Tiara Meiriska (1010070100055)Putri Cus Winda Maser

(1010070100141)Dalila Andra (1110070100081)

   

Pereseptor: dr. Sulistiana Dewi Sp.Kj

RISPERIDONE

Meet The Expert

Antipsikotik adalah obat-obat tranquilizer mayor yang menyebabkan terjadinya revolusi dibidang psikiatri dengan memberikan penatalaksanaan yang efektif terhadap sejumlah besar kasus penderita psikotik.

Efek antipsikotiknya bukan dari akibat efek sedasi tetapi melalui kerja spesifik pada gangguan proses fikir dan gangguan mood.

Definisi Antipsikotik

Antipsikotik Generasi Pertama (APG I ) (Tipikal)

Antipsikotik Generasi Kedua (APG II) (Atipikal)

a. High Potency - Haloperidol- Flupenazin- Pimozidb. Low Potency - Klorpromazin (CBZ/ Largactil) - Proclorperazin - Tioridazin

-Aripiprazol- Clozapine- Olanzapin- Paliperidon- Risperidon- Ziprasidon- Quatiapine

Klasifikasi Antipsikotik

APG II dalam klinis praktis, memiliki empat keuntungan yaitu :1.APG II menyebabkan extrapyramidal symptom jauh lebih kecil dibanding APG I.2.APG II dapat mengurangi symptom negative dari skizofrenia dan tidak memperburuk gejala negative seperti yang terjadi pada pemberian APG I.3.APG II menurunkan symptom afektif dari skizofrenia dan sering digunakan untuk pengobatan depresi dan gangguan bipolar yang resisten.4.APG II menurunkan symptom kognitif pada pasien skizofrenia dan penyakit Alzheimer.

Keuntungan Antipsikotik Atipikal

Antipsikotik generasi kedua (APG II) sering disebut sebagai Serotonin Dopamin Antagonis (SDA) atau antipsikotik atipikal.

Berinteraksi antara serotonin dan dopamine pada keempat jalur dopamine di otak.Mesolimbik

MesokortikalNigrostriatalTuberoinfundibular

Menyebabkan efek samping extrapyramidal system lebih rendah dan sangat efektif untuk mengatasi gejala negative.

Mekanisme Kerja

Risperidone adalah benzisoxazole pertama yang diperkenalkan di Amerika Serikat untuk terapi Skizofrenia.

Risperidone termasuk obat Antipsikotik Generasi Kedua (APG II ). Afinitasnya bermakna untuk reseptor D2, selain itu, risperidone merupakan antagonis yang lipoten untuk reseptor serotonin tipe 2 (5-HT2).

Definisi Risperidone

Risperidone diabsorpsi cepat setelah pemberian oral. Absorpsi risperidone tidak dipengaruhi oleh makanan dan mencapai kadar puncak kira-kira 1-2 jam setelah pemberian dan memiliki waktu paruh plasma kira-kira 24 jam.

Hidroksilasi merupakan jalur metabolisme terpenting yang mengubah risperidone menjadi 9-hidroxyl-risperidone yang aktif.

Farmakokinetik

Studi risperidone dosis tunggal menunjukkan konsentrasi zat aktif dalam plasma yang lebih tinggi dan eliminasi yang lebih lambat pada lanjut usia dan pada pasien dengan gangguan ginjal. Konsentrasi plasma tetap normal pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

Risperidone merupakan antagonis monoaminergik selektif dengan afinitas tinggi terhadap reseptor serotonergik 5-HT2 dan dopaminergik D2. Risperidone berikatan dengan reseptor α1-adrenergik. Risperione tidak memiliki afinitas terhadap reseptor kolinergik.

Farmakodinamik

Meskipun risperidone merupakan antagonis D2 kuat, dapat memperbaiki gejala positif skizofrenia, hal tersebut menyebabkan berkurangnya depresi aktivitas motorik dan induksi katalepsi dibanding neuroleptik klasik.

Antagonisme serotonin dan dopamin sentral yang seimbang dapat mengurangi kecenderungan timbulnya efek samping ekstrapiramidal, dia memperluas aktivitas terapeutik terhadap gejala negatif dan afektif dari skizofrenia.

Indikasi terapeutik risperidone hampir sama dengan clozapine yaitu untuk terapi skizofrenia yang resisten terhadap terapi dengan antipsikotik konvensional.

Terapi pada skizofrenia akut dan kronik serta pada kondisi psikosis dengan gejala-gejala tambahan dan atau dengan gejala-gejala negatif yang terlihat nyata,juga mengurangi gejala afektif yang berhubungan dengan skizofrenia

Indikasi Terapeutik

• Yang umum terjadi: insomnia, agitasi, rasa cemas, sakit kepala.

• Efek samping lain: somnolen, kelelahan, pusing, konsentrasi terganggu, konstipasi, dispepsia, mual/muntah, nyeri abdominal, gangguan penglihatan, priapismus, disfungsi ereksi, disfungsi ejakulasi, disfungsi orgasme, inkontinensia urin, rinitis, ruam dan reaksi alergi lain.

• Beberapa kasus gejala ekstrapiramidal seperti: tremor, rigiditas, hipersalivasi, bradikinesia,akathisia, distonia akut.

Efek Samping

• Kadang-kadang terjadi orthostatic dizziness, hipotensi termasuk

ortostatik, takikardia termasuk takikardia reflek dan hipertensi.

• Risperidone dapat menyebabkan kenaikan konsentrasi prolaktin

plasma yang bersifat dose-dependent, dapat

berupa galactorrhoea, gynaecomastia, gangguan siklus

menstruasi dan amenorrhoea.

