kelompok 5 solid modified

7/24/2019 Kelompok 5 Solid Modified

1/23

Oleh Kelompok 5 farmasi AC

1.Ayu Rahmawati 11141020000014

2.Risyda Afdhilati 11141020000016

3.eki ya!to 1114102000001"

4.#.Alamsyah $utra 11121020000012


2/23

A. %&'(')'

Bentuk sediaan pelepasan dimodifikasi

adalah sistem penghantaran obat yang berdasarkan

formulasi dan desain produk, memberikan pelepasan

obat dalam bentuk yang dimodifikasi berbeda dariyang bentuk sediaan konvensional.

Pelepasan obat dapat ditunda atau

diperpanjang.


3/23

*. KARAK+%R')+'K

Beberapa sifat fisika kimia yang berpengaruh dalam pembuatan sediaan lepas

lambat (Lee dan Robinson, 19!"#

a. Dosis

Produk oral yang mempunyai dosis lebih besar

dari $,% gr sangat sulit untuk sediaan lepas lambatkarena dengan dosis yang lebih besar akan dihasilkan

volume sediaan yang besar yang tidak dapat diterima

sebagai produk oral.

b. Kelarutan&bat dengan kelarutan dalam air yang rendah

atau tinggi, tidak 'o'ok untuk sediaan lepas lambat. Batas

terendah untuk kelarutan pada sediaan lepas lambat ini

adalah $,1 mgml.


4/23

c. Koefisien partisi

&bat yang mudah larut dalam air kemungkinan tidak mampu menembus

membran biologis sehingga obat tidak sampai ke tahap aksi. )ebaliknya

untuk obat tidak men'apai sel target. *edua kasus di atas tidak diinginkan

untuk sediaan lepas lambat.

d. Stabilitas obat)ediaan lepas lambat diran'ang untuk dilepaskan dalam saluran 'erna

(+-", sehingga obat yang tidak stabil dalam lingkungan isi 'airan usus

kemungkinan sulit untuk diformulasikan dalam sediaan lepas lambat.

e. Ukuran molekul

olekul obat yang besar menunjukkan koefisien difusi yang ke'il dan

kemungkinan sulit dibuat sediaan lepas lambat.


5/23

Beberapa sifat biologis yang perlu diperhatikan dalampembuatan sediaan lepas lambat (Lee dan Robinson,19!"#

a. Absorbsi

&bat yang lambatdiabsorbsi atau

memiliki ke'epatan

absorbsi yangbervariasi sulit untuk

dibuat sediaan

lepas lambat.

b. Volume Distribusi

&bat dengan volume

distribusi yang tinggidapat mempengaruhi

ke'epatan eliminasinya

sehingga obat tersebuttidak 'o'ok untuk

sediaan lepas lambat.


6/23

c. Durasi

&bat dengan /aktu paro pendek dan dosis besar tidak 'o'ok untuk

sediaan lepas lambat. &bat dengan /aktu paro yang panjang dengan

sendirinya akan dapat mempertahankan kadar obat pada indeks

terapetiknya sehingga tidak perlu dibuat sediaan lepas lambat.

d. Indeks terapeutik

&bat dengan indeks terapeutik yang sempit memerlukan kontrol yangteliti terhadap kadar obat yang dilepaskan dalam darah. )ediaan lepas

lambat berperan dalam mengontrol pelepasan obat agar tetap dalam

indeks terapeutiknya.

e. Metabolisme

)ediaan lepas lambat dapat digunakan pada obat yang metabolisme

se'ara luas asalkan ke'epatan metabolismenya tidak terlalu tinggi.


7/23

C. K%,%*'-A(

a. engurangi fluktuasi kadar obat dalam darahb. engurangi frekuensi pemberian

'. eningkatkan kepuasan dan kenyamanan

pasien

d. engurangi efek samping yang merugikan

e. engurangi biaya pemiliharaan kesehatan


8/23

.K%KRA(/A(a.

Biaya produk lebih mahal dari pada konvensionalb. Adannya dose dumping yaitu sejumlah besar obat dari

sedian obat dapat lepas secara cepat

c. Sering mempunyai korelasi in vitro- in vivo yang jelek

d. Mengurangi fleksibilitas pemberian obate. Efektifitas pelepasan obat dipengaruhi dan dibatai oleh

lama tinggal di saluran cerna

f. Jika penderita mendapatkan reaksi samping obat atau

secara tiba-tiba mengalami keracunan maka untukmenghentikan obat dari sistem tubuh akan lebih sulit

dibandingkan dengan sediaan konvensional.

g. idak dapat digunakan untuk obat yang memiliki dosis

besar !"## mg$


9/23

%.%(')

Delayed-release products

Biasanya tablet salut enterik atau kapsul dirancang

untuk melewatilambung tanpa perubahan (unaltered)

untuk melepaskan obat mereka dalam saluran usus.

Extended-release products

0iran'ang untuk melepaskan obat mereka dalam cara

yang terkendali, pada predetermined rate, durasi andlokasi dalam tubuh untuk mencapai dan

mempertahankan optimum therapeutic blood levels of

drug.


