ANTI MALARIA

Skizontosid jaringan :Primakuin.Pirimetamin.K l a s i f i k a s i

Skizontosid darah (obat supresif) :Klorokuin.Kuinin.Meflokuin.Proguanil.Pirimetamin.

Gametosid :Klorokuin & kuinin : untuk P.vivax & P.malaria.Primakuin : untuk P.falciparum.

Sporontosid : Primaquin.Kloroguanid.

Pengobatan SupresiUntuk menyingkirkan semua parasit dari tubuh penderita dengan memberikan skizontosid darah dalam waktu lama.

Digunakan skizontosid jaringan.Pengobatan Kausal

Untuk memusnahkan parasit dalam fase eritrosit & eksoeritrositUntuk ini digunakan kombinasi skizontosid darah & jaringan.Pengobatan Radikal

Merupakan 4-aminokuinolin sintetik dalam bentuk senyawa di fosfat berupa kristal putih yang pahit.Larut baik dalam pH asam, kurang pada pH netral atau basa.KLOROKUIN

Memiliki efek anti radang.Berguna untuk mengobati reaksi photoallergic.Berefek anestetik lokal, dengan dosis tinggi berefek antikoagulan.Farmakodinamik

Hanya efektif pada fase eritrosit.Efektifitasnya tinggi terhadap P.vivax & P.falciparum.Aktivitas Anti Malaria

Menghambat sintetik enzimatik DNA & RNA.Atau Membentuk suatu kompleks dengan DNA yang mencegah replikasi / transkripsi ke RNA.Mekanisme Kerja

Absorbsi cepat & lengkap.Kadar puncak dalam plasma dicapai setelah 1 2 jam.+ 55% terikat pada non diffusible plasma constituent.Farmakokinetik

Metabolisme lambat, metabolitnya di ekskresi melalui urin.Metabolisme klorokuin dihambat oleh SKF 525-A, amodiakuin, hidroksiklorokuin dan pamakuin.

Gangguan saluran cerna.Sakit kepala ringan.Gatal, urtikaria.Gangguan pendengaran.Perubahan gej. T & kompleks ORS melebar pada EKG.Efek Samping

Hipotensi berat serta henti napas & jantung IM (10 mg/kg).Anoreksi, lesu.Pandangan kabur.Retinopati.Miopati irreversibel.

Penderita gangguan fungsi hepar.Penderita psoriasis / porfiria.Kontraindikasi

Kombinasi dengan obat-obat lain yang sama-sama menyebabkan dermatitis.Penderita gangguan retina / lapangan pandang.Gangguan neurologik / hematologik.Alkoholisme.

Tersedia sebagai garam difosfat dalam bentuk tablet 150 mg & 100 mg klorokuin basa.Bentuk sirup 50 & 25 mg/ 5 ml.Posologi

Untuk parenteral : 100 mg/ml.Untuk pengobatan supresi : 0,5 1 gr/mgg, 1 mgg sebelum ke daerah endemik, diteruskan sampai 6 mgg. Untuk anak 5 mg/kgBB.

Serangan klinik : dosis awal 1 gr disusul 0,5 gr setelah 6 jam dan pada 2 hari berikutnya.Untuk injeksi : 200 mg IM, diulang setiap 6 jam.Tidak boleh > 800 mg/24 jam.

Serangan malaria akut.Kemoprofilaksis.Amubiasis.Gangguan autoimun.Indikasi

Merupakan turunan pirimidin berbentuk bubuk putih, tidak berasa, tidak larut dalam air, hanya sedikit larut dalam Hcl.PIRIMETAMIN

Efek anti malaria pirimetamin mirip efek klorguanid.Digunakan untuk profilaksis & terapi supresi.Farmakodinamik

Kombinasi dengan sulfonamid & kuinin untuk serangan akut oleh plasmodium yang resisten klorokuin.

Menghambat enzim dihidrofolat reduktase plasmodia gagalnya pembelahan inti pertumbuhan skizon.Mekanisme Kerja

Absorbsi lambat tetapi lengkap.Kadar puncak plasma dalam 4 6 jam, waktu paruh eliminasi + 3 4 hari.Farmakokinetik

Ditimbun di ginjal, paru, hati & limpa.Diekskresi melalui urin & ASI.

