TIDIFAR®   Tablet

Cimetidine

 

KOMPOSISI :

TIDIFAR 200           :   Setiap tablet mengandung Cimetidine 200 mg.

TIDIFAR 400           :   Setiap tablet mengandung Cimetidine 400 mg.

 

FARMAKOLOGI :

Cimetidine menghambat sekresi asam lambung maupun sekresi basal. Obat ini juga menghambat asam lambung akibat rangsangan makanan, pentagastrin, kofein, Insulin maupun histamin sendiri. Efek histamin terhadap sekresi asam lambung yang diperantarakan melalui reseptor H2 dapat dihambat oleh Cimetidine yang bersifat sebagai antagonis reseptor H2.

 

INDIKASI :

-   Tukak lambung dan usus 12 jari.

-   Sindrom “Zollinger-Ellison”.

-   Radang lambung dan usus 12 jari.

-   Perdarahan pada traktus gastrointestinalis bagian atas disebabkan oleh tukak dan erosi.

-   Refluks esofagitis.

 

PASOLOGI :

-   Tukak lambung dan usus 12 jari : 3 x sehari 200 mg dan 400 mg sebelum tidur.

    Pada kasus yang berat : 3 x sehari 400 mg dan 400 mg sebelum tidur.

    Untuk pencegahan : 400 mg sebelum tidur selama 3 bulan.

-   Pada Sindrom Zollinger-Ellison : 3 x sehari 400 mg dan 400 mg sebelum tidur.

-   Radang lambung dan usus 12 jari : 3 x sehari 200 mg dan 400 mg sebelum tidur selama 4-6 minggu.

-   Perdarahan pada traktus gastrointestinalis bagian atas : 4 x sehari 400 mg.

-   Refluks esofagitis : 3 x sehari 400 mg dan 400 mg sebelum tidur.

 

PERINGATAN–PERHATIAN :

-    Pada penderita dengan gangguan fungsi ginjal, dosis harus dikurangi tergantung dari creatinine clearance, yakni :         

                    Creatinine clearence 0-15 ml/menit              :   2 x sehari 200 mg.

                            Creatinine clearence 15-30 ml/menit            :   3 x sehari 200 mg.

                            Creatinine clearence 30-50 ml/menit            :   4 x sehari 200 mg.

                            Creatinine clearence > 50 ml/menit              :   dosis normal.

-   Tidak dianjurkan penggunaan pada anak-anak dibawah umur 16 tahun, kecuali atas petunjuk dokter dengan dosis sebagai berikut : 20-40 mg/kgBB/hari dalam dosis terbagi 4 x sehari, waktu makan dan sebelum tidur.

-   Jangan diberikan pada wanita hamil kecuali bila benar-benar dibutuhkan.

-   Jangan diberikan pada wanita menyusui, karena Cimetidine diekskresi melalui ASI.

-   Hati-hati pemakaian pada penderita dengan gangguan fungsi hati dan kardiovaskuler.

-   Pada penghentian pengobatan secara mendadak, mungkin dapat menyebabkan “Ulcus relapse”, oleh karena itu pengobatan harus dihentikan secara berangsur-angsur.

-   Kadar Cimetidine dalam sirkulasi darah berkurang pada hemodialisa tetapi tidak berubah pada dialisa peritoneal. Pada penderita yang mengalami hemodialisa diberikan setelah dialisa.

-   Hati-hati pemakaian pada penderita dengan riwayat tukak lambung, khususnya pada orang tua.

 

EFEK SAMPING :

Diare, kecapaian, pusing, gatal, ginekomastia, bingung reversibel, nefritis interstitial, pankreatitis akut, trombositopenia, agranulositosis, sakit kepala, mialgia, artralgia, sinus bradikardia, takikardia, anemia aplastik, alopesia, rash, peningkatan kadar transaminase dari serum dengan timbulnya gejala disfungsi hati, peningkatan kadar creatinine dalam plasma.

 

KONTRA INDIKASI :

Penderita yang hipersensitif terhadap Cimetidine.

