SIMULASI KASUS

Kasus

Seorang pria Tn. Anton, (35 tahun) datang ke klinik dengan keluhan

bersin-bersin, gatal pada hidung dan mata, keluar cairan encer berwarna kuning

dari hidungnya, dan hidung dirasakan menjadi buntu. Keluhan dirasa sudah tiga

hari. Gejala muncul sejak penderita membersihkan gudang yang penuh dengan

debu. Pada pemeriksaan ditemukan adanya pembengkakan, warna pucat (biru

abu-abu) dari mukosa hidung. (TD; 110/80 mmHg, N; 80x/m, Respirasi; 18x/m

dan Suhu 37,5OC.

Diagnosis : Rhinitis Alergika

Tujuan Pengobatan

Tujuan pengobatan kasus ini adalah untuk mengurangi atau

menghilangkan keluhan bersin-bersin, gatal pada hidung dan mata, keluar cairan

encer yang berwarna kuning dari hidungnya, dan hidung buntu. Jadi pengobatan

untuk kasus ini bersifat simptomatik.

Daftar Kelompok Obat Beserta Jenisnya yang Berkhasiat

N0. Kelompok Obat Nama Obat1 Antihistamin H-1 1. Loratadin

2. Feksofenadin2 Dekongestan 1. Pseudoefedrin

2. Fenilpropanolamin

10

Perbandingan Obat

Antihistamin

Jenis Obat Khasiat Efek samping KontraindikasiLoratadin Dapat digunakan untuk

mengatasi gejala pada rhinitis alergi, konjungtivitis alergi, urtikaria kronis, dan hay fever.

Lesu, nyeri kepala, yang jarang terjadi yaitu sedasi dan mulut kering

Hipersensitifitas, penderita yang sedang mendapat terapi ketokonazol/ eritromisin/ procarbazin/ simetidin, alkoholik, bayi prematur, bayi baru lahir, asma akut, hamil dan menyusui.

Feksofenadin Dapat mengatasi gejala alergi seperti pada urtikaria, rinitis alergi.

Sakit kepala, susah tidur, mual, muntah, mulut kering.

Glaukoma dan pasien dengan retensi urin. Hipersensitif. Kombinasi dengan pseudoefedrin dikontraindikasikan pada pasien dengan hipertensi grade III atau penyakit arteri koroner.

DekongestanNama Obat Khasiat Efek samping Kontraindikasi

Pseudoefedrin Sebagai dekongestan hidung, dan bronkodilatasi lemah

Efek samping terhadap jantung dan SSP lebih ringan

Anemia berat, hipertensi berat, hipertensi postural, trauma kepala, perdarahan serebri dan penyakit jantung koroner.

Fenilpropanolamin Sebagai dekongestan mukosa hidung

Meningkatkan tekanan darah, efeknya terhadap SSP lebih ringan daripada efedrin

Hipertensi, hipertrofi prostat dan penggunaan bersama inhibitor MAO.

11

Pilihan Obat dan Alternatif Obat yang Digunakan

Antihistamin

Uraian Obat Pilihan Obat AlternatifNama ObatBSO yang tersedia

BSO pada kasus dan alasannya

Dosis referensiDosis kasus dan alasannyaFrekuensi pemberian

Cara pemberianSaat pemberian

Lama pemberian

LoratadinTablet 10 mg, sirup 5 mg/ml

Tablet 10 mg, karena tidak ada gangguan menelan10 mg/hari10 mg/hari, sesuai dengan dosis referensi.1 kali/hari, berdasarkan waktu paruh. (24 jam)Oral Sesudah makan, absorbsi tidak dihambat makanan.

