Nama Obat Bentuk Sediaan Obat Indikasi Mekanisme Kerja Dosis Efek Samping Interaksi

Siklofosfamida (G)

Cyclophospamida (P)

(ASKES)

Cytoxan (P) (ASKES)

Endoxan (P)

(ASKES)

Neosar (P) (ASKES)

Siklofosfamid tersedia

dalam bentuk kristal 100,

200, 500 mg dan 1,2

gram untuk suntikan,

dan tablet 25 dan 50

gram untuk pemberian

per oral.

Zat Alkilasi

pada Leukemia

akut dan kronis

Siklofosfamida

merupakan agen alkilasi

yang mencegah

pemecahan sel pada

DNA cross-links dan

menurunkan sintesis

DNA. Siklofosfomida

merupakan agen yang

bekerja pada fase non

spesifik pada siklus sel .

Siklofosfamida

mempunyai aktifitas

imunosupresan kuat.

Siklofosfamida

merupakan pro drug

yang harus mengalami

metabolisme menjadi

metabolit aktif di hati.

Oral 50-200

mg/hari (7-14

hr), i.v 10-15

mg/kg/hr (3-7

hari)

Mual, muntah,

Defresi sumsum

tulang. Disfungsi

hati,

hiperpigmentasi.

Efek Siklofosfamid

dapat dipengaruhi

oleh penghambatan

dan perangsangan

enzim

metabolismenya

Metotreksat (G)

Methotrexate (P)

methotrexate

50mg/2ml (P)

(ASKES)

Tablet 2,5 mg, vial 5

mg/2ml, vial 50 mg/2ml,

ampul 5 mg/ml, vial 50

mg/5ml.

Antimetabolit

pada leukemia

Akut, sbg

kombinasi dng

antikanker lain,

imunosupresan

Metotreksat adalah

antimetabolit folat yang

menginhibisi sintesis

DNA.Metotreksat

berikatan dengan

dihidrofolat reduktase,

menghambat

pembentukan reduksi

oral

5-30mg/hr

(5hari), i.v 15-

25 mg/minggu

penekanan

sumsum

tulang(leukopeni

a), kerusakan

mukosa mulut,

rambut rontok.

Meskipun menurut

teori, kafein dapat

menurunkan

efektivitas

metotreksat,

Penggunaan

Obat Leukemia

Texorate (P)

Emthexate (2,5mg)

(ASKES)

Emthrxat (5mg/2ml)

(ASKES)

folat dan timidilat

sintetase, menghasilkan

inhibisi purin dan

sintesis asam timidilat.

Metotreksat bersifat

spesifik untuk fase S

pada siklus sel.

metotreksat dan

kafein secara

bersamaan dapat

menyebabkan toksik

pada hati, karena

keduanya

merupakan agen

hepatotoksin.

Cytarabin (G)

Cytosar (P)

Alexan(P)

Alexan (Inj

100mg/vial50mg/

10ml) (ASKES)

Cytarabin (inj

1000mg) (ASKES)

Vial 100 mg/ml, dan Vial

1 g/10 ml.

Antimetabolit

pada Leukemia

akut

Inhibisi DNA

sintesis.Sitosin

memasuki sel melalui

proses carrier dan harus

mengalami perubahan

menjadi senyawa

aktifnya : arasitidin

trifosfat. Sitosin adalah

analog purin dan

bergabung ke dalam

DNA, sehingga, cara

kerja utamanya adalah

inhibisi DNA polimerase

yang mengakibatkan

penurunan sintesis dan

i.v 100-200

mg /5 hari

leukopenia

perbaikan DNA. Tingkat

toksisitasnya

mempunyai korelasi

linear dengan masuknya

sitosin ke dalam DNA,

bergabungnya DNA

dengan sitosin

berpengaruh terhadap

aktivitas obat dan

toksisitasnya.