 

INTERAKSI OBAT :

-   Cimetidine dapat menaikkan efek dari antikoagulan oral, Benzodiazepin, Fenitoin, Prokainamid, Propanolol, Quinidin dan Teofilin.

-   Antasida dan Metoklopramid : mengurangi biovailibilitas oral.

-   Ketokonazol dan Aspirin: absorpsi berkurang bila diberikan bersama dengan Cimetidine.

-   Morfin : mengurangi aliran darah hati.

 

CARA PENYIMPANAN :

Simpan pada suhu kamar (25-30C) dalam wadah tertutup rapat dan hindarkan dari cahaya matahari.

 

KEMASAN :

Dus, 10 strip @ 10 tablet

Dus, 10 blister @ 10 tablet

 

No. Reg. :

TIDIFAR 200       :   DKL9609205410A1

TIDIFAR 400       :   DKL9609205410B1

 

HARUS DENGAN RESEP DOKTER                           

kembali

http://www.ifars.co.id/detail.php?x1=96

Cimetidine

Komposisi:Tiap tablet mengandung Cimetidine 200 mg.

Cara Kerja Obat:Cimetidine adaiah penghambat histamin pada reseptor H2 secara selektif dan reversible, penghambatan histamin pada reseptor H, akan menghambat sekresi asam lambung baik pada keadaan istirahat maupun setelah perangsangan oleh makanan, histamin, pentagastrin, kafein dan insulin. Cimetidine dengan cepat diabsorbsi setelah pemberian oral dan konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 45-90 menit setelah pemberian. Cimetidine diekskresikan melalui urin.

Indikasi:-     Pengobatan jangka pendek untuk usus 12 jari tukak aktif-     Terapi pemeliharaan tukak usus 12 jari pada pengurangan dosis setelah penyembuhan

tukak aktif-     Pengobatan jangka pendek tukak lambung aktif yang jinak-     Pengobatan refluks gastroesofagus erosif-     Pencegahan pendarahan saluran pencernaan bagian alas pada penderita yang kritis-     Pengobatan keadaan hipersekresi patologis misalnya: sindroma Zollinger-Ellson,

mastositosis sistemik dan adenoma endokrin multiple. 

KontraindikasiPasien yang hipersensitif terhadap cimetidine.

Dosis:-     Untuk tukak usus 12 jari yang aktif : 800 mg, 1 kali sehari pada malam hari. Atau 300mg

4 kali sehari pada saat makan dan malam sebelum tidur.  Atau 400 mg 2 kali sehari pagi hari dan malam sebelum tidur. Lama pengobatan 4 hingga 6 minggu. Pemberian dengan antasida sebaiknya diberikan sesuai kebutuhan untuk mengurangi rasa sakit, akan tetapi pemberian bersamaan dengan antasid tidak dianjurkan karena antasid dapat mempengaruhi absorbsi cimetidine.

-     Terapi pemeliharaan tukak usus 12 jari: 400 mg, 1 kali sehari malam hari sebelum tidur.-     Pengobatan tukak lambung aktif yang jinak 800 mg, 1 kali sehari malam hari sebelum

tidur atau 300 mg 4 kali sehari pada saat makan dan sebelum tidur selama 6-8 minggu.-     Pengobatan refluks gastroesofagus erosif. 1600 mg sehari dalam dosis terbagi. (800 mg

2 kali sehari atau 400 mg 4 kali sehari) selama 12 minggu.

Peringatan dan Perhatian :

-     Cimetidine tidak boleh diberikan pada anak-anak dibawah 16 tahun kecuali atas pertimbangan dokter.

-     Pemberian cimetidine pada ibu hamil dan menyusui hanya bila sangat dibutuhkan.-     Cimetidine tidak dapat digunakan untuk pengobatan srmptomatis pada keganasan

lambung.