3 hari

FeksofenadinTablet 60 mg

Tablet 60 mg, karena tidak ada gangguan menelan120 mg/hari120 mg/hari, sesuai dengan dosis referensi 2 kali/ hari, berdasarkan waktu paruh. (14 jam)OralSebelum makan. Karena adanya absorbsi dihambat oleh makanan3 hari

DekongestanUraian Obat pilihan Obat alternatif

Nama ObatBSO yang tersedia

BSO pada kasusDosis referensiDosis kasus dan alasan

Frekuensi pemberian dan alasan

Cara pemberianSaat pemberianLama pemberian

PseudoefedrinTablet 30 mg, 60 mg, liquid 30 mg/5 ml, kapsul 120 mgTablet 60 mg3-4 kali 60 mg perhari3 kali 60 mg, sesuai dengan dosis referensi3 kali/hari, sesuai dengan waktu paruh obatOralTidak ada aturan khususTidak lebih dari 3 hari, dan apabila memang perlu

FenilpropanolaminTablet 25 mg, 50 mg, kapsul 25 mg,

Tablet 50 mg3-4 kali 25-50 mg perhari3 kali 25 mg, sesuai dengan dosisi referensi3 kali/hari, sesuai dengan waktu paruh obatOralTidak ada aturan khususTidak lebih dari 3 hari, dan apabila memang perlu

12

Farmakokinetik, Farmakodinamik, dan Interaksi Obat

1. Loratadin

Farmakokinetik

Kadar serum tertinggi loratadin yaitu 1-2 jam setelah dosis oral dan

mengalami metabolisme di hati dan distribusi yang cepat kejaringan. Didalam

plasma diikat secara kuat oleh protein plasma dan mula kerjanya sekitar 1-2 jam

dan bertahan 24 jam, sedangkan plasma-t-½-nya sekitar 12 jam . Sekitar 60% dari

loratadin diekskresi melalui feses dan 40% melalui urin (4,5,6).

Farmakodinamik

Loratadin secara selektif menghambat reseptor histamin tipe H1 pada

perifer. Obat ini sangat sulit melewati sistem barier otak sehingga pada dosis

terapi, efek sedasi dan tanda-tanda depresi sistem saraf pusat tidak terlihat (2,5).

Interaksi obat

Interaksi loratadin dengan teofilin dapat menurunkan klierens dari teofilin.

Apabila digunakan bersama-sama obat yang mendepresi SSP, maka dapat

meningkatkan toksisitas dari obat-obat yang mendepresi SSP (2).

Feksofenadin

Farmakokinetik

Feksofenadin mempunyai waktu paruh 12-14 jam, sehingga pemberian

dilakukan dalam 2 kali sehari. Absorbsi fenoksifenedin menurun dengan adanya

makanan, sehingga haru diberikan sebelum makan. Absorbsi juga kan menurun

apabila diberikan bersama-sama dengan antasid. Feksofenadin tidak mempunyai

metabolit aktif, hanya 4 % yang dimetabolisme hati. Sekitar 80% dieliminasi

13

melalui tinja dan 12% dieliminasi melalui ginjal.. Pemebrian feksofenadin aman

untuk pasien dengan gangguan faal hati. Untuk pasien dengan gagal ginjal berat

maka pemberian feksofenadin harus dikurangi dosisnya hingga 50%.

Feksofenadin jangan diberikan pada pasien dengan konsumsi garam yang tinggi

atau setelah mengkonsumsi jus buah-buahan seperti, jus anggur, jus jeruk dan jus

apel, karena dapat menurunkan bioavaibilitas hingga 30-75 % tergantung

kuantitas dari garam dan jus buah-buahan (6).

Farmakodinamik

Feksofenadin merupakan golongan antagonis histamin 1 (AH-1) generasi

ke 2. Golongan ini mempunyai efek sedasi yang minimal dan signifikan, karena

tidak dapat menembus sawar darah otak dan tidak mempengaruhi system saraf

pusat (SSP). Merupakan kompetitor reseptor histamin di saluran pencernaan,

pembuluh darah, saluran pernapasan serta menurunkan reaksi hipersensitifitas.

Pemberian diberikan sebanyak 4 kali dan 2 kali. Kombinasi bersama dengan

pseudoefedrin menghasilkan efek yang memuaskan untuk mengurangi gejala

rhinitis alergika (7)

Interaksi Obat

Kadar dalam darah akan meningkat jika digunakan bersama dengan eritromisin

dan ketokonazol. Jika digunakan bersama digitalis dapat meningkatkan aktivitas

pacemaker. Pemberian bersama dengan pseudoefedrin akan meningkatkan

tekanan darah (7).

