MAKALAHKIMIA MEDISINALOBAT ZYRTEC

Disusun Oleh :

Jauharuddin Luthfi A.(115090200111016)

Dimas Sigit Tri Prastsetio (115090207111026)

JURUSAN KIMIA FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU ALAM

UNIVERSITAS BRAWIJAYA

MALANG

2014

PENGERTIAN

Zyrtec adalah antihistamin yang mengurangi efek dari histamin kimia alami dalam tubuh. Histamin dapat menghasilkan bersin, gatal, mata berair, dan radang hidung. Obat ini dapat digunakan untuk mengobati gejala pilek atau alergi seperti bersin, gatal, mata berair, atau pilek, dan juga digunakan untuk mengobati gatal-gatal dan bengkak akibat urtikaria kronis (gatal-gatal) (RxList.Inc, 2014).Zyrtec merupakan obat kuat yang dapat mengganggu pikiran, jadi seseorang mengonsumsi obat ini dalam keadaan mengemudi atau melakukan sesuatu yang mengharuskan untuk konsentrasi maka dianjurkan untuk berhati-hati. Bila mengonsumsi obat ini bersamaan dengan obat lain, maka diharuskan untuk berkonsultasi kepada dokter spesialis (seperti pilek atau alergi obat-obatan lainnya, obat nyeri narkotik, obat tidur, relaxers otot, dan obat-obatan untuk kejang, depresi, atau kecemasan) (Drugs.com, 2014).Obat ini mempunyai runus emperis C21H25CIN2O3.2HCl dengan berat molekul 461,82 gram/mol. Bentuk dari obat ini gel berwarna kuning dan padatan berwarna putih atau ungu yang larut dalam air (Drugs.com, 2014).

Berikut adalah gambar dan struktur zyrtec :

EFEK SAMPING DAN PERINGATANZyrtec ini merupakan obat oral yang dapat digunakan pada jangka waktu yang panjang tanpa efek samping yang tinggi. Larangan keras obat ini adalah untuk orang yang mempunyai alergi terhadap cetirizine. Dianjurkan berkonsultasi bagi orang yang memiliki keadaan medis yang parah. FDA (Food and Drug Administration) kehamilan kategori B menyatakan bahwa zyrtec diperkirakan tidak berbahaya bagi bayi yang belum lahir, tetapi diwajibkan berkonsultasi terlebih dahulu kepada dokter bila ingin mengonsumsi obat ini saat hamil. Cetirizine dapat masuk ke dalam ASI dan dapat membahayakan bayi bila menyusui (APOTIK TAMBAKREJO, 2013).

Gunakan zyrtec persis seperti yang diarahkan pada label, atau seperti yang dianjurkan oleh dokter. Jangan gunakan dalam jumlah yang lebih besar atau lebih kecil atau lebih lama dari yang direkomendasikan. Obat zyrtec dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan. Obat kunyah ini harus dikunyah sebelum ditelan, jangan menelan obat zyrtec secara keseluruhan. Biarkan larut dalam mulut tanpa mengunyah, bukan menelan beberapa kali. Jika diinginkan, mengonsumsinya dapat dengan minum cairan untuk membantu menelan obat. Obat Zyrtec yang berbentuk cair dapat diminum dengan dosis yang sesuai, seperti sendok khusus atau sendok teh, bukan sendok meja biasa. Jika Anda tidak memiliki alat untuk mengukur dosisnya, tanyakan kepada apoteker untuk yang satu ini. Hubungi dokter jika gejala tidak membaik, bertambah buruk, atau sedang mengalami demam. Simpan obat ini pada suhu kamar jauh dari kelembaban dan panas. Jangan biarkan bentuk cair dari obat ini membekukan (Drugs.com, 2014).Dapatkan bantuan medis darurat jika memiliki tanda-tanda ini seperti alergi, gatal-gatal, kesulitan bernapas, pembengkakan wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan. Hubungi dokter jika memiliki efek samping yang serius seperti (RxList.Inc, 2014):

a. Detak jantung cepat dan berdebar tak menentu

b. Kelemahan, tremor (gemetar tak terkendali), atau masalah tidur (insomnia), perasaan gelisah yang parah, hiperaktif, kebingungan.c. Kencing lebih sedikit dari biasanya atau tidak sama sekali. Efek samping yang serius mungkin termasuk (RxList.Inc, 2014):a. Pusing, mengantukb. Perasaan lelahc. Mulut keringd. Sakit tenggorokan, batuke. Mual, sembelitf. Sakit kepalaIni bukan daftar lengkap efek samping dan lain-lain dapat terjadi. Dilarang mengonsumsi alkohol saat mengonsumsi zyrtec karena dapat meningkatkan efek samping tertentu. Pada beberapa individu terjadi reaksi hipersensitif, termasuk reaksi kulit dan mungkin terjadi angiodema (Drugs.com, 2014).FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

1. Farmakokinetik (RxList.Inc, 2014) : Absorption : Cetirizine dengan cepat diserap dengan waktu untuk konsentrasi maksimum (Tmax) sekitar 1 jam setelah pemberian tablet oral, tablet kunyah atau sirup pada orang dewasa. Bioavailabilitas Sebanding ditemukan antara tablet dan sirup dalam bentuk dosis. Bioavailabilitas Sebanding juga ditemukan antara zyrtec (cetirizine) tablet dan tablet zyrtec (cetirizine) kunyah diambil dengan atau tanpa air. Ketika relawan sehat diberikan beberapa dosis cetirizine (10 mg tablet sekali sehari selama 10 hari), konsentrasi plasma puncak rata-rata (Cmax) dari 311 ng/mL diamati, tidak ada akumulasi diamati. Farmakokinetik cetirizine yang linear untuk dosis oral berkisar antara 5 sampai 60 mg. Makanan tidak berpengaruh pada tingkat paparan (AUC) dari tablet cetirizine atau tablet kunyah, tapi Tmax tertunda 1,7 jam dan 2,8 jam masing-masing, dan Cmax mengalami penurunan sebesar 23% dan 37%, masing-masing di hadapan makanan.