Efek Samping :-     Pada saluran pencernaan: diare ringan-     Pada susunan saraf pusat: sakit kepala, pusing, mengantuk, mental kebingungan,

agitasi, psikosis, depresi, cemas, halusinasi.-     Pada sistem endokrin: ginekomastia.-     Pada sistem hematologi: penurunan jumlah sel darah putjh, agranulositosis,

Trombositopenia, anemia aplasik atau pansitopenia yang jarang.-     Hipersensif : demam dan reaksi alergi termasuk anafilaksis.-     Pada sistem kardiovaskuler: bradikardia dan takikardia (jarang terjadi).-     Ginjal: peningkatan kreatinin plasma, nefritis interstitial, retensi urin. http://publichealthnote.blogspot.com/2012/02/cimetidine.html

Maag – penyakit yg jg   kuderita   ;P OKT 22

Posted by denikrisna

Maag penyakit yang sebenarnya saya derita juga. Kalau kambuh sakitnya minta ampun

dan kalau parah bahkan makanan yang masuk pun dapat dikeluarkan kembali.

sebenarnya apa sih maag itu?

Maag sendiri secara medis dibagi 2:

1. Gastritis : terjadi karena adanya radang di lambung sehingga dinding lambung bengkak, tp belum ada luka. disebabkan oleh makanan yang terlalu pedas / asam atau bakteri atau virus.

2. Stomach ulcer (tukak lambung) : tingkat lebih berat dari gastritis karena sudah ada luka di lambung dan terbentuk semacam lubang. disebabkan kerusakan mukosa lambung atau usus halus dan didalangi juga oleh si bakteri Helicobacter pylori. karenanya kalo udah terkena paparan tukak lambung dan bakteri tersebut, penderita juga diberi antibiotik.

Gejala yang umum yaitu timbul rasa panas seperti terbakar di bagian lambung.

Penyebab umumnya karena pola makan yang tidak teratur, produksi asam lambung

berlebih, herediter (diturunkan dari orang tua) dan diperparah oleh stres.

Pengobatan

Pengobatan dengan obat untuk maag dapat diklasifikasikan sebagai berikut:

1. Menurunkan konsentrasi asam lambung

a. Menetralkan asam lambung

Obat-obat yang berfungsi untuk menetralkan asam lambung sudah familiar dikenal oleh

masyarakat dengan nama antasida. Umumnya obat ini terdiri dari perpaduan Al(OH)3

dan Mg(OH)2. kenapa dipadukan? karena Mg(OH)2  sendiri memiliki efek laksatif (bikin

mencret) sedangkan Al(OH)3 sendiri memiliki efek konstipasi. nah karenanya  kedua

obat basa ini dipadukan untuk menutupi kelemahan masing-masing.

Selama ini obat jenis ini beredar dalam bentuk tablet kunyah dan suspensi. nah

sebelum saya masuk farmasi kalo makan tablet kunyah antasid biasanya langsung

ditelan   . untuk informasi antasid biasanya berupa tablet kunyah. kenapa? supaya

efeknya cepat. dan untuk yang suspensi harus dikocok2 dulu biar obatnya homogen.

b. Inhibitor (penghambat) produksi asam

Obat jenis ini biasanya bekerja dengan cara mengeblok reseptor Histamin (pemicu

sekresi asam lambung) yaitu H2  di lambung. Contoh obat ini

misalnya cimetidine (generasi pertama H2 blocker namun mulai ditinggalkan karena

banyak efek samping), ranitidine, nizatidine, famotidine (lebih aman

dari cimetidine karena tidak melalui biotransformasi hepatik)

c.  Penghambat pompa proton

Pompa proton merupakan tempat keluarnya ion H+ yang membentuk asam lambung.

Golongan obat ini lebih  poten daripada obat2 di atas karena memberikan inhibisi

maksimal terhadap sekresi HCl. Biasanya diberikan per oral dalam bentuk kapsul

selaput yang tahan asam lambung (karenanya obat ini tidak boleh dikeluarkan isinya

dan harus ditelan utuh) supaya dapat mencapai sel parietal mukosa.

contohnya: Omeprazole, Lansoprazole,  Pantoprazole.