Anemia makrositik.Tidak dianjurkan untuk wanita hamil.Efek Samping

Pengobatan M.falciparum yang resisten terhadap klorokuin.Kemoprofilaksis M.falciparum.Pengobatan toxoplasmosis.Indikasi

Tersedia tablet 25 mg.Kombinasi dengan sulfodoksin 500 mg (FANSIDAR).Posologi

Untuk profilaksis : 1 tablet 1 hari sebelum memasuki daerah endemik & dilanjutkan 6 mgg setelah meninggalkan daerah tersebut.

Untuk serangan akut : 2 x 25 mg/hr selama 3 hari bersama sulfadiazin 4 x 500 mg selama 5 hari.Atau dengan sediaan kombinasi tetap (FANSIDAR) dengan dosis tunggal :

Dewasa : 2 3 tablet.Anak 9 14 tahun : 2 tablet.Anak 8 4 tahun : 1 tablet.< 4 tahun : tablet.

Merupakan turunan 8 aminokuinolon sintetik.Larut dalam air, relatif stabil sebagai larutan.PRIMAKUIN

Mengalami dekomposisi bila terkena sinar / udara.Pada dosis terapi tidak memiliki efek lain selain efek anti malaria.

Aktif terhadap P.vivax & P.ovale pada stadium lanjut hepatik.Sangat aktif terhadap stadium primer preentrosit P.falciparum.Aktifitas Anti Malaria

Gametosidal terhadap 4 spesies malaria & biasanya digunakan untuk eradikasi gamet P.falciparum.

Mekanismenya tidak diketahui pasti.Metabolitnya mungkin menimbulkan hemolisis & methemoglobinemia.Mekanisme Kerja

Absorbsi cepat, metabolisme cepat, hanya sedikit diekskresi dalam bentuk utuh.Kadar puncak plasma dalam 1 2 jam, waktu paruh 3 6 jam.Farmakokinetik

Profilaksis terminal M.vivax & M.ovale.Pengobatan radikal M.vivax & M.ovale.Pneumonia pneumocystis carinii.Indikasi

Anemia hemolitik akut.Hemolisis.Spasme usus & gangguan lambung.Granulositopenia.AgranulositosisEfek SampingJarang

Penderita penyakit sistemik dengan kecenderungan terjadi granulositopenia.Dengan obat yang menimbulkan hemolisis & depresi sumsum tulang.Kehamilan trimester I.Kontraindikasi

Tersedia sebagai tablet 26,3 mg garam setara 15 mg basa.Dosis optimal u/ pengobatan radikal : 15 mg/hr (dewasa) dan 0,3 mg/kgBB/hr (anak) selama 14 hari dikombinasi klorokuin basa 1,5 gr dalam 3 hari.Posologi

Merupakan alkaloid penting dari kulit pohon sinkona.KUININ (KINA)

Efek lokal : Mempengaruhi fungsi biologi racun protoplasma.Toksik terhadap berbagai bakteri & organisme bersel tunggal.Farmakodinamik

Efek a.lokal : Efek terhadap sel saraf, mula-mula terjadi perangsang serabut sensoris disusul kelumpuhan.

Memiliki daya iritasi yang kuat, pemberian oral nyeri lambung, mual, muntah.Secara SK & IM nyeri.Secara IV trombosis.

Efek anti malaria : terutama berefek skintosid, terhadap P.vivax & P.malariae juga berefek gametosid.Efek sentral : terhadap SSP efek analgesik & antipiretik.

Efek CV : Mirip kuinidin.Secara IV hipotensi.Efek lain : efek oksitosik.Efek terhadap otot rangka : Mencegah terjadi tetani.Efek kurariform.

Absorbsi cepat, kadar puncak plasma dalam 1 3 jam.+ 70% terikat pada protein plasma, kadar dalam CSS + 2,5% kadarnya dalam plasma.Farmakokinetik

Distribusi luas ke jaringan tubuh.Ekskresi via urin, tinja, getah lambung, empedu & liur dalam 24 jam.

Gangguan G1.Sinkonisme.Gangguan hematologik.Hipoglikemia.Abortus.Toksisitas berat.Efek Samping

Pengobatan oral / parenteral pada Malaria Falciparum.Profilaksis.Nocturnal leg cramps (dosis 200 300 mg).Indikasi

Sebagai tablet 0,222 gr untuk oral, kombinasi 150 mg kina sulfat dengan primakuin 3 gr.Posologi

Untuk pemberian oral dikenal 2 rejimen dosis :3 x 650 mg garam kina selama 7 10 hari bersama 3 tablet Fansidar dosis tunggal.3 x 650 mg garam kina selama 7 10 hari bersama Tetrasiklin 4 x 250 mg selama 7 hari / doksisiklin 100 mg selama 7 hari.

