FARMAKOLOGI

Farmakologi

Obat pertama kali yang digunakan berasal dari tanaman / jamu.Dianggap kurang memuaskan, mulai melakukan isolasi zat aktifMenghasilkan serangkaian zat-zat kimia sebagai obat :Efedrin : Ephedra vulgarisAtropin : Atropa belladonaMorfin : Papaver somniferumDigoksin : Digitalis lanataReserpin : Rauwolfia serpentinaVinblastin dan vinkristin : Vinca rosea

Farmakologi Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan

seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi, fisika, kegiatan fisiologi, resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup

Farmakognosi : pengetahuan dan pengenalan obat yang berasal dari tanaman, mineral dan hewan. Ekstrak Ginkoa biloba (penguat daya ingat), bawang putih (antikolesterol), tingtur hyperici (antidepresi), ekstrak fever few (pencegah migrain)

Biofarmasi : ilmu yang mempelajari pengaruh pembuatan sediaan farmasi terhadap efek terapeutik obat.

Farmaceutical availability (ketersediaan farmasi) : ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap untuk proses absorpsi.

Larutan – suspensi – emulsi – serbuk – kapsul – tablet – enterik coated – long acting.

Istilah dalam farmakologi Biological availability (ketersediaan hayati) : prosentasi obat

yang diresorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapetiknya.

Therapeutical equivalent (kesetaraan terapeutik) : syarat yang harus dipenuhi oleh suatu obat yang meliputi kecepatan melarut dan jumlah kadar zat yang berkhasiat yang harus dicapai dalam darah

Bioassay : cara menentukan aktivitas obat dengan menggunakan hewan percobaan seperti kelinci, tikus, dll.

Farmakokinetik : segala proses yang dilakukan tubuh terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.

Farmakodinamik : mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terafi yang ditimbulkan.

Toksikologi : pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh.

Farmakoterapi : mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalanya. Phytoterapi : menggunakan zat-zat dari tanaman untuk mengobati penyakit.

Istilah dalam farmakologi

Farmakologi klinik : cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada manusia.

Penggolongan Obat

Obat farmakodinamis Obat kemoterapeutis Obat diagnostik

Obat farmakodinamis, bekerja terhadap host dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika, obat otonom

Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh host. Hendaknya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamis yang sekecil-kecilnya terhadap host, contoh : antibiotik, antijamur, obat-obat neoplasma (onkolitik, sitostatik)

Penggolongan Obat

Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya BaSO4 digunakan untuk diagnosis penyakit saluran pencernaan, Na propanoat dan asam iod organik untuk sal empedu

Menurut Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000

1. Obat bebas

2. Obat bebas terbatas

3. Obat keras

4. Obat wajib apotek

5. Obat narkotika

6. Obat psikotropika

Penandaan

K

Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000

Obat Bebas Obat yang dapat dijual bebas kepada umum tanpa resep dokter

Minyak kayu putih, OBH, OBP, Paracetamol, Vit. C, B Komplex, dll.

Obat Bebas Terbatas (W : waarschuwing)

Obat bebas yang pada penjualannya disertai tanda peringatan.

Antihistamin, klorokuin, kalii kloras, suppositoria, dll.

Obat Keras(G : Gevaarlijk)

Obat berbahaya jika pemakaiannya tidak berdasarkan resep dokter.

Adrenalin, antibiotika, antihistamin, dll.

OWA Obat keras yang dapat diserahkan oleh apoteker tanpa resep dokter.

Linestrenol, antasid, salbutamol, basitrasin krim, ranitidin, dll.

K

K

Permenkes RI No. 949/Menkes/Per/VI/2000

Narkotika Zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan, sintetis atau semisintetis yang dapat menyebabkan penurunan atau perubahan kesadaran, hilangnya rasa, mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri.

Tanm. Papaver somniferum, kokain, ganja, heroin, morfin, opium, kodein, dll.

Psikotropika Zat atau obat baik alamiah maupun sintetis bukan narkotika yang berkhasiat psikoaktif melalui pengaruh selektif pada SSP yang menyebabkan perubahan khas pada aktifitas mental dan perilaku.

Lisergida, psilosibina, amfetamin, diazepam, fenobarbital, klordiazepoksida, dll.

K

Farmakokinetik

Obat bebasAbsorpsi Ekskresi

Biotransformasi

Depot jaringan

Bebas Terikat

Tempat kerja(reseptor)

Terikat Bebas

Obat Terikat Metabolit

Sirkulasisistemik

Farmakodinamik

Adalah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya.

Tujuan mempelajari MK : meneliti efek utama obat, interaksi obat, spektrum efek dan respon yg terjadi.

Mekanisme Kerja ObatMekanisme Kerja Obat

Timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel organisme

Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yg mrp respons khas u obat tsb

Reseptor mrp makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan antagonis

Reseptor ObatKomponen penting : protein

(asetilkolinesterase, Na+, K+ ATPase, tubulin, dll)

Reseptor Obat

Ikatan obat-reseptor : ikatan ion, hidrogen, hidrofobik, van der waals, kovalen.

Struktur kimia suatu obat berhubungan erat dengan afinitasnya thd reseptor

Hubungan dosis dengan intensitas efekD + R DR + Efek Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yang diduduki

Reseptor Obat

Dalam menimbulkan efek, obat t3 tdk berikatan dg reseptor :

- Mengubah sifat cairan tubuh : antasid, Na bikarbonat dlm membasakan urin

- Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm mengikat Pb2+

- Masuk ke komponen sel : 5-FU, AB, anti kanker.

UJI KLINIK Fase I : pengujian obat untuk pertama kali pada

manusia, yg diteliti : keamanan obat. Fase II : pengujian obat utk pertama kali pd

sekelompok kecil penderita, tujuan : melihat efek farmakologik. Bisa dilakukan secara komparatif dg obat sejenis ataupun plasebo.jml 100-200 og

Fase III : Memastikan obat benar2 berkhasiat, dibandingkan dg plasebo, obat sama tp dosis beda, obat lain indikasi sama. Min 500 org

Fase IV : Post Marketing Drug Surveillance, tujuan menentukan pola penggunaan obat di masy, efektivitas dan keamanannya.