Distribution : rata-rata pengikatan protein plasma terhadap cetirizine adalah 93%, tergantung pada konsentrasi di kisaran 25-1000 ng/mL, yang meliputi kadar plasma terapeutik diamati. Metabolism : Sebuah studi keseimbangan massa di 6 sukarelawan pria sehat menunjukkan bahwa 70% dari radioaktivitas yang diberikan itu didapat dalam urin dan 10% pada tinja. Sekitar 50% dari radioaktivitas diidentifikasi dalam urin sebagai obat yang tidak berubah. Sebagian besar peningkatan yang cepat dalam puncak radioaktivitas plasma dikaitkan dengan obat induk, menunjukkan rendahnya metabolisme lintas pertama. Cetirizine di metabolisme secara terbatas oleh oksidatif N-dealkylation menjadi metabolit dengan aktivitas antihistamin diabaikan. Enzim - enzim yang bertanggung jawab untuk metabolisme ini belum teridentifikasi. Excretion : Rata-rata paruh ekskresi pada 146 sukarelawan sehat di beberapa studi farmakokinetik adalah 8,3 jam dan tampak jumlah pembersihan tubuh untuk cetirizine adalah sekitar 53 mL/menit.2. Farmakodinamik Cetirizine adalah antihistamin, pada dosis farmakologi aktif, mempunyai efek mengantuk yang lebih kecil, dengan tambahan sifat anti alergi. Cetirizine adalah reseptor H1-antagonis selektif dan pada reseptor lain efeknya dapat diabaikan, bebas dari efek anticholinergik dan antiserotonin. Cetirizine menghambat mediator histamin fase awal dari reaksi alergi, juga menurunkan migrasi sel inflamasi dan melepaskan mediator yang berhubungan dengan respon alergi yang sudah lama (RxList.Inc, 2014).Aktivitas farmakodinamik dari zyrtec secara langsung berkaitan dengan efek aditif dari aktivitas masing-masing komponennya. Zyrtec adalah antagonis H1-reseptor yang ampuh dan selektif dengan sifat antialergi tambahan. Aktivitasnya sebagai berikut (Mediaexplorer, 2014) :

a. Menghambat fase awal - histamin terkait reaksi alergi dan juga mengurangi perpindahan sel inflamasi dan pelepasan mediator histamin yang berkaitan dengan respon alergi terhambat.b. Menghambat histamin pada radang tenggorakan atau hidung.DAFTAR PUSTAKA

ChemicalBook, 2009, Cetirizine Produkt Beschreibung, http://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_DE_CB3440625.htm tanggal akses 07 Oktober 2014Drugs.com, 2014, Zyrtec, http://www.drugs.com/zyrtec.html tanggal akses 05 Oktober 2014

Indonesia, APOTIKTAMBAKREJO, 2013, Obat Alergi Cetirizine 10mg Generic, http://apotiktambakrejo.com/product/9/8/CETIRIZINE-10MG-GENERIC tanggal akses 07 Oktober 2014

Medicalexplorer, 2014, Medical Explorer Drugs of Zyrtec D, http://www.medical-explorer.com/drugs-z/Zyrtec-D_1.html diakses 07 oktober 2014

RxList.Inc, 2014, Clinical Pharmacology of Zyrtec, http://www.rxlist.com/zyrtec-drug/clinical-pharmacology.htm tanggal akses 06 Oktober 2014

RxList.Inc, 2014, Zyrtec Patient Information Including Side Effect, http://www.rxlist.com/zyrtec-drug/patient-images-side-effects.htm tanggal akses 07 Oktober 2014

Anonim1,2010,http://www.blogspot.com/_UOc7dHpzkhI/S_zHRje_I6I/AAAAAAAAAV8/v_KXB G6gY/s1600/cetirizine.gif tanggal akses 07 Oktober 2014

Anonim2, 2014, Chemical Specification of Cetirizine Ethyl Ester, http://www.Cetirizine Ethyl Ester.htm tanggal akses 07 Oktober 2014

Anonim3, 2014, Cetirizine N-Oxide,www.medicalisotopes.com tanggal akses 07 Oktober 2014Anonim4, 2014, Chemical Specification of Cetirizine Glycerol Ester, http://www.Cetirizine Ethyl Ester.htm tanggal akses 07 Oktober 2014Anonim5, 2014, www.molcan.com tanggal akses 07 Oktober 2014DOKTER INDONESIA ONLINE , 2013, http://www. Dokter Alergi Imunologi _ DOKTER INDONESIA ONLINE _ Page 2.htm diakses 18 oktober 2014

Gambar SEQ Gambar \* ARABIC 1 Struktur Obat Zyrtec (ChemicalBook, 2009).

Gambar 3. Zyrtec padatan ungu (RxList.Inc, 2014).

Gambar 4. Zyrtec liquid gel (RxList.Inc, 2014).

Gambar SEQ Gambar \* ARABIC 2. Zyrtec padatan putih (RxList.Inc, 2014.)