TAPROS® 3 M DEPOTLEUPRORELIN ACETATE

KomposisiSerbuk :Leuprorelinacetate................

.................................................11.25mg

Polylacticacid.......................

.................................................99.30mg

Manitol.................................. ..................................................19.45mg

Untuk satu vial Pelarut :Natrium karboksimetilselulosa.

...................................................10.00mg

Manitol.................................... ..................................................100.00mg

Polisorbat 80..........................

..................................................2.00mg

Air untukinjeksi.......................

.....................sampai..................... 2 ml

Untuk satu ampul Sifat - sifat farmakologiLeuprorelin adalah nonapeptida sintetis yang merupakan analog Gn-RH alami. Penelitian-penelitian yang dilakukan terhadap manusia dan juga hewan menunjukkan bahwa setelah suatustimulasi awal, pemberian leuprorelin selanjutnya menyebabkan penurunan sekresigonadotropin dan akibatnya menekan fungsi kelenjar testis pada pria dan menyebabkan atropipada uterus dan jaringan endometrium ektopik pada wanita. Efek ini reversibel bila pemberianobat dihentikan.Melalui beberapa penelitian pada binatang percobaan, mekanisme kerja lainnya telahditemukan, yaitu suatu efek langsung oleh karena berkurangnya kepekaan reseptorgonadotropin.Pada manusia, setelah pemberian dosis pertama terjadi peningkatan sementara LH dan FSHyang akan meningkatkan sementara kadar hormon steroid kelenjar kelamin (pada priatestosteron dan dihidrotestosteron, pada wanita estradiol). Dalam waktu 3 - 4 minggu kemudiankadar LH dan FSH akan menurun, sehingga kadar androgen dan estrogen menurun mencapaikadar yang ekuivalen dengan kondisi kastrasi atau menopause. Penurunan ini akandipertahankan sepanjang pemberian obat dilanjutkan. Indikasi pengobatan- Kanker prostat dengan metastase

- Endometriosis pada organ genital dan ekstragenital (dari tingkat I dan IV)Pengalaman klinis terkait dengan pengobatan endometriosis terbatas untuk wanita lebih dari18 tahun.Lama pengobatan dibatasi selama 6 bulan.Tidak dianjurkan untuk mengulang terapi periode kedua dengan TAPROS atau dengananalog Gn-RH lain.

Dosis dan cara pemberian- Kanker prostat

Satu injeksi subkutan atau intramuskular setiap 3 bulan

- EndometriosisPengobatan harus dimulai dalam 5 hari pertama dari siklus haid. Satu injeksi subkutan atauintramuskular setiap 3 bulan.Lama pemberian: endometriosis diterapi selama tidak lebih dari 6 bulan apapun stadiumnya.

Kontraindikasi- Hipersensitif terhadap Gn-RH sintetik atau analog Gn-RH atau salah satu komponennya.

- Perdarahan vagina yang tidak diketahui penyebabnya.

- Wanita hamil. Jangan digunakan pada masa hamil, sebelumnya harus dikonfirmasikanbahwa wanita yang akan diobati tidak hamil.

- Ibu yang menyusui, karena kurangnya data tentang ekskresi TAPROS pada air susu danefeknya pada bayi yang disusui maka TAPROS jangan dipakai untuk kasus ini.

Efek yang tidak diinginkanSeperti pada analog Gn-RH lainnya, kasus yang sangat jarang yaitu pituitary apoplexy pernahdilaporkan terjadi setelah pemberian awal pada pasien dengan pituitary adenoma. - Kanker prostat

Pada awal pengobatan (lihat bagian "Perhatian") kadang-kadang disertai denganpeningkatan tanda-tanda dan gejala-gejala klinik : nyeri tulang, hematuria, obstruksi salurankemih, perasaan lemah atau paraestesia tungkai bawah.Efek tersebut di atas umumnya hanya sementara dan dalam waktu 1-2 minggu akan hilangdengan diteruskannya pengobatan. Kemungkinan eksaserbasi gejala-gejala ini padaminggu-minggu pertama pengobatan, harus dipertimbangkan bila akan diberikan padapenderita-penderita gangguan neurologis atau obstruksi saluran kemih.Selama pengobatan, efek yang tidak diinginkan yang paling sering terjadi adalah "hotflushes", impotensi, mengecilnya testis, mual, muntah, dan edema anggota gerak. Nyeripada beberapa bagian tubuh juga pernah dilaporkan.Efek yang tidak diinginkan lainnya : reaksi anafilaksis, keringat dingin, penurunan libido,pembesaran payudara pada pria, anoreksia, diare, penurunan massa tulang, nilai test fungsihati abnormal tapi biasanya sementara, reaksi pada tempat penyuntikan, sakit kepala,pusing, ruam kulit, gatal, depresi, demam, sesak nafas, konstipasi, palpitasi, gangguanpenglihatan, rambut rontok, dan mengantuk.