Merkaptopurin

Puri-Nethol (P)

tablet 50 mg. Antimetabolit

pada Leukimia

limfositik akut

dan kronik,

leukemia

mieloblastik

akut dan

kronik,

kariokarsinoma

Merkaptopurin

dimetabolisme oleh

hipoxantin-guanin

fosforibosil transferase

(HGPRT) menjadi

bentuk nukleotida

(asam-6-tioinosinat)

yang menghambat

enzim interkonversi

nukleotida purin.

Sejumlah asam

tioguanilat dan 6-

metilmerkaptopurin

ribotida (MMPR) juga

dibentuk dari 6-

merkaptopurin.

Metabolit ini juga

Anak-anak

oral 2,5 mg/kg

sehari

Dapat merusak

hati

Bioavailabilitas

meningkat bila

digunakan dengan

metotreksat,

bioavailabilitas

menurun jika

diberikan bersama

makanan

membantu kerja

merkaptopurin.

Metabolisme asam

nukleat purin

menghambat proliferasi

sel limfoid pada

stimulasi antigenik.

Fludarabin

Fludara (P)

Vial 25 mg/m2 Antimetabolit

pada Hairy cell

leucemia,

leukemia

limfositik

kronik, limfoma

non-Hodgkin

sel kecil.

Mekanisme kerjanya

adalah dengan

menghambat sintesis

DNA dan RNA melalui

penghambatan

pembentukan asam

nukleat dan nukleotida.

Antipurin dan

antipirimidin mengambil

tempat purin dan

pirimidin dalam

pembentukan

nukleosida, sehingga

mengganggu berbagai

reaksi penting dalam sel

kanker. Penggunaannya

sebagai obat antikanker

didasarkan pada

metabolisme purin dan

pirimidin lebih tinggi

25 mg/m2/hari

IV, selama 5

hari interfal 28

hari

Supresi sumsum

tulang, astenia,

gangguan fungsi

hati

pada sel kanker

daripada sel normal.

Dengan demikian

penghambatan sintesis

DNA lebih tinggi

daripada terhadap sel

kanker.

Vinkristin (G)

Krebin (P), (ASKES),

Vinblastin pch (P),

(ASKES)

vincristine (P)

(ASKES)

IV sebagai Sulfat Antimikotika

pada Leukemia

limfoblast

Berikatan dengan

tubulin dan inhibisi

formasi mikrotubula,

menahan sel pada fase

metafase dengan

mengganggu spindel

mitotik; spesifik untuk

fase M dan S. Vinblastin

juga mempengaruhi

asam nukleat dan

sintesis protein dengan

memblok asam glutamat

dan penggunaannya.

1x seminggu

0,05-0,15mg/k

g

Myelosupresi

kuat, terutama

leukopenia

Etopsid

Etopside (P)

Etopsid (G), (ASKES)

kapsul dan larutan

injeksi.

Antimetabolit

pada Kanker

testis, paru,

payudara,

limfoma

Hodgkin dan

non-Hodgkin,

Etoposid bekerja untuk

menunda transit sel

melalui fase S dan

menahan sel pada fase

S lambat atau fase G2

awal. Obat mungkin

menginhibisi transport

IV, 50-100

mg/m2 untuk 5

hari

Lekopenia, mual,

muntah,

stomatitis

Gangguan fungsi

hati,

hipoalbuminemia

dan

hiperbilirubinemia

cendarung

meningkatkan kadar

leukimia

mielositik akut,

sarkoma

kaposi.

mitokrondia pada level

NADH dehidrogenase

atau menginhibisi

uptake nukleosida ke

sel Hella. Etoposid

merupakan inhibitor

topoisomerase II dan

menyebabkan rusaknya

strand DNA.

obat babas,

sehingga toksisitas

mudah terjadi

Tenoposida kapsul dan larutan

injeksi

Antimetabolit

pada Kanker

testis, paru,

payudara,

limfoma

Hodgkin dan

non-Hodgkin,

leukimia

mielositik akut,

sarkoma

kaposi.

bekerja untuk menunda

transit sel melalui fase S

dan menahan sel pada

fase S lambat atau fase

G2 awal. Obat mungkin

menginhibisi transport

mitokrondia pada level

NADH dehidrogenase

atau menginhibisi

uptake nukleosida ke

sel Hella. Etoposid

merupakan inhibitor

topoisomerase II dan

menyebabkan rusaknya

strand DNA.

