Aspek Farmakokinetik Piroxicam

Aspek Farmakokinetik PiroxicamAbsorbsiPiroxicam diabsorbsi secara cepat melalui rute oral (Fraksi Absorbsi hampir 100%). piroxicam diabsorbsi pada usus kecil dengan keadaan pH sekitar 6,5Tmax 2-5 jam T1/2 pada rentang 30 60 jamPermeabilitasMetodeNilaiStandar yang diterimaPermeabilitas (rendah/tinggi)Mass-balance Fa = 100%Fa 90% or 85%TinggiPengukuran permeabilitas secara In vivo pada manusiaPeff in vivo = 6.65 104 cm/sPeff in vivo = 10.40 5.93 104 cm/sPeff in vivo>1.34 104 cm/sTinggiTinggiPengukuran permeabilitas secara In situ pada tikusPeff in situ = 2.26 0.37 104 cm/s rat Peff ratio (test/IS) = 28.1Lower limit of 90% CI for ratPeff ratio (test/IS)>0.8TinggiTinggiPengukuran permeabilitas secara In vitro pada sel monolayer (Caco-2)Papp in vitro = 24.1 1.3 106 cm/s Papp in vitro = 23.5 1.2 106 cm/sPapp in vitro = 19.7 1.3 106 cm/s Papp in vitro = 21.0 1.0 106 cm/s Papp in vitro = 46.25 6.43 106 cm/s Papp in vitro = 91.3 1.2 106 cm/sPapp in vitro>10 106 cm/sTinggiPengukuran logP dan C log PLog P = 0.29 C Log P = 1.98 Log P >1.72 C Log P>1.35RendahTinggiEvaluasi intensitas metabolismeSekitar 90%95% Extensive metabolisme (70%)TinggiDistribusiSekitar 99% piroxciam berikatan dengan protein plasma. Tingginya ikatan protein plasma piroxicam akan membatasi distribusi terutama pada plasma volume distribusi piroxicam menjadi rendah, sekitar 0.14 L/kg yang merupakan nilai khas untuk obat AINS (Anti Inflamasi Non Steroid).

Metabolisme dan Ekskresi

DisolusiBioequivalen secara In vivoPengujian bioekuivalen pada piroxicam dengan berbagai formulasi di Jerman :SubjekModel penelitianAspek farmakokinetikKriteria BEHasil28 relawan sehat Dosis tunggal, random, 2 periode crossover dengan 15 hari periode washoutAUC, Cmax90%Bioequivalen16 relawan sehatDosis tunggal, random, 1 periode crossover dengan 18 hari periode washoutAUC, Cmax,T 1/290%Bioequivalen28 relawan sehatDosis tunggal, random, 2 periode crossover dengan 24 hari periode washoutAUC, Cmax,T 1/290%Bioequivalen