14

Dekongestan

1. Pseudoefedrin

Farmakokinetik

Pseudoefedrin yang dalam bentuk hidroklorida sangat cepat diabsorbsi

dengan konsentrasi plasma maksimumnya 498 ng/ml dan tidak diikat oleh protein

plasma. Plasma t-1/2-nya sekitar 4-6 jam. Eliminasi pseudoefedrin terutama

melalui renal sekitar 55%-75%. Eliminasi dari obat ini tergantung dari pH urin.

Pada pH 5, waktu paruhnya sekitar 4 jam sedangkan pada pH 8 waktu paruhnya

menjadi 8 jam (5).

Farmakodinamik

Kerja dari obat ini yaitu dengan menstimulasi terjadinya vasokonstriksi

melalui aktivasi reseptor α-adrenergik pada mukosa respirasi. Pseudoefedrin dapat

merelaksasi bronkus namun tidak seefektif seperti epinefrin atau efedrin,

sehingga tidak digunakan untuk mengobati asma (2). Efek yang merugikan dari

pseudoefedrin sama seperti efedrin atau dekongestan yang lain namun terhadap

stimulasi sistem saraf pusat dan peningkatan tekanan darah, efeknya lebih rendah

(5).

Interaksi Obat

Penggunaan pseudoefedrin bersama-sama obat penghambat MAO dapat

mengakibatkan krisis hipertensi. Dan apabila digunakan bersama dengan salah

satu obat yaitu epinefrin, isoproterenol, antagonis metildopa, reserpin atau

guanetedin dapat mengakibatkan aritmia (2).

2. Fenilpropanolamin

15

Farmakokinetik

Onset kerja dari fenilpropanolamin dicapai dalam waktu 15-30 menit,

sedangkan kadar plasma maksimal dicapai dalam waktu 1-2 jam. Durasi dari kerja

obat ini berkisar 3 jam dengan plasma t-1/2-nya sekitar 3-4 jam. 80%-90%

diekskresi melalui urin (8).

Farmakodinamik

Fenilpropanolamin bekerja pada reseptor α, β1, β2. Efek perifer melalui

kerja langsung dan melalui penglepasan norepinefrin endogen. Pada mukosa

hidung bekerja pada reseptor α yang akan menghasilkan efek dekongestan. Kerja

tidak langsungnya mendasari timbulnya takifilaksis terhadap efek perifernya

(8,9).

Efek kardiovaskular yaitu menstimulasi jantung yang meningkatkan

kekuatan konstriksi jantung dan curah jantung. Terhadap sistem saraf pusat obat

ini kurang menimbulkan perangsangan bila dibandingkan efedrin (9).

16

Resep yang Benar dan Rasional untuk Kasus Tersebut

17

Dr. Herlina Des Nazwa Abidin.SIP No. 011/SPD/23/12/2005

Praktek Umum

Alamat Praktek Alamat RumahJl. A. Yani Km 3,5 Jl. A. Yani Km 3,5 RS.Bhayangkara Tunjung Maya, AMD Banjarmasin Besar RT. 34,No.81

Banjarmasin

Banjarmasin, 4 Mei 2006

R / Loratadin tablet mg 10 No. III

p.r.n 1.d.d. tab.I p.c

R / Pseudoefedrin tab mg 60 No. IX

p.r.n. 3.d.d. tab.I. p.c (jika hidung sesak)

Pro : Tn. Anton Umur : 35 tahun Alamat : Jl. A. Yani km. 4 Banjarmasin

Resep Alternatif

18

Dr. Herlina Des Nazwa Abidin.SIP No. 011/SPD/23/12/2005

Praktek Umum

Alamat Praktek Alamat RumahJl. A. Yani Km 3,5 Jl. A. Yani Km 3,5 RS.Bhayangkara Tunjung Maya, AMD Banjarmasin Besar RT. 34,No.81

Banjarmasin

Banjarmasin, 4 Mei 2006

R/ Feksofenadin tablet mg 60 No. VI

p.r.n. 2.d.d.tab. No.I. a.c

R/ Fenilpropanolamin tab mg 50 No. III

p.r.n .3.d.d. tab ½ p.c (jika hidung sesak)

Pengendalian Obat

Kasus yang disajikan adalah kasus dengan diagnosis rinitis alergika, Pada

umumnya jenis rinitis alergika yang terjadi di indonesia adalah rinitis tahunan

(perennial). Prinsip terapi rinitis alergika ada tiga tingkatan yaitu:

