20. Atenolol

Indikasi : Hipertensi, angina pectoris

Dosis : 50 mg dan 100 mg

Mekanisme Kerja : Memblok reseptor adrenergik ß1. Menurunkan

frekuensi denyut jantung dan curah jantung dan

penurunan pelepasan renin. Efek bronkokonstriksi

kurang dibandng zat-zat yang berikatan dengan

reseptor ß2

Farmakokinetik : Onset aksi: efek Puncak: Oral: 2-4 jam

Durasi: fungsi ginjal normal: 12-24 jam

Penyerapan: Incomplete

Distribusi: lipophilicity rendah; does not cross

blood-brain barrier

Ikatan protein: 3% sampai 15%

Metabolisme: Limited hepatic

Waktu paruh eliminasi:

Anak-anak: 4,6 jam, anak-anak> 10 tahun, memiliki

waktu paruh (> 5 jam) dibandingkan dengan anak-

anak 5-10 tahun (<5 jam)

Dewasa: fungsi ginjal normal: 6-9 jam,gangguan

ginjal, stadium akhir penyakit ginjal: 15-35 jam

Ekskresi: Feses (50%); urin (obat 40% tidak

berubah)

Farmakodinamik : Atenolol, beta (1) kompetitif-selektif antagonis

adrenergik, memiliki kelarutan lipid terendah.

Meskipun mirip dengan metoprolol, atenolol

berbeda dari pindolol dan propranolol tidak

memiliki sifat simpatomimetik intrinsic. Atenolol

digunakan sendiri atau dengan chlorthalidone dalam

pengelolaan hipertensi dan edema.

Efek Samping : Rasa dingin pada pada ujung anggota tubuh

kelesuan otot dan kadang- kadang bradikardi,

ganguan tidur

Kontra Indikasi : Penderita blockade jantung derajat 2 dan 3, syok

kardiogenik dan bradikardi berat

21. . Bisoprolol Fumarate

Indikasi : Gagal jantung kronik stabil, hipertensi, angina

Dosis : Untuk hipertensi : 1 tablet 1 kali/hari, dapat

19. DILTIAZEM

Indikasi : Untuk hipertensi esensial : 100-200 mg 1 kali/hari.

Untuk angina pektoris, angina pektoris varian : awal

100 mg 1 kali/hari. Jika perlu dapar ditingkatkan

sampai 200 mg 1 kali/hari.

Dosis : Untuk hipertensi esensial : 100-200 mg 1 kali/hari.

Untuk angina pektoris, angina pektoris varian : awal

100 mg 1 kali/hari. Jika perlu dapar ditingkatkan

sampai 200 mg 1 kali/hari.

Mekanisme Kerja : bloker kanal kalsium: Menghambat kalsium

ekstraseluler ion masuknya melintasi membran sel

miokard dan sel-sel otot polos pembuluh darah, yang

mengakibatkan penghambatan kontraksi otot polos

jantung dan pembuluh darah dan dengan demikian

terjadi dilatasi arteri koroner dan sistemik

Farmakokinetik : Onset aksi : Oral : tablet rilis Segera : 30-60 menit

adsorbsi : Immediate release tablet : > 90 % ;

Extended release capsule : ~ 93 %

Distribusi : Vd : 3-13 L / kg

Protein binding : 70 % sampai 80 %

Metabolisme : hepatik , efek First –pass yang luas,

setelah itu di ikuti oleh IV injeksi tunggal ,

konsentrasi dari plasma N -

monodesmethyldiltiazem dan desacetyldiltiazem

biasanya tidak terdeteksi. N -

monodesmethyldiltiazem tampaknya memiliki 20 %

dari potensi diltiazem , desacetyldiltiazem adalah

sekitar 25 % sampai 50 % sebagai komponen yang

berpotensi.

Bioavailabilitas : Oral : ~ 40 % ( mengalami

metabolisme First -pass yang luas )

Waktu paruh eliminasi : Immediate release tablet :

3-4,5 jam , dapat diperpanjang dengan gangguan

ginjal ; Extended release tablet : 6-9 jam ; Extended

release capsule : 5-10 jam

Waktu untuk puncak , serum : Immediate release

tablet : 2-4 jam ; Extended release tablet : 11-18 jam

; Extended release capsule : 10-14 jam

Ekskresi : Urin ( 2 % sampai 4 % sebagai obat tidak

25. Amlodipine

Indikasi : Amlodipine diindikasikan untuk terapi hipertensi dan

dapat digunakan sebagai obat pengontrol tekanan darah

pada kebanyakan pasien. Amlodipine diindikasikan

untuk first-line terapi iskemia miokard, baik karena

obstruksi tetap (stable-angina) dan/atau

Dosis : Dewasa

Baik untuk hipertensi maupun angina, dosis

lazim adalah 5 mgamlodipine sekali sehari,

dapat ditingkatkan sampai dosis maksimal 10

mg, tergantung pada respon pasien secara

individual dan berat penyakit.