2. Protektif

a.  Sukralfat

Sukralfat mengandung residu Al (OH)3 yang bukan untuk menetralkan asam lambung

melainkan untuk membentuk lapisan di lambung yang melindungi dinding lambung dari

asam, pepsin, tripsin dan asam empedu. karenanya sukralfat diberikan sekitar satu jam

sebelum makan dan saat tidur. namun harus diperhatikan  penggunaan obat ini dapat

menyebabkan konstipasi.

b. Misoprostol

Misoprostol merupakan semisintesis prostaglandin (senyawa yang dibutuhkan untuk

proteksi mukosa lambung)  yang menyebabkan produksi mukus dan penghambatan

asam lambung.

c. Carbonexolone

Obat ini menstimulasi produksi mukus lambung.

Pengobatan yang paling berkhasiat tentu datang dari diri kita sendiri: makan teratur &

secukupnya, menjauhi makanan pedas dan asam, tidak stres serta berdoa 

Obat   Anti   histamin OKT 27

Posted by denikrisna

Biasanya bagi penderita alergi kenal dengan obat yang satu ini. kalo alerginya kambuh

obat inilah yang diberikan sebagai amunisi utama. lalu antihistamin itu apa sih?

HistaminSebelum ngomong tentang obatnya, mari kenalan ama histamin itu sendiri.

“Histamin sendiri merupakan senyawa yang terlibat dalam respon imunitas lokal, selain

itu senyawa ini juga berperan sebagai neurotransmitter di susunan saraf pusat dan

mengatur fungsi fisiologis di lambung”

Sebenarnya histamin sendiri terdapat di hampir semua jaringan tubuh manusia dalam

jumlah kecil . Konsentrasi terbesar terdapat di kulit, paru-paru dan mukosa

gastrointestinal.

Lalu darimana asal histamin?

Histamin dibentuk oleh histidin dengan bantuan enzim histidine decarboxylase (HDC).

Selanjutnya histamin yang terbentuk akan diinaktivasi dan disimpan dalam granul mast

cell dan basofil (sel darah putih).

Fungsi Fisiologis histaminHistamin sendiri secara umum memiliki fungsi fisiologis yaitu:

1. Sebagai neurotransmitter2. Kontrol neuroendokrin3. Regulasi kardiovaskuler (terkait kemampuan vasodilatator)4. Pengaturan suhu5. Berperan pada sekresi asam lambung6. Berperan dalam reaksi alergi / anafilaksis

Pelepasan Histamine

Pelepasan histamin sendiri ada 2 macam:

1. Antigen-mediated histamine release

Histamin dilepaskan karena terdapat interaksi antara antibodi dengan antigen. Hal ini

mengakitbatkan degranulasi dari mass cell dan basophil. Pertama kali kena (liat di gambar bawah no. 1-3)

Proses ini dimulai dari adanya alergen / antigen yang ditangkap oleh makrofag (salah

satuantigen presenting cell / APC).  Lalu timbul sinyal di MHC II (Major Histocompatibility

complex)yg terdapat di permukaan APC yang dibawa ke limfosit T terutama T helper.

Limfosit akan mengenali dan memerintahkan sel B (limfosit B) untuk menghasilkan IgE.

IgE ketemu mast celldan nempel disana. Lanjut kena lagi (liat di gambar bawah no 4-5)

Kalo terjadi kemasukan alergen lagi (bahasa kerennya: second exposure) antigen tsb g

akan lewat jalur kaya td. tp langsung ngiket IgE yang udah nempel di mast cell nah

karenanya terjadi pelepasan histamine.

2. Non-antigen-mediated histamine release

Selain dilepaskan karena adanya respon imunologis, histamin juga dapat dilepaskan

karena obat, racun, atau senyawa2 lain yg dapat mengganggu bahkan merusak dinding

sel dan memancing pelepasan histamin. Atau bisa juga diakibatkan suhu atau

rangsangan mekanis lain.

