Tata Tertib Kuliah

Toleransi keterlambatan maks. 15 menit

Tidak Berisik HP tidak diaktifkan Hadir minimal 80% Paham bahasa Indonesia & Inggris Baca salah satu / dua buku acuan Kerjakan Tugas, & Ujian

Penilaian

NA = 0,3UTS + 0,5UAS + 0,1TUGAS + 0,1 KEHADIRAN

HURUF MUTU :A = 80 – 100 %B = 68 – 79 %C = 56 – 67 %D = 45 – 55 %E = 0 – 44 %

KEHADIRAN = minimal 80%

PENDAHULUAN KIMIA

MEDISINALSTFB 2011

Kimia Medisinal (Burger, 1970)

Ilmu pengetahuan yang merupakan cabang dari ilmu kimia dan biologi, yang digunakan untuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat

Sebagai dasar adalah mencoba menetapkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis obat, serta menghubungkan perilaku biodinamik melalui sifat-sifat fisik dan reaktifitas kimia senyawa.

Kimia Medisinal (IUPAC, 1974)

Ilmu pengetahuan yang mempelajari penemuan, pengembangan, identifikasi dan interpretasi cara kerja senyawa aktif biologis (obat) pada tingkat molekul dan juga melibatkan studi, identifikasi dan sintesis produk metabolisme obat dan senyawa yang berhubungan

Ruang Lingkup Kimia Medisinal

1. Isolasi & Identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang secara empirik telah digunakan untuk pengobatan

2. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yng mempunyai aktivitas pengobatan yang potensial

3. Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan atau tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah

4. Menghubungkan struktur kimia dengan cara kerja obat

5. Mengembangkan rancangan obat6. Mengembangkan hubungan struktur dan

aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika dengan bantuan statistik

Definisi & Istilah

Kimia Medisinal: desain dan pengembangan senyawa aktif serta optimisasi senyawa aktif menjadi senyawa obat

Senyawa Aktif Senyawa Obat

Senyawa aktif: senyawa kimiawi yang mampu memicu terjadinya aktifitas biologi di dalam organisme hidup

Senyawa aktif: senyawa kimiawi yang mampu memicu terjadinya aktifitas biologi di dalam organisme hidup

Senyawa obat: senyawa aktif yang telah diizinkan pihak berwenang untuk digunakan pada manusia atau khewan dengan tujuan pencegahan, pengenalan, peredaan atau terapi suatu penyakit

• Aktivitas biologi: keseluruhan perubahan-perubahan di dalam suatu sistem biologi yang dipicu/disebabkan oleh suatu senyawa aktif

• Obat: bentuk sediaan tertentu dari senyawa obat yang digunakan untuk manusia atau hewan

Optimisasi Senyawa Aktif

Dimaksudkan untuk mengurangi/meminimalkan efek samping dengan memperhatikan aspek farmakokinetik obat (ADME):

Absorpsi Distribusi Metabolisme Ekskresi

Bidang Ilmu Interdisipliner

Sejarah dan Perkembangan

Penanganan penyakit dengan obat: sejak jaman prasejarah

Obat pertama: tanaman obat terutama untuk penyakit infeksi

Orang Cina, India, Maya, Mediterania: biasa menggunakan tanaman obat dan mineral sejak lama.

Sejarah dan Perkembangan

Kemoterapi modern, Paul Ehrlich (1854-1915): senyawa kimia tertentu memiliki toksisitas selektif terhadap kuman tertentu

Teori Lock and Key, Emil Fischer: penjelasan rasional mekanisme kerja obat

Riset lanjutan oleh peneliti lainnya: antibiotika dan sulfonamida

Farmakokinetika Obat

Efek/kerja obat merupakan hasil dari berbagai proses kompleks yang terjadi di dalam tubuh

Proses tersebut terdiri dari tiga fase: Fase Farmasetik Fase Farmakokinetik Fase Farmakodinamik

Fase Farmakokinetika

Terdiri dari proses-proses: Absorpsi Distribusi Metabolisme Eksresi

Perlu ditelaah dalam upaya optimisasi senyawa aktif menjadi senyawa obat

Absorpsi Merupakan proses

penyerapan/pengambilan dari permukaan tubuh (termasuk traktus gastrointestinal) ke dalam sistem sirkulasi (aliran darah atau limpa)

Barier absorpsi: membran permukaan sel-sel (model mosaik cairan)

Mekanisme: difusi pasif, difusi terfasilitasi, transfor aktif, pinositosis, fagositosis

Distribusi Transpor reversibel zat dari satu

bagian tubuh ke bagian lainnya Faktor yang mempengaruhi dari

sisi organisme: aliran darah organ dan jaringan, permeabilitas membran, perbedaan pH (plasma dan jaringan)

Faktor yang mempengaruhi dari sisi zat: ukuran molekul, ikatan protein plasma dan jaringan, kelarutan dan sifat kimiawi

Metabolisme Reaksi-reaksi yang dialami suatu

senyawa (obat) di dalam tubuh, pada umumnya senyawa menjadi lebih polar dan mudah diekskresikan

Organ utama: hati (sistem enzim sitokrom P-450)

Terdiri dari Fase 1 dan 2 Fase 1: oksidasi, reduksi, demetilasi, deasetilasi, dll. Fase 2: konjugasi dengan sulfat, tiol, glukuronat, dll.

Ekskresi

Proses pengeluaran suatu zat atau metabolit dan hasil urainya dari tubuh

Melalui berbagai rute: ginjal, feses, keringat, pernafasan

Pada kebanyakan senyawa obat: organ utama ginjal

Menentukan waktu paruh obat di dalam tubuh