- EndometriosisEfek yang tidak diinginkan yang berhubungan dengan kerja obat dan timbulnyahipoestrogenia antara lain : "hot flushes", sakit kepala, pusing, penurunan libido, vaginayang kering, emosi yang tidak stabil, mialgia, rambut rontok, artralgia, parestesia, keringatberlebih, gangguan penglihatan, depresi, gangguan tidur, edema, perubahan berat badan,pengurangan volume kelenjar mammae, perubahan densitas tulang (penggunaan dalamjangka waktu lama menginduksi penurunan drastis tulang yang merupakan faktor resikoterjadinya osteoporosis).Efek yang tidak diinginkan lainnya : reaksi anafilaksis, ruam kulit, gatal, mual, muntah,anoreksia, nilai test fungsi hati abnormal tetapi biasanya sementara, reaksi pada tempatpenyuntikan.

Peringatan

-

Kanker prostatP a d a permulaan pengobatan : pada beberapa kasus telah dilaporkan gejala klinismemburuk (terutama nyeri tulang) yang terjadi pada awal pengobatan dengan analog Gn-RH yang umumnya hanya bersifat sementara. Pada penderita obstruksi saluran kemih danatau dengan metastase pada vertebra yang menerima obat ini harus dimonitor dengan baikselama beberapa minggu pertama terapi (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan").Dengan alasan yang sama, pada awal pengobatan pasien dengan tanda-tanda kompresimedula harus diperiksa dengan hati-hati.Pada awal pengobatan dapat dijumpai peningkatan kadar fosfatase asam yang bersifatsementara.

-

EndometriosisPada awal pengobatan, peningkatan sementara gejala klinis dapat terjadi, namun demikiangejala akan hilang bersama dengan dilanjutkannya pengobatan.Sebelum pemakaian Tapros, dianjurkan untuk memastikan bahwa pasien tidak sedanghamil. Selama periode pengobatan, pasien harus diinstruksikan untuk mencegah kehamilandengan menggunakan metode non-hormonal.Seperti pada pemberian analog Gn-RH lainnya, dianjurkan untuk memonitor pasien dariterjadinya osteoporosis bila digunakan dalam jangka panjang.

Perhatian pada penggunaan- Kanker prostat

Pemeriksaan secara periodik bermanfaat untuk mengetahui kadar testosteron serum tidaklebih dari 1 ng/ml.Hasil terapi dapat dievaluasi pada tulang menggunakan pemeriksaan "scintigraphic" atau"scannographic", pada prostat hasil pengobatan dapat dievaluasi dengan menggunakanpemeriksaan "echographic" atau "scannographic" (sebagai tambahan pada pemeriksaanklinis dan pemeriksaan melalui rektum).

- EndometriosisPemberian secara teratur suntikan Tapros setiap 3 bulan menyebabkan amenorrhoehipogonadotropin. Metrorrhagia yang tidak diharapkan bila terjadi selama pengobatanadalah abnormal ; oleh karena itu perlu diperiksa kadar estradiol pasien, bila kurang dari 50pg/ml, dicari penyebab lesi organiknya.

- Pada pemberian obat dalam jangka waktu lama dianjurkan untuk memeriksa densitas tulanguntuk melihat resiko osteoporosis (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan")

Siapkan larutan injeksi pada saat akan digunakan, dan setelah obat dilarutkan masih dapatdigunakan sampai maksimal 8 jam. Interaksi obatBelum ada data yang menerangkan hal tersebut di atas. Kehamilan dan menyusuiTidak boleh diberikan kepada wanita hamil dan menyusui Efek pada kemampuan mengendarai kendaraan dan menggunakan mesinBelum ada data yang menerangkan hal tersebut di atas OverdosisBelum ada data yang menerangkan hal tersebut di atas Cara penyimpananPada suhu dibawah 25˚C, terhindar dari panas.Tidak perlu disimpan di lemari es KemasanSerbuk vial dan 2 ml pelarut dalam ampul. HARUS DENGAN RESEP DOKTER