Efek Histamin

Konsentrasi (ng/ml) Biological activities

0 – 1 -

1 – 2 Peningkatan sekresi asam lambung

3 – 5Tachycardia (peningkatan denyut jantung), reaksi pada kulit

6 – 8 Penurunan tekanan darah

7 – 12 Bronchospasm

>100 Gagal jantung

Reseptor Histamin dan obatnya

Pelepasan histamin selain menyebabkan reaksi alergi juga dapat menyebabkan

bronkokonstriksi (penyempitan saluran pernapasan), peningkatan asam lambung dll. Nah

untuk tau pengobatannya, perlu diketahui juga reseptor yg bertanggung jawab.

Mekanisme obat dalam mengobati alergi sebenarnya ada 2: Antagonis histamin dan

inhibitor pelepasan histamin

1. Antagonis histamin bekerja dengan menghambat kerja dari histamin melalui reseptor histamin. Jadi histamin udah terbentuk namun efek farmakologisnya dihambat (dibahas di bawah sesuai reseptornya)

2. Inhibitor pelepasan histamin bekerja dengan menstabilkan mast cell misalnya cromoglycate sehingga histamin tidak terbentuk. Atau dengan nedocromil yang bekerja dengan menghambat degranulasi dari mast cell.

1. Reseptor H1Paling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi

(asma)

Lokasi: Terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system, sistem

kardiovaskuler, adrenal medula, sel endotelial

Obat antagonis H1

Obat anti histamin H1 biasanya berkompetisi (bersifat kompetitif) dengan histamin untuk

mengikat reseptor, untuk meringankan reaksi alergi seperti rhinitis dan urtikaria. Generasi 1 : cukup baik terabsorbsi setelah pemakaian oral.  Level kadar tertinggi

dalam darah biasanya 1-2 jam dengan durasi 4-6 jam. Efek sedatif masih tinggi

contoh: CTM, bromfeniram, prometazin, dimenhidrinat (bisa untuk obat mabuk jg) Generasi 2: cukup baik terabsorbsi setelah pemakaian oral. Level kadar tertinggi

dalam darah biasanya 1-3 jam, dengan durasi bervariasi dari 4-24 jam. Efek sedatif minimal

contoh: fexofenadin, loratadin, astemizol, cetirizin Generasi 3: merupakan pengembangan dari generasi 2. Pencarian generasi ketiga ini

dimaksudkan untuk memperoleh profil antihistamin yang lebih baik dengan efikasi tinggi serta efek samping lebih minimal.

contoh: desloratadin dan levocetirizin

Semakin tinggi generasinya durasi aksinya makin panjang dengan efek sedatif

(ngantuk) semakin minimal

Efek samping obat antagonis H1 selain sedatif (menimbulkan ngantuk) juga atropine-

like reactions contohnya mulut kering dan konstipasi.

2. Reseptor H2Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung

Cara kerjanya adalah dengan mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan

mencegah histamin menstimulasi sekresi asam lambung.

Obat antagonis H2: cimetidine, ranitidine, famotidine

3. Reseptor H3Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan

saraf pusat.

Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan

efek stimulant dan nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer

Obat: Imetit, Immepip, clobenpropit, lodoproxyfan

4. Reseptor H4Dijumpai pada sel-sel inflammatory (eusinofil, neutrofil, mononukleosit). diduga terlibat

dalam alergi bersinergi dengan reseptor H1

Masih merupakan target baru obat anti inflamasi alergi karena dengan penghambatan

reseptor H4 maka dapat mengobati alergi dan asma (sama dengan reseptor H1)

http://denikrisna.wordpress.com/tag/farmakologi/

Definisi:CimetidineCimetidine adalah jenis antihistamin yang menghalangi pelepasan asam

lambung.Obat dengan rumus kimia C10H16N6S ini digunakan untuk mengobati tukak

lambungdan duodenum. Cimetidine tersedia dalam bentuk cair dan tablet oral.