1. Menghindari pencetus (allergen)

2. Terapi medikamentosa (antihistamin dan dekongestan)

3. Immunoterapi

Terapi farmakologi dilakukan apabila modifikasi lingkungan dengan berusaha

menjauhkan allergen gagal untuk mengontrol gejala dari rinitis alergi. Terapi lini

pertama yang dilakukan adalah dengan mengguakan antihistamin dan

dekongestan. Pilihan antihistamin pada kasus ini adalah antihistamin H1 non

sedatif yaitu loratadin atau feksofenadin. Namun untuk pengobatan utama

diberikan loratadin karena efek sampingnya yang lebih ringan, pasien cukup

sekali sehari menkonsumsi obat dan dilakukan sesudah makan, hal ini

dikarenakan durasi kerjanya yang panjang yaitu sekitar 24 jam. Feksofenadin

merupakan metabolit aktif turunan dari terfenadin, dengan waktu paruh berkisar

antara 12-14 jam. Di Indonesia preparat ini tergolong langka dan sangat jarang

digunakan, harganya tergolong cukup mahal. Pemakaian feksofenadin di Amerika

baru saja digunakan karena terfenadin mempunyai efek samping aritmia, sehingga

pemakaian terfenadin mulai berkurang bahkan sudah ditinggalkan dipasaran.

Berdasarkan ISO 2004, di Indonesia sediaan terfenadin masih begitu banyak

dibandingkan dengan sediaan feksofenadin. Hal ini memang tidak lepas dari segi

ekonomis, terfenadin jauh lebih murah dibandingkan dengan feksofenadin.

19

Berikut ini kan disajikan tabel perbandingan pemilihan antihistamin I (AH-I)

generasi II (6):

Perbandingan Antihistamin Non Sedatif

Feksofenadin Loratadin Cetrizine Azelestine Desloratadine

Bentuk metabolit aktif

- + - + +

Efek Sedasi - - + + -Potensial efek

etanol saat mengemudi

- - + + -

Pengaruh makanan terhadap absorbsi

- - -

Interaksi OATP + - - - -Efek substansial

makrolida pada BA+ ‘+ - - -

Pengaruh Antasid terhadap BA

+ - - - -

Peningkatan QT seiring dgn

Peningkatan dosis

- - - - -

Potensi mengurangi hidung

tersumbat

- - - + +

Diindikasikan untuk PAR

- - + - +

Umur pemakaian pada anak-anak

>6 >2 >2 >5 >12

Sedangkan pilihan untuk dekongestan yaitu pseudoefedrin atau

fenilpropanolamin, dan yang menjadi pilihan utamanya yaitu pseudoefedrin.

Sediaan pseudoefedrin lebih popular penggunaanya sebagai dekongestan

dibandingkan dengan fenilpropanolamin.

20

DAFTAR PUSTAKA

1. Kasekeyan, E dan Nikmah R. 2001. Alergi Hidung dalam Soepardi, EA (ed). 2001. Buku Ajar Ilmu Kesehatan Telinga, Hidung, Tenggorok dan Kepala Leher edisi 5. FK UI. Jakarta; 101-06.

2. Sheikh, J. Rhinitis, Allergic. eMedicine.Com 2005; (online). (http://www.emedicine.com/med/topic.104.htm, diakses 10 Mei 2005)

3. Behrman, Kliegman, dan Arvin. Rhinitis Alergika dalam Nelson Ilmu Kesehatan Anak edisi 15 vol. 1. EGC. Jakarta; 773-75.

4. Theodurus. 1999. Histamin dan Antagonis Histamin. Majalah Kedokteran Sriwijaya; 3: 64-72.

5. Anonimous. 1993. Drug Evaluation. American Medical Assosiation. Chicago; 1779-89.

21

6. Tjay, T.H. dan Kirana Raharja. 2002. Antihistamin dalam Obat-obat penting; Khasiat, Penggunaan dan Efek sampingnya. Gramedia. Jakarta:764-79.

7. Sjamsudin, U dan HR Dewoto. 1999. Autokoid dan Antagonis dalam: Ganiswarna (ed). Farmakologi dan Terapi edisi 4. 1999. FK UI: Jakarta; 248-56.

22

23

24

25

26

27