Download - Atenolol FIX Edit Terakhir.docx Chaca
20. Atenolol
Indikasi : Hipertensi, angina pectoris
Dosis : 50 mg dan 100 mg
Mekanisme Kerja : Memblok reseptor adrenergik ß1. Menurunkan
frekuensi denyut jantung dan curah jantung dan
penurunan pelepasan renin. Efek bronkokonstriksi
kurang dibandng zat-zat yang berikatan dengan
reseptor ß2
Farmakokinetik : Onset aksi: efek Puncak: Oral: 2-4 jam
Durasi: fungsi ginjal normal: 12-24 jam
Penyerapan: Incomplete
Distribusi: lipophilicity rendah; does not cross
blood-brain barrier
Ikatan protein: 3% sampai 15%
Metabolisme: Limited hepatic
Waktu paruh eliminasi:
Anak-anak: 4,6 jam, anak-anak> 10 tahun, memiliki
waktu paruh (> 5 jam) dibandingkan dengan anak-
anak 5-10 tahun (<5 jam)
Dewasa: fungsi ginjal normal: 6-9 jam,gangguan
ginjal, stadium akhir penyakit ginjal: 15-35 jam
Ekskresi: Feses (50%); urin (obat 40% tidak
berubah)
Farmakodinamik : Atenolol, beta (1) kompetitif-selektif antagonis
adrenergik, memiliki kelarutan lipid terendah.
Meskipun mirip dengan metoprolol, atenolol
berbeda dari pindolol dan propranolol tidak
memiliki sifat simpatomimetik intrinsic. Atenolol
digunakan sendiri atau dengan chlorthalidone dalam
pengelolaan hipertensi dan edema.
Efek Samping : Rasa dingin pada pada ujung anggota tubuh
kelesuan otot dan kadang- kadang bradikardi,
ganguan tidur
Kontra Indikasi : Penderita blockade jantung derajat 2 dan 3, syok
kardiogenik dan bradikardi berat
21. . Bisoprolol Fumarate
Indikasi : Gagal jantung kronik stabil, hipertensi, angina
Dosis : Untuk hipertensi : 1 tablet 1 kali/hari, dapat
19. DILTIAZEM
Indikasi : Untuk hipertensi esensial : 100-200 mg 1 kali/hari.
Untuk angina pektoris, angina pektoris varian : awal
100 mg 1 kali/hari. Jika perlu dapar ditingkatkan
sampai 200 mg 1 kali/hari.
Dosis : Untuk hipertensi esensial : 100-200 mg 1 kali/hari.
Untuk angina pektoris, angina pektoris varian : awal
100 mg 1 kali/hari. Jika perlu dapar ditingkatkan
sampai 200 mg 1 kali/hari.
Mekanisme Kerja : bloker kanal kalsium: Menghambat kalsium
ekstraseluler ion masuknya melintasi membran sel
miokard dan sel-sel otot polos pembuluh darah, yang
mengakibatkan penghambatan kontraksi otot polos
jantung dan pembuluh darah dan dengan demikian
terjadi dilatasi arteri koroner dan sistemik
Farmakokinetik : Onset aksi : Oral : tablet rilis Segera : 30-60 menit
adsorbsi : Immediate release tablet : > 90 % ;
Extended release capsule : ~ 93 %
Distribusi : Vd : 3-13 L / kg
Protein binding : 70 % sampai 80 %
Metabolisme : hepatik , efek First –pass yang luas,
setelah itu di ikuti oleh IV injeksi tunggal ,
konsentrasi dari plasma N -
monodesmethyldiltiazem dan desacetyldiltiazem
biasanya tidak terdeteksi. N -
monodesmethyldiltiazem tampaknya memiliki 20 %
dari potensi diltiazem , desacetyldiltiazem adalah
sekitar 25 % sampai 50 % sebagai komponen yang
berpotensi.
Bioavailabilitas : Oral : ~ 40 % ( mengalami
metabolisme First -pass yang luas )
Waktu paruh eliminasi : Immediate release tablet :
3-4,5 jam , dapat diperpanjang dengan gangguan
ginjal ; Extended release tablet : 6-9 jam ; Extended
release capsule : 5-10 jam
Waktu untuk puncak , serum : Immediate release
tablet : 2-4 jam ; Extended release tablet : 11-18 jam
; Extended release capsule : 10-14 jam
Ekskresi : Urin ( 2 % sampai 4 % sebagai obat tidak
25. Amlodipine
Indikasi : Amlodipine diindikasikan untuk terapi hipertensi dan
dapat digunakan sebagai obat pengontrol tekanan darah
pada kebanyakan pasien. Amlodipine diindikasikan
untuk first-line terapi iskemia miokard, baik karena
obstruksi tetap (stable-angina) dan/atau
Dosis : Dewasa
Baik untuk hipertensi maupun angina, dosis
lazim adalah 5 mgamlodipine sekali sehari,
dapat ditingkatkan sampai dosis maksimal 10
mg, tergantung pada respon pasien secara
individual dan berat penyakit.
