahulu pinggiran atau dudukan toilet.Toilet-toilet umum yang baik biasanya sudah menyediakan tisu dan cairan pembersih dudukan toilet.

Jangan membersihkan organ intim di toilet umumØ dari air yang ditampung di bak mandi atau ember. Pakailah shower atau keran.

Gunakan pakaian dalam dari bahan katun yang menyerap keringat agar tidak lembab.

Contoh-contoh sulfonamida antara lain:

1. Sulfacetamida (N-[(4-aminofenil)sulfonil]-asetamida);2. Sulfadiazin 3. Sulfadimetoksin  (4-amino-N-(2,6-dimetoksi-4-pirimidinil)benzenesulfonamida)4. Sulfadimidin (=sulfametazin:  4-amino-N-(4,6-dimetil-2-pirimidinil)benzenesulfonamida);5. Sulfaguanidin(4-amino-N-(aminoiminometil)benzenesulfonamide);6. Sulfametizol (4-amino-N-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)benzenesulphonamide);7. Sulfametoksazol (4-amino-N-(5-metil-3-isoxazolil)benzenesulfonamida);8. sulfatiazol(4-amino-N-2-tiazolilbenzenesulfonamida); dan sebagainya.

BAB IIIPENUTUP

A. Kesimpulan

1. Sulfonamida adalah kemoterapeutik yang pertama digunakan secara sistemik untuk pengobatan dan pencegahan penyakit infeksi pada manusia. Sulfonamida merupakan kelompok obat penting pada penanganan infeksi saluran kemih (ISK).2. Klasifikasi Sediaan sulfonamide. Berdasarkan kecepatan absorpsi dan eksresinya, sulfonamide dibagi menjadi:a. Sulfonamid dengan absorpsi dan eksresi cepat, antara lain : sulfadiazine dan sulfisoksazol.b. Sulfonamid yang hanya diabsorpsi sedikit bila diberikan per oral dank arena itu kerjanya dalam lumen usus, antara lain : ftalilsulfatiazol dan sulfasalazin.c. Sulfonamid yang terutama digunakan untuk pemberian topical antara lain : sulfasetamid, mefenid, dan Ag-sulfadiazin.d. Sulfonamid dengan masa kerja panjang, seperti sulfadoksin, absorpsinya cepat dan eksresinya lambat.3. Efek samping yang terjadi kerusakan pada sel-sel darah yang berupa agranulositosis, anemia aplastis dan hemolitik. Efek samping yang lain ialah reaksi alergi, gangguan system hematopoetik, dan gangguan pada saluran kemih.4. Desinfektan saluran kemih atau yang biasa di sebut Infeksi saluran kemih (ISK) hampir selalu diakibatkan oleh bakteri aerob dari flora usus. Penyebab infeksi bagian bawah atau cystitis ( radang kandung) adalah pertama kuman gram negative.

B. Saran

Diharapkan bagi pembaca sekalian dapat memaklumi kekurangan dari makalah yang membahas mengenai Sulfonamida dan Disinfektan Saluran Kemih.

Kritik dan saran dari pembaca pun sangat kami harapkan, guna perbaikan dimasa mendatang.Akhir kata kami ucapkan terimakasih.

DAFTAR PUSTAKAGaniswara. 1995. “ Farmakologi dan Terapi”. Bagian Farmakologi. Fakultas Kedokteran. Universitas Indonesia. Jakarta.Setiabudy, Rianto. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Fakultas Kedokteran. Universitas Indonesia. Jakarta.ummudzakwanFARMASI. Dalam blog ummudzakwanFARMASI dengan judul KEMOTERAPEUTIKA.diakses pada 12 maret 2012 jam 10.33 wi