150-200

mg/m2, 2 kali

seminggu

selama 4

minggu

Lekopenia, mual,

muntah,

stomatitis

Prednison

Erlanison (P)

Obat tersedia dalam

bentuk tablet 5 mg dan

kaptab 5 mg.

Hormon Dan

Antagonis

pada Leukemia

Sebagai glukokortikoid,

bersifat menekan sistem

20-100 mg/1-

2 hari

Anoreksia, mual,

gelisah, iritasi

Prednicap (P)

Etacortin (P)

Nufapredson (P),

(ASKES)

Prednison (G),

(ASKES)

limfositik akut

dan kronik,

limfoma

Hodgkin dan

non-Hodgkin,

tumor

payudara.

imun, anti radang. lambung

Hidroksiurea

Hydromal (P)

Cytodrox (ASKES)

Hydroxyurea (G),

(ASKES)

Tablet 500 mg. Leukemia

mielositik

kronik,

melanoma

malignum,

polisitemia

vera,

trombositosis

esensial.

Hidroksi urea

mempengaruhi sintesis

DNA, selama fase S

pada pembelahan sel,

tanpa mempengaruhi

sintesis RNA, inhibisi

ribonukleosida difosfat

reduktase, mencegah

konversi ribonukleotida

menjadi

deoksribonukleotida

bersifat spesifik untuk

fase S pada siklus sel

dan menahan sel lain

pada fase G1 siklus sel.

40 mg/kgBB/hari

selama 30 hari

Obat Kanker Payudara

Nama Obat Bentuk Sediaan Obat Indikasi Mekanisme Kerja Dosis Efek Samping Interaksi

Anastrozol (G)

Arimidex (P)

Tablet 1 mg Inhibitor

aromatase non

steroidal

Mengkatalisis

pengubahan androgen

menjadi estrogen di

ovarium pada wanita

premenpause dan di

jaringan ekstra

glandular.

1 mg/hari

secara oral

Hot flushes,

artalgia, mialgia,

sakit kepala,

diare, mual

sedang

Letrozol (G)

Femara (P)

Tablet salut selaput 2,5

mg

Inhibitor

aromatase non

steroidal

Mengkatalisis

pengubahan androgen

menjadi estrogen di

ovarium pada wanita

premenpause dan di

jaringan ekstra

glandular.

2,5 mg/hari

secara oral

Dapat

menyebabkan

pengeroposan

tulang

(osteoporosis)

dan gejala

menopause

Tidak digunakan

untuk wanita

premenopause

Eksemestan (G)

Aromasin (P)

Tablet 25 mg Inhibitor

aromatase non

steroidal

Mengkatalisis

pengubahan androgen

menjadi estrogen di

ovarium pada wanita

premenpause dan di

jaringan ekstra

glandular.

25 mg/hari

secara oral

sda

Tamoksifen (G)

Tamofen (P)

Tamoxifen Ebewe (P)

Tablet 10 mg dan 20 mg Antiestrogen

SERMs

Antiestrogen berikatan

dengan dengan reseptor

yang seharusnya

20 mg/hari

secara oral

Hot flashes,

pengeluaran

vaginal, mual

Dengan kontrasepsi

hormonal

Ginox (P)

Tamoples (P)

menghambat reseptor

transkripsi den sehingga

menghambat efek

estrogen pada target

sedang,

tromboembolism

e, kanker

endometrial.

