FARMAKODINAMIKFARMAKODINAMIK

PENGERTIANPENGERTIANMempelajari efek obat thd fisiologi

dan biokimia seluler dan mekanisme kerja obat.

Respon obat dpt menyebabkan efek fisiologis primer atau sekunder atau kedua-duanya.

Efek primer adalah efek yg diinginkan, dan efek sekunder bisa tidak diinginkan atau tidak diinginkan

RESEPTORRESEPTORSuatu reseptor obat adalah suatu

makromalekul target khusus yg mengikat suatu obat dan memediasi kerja farmakologis obat tsb.

Reseptor dpt berupa enzim, asam nukleat, atau protein terikat-membran khusus.

Pembentukan kompleks obat-reseptor menghasilkan suatu respon biologis. Besar respon sebanding dgn jumlah kompleks obat –reseptor.

Semakin baik suatu obat berikatan dgn reseptor, maka obat tsb semakin aktif secara biologis.

TEORI KUNCI-ANAK KUNCITEORI KUNCI-ANAK KUNCI

FARMAKODINAMIKFARMAKODINAMIK= Efek fisiologik – biokimiawi obat terhadap

tubuh serta mekanisme kerjanya= Terutama berhubungan dengan reseptor= Kebanyakan kerja via interaksi dengan

reseptor spesifik, disebut reseptor fisiologikA. Mekanisme Kerja Obat

1. Efek obat karena adanya interaksi obat dgn reseptor2. Interaksi tsb → perubahan biokomiawi & fisiologi

B. Reseptor ObatB. Reseptor ObatKomponen → protein

(asetilkolinesterase, tubulin )

Asam nukleat→reseptor untuk obat sitostatika

Ikatan obat dengan reseptor : Ikatan Ion Ikatan Hidrogen Ikatan Hidrofobik Ikatan Van Der Walls Ikatan Kovalen

C. Interaksi Obat - C. Interaksi Obat - ReseptorReseptor Merupakan ikatan lemah (ion,

hidrogen, hidrofobik, van der walls)

Intensitas efek berbanding lurus dengan fraksi reseptor yang terikat

Intensitas efek maksimal jika seluruh fraksi reseptor terikat

AGONIS DAN ANTAGONISAGONIS DAN ANTAGONISAGONIS ADALAH OBAT YG MEMILIKI

AFINITAS MAUPUN AKTIFITAS INTRINSIK atau suatu senyawa yang berikatan dgn suatu reseptor dan emnghasilkan resepon boilogi

ANTAGONIS : SENYAWA YG MENURUNKAN ATAU MENCEGAH SAMA SEKALI EFEK AGONIS atau menghambat respon.

AGONISAGONISSuatu agonis dpt berupa obat atau

ligan endogen u reseptor. Peningaktan konsentrasi agonis akan meningkatkan respon biologis sehinggga tidak ada lagi reseptor yg dpt mengikat agonis atau respon maskimal telah tercapai.

Suatu agonis parsial menghasilkan respon biologis, tp tdk dapat menghasiklan 100% respon biologis meskipun pada dosis yg sangat tinggi.

Obat yg bekerja pada reseptor di beberapa tempat berbeda disebut nonspesifik (non spesifitas)

Obat yg mempengaruhi beberapa reseptor disebut non selektif

Non SpesifikNon SpesifikObat Tempat

reseptor kolinergik

Respon-respon

Betakonakol (Urecholine)

Jantung

Pembuluh Darah

Lambung

Bronkus

Mata

Menurunkan denyut jantung

Menurunkan tekanan darah

Meningaktkan sekresi lambung

Menyempitkan bronkiolus

Mengecilkan pupil mata

Non SelektifNon SelektifObat Reseptor Tempat Respon-

respon

Efinefrin Alfa

Beta 1

Beta 2

Pembuluh darah

Jantung

Bronkus

Meningkatkan tekanan darah

Meningkatkan denyut jantung

Merelaksasi saluran bronkus

D. Kerja Obat Tanpa D. Kerja Obat Tanpa ReseptorReseptor1. Mengubah sifat cairan tubuh

a. Perubahan sifat osmotikb. Perubahan sifat asam/basa

2. Berinteraksi dengan ion atau molekul kecila. EDTA yg mengikat Pb menjadi kelat yg inaktif pd keracunan Pbb. Dimerkaprol pada keracunan logam berat

RESEPTOR FISIOLOGISRESEPTOR FISIOLOGIS

1. Reseptor untuk neurotransmiter2. Reseptor yg berhubungan dgn

adenilsiklase3. Reseptor kanal kalsium4. Reseptor hormon steroid5. Reseptor hormon peptida

PROSES KEPERAWATANPROSES KEPERAWATANPENGKAJIANPENGKAJIANObat dlm bentuk cair diabsorpsi

lebih cepat drpd dalam bentuk padat

Kaji tanda-tanda dan gejala-gejala dr toksisitas obat jk diberikan dua obat yg berikatan tinggi dgn protein.

Kaji efek samping obat non spesifik, spt atropin

EFIKASI DAN POTENSIEFIKASI DAN POTENSIEfikasi adalah respon maksimal

yang dapat dihasilkan suatu obatPotensi : dosis suatu obat yang

diperlukan untuk mencapai 50% efek teapeutik yg diinginkan. Ini yang disebut ED 50 (dosis efektif)

Obat A menghasilkan eradikasi sempurna kontraksi ventrikel prematur pada dosis 10 mg.

Obat B menghasilkan eradikasi sempurna pada dosis 20 mg.

A lebih poten dibanding B.Obat C hanya mengurangi PVC hanya

sebesar 60%, dan memerlukan dosis 50 mg untuk emncapai efek tersebut.

Obat C mempunyai efikasi dan potensi lebih kecil dalam mengurangi PVC dibandingkan obat A dan B.

Indeks terapi = LD 50ED 50

LD 50 : dosis yg membunuh 50%

hewan yg menerima dosis tersebut.TD 50 : dosis toksik pada 50% hewan

yg menerima dosis tersbut.Kematian merupakan toksisitas

terakhir.

Ketersediaan HayatiKetersediaan HayatiJumlah obat yg diabsorpsi setelah

pemberian melalui rute X dibandingkan dgn jumlah obat yg diabsorpsi stlh pemberian IV.

Ketersediaan hayati = AUC oralAUC iv

Terima kasih