• Kenaikan berat badan, edema dan peningkatan kadar enzim hati

kadang-kadang terjadi.

• Sedikit penurunan jumlah neutrofil dan trombosit pernah terjadi.

Efek Samping

• Hari ke-1 : 2 mg/hari, 1-2 x sehari• Hari ke-2 : 4 mg/hari, 1-2 x sehari • Hari ke-3 : 6 mg/hari, 1-2 x sehari

• Dosis umum 4-8 mg per hari. • Dosis di atas 10 mg/hari tidak lebih

efektif dari dosis yang lebih rendah dan bahkan mungkin dapat meningkatkan gejala ekstrapiramidal.

• Dosis > 16 mg/hari

Dosis

Dalam pengaturan dosis perlu dipertimbangkan:•Onset efek primer (efek klinis) : sekitar 2-4 minggu•Onset efek sekunder (efek samping) : sekitar 2-6 jam •Waktu paruh : 12-14 jam

(pemberian obat 1-2 kali/hari)

•Dosis pagi dan malam dapat berbeda untuk mengurangi dampak dari efek samping obat (dosis pagi kecil, dosis malam lebih besar)

Pengaturan Dosis

Pemberian dosis pada obat antipsikotik ini dengan cara :

Mulai dengan dosis awal sesuai dosis anjuran yang dinaikan setiap 2-3 hari pemberian akan dinaikan hingga mencapai “dosis efektif”, dievaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu dinaikkan dari dosis optimal dipertahankan sekitar 8-12 minggu diturunkan setiap 2 minggu (dosis maintenance) dan dipertahankan 6 bulan – 2 tahun (diselingi drug holiday 1-2 hari/minggu) tapering off (dosis diturunkan setiap 2-4 minggu selanjutnya di stop).

Pengaturan Dosis

• Hati-hati pada penggunaan kombinasi dengan obat-obat yang bekerja pada SSP dan alkohol.

• Risperidone mempunyai efek antagonis dengan levodopa atau agonis dopamin lainnya.

• Karbamazepin dapat menurunkan kadar plasma risperidone.

• Clozapine dapat menurunkan bersihan risperidone.• Fluoksetin dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari

fraksi antipsikotik (risperidone dan 9-hydroxy-risperidone) dengan meningkatkan konsentrasi risperidone

Interaksi Obat

Kesimpulan

Antipsikotik adalah obat-obat tranquilizer mayor yang menyebabkan terjadinya revolusi dibidang psikiatri dengan memberikan penatalaksanaan yang efektif terhadap sejumlah besar kasus penderita psikotik. Antipsikotik dibagi menjadi antipsikotik generasi pertama (APG-1)dan antipsikotik generasi II (APG-II).

Risperidone adalah benzisoxazole pertama yang diperkenalkan di Amerika Serikat untuk terapi Skizofrenia. Risperidone juga merupakan obat Antipsikotik Generasi Kedua (APG II ) yang kedua diterima oleh FDA (Food And Drug Administration) sebagai antipsikotik setelah Clozapine.

Risperidone adalah benzisoxazole pertama yang diperkenalkan di Amerika Serikat untuk terapi Skizofrenia. Risperidone juga merupakan obat Antipsikotik Generasi Kedua (APG II ) yang kedua diterima oleh FDA (Food And Drug Administration) sebagai antipsikotik setelah Clozapine.

Antagonisme serotonin dan dopamin sentral yang seimbang dapat mengurangi kecenderungan timbulnya efek samping ekstrapiramidal, dia memperluas aktivitas terapeutik terhadap gejala negatif dan afektif dari skizofrenia.Absorpsi risperidone di usus tidak dipengaruhi oleh makanan dan efek terapeutiknya terjadi dalam dosis rendah, pada dosis tinggi dapat terjadi efek EPS. Pemakaian risperidone yang teratur dapat mencegah terjadinya kekambuhan dan menurunkan jumlah dan lama perawatan sehingga baik digunakan dalam dosis pemeliharaan.

Antagonisme serotonin dan dopamin sentral yang seimbang dapat mengurangi kecenderungan timbulnya efek samping ekstrapiramidal, dia memperluas aktivitas terapeutik terhadap gejala negatif dan afektif dari skizofrenia.Absorpsi risperidone di usus tidak dipengaruhi oleh makanan dan efek terapeutiknya terjadi dalam dosis rendah, pada dosis tinggi dapat terjadi efek EPS. Pemakaian risperidone yang teratur dapat mencegah terjadinya kekambuhan dan menurunkan jumlah dan lama perawatan sehingga baik digunakan dalam dosis pemeliharaan.

• Elvira,Sylvia D.2010. Buku Ajar Psikiatri Edisi Kedua. Jakarta: Badan penerbit FKUI.

• Harrold I. Kaplan. 2010. Sinopis psikiatri jilid 2. Jakarta : Bina Rupa Aksara Publisher.

• Maslim, Rusdi. Penggunaan Klinis obat psikotropik edisi ketiga

• Kusumawardhani,A.A.A.A. 2013. Terapi fisik dan Psikofarmaka di Bidang Psikiatri. .

• Wira ,Meta Sinta Sari. 2011. Hipnotik-sedatif dan Alkohol in Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik FK UI.

• Setyonegoro, kusmanto. Yul iskandar. Kedja Musadik. Rudy Salan. 1984. Obat-obat yang dipakai Dibidang Kesehatan Jiwa. Jakarta : Yayasan Dharma Graha

DAFTAR PUSTAKA

TERIMA KASIH