Toremifen (G) Antiestrogen

SERMs

sda 60 mg/hari

secara oral

sda

Fulvestran Antiestrogen

SERDs

sda 250 mg i.m

tiap 28 hari

Hot flashes,

reaksi tempat

injeksi,

kemungkinan

tromboembolism

e

Goserelin (G)

Zoladex (P)

Zoladex LA (P)

Prefilled Syringe Zoladex

3,6 mg dan 10,8 mg

LHRH Analog Menurunkan reseptor

LHRH di pituitary,

penurunan jumlah

hormone luteinizing

menyebabkan

penurunan estrogen.

3,6 mg s.k.

tiap 28 hari

Hot flashes,

amenorea, gejala

menopause,

reaksi tempat

injeksi, (formula

yang diperluas

tidak

direkomendasika

n untuk

penanganan

kanker

payudara)

Leuprolidin (G)

Endrolin (P)

Vial 3,75 mL LHRH Analog Menurunkan reseptor

LHRH di pituitary,

penurunan jumlah

hormone luteinizing

menyebabkan

penurunan estrogen.

3,75 mg i.m.

tiap 28 hari

sda

Megestrol asetat

Megace (P)

Megaplex (P)

Megace (tbalet 160 mg

dan suspensi 40 mg/ml)

Megaplex (tablet 40 mg)

Progestin Thirdline setelah gagal

antiestrogen fan

inhibitor aromatase

160 mg

tunggal atau

terbagi

menjadi

40 mg 4 kali

sehari secara

oral

Penambahan

berat badan, hot

flashes, edema,

tromboembolism

e

Medroksiprogesteron

Provera (P)

veraplex (P)

Provera (tablet 5 mg/10

mg)

Veraplex (tablet 500 mg)

Progestin Thirdline setelah gagal

antiestrogen fan

inhibitor aromatase

400-1000 mg

i.m tiap

minggu

sda

Dietilstilbestrol Estrogen

Mekanisme pada kanker

belum diketahui dengan

jelas

5 mg 3 kali

perhari secara

oral

Mual/muntah,

retensi cairan,

anoreksia,

tromboembolism

e, disfungsi hati

Etinil estradiol Tablet 0,02 mg, 0,03 mg,

0,05 mg, dan 0,5 mg.

Estrogen

Mekanisme pada kanker

belum diketahui dengan

jelas

1 mg 3 kali

sehari secara

oral

Sda

Estrogen terkonjugasi Estrogen

Mekanisme pada kanker

belum diketahui dengan

jelas

2,5 mg 3 kali

sehari secara

oral

sda

Metotreksat (G)

Methotrexate (P)

methotrexate

50mg/2ml (P)

(ASKES)

Texorate (P)

Emthexate (2,5mg)

(ASKES)

Emthrxat (5mg/2ml)

(ASKES)

Tablet 2,5 mg, vial 5

mg/2ml, vial 50 mg/2ml,

ampul 5 mg/ml, vial 50

mg/5ml.

Antimetabolit

pada leukemia

Akut, sbg

kombinasi dng

antikanker lain,

imunosupresan

Metotreksat adalah

antimetabolit folat yang

menginhibisi sintesis

DNA.Metotreksat

berikatan dengan

dihidrofolat reduktase,

menghambat

pembentukan reduksi

folat dan timidilat

sintetase, menghasilkan

inhibisi purin dan

sintesis asam timidilat.

Metotreksat bersifat

spesifik untuk fase S

pada siklus sel.

oral

5-30mg/hr

(5hari), i.v 15-

25 mg/minggu

penekanan

sumsum

tulang(leukopeni

a), kerusakan

mukosa mulut,

rambut rontok.

Meskipun menurut

teori, kafein dapat

menurunkan

efektivitas

metotreksat,

Penggunaan

metotreksat dan

kafein secara

bersamaan dapat

menyebabkan toksik

pada hati, karena

keduanya

merupakan agen

hepatotoksin.

Kombinasi dengan

korambusil dan

daktinomisin efektif

thd karsinoma testis.