10/23

$ROK O*A+ $%,%$A)A('#O'&'KA)' A( R+%$%#*%R'A((A

Bentuk sediaan oralPelepasan diperpanjang # pelepasan terkontrol, pelepasan

berkelanjutan, pelepasan yang berkepanjangan

Pelepasan tertunda # salut enterik

Bentuk sediaan intramuskular0epot suntikan

)untikan air ber'ampur (minyak"

Bentuk sediaan subkutan # mplan

Transdermal delivery system # Pat'h, *rim, gel, dsb


11/23

R%,%A)%

$-AR#AC%+'CA,)

&bat yang tidak inheren tahan lama memerlukan dosis

harian ganda untuk men'apai efek terapi yang diinginkan

.

Beberapa dosis harian yang sering merepotkan dan dapatmengakibatkan dosis yang dibuatup dosis dan pasien

non'ompliant dengan regimen terapeutik.

*adar obat dari bentuk sediaan konvensional lepassegera

yang diambil lebih dari sekali sehari jad/al pasti biasanya

menunjukkan pun'ak sekuensial dan palung (lembah"

yang berhubungan dengan dosis masingmasing.


12/23

Tablet atau kapsul yang pelepasannya diperpanjangbiasanya diambil hanya sekali atau dua kali

sehari dibandingkan dengan dosis konvensionalyang biasanya 2 sampai 4 kali sehari

Produk ini dirancang untuk memberikan pelepasan

segera obat yang akan segera menghasilkan terapi yang diinginkan, diikuti dengan pelepasanbertahap dan berkesinambungan dari jumlahtambahan obat untuk mempertaha!ka! efek i!i

selama periode waktu ya! telah dite!tuka!.

Kebutuhan untuk dosis obat pada malam hari dapatdihilangkan


13/23

F.KOMPONEN


14/23

TIDAK A!UT"I#$!T%

1.Polietilen,

2.Polivinil klorida

3.*opolimer

akrilat,

4.5tilselulosa

0idesain untuk

dimakan dan

tidak pe'ah

dalam saluran

'erna.


15/23

TIDAK A!UT "T$!KIKIS%

1. 6sam stearat,

2. )tearil alkohol,

3. alam 'arnauba

4. Polietilen glikol.

Mengontrol pelepasan

obat melalui difusi

pori dan erosi


16/23

&ID!'(IIK1.etil selulosa,

2.7idroksietil selulosa,

3.7idroksipropilmetilselulosa,

4.8atrium

karboksimetilselulosa,

.8atrium alginat,%.:anthan gum

.;arbopol.

Bila bahan bahan

tersebut kontakdengan air, maka akan

terbentuk lapisan

matriks terhidrasi.

Lapisan ini bagianluarnya akan

mengalami erosi

sehingga menjadi

terlarut.


17/23

BENTK !E"#$$N %&$'

Pelepasan diperpanjang Pelepasan Tertunda

Tablet Kapsul Tablet Kapsul

BuprpionDiltiazem

hydrochloride

ErythromycinDoxycycline

hyclateFerrous fumarate

and docusate

sodium

Disopyramide

phosphateAsacol Erythromycin

Lithium

carbonate

Indomethacin AspirinPrilosec

(omeprazole)Quinidine

gluconate

Isosorbide

dinitrateDirythromycin

Potassium

chloridePhenytoin sodium

Oxybutynin

chloride

Procainamidehdrochloride

Theophylline oxtriphyllin

/. CO(+O-

E E


18/23

PE'EP$!$NTE&TN"$

Produk Obat Karakteristik

Erythromycin (Tablet)

Tablet enterik dilapisi dengan selulosa

asetat ftalat, carnauba wax, dan

polimer selulosa.

Penggunaan: antibiotik

Erythromycin (Kapsul)kapsul (Abbott) Kapsul berisi pelet

berlapis enterik dasar eritromisin.Penggunaan: antibiotik

Asacol (mesalamine) (Tablet)

Tablet disalut dengan Eudragit S

(asam metakrilat kopolimer B), resin

yang melewati perut larut dalam ileum

dan sekitarnya. Penggunaan:Mengobati ulserative colitis

Prilosec (omeprazol) (Kapsul) Granul bersalut enterik omeprazol

ditempatkan dalam kapsul. Omeprazol

adalah labil asam dan terdegradasi

oleh asam lambung. Penggunaan:

pengobatan ulkus duodenum


19/23

PE'EP$!$N"#PE&P$N($N)

Produk Obat Karakteristik

Toprol-XL (metoprolol succinate) tablets

(AstraZeneca)

Butiran obat yang disalut dengan polimer

selulosa dimampatkan menjadi tablet.

Penggunaan: pengobatan hipertensi

Compazine (prochlorperazine) Spansule

capsules (SmithKline Beecham)

Butiran berlapis kapsul diformulasikan

untuk melepaskan dosis awal segera

dengan obat tambahan untuk pelepasan

diperpanjang.

Penggunaan: anti-mual, antivomiting

Depakote ER (divalproex sodium)extended-release tablets (Abbott)

Obat tersebar dan dikompresi dalamhypromellose dan mikrokristalin matriks

selulosa. Gunakan: antiepilepsiCovera-HS (verapamil HCl) tablet

(Searle)

Sebuah sistem COERb osmotik.

Gunakan: antihipertensi, antiangina


20/23

BENTUK SEDIAAN

ORAL

Contoh sediaan

pelepasan

diperpanjang

% Contohsediaan

pelepasan

tertunda


21/23

BENTUK SEDIAAN

INTRAMUSKULAR


22/23

TRANSDERMAL DELIVERY SYSTEM


23/23

THANKYOU

kelompok 5 solid modified

Documents