Pasien yang lemah, atau usia lanjut dapat mulai

dengan dosis 2,5 mgamlodipine satu kali sehari

dan dosis ini dapat digunakan

ketikaamlodipine ditambahkan pada terapi

antihipertensi lain.

Dosis yang dianjurkan untuk angina stabil yang

kronik atau angina vasospastik adalah 5-10 mg,

dan dosis yang lebih rendah untuk pasien usia

lanjut dan pasien dengan insufisiensi hati.

Anak-anak

Sampai saat ini penggunaan amlodipine untuk anak-

anak tidak pernah dilaporkan

Mekanisme Kerja : bloker kanal kalsium: Menghambat kalsium

ekstraseluler ion masuknya melintasi membran sel

miokard dan sel-sel otot polos pembuluh darah, yang

mengakibatkan penghambatan kontraksi otot polos

jantung dan pembuluh darah dan dengan demikian

terjadi dilatasi arteri koroner dan sistemik

Farmakokinetik : Absorption :

Bioavailabilitas: 64-90%

Onset: 24-96 jam

27. Losartan

Indikasi : Hipertensi

Dosis : Untuk hipertensi esensial : 50-100 mg 1 kali/hari. Untuk

gangguan hati : 25 mg 1 kali/hari

Mekanisme Kerja : Bekerja selektif dan kompetitif, angiotensin reseptor

non peptida angiotensin II, losartan bekerja memblok

vasokontriktor dan efek pengeluaran aldosteron dari

angiotensin II.

Farmakokinetik : Onset kerja : 6 jam,

Distribusi :

Vd : losartan 34 L,

Ikatan protein plasma : tinggi,

Metabolisme : hati (14%), CYP2C9 dan 3A4 menjadi

metabolit aktif : E-3174 ( 40 kali lebih kuat dari

losartan ),

Bioavailibilitas : 25%-33%, AUC E-3174 : 4 kali

losartan,

waktu paro eliminasi : Losartan 1,5 - 2 jam, E-3174 : 6-

9 jam,

waktu mencapai puncak : Losartan 1 jam E-3174 : 3-4

jam,

eksresi : Urin (4% dalam bentuk tidak berubah 6%

sebagai metabolit aktif), Klirens : Plasma: Losartan 600

mL/menit,

Metabolit aktif : 50 mL/menit

Farmakodinamik : Losartan adalah yang pertama dari kelas obat

antihipertensi yang disebut angiotensin II receptor

blocker ( ARB ) . Losartan spesifik dan selektif tipe - 1

angiotensin II receptor ( AT1 ) antagonis yang

menghambat tekanan darah efek peningkatan

angiotensin II melalui renin - angiotensin - aldosteron

system ( RAAS ). Angiotensin II meningkatkan tekanan

darah dengan meningkatkan resistensi perifer total,

peningkatan natrium dan reabsorpsi air pada ginjal

melalui sekresi aldosteron , dan mengubah struktur

kardiovaskular . Angiotensin II berikatan dengan

reseptor : AT1 dan tipe - 2 reseptor angiotensin II ( AT2

) . AT1 adalah coupled receptor G - protein ( GPCR )

yang memediasi vasokonstriksi dan efek aldosteron

28. Irbesartan

Indikasi : Hipertensi esensial.

Dosis : Dosis awal dan pemeliharaan : 150 mg/hari, dapat

ditingkatkan sampai 300 mg. Untuk usia lanjut : awal

75 mg.

Mekanisme Kerja : antagonis reseptor angiotensin. Angiotensin II

bertindak sebagai vasokonstriktor. Selain

menyebabkan vasokonstriksi, angiotensin II juga

merangsang pelepasan aldosteron. Setelah aldosteron

dilepaskan, natrium serta air yang diserap. Hasil

akhirnya peningkatan tekanan darah. Irbesartan

berikatan dengan reseptor AT1 angiotensin II.

mencegah angiotensin II berikatan ke reseptor

sehingga menghalangi vasokonstriksi dan sekresi

aldosteron.

Farmakokinetik : Absorption

Bioavailabilitas: 60-80%

Onset: 1-2 jam (efek puncak)

Durasi: 24 jam

Waktu plasma puncak: 1,5-2 jam

Distribusi

Protein binding : 90%

Vd: 53-93 L

Metabolisme

Dimetabolisme oleh CYP2C9 hati dan minimal oleh

CYP3A4

Metabolit: irbesartan glukuronida konjugasi (tidak

aktif)

Eliminasi :

Half-life: 11-15 jam

Klirens ginjal: 3-3,5 mL / menit

Ekskresi: Feses (80%), urine (20%)

Farmakodinamik : Angiotensin II, agen pressor utama dari sistem renin-

angiotensin, bertanggung jawab untuk efek seperti

vasokonstriksi, stimulasi sintesis dan pelepasan

aldosteron, stimulasi jantung, dan ginjal reabsorpsi

natrium. Irbesartan merupakan antagonis kompetitif

spesifik At1 reseptor dengan afinitas yang jauh lebih

besar (lebih dari 8500 kali lipat) untuk reseptor AT1