Fluorourasil Larutan 50 mg/mL dan

ampul 10 mL untuk IV

Antimetabolit Antagonis pirimidin yang

merintangi sintesis DNA

melalui saingan dengan

pirimidin. Bentuk aktif

adalah

fluorodeoksiuridin

monofosfat, dengan

adanya folat akan

berikatan dan

mengganggu kerja

timidat sintase yang

berperan dalam sintesis

basa timidin

Terapi awal

pada

penggunaan

harian : 15

mg/kg atau

600 mg/m2

sebagai infus

IV selama 2-4

jam/hari atau

12 mg/kg atau

480 mg/m2 IV

perlahan (2-3

menit) pada

hari 1,2,dan ;

jika tidak

muncul tanda

toksik,

pemberian 6

Mielosupresi

dengan

leukopenia dan

neutropenia,

anemia,

imunosupresi.

Gangguan

saluran cerna,

reaksi kulit,

precordialgia,

iskemia,

perubahan EKG

sesaat. MI.

Jarang :

kebingungan,

mengantuk,

ataksia,

euphoria,

mg/kg atau

240 mg/m2

pada hari

5,7,dan 9.

Terapi awal

pada

mingguan : 15

mg/kg atau

600 mg/m2

sekali

seminggu IV

perlahan atau

5-7 mg/kg/hari

atau 200

mg/m2/hari

sebatas infus

kontinyu 24

jam. Terapi

pemeliharaan

: 5-10 mg/kg

atau 200-400

mg/m2 IV

sekali

seminggu.

Maksimal 1

g/hari

fotofobia,

nistagmus,

batuk, hidung

berdarah. Sangat

jarang :

peningkatan air

mata dan

stenosis kantung

mata

Gemcitabin (G)

Gemzar (P)

Larutan infuse 1-1,2 g/m2 Antimetabolit Analog cytidine,

gemcitabin bergabung

dengan DNA sehingga

menghambat aktivitas

DNA polymerase dan

menghambat aktivitas

enzim ribonukleotida

reduktase yang

berfungsi mengubah

RNA menjadi DNA.

Kanker

payudara :

kombinasi

dengan

paclitaxel

DWS

paclitaxel

(175mg/m2)

secara infus

IV selama

kurang lebih 3

jam pd hari

ke-1,

kemudian

dilanjutkan

gemsitabin

(1250 mg/m2)

secara infus

IV selama 30

menit pd hari

ke-1 dan 8

dari jadwal

terapi 21

harian.

Anemia,

leukopenia,

mual, muntah,

diare

Siklofosfamid

Cytoxan, (P)

Kristal 100, 200, 500 mg

dan 1200 gram untuk

suntikan dan tablet 25

Zat

pengalkilasi

Membentuk ikatan

kovalen antara gugus

alkil yang reaktif dengan

Mual lambat, 6-

18 jam. Alopesia,

sistitis

Merangsang enzim

mikrosom, jadi

Endoxan (P) dan 50 gram untuk per

oral

gugus nukleofilik dari

protein atau asam

nukleat sehingga

menyebabkan crosslink

DNA dan replikasi DNA

terhambat.

hemoragik,

mielosupresi,

amenorea, steril

pada laki-laki,

imunosupresi

berpengaruh pada

aktivitas obat lain.

Trastuzumab

Herceptin (P)

Produk

biologi

Trastuzumab terikat

pada protein HER-2,

mekanisme dengan

memblokir pertumbuhan

sel tumor, mensinyal

imun dan bekerja

bersama kemoterapi.

Awal 4 mg/kg

BB secara

infus IV

selama 90

menit, lalu 2

mg/kg BB

secara infus

IV selama 30

menit.

Gagal jantung

atau gangguan

fungsi jantung,

terutama pada

pasien yang

menerima obat

ini kombinasi

dengan

antrasiklin & atau

siklosfamid.

Reaksi

anafilaksis, diare,

infeksi.