Pasien yang lemah, atau usia lanjut dapat mulai
dengan dosis 2,5 mgamlodipine satu kali sehari
dan dosis ini dapat digunakan
ketikaamlodipine ditambahkan pada terapi
antihipertensi lain.
Dosis yang dianjurkan untuk angina stabil yang
kronik atau angina vasospastik adalah 5-10 mg,
dan dosis yang lebih rendah untuk pasien usia
lanjut dan pasien dengan insufisiensi hati.
Anak-anak
Sampai saat ini penggunaan amlodipine untuk anak-
anak tidak pernah dilaporkan
Mekanisme Kerja : bloker kanal kalsium: Menghambat kalsium
ekstraseluler ion masuknya melintasi membran sel
miokard dan sel-sel otot polos pembuluh darah, yang
mengakibatkan penghambatan kontraksi otot polos
jantung dan pembuluh darah dan dengan demikian
terjadi dilatasi arteri koroner dan sistemik
Farmakokinetik : Absorption :
Bioavailabilitas: 64-90%
Onset: 24-96 jam
27. Losartan
Indikasi : Hipertensi
Dosis : Untuk hipertensi esensial : 50-100 mg 1 kali/hari. Untuk
gangguan hati : 25 mg 1 kali/hari
Mekanisme Kerja : Bekerja selektif dan kompetitif, angiotensin reseptor
non peptida angiotensin II, losartan bekerja memblok
vasokontriktor dan efek pengeluaran aldosteron dari
angiotensin II.
Farmakokinetik : Onset kerja : 6 jam,
Distribusi :
Vd : losartan 34 L,
Ikatan protein plasma : tinggi,
Metabolisme : hati (14%), CYP2C9 dan 3A4 menjadi
metabolit aktif : E-3174 ( 40 kali lebih kuat dari
losartan ),
Bioavailibilitas : 25%-33%, AUC E-3174 : 4 kali
losartan,
waktu paro eliminasi : Losartan 1,5 - 2 jam, E-3174 : 6-
9 jam,
waktu mencapai puncak : Losartan 1 jam E-3174 : 3-4
jam,
eksresi : Urin (4% dalam bentuk tidak berubah 6%
sebagai metabolit aktif), Klirens : Plasma: Losartan 600
mL/menit,
Metabolit aktif : 50 mL/menit
Farmakodinamik : Losartan adalah yang pertama dari kelas obat
antihipertensi yang disebut angiotensin II receptor
blocker ( ARB ) . Losartan spesifik dan selektif tipe - 1
angiotensin II receptor ( AT1 ) antagonis yang
menghambat tekanan darah efek peningkatan
angiotensin II melalui renin - angiotensin - aldosteron
system ( RAAS ). Angiotensin II meningkatkan tekanan
darah dengan meningkatkan resistensi perifer total,
peningkatan natrium dan reabsorpsi air pada ginjal
melalui sekresi aldosteron , dan mengubah struktur
kardiovaskular . Angiotensin II berikatan dengan
reseptor : AT1 dan tipe - 2 reseptor angiotensin II ( AT2
) . AT1 adalah coupled receptor G - protein ( GPCR )
yang memediasi vasokonstriksi dan efek aldosteron
28. Irbesartan
Indikasi : Hipertensi esensial.
Dosis : Dosis awal dan pemeliharaan : 150 mg/hari, dapat
ditingkatkan sampai 300 mg. Untuk usia lanjut : awal
75 mg.
Mekanisme Kerja : antagonis reseptor angiotensin. Angiotensin II
bertindak sebagai vasokonstriktor. Selain
menyebabkan vasokonstriksi, angiotensin II juga
merangsang pelepasan aldosteron. Setelah aldosteron
dilepaskan, natrium serta air yang diserap. Hasil
akhirnya peningkatan tekanan darah. Irbesartan
berikatan dengan reseptor AT1 angiotensin II.
mencegah angiotensin II berikatan ke reseptor
sehingga menghalangi vasokonstriksi dan sekresi
aldosteron.
Farmakokinetik : Absorption
Bioavailabilitas: 60-80%
Onset: 1-2 jam (efek puncak)
Durasi: 24 jam
Waktu plasma puncak: 1,5-2 jam
Distribusi
Protein binding : 90%
Vd: 53-93 L
Metabolisme
Dimetabolisme oleh CYP2C9 hati dan minimal oleh
CYP3A4
Metabolit: irbesartan glukuronida konjugasi (tidak
aktif)
Eliminasi :
Half-life: 11-15 jam
Klirens ginjal: 3-3,5 mL / menit
Ekskresi: Feses (80%), urine (20%)
Farmakodinamik : Angiotensin II, agen pressor utama dari sistem renin-
angiotensin, bertanggung jawab untuk efek seperti
vasokonstriksi, stimulasi sintesis dan pelepasan
aldosteron, stimulasi jantung, dan ginjal reabsorpsi
natrium. Irbesartan merupakan antagonis kompetitif
spesifik At1 reseptor dengan afinitas yang jauh lebih
besar (lebih dari 8500 kali lipat) untuk reseptor AT1