Dosis untuk anak : 25 mg/kgBB/hr.Dosis untuk injeksi / infus :Dewasa : 10 20 mg/kgBB dilarutkan dalam 500 ml garam faal / larutan glukosa 5%.Anak : 12,5 mg/kgBB/hr (maks : 25 mg/kgBB).

ANTI MALARIA LAIN

Turunan biguanid menjadi metabolit triazin yang berefek skizontosid.Tersedia dalam tablet 100 mg.PROGUANIL (KLOROGUANIA)

Turunan 4 kuinolin metanol sintetik.Hanya diberikan peroral.Absorbsi baik, konsentrasi puncak plasma dalam 7 24 jam, waktu paruh eliminasi bervariasi dari 13 33 hari.MEFLOKUIN

Mempunyai aktivitas skizontisid darah yang kuat terhadap P.falciparum & P.vivax.Dosis tunggal 1500 mg atau dosis mingguan 500 mg untuk 1 tahun.

Suatu senyawa fenantren metanol yang aktif terhadap stadium asexual eritrositik P.ovale & P.falciparum yang resisten.HALOFANTRIN

Absorbsi cepat tetapi tidak lengkap, kadar puncak plasma dalam 3 5 jam, ekskresi sebagian besar via tinja.Diindikasikan untuk serangan akut malaria o/ P.falciparum yg sudah resisten obat.Dosis 3 x 500 mg.

Berguna untuk pengobatan penyakit malaria oleh P.falciparum yang sudah resisten terhadap klorokuin maupun kombinasi pirimetamin sulfadoksin.TETRASIKLIN

Dosis dewasa : 4 x 250 mg selama 7 10 hari.Untuk profilaksis (tidak > 6 hari) :Dewasa : 100 mg/hr.Anak : 2 mg/kgBB/hr

Merupakan senyawa trioksan.Bersifat skizontosid, tidak mempunyai efek pada stadium hepatik, tidak menyembuhkan malaria yang kambuh & tidak memiliki profilaktik kausal.Terutama bermanfaat untuk falciparum cerebral.ARTEMISININ

Sangat efektif untuk penderita malaria oleh P.falciparum yang sudah resisten klorokuin.Bekerja dengan cara menghambat pembentukan asam folinat dari PABA.KOMBINASI PIRIMETAMIN SULFADOKSIN (FANSIDAR)

Dosis dewasa : 3 tablet sebagai dosis tunggal.Anak 9 14 tahun : 2 tablet.Anak 4 8 tahun : 1 tablet.Anak < 4 tahun : tablet.

U/kemoprofilaksis dewasa :1 tab/mgg sampai 4 mgg sesudah dari daerah endemik.Anak 914 thn : tab/mgg.Anak 48 thn : tab/mgg.Anak 13 thn : tab/mgg.Anak 611 thn : 1/8 tab/mgg.

Geografi daerah kontak.Adanya bentuk eksoeritrosit.Adanya kehamilan.Adanya intoleransi terhadap obat.Untuk terapi malaria, obat yang dipilih tergantung :

Mencegah komplikasi yang mematikan oleh P.falciparum.KEMOPROFILAKSIS MALARIAIndikasi

Wanita hamil obat yang aman adalah klorokuin & proguanil.Kontraindikasi

< 1 tahun obat yang aman : klorokuin & proguanil.Umur

Untuk kunjungan singkat ke daerah endemis tanpa resistensi obat : klorokuin 300 mg/mgg.Anak : 5 mg/kgBB/mgg (maks. 300 mg).

Untuk kunjungan singkat ke daerah endemis dengan resistensi rendah : 300 mg klorokuin/mgg dengan 3 tablet fansidar untuk tujuan presumtive therapy.

Anak 2-11 thn : tablet.Anak 1-3 thn : tablet.Anak 4-8 thn : 1 tablet.Anak 9-14 thn : 3 tablet.Anak > 14 thn : 3 tablet, dosis tunggal.

Untuk kunjungan singkat ke daerah endemis dengan resistensi tinggi : klorokuin kombinasi pirimetamin-sulfadoksin dapat diberi :

Doksisiklin 100 mg/hr, 1-2 hr sebelum ke daerah.Maloprim (100 mg dapson + 12,5 mg pirimetamin) dosis 2 tab/mgg.Meflokuin : 250 mg/mgg.Fansidar (25 mg pirimetamin + 